DNA Damage/DNA Repair
- MTH1(4)
- PARP(84)
- ATM/ATR(30)
- DNA Alkylating(20)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(25)
- DNA-PK(30)
- HDAC(136)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(140)
- Telomerase(17)
- Topoisomerase(151)
- tankyrase(5)
- Antifolate(38)
- CDK(250)
- Checkpoint Kinase (Chk)(31)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(72)
- DNA Alkylator/Crosslinker(71)
- DNA/RNA Synthesis(400)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(23)
- IRE1(23)
- LIM Kinase (LIMK)(9)
- TOPK(5)
- Casein Kinase(61)
- DNA Intercalating Agents(7)
- DNA/RNA Oxidative Damage(12)
製品は DNA Damage/DNA Repair
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC30782 ACY-775 ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
- GC30526 ACY-957 ACY-957 は、HDAC1/2/3 に対してそれぞれ 7 nM、18 nM、および 1300 nM の IC50 を持つ、HDAC1 および HDAC2 の経口活性および選択的阻害剤であり、HDAC4/5/6/7/8 に対して阻害を示しません。 /9。
- GC17186 Acyclovir アシクロビル(アシクロビル)は、強力な経口活性抗ウイルス剤です。
- GC13432 Adenine プリンであるアデニン (6-アミノプリン) は、DNA の核酸の 4 つの核酸塩基の 1 つです。アデニンは、DNA および RNA の化学成分として機能します。アデニンは、細胞呼吸、ATP と補因子 (NAD および FAD) の両方の形態、およびタンパク質合成に関与する生化学においても重要な役割を果たします。
- GC11825 Adenine HCl プリンであるアデニン HCl (6-アミノプリン塩酸塩) は、DNA の核酸の 4 つの核酸塩基の 1 つです。アデニン HCl は、DNA および RNA の化学成分として機能します。アデニン HCl は、細胞呼吸、ATP と補因子 (NAD および FAD) の両方の形態、およびタンパク質合成に関与する生化学においても重要な役割を果たします。
- GC17278 Adenine sulfate プリンの一種である硫酸アデニン (6-アミノプリン ヘミスルフェート) は、DNA の核酸の 4 つの核酸塩基の 1 つです。硫酸アデニンは、DNA および RNA の化学成分として機能します。硫酸アデニンは、細胞呼吸、ATP と補因子 (NAD および FAD) の両方の形態、およびタンパク質合成に関与する生化学においても重要な役割を果たします。
- GC67946 Adenine-d1
-
GC14106
Adenosine
ヌクレオシド
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GC49004
Adenosine 3’-monophosphate (sodium salt hydrate)
ヌクレオチド
- GC42732 Adenosine 3',5'-diphosphate (sodium salt) アデノシン 3',5'-二リン酸 (ナトリウム塩) は、ヒドロキシステロイド硫酸転移酵素阻害剤です。
- GC65462 Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium アデノシン 5′-モノホスホルアミデートナトリウムはアデノシン誘導体であり、ヌクレオチド合成の中間体として使用できます。
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GC49285
Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate)
エクト-5'-ヌクレオチダーゼの阻害剤
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GC42733
Adenosine 5'-monophosphate (sodium salt hydrate)
アデノシン5'-一リン酸(AMP)は、代謝と細胞シグナル伝達に機能を持つ中心的な核酸です。
-
GC42734
Adenosine 5'-phosphosulfate (sodium salt)
アデノシン5'-リン酸硫酸塩は、人間のATPスルフリラーゼのATPおよび硫酸競合阻害剤です。
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GC49231
Adenylosuccinic Acid (ammonium salt)
プリンヌクレオチドであり、プリンヌクレオチドサイクルの中間体です。
- GC65330 AES-135 ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。
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GC46810
Aflatoxin B1-13C17
アフラトキシンB1の定量化のための内部標準
- GC62470 AG-636 AG-636 は、IC50 が 17 nM の強力で可逆的、選択的かつ経口的に活性なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。 AG-636は強力な抗がん効果があります。
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GC42765
Aldehyde Reactive Probe (trifluoroacetate salt)
DNAは内因性および環境的な要因によって持続的に損傷を受け、アベーシック(アプリニック/アピリミジン、AP)サイトが形成されます。これらのサイトはDNA合成に混乱をもたらします。
- GC14858 Aldoxorubicin アルドキソルビシン (INNO-206) は、酸性条件下でアルブミンから放出されるドキソルビシン (DNA トポイソメラーゼ II 阻害剤) のアルブミン結合プロドラッグです。アルドキソルビシン (INNO-206) は、さまざまながん細胞株およびマウス腫瘍モデルで強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC15841 Alsterpaullone アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。
- GC67984 Alteminostat
- GC10779 Alternariol Alternariol は、Alternaria 種によって生成されるマイコトキシンです。
- GC18437 Alternariol monomethyl ether Anthocleista djalonensis (Loganiaceae) の根から分離された Alternariol モノメチル エーテルは、植物種の重要な分類学的マーカーです。
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GC49039
Althiomycin
チアゾール系抗生物質
- GC14564 Altretamine アルトレタミンは、アルキル化抗悪性腫瘍薬です。
- GC35310 Altretamine hydrochloride アルトレタミン塩酸塩は、アルキル化抗悪性腫瘍薬です。
- GC64638 ALV1 ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。
- GC64818 AMA-37 アリールモルホリン類似体である AMA-37 は ATP 競合的 DNA-PK 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、および 22 μM (p110γ) です。
- GC42783 Ametantrone アメタントロン (NSC 196473) は、DNA にインターカレートし、トポイソメラーゼ II (TOP2) を介した DNA 切断を誘導する抗腫瘍剤です。
- GC50366 AMG 18 hydrochloride AMG 18 塩酸塩 (AMG-18 塩酸塩) は、モノ選択的 IRE1α です。 IRE1α をアロステリックに減衰させる阻害剤。 5.9 nM の IC50 を持つ RNase 活性。
- GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
- GC14974 AMG 925 AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
- GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
- GC42789 Aminopterin 葉酸の 4-アミノ誘導体であるアミノプテリン (4-アミノ葉酸) は、葉酸アンタゴニストです。
- GC11019 Amonafide アモナフィドはトポイソメラーゼ II 阻害剤であり、DNA へのトポ II の結合をブロックすることによってアポトーシスシグナル伝達を誘導する DNA インターカレーターです。
- GC15644 Amrubicin A synthetic anthracycline antibiotic. It inhibits DNA topoisomerase II. Antineoplastic.
- GC12326 Amsacrine アムサクリン (m-AMSA; アクリジニル アニシジド) は、トポイソメラーゼ II の阻害剤であり、腫瘍細胞の DNA に挿入できる抗腫瘍剤として機能します。
- GC11747 Amsacrine hydrochloride アムサクリン塩酸塩 (m-AMSA 塩酸塩; アクリジニルアニシジド塩酸塩) は、トポイソメラーゼ II の阻害剤であり、腫瘍細胞の DNA にインターカレートできる抗腫瘍剤として作用します。
- GC39284 ANI-7 ANI-7 は、アリール炭化水素受容体 (AhR) 経路の活性化因子です。 ANI-7 は複数のがん細胞の増殖を阻害し、MCF-7 乳がん細胞の増殖を 0.56 μM の GI50 で強力かつ選択的に阻害します。 ANI-7 は、AhR 経路を活性化することによって CYP1 代謝モノオキシゲナーゼを誘導し、感受性乳癌細胞株において DNA 損傷、チェックポイント キナーゼ 2 (Chk2) 活性化、S 期細胞周期停止、および細胞死も誘導します。
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GC11559
Anisomycin
JNKアゴニスト、強力かつ特異的
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GC68667
Anticancer agent 73
抗がん剤73(化合物CIB-3b)は、TAR RNA結合タンパク質2(TRBP)を標的とし、Dicerとの相互作用を破壊する抗がん剤です。抗がん剤73は、癌や腫瘍のmiRNAの発現スペクトルを再平衡化することができます。抗がん剤73は、体外および体内で肝臓癌細胞(HCC)の増殖および転移を抑制します。
- GC40032 Antipain (hydrochloride) アンチパイン (塩酸塩) は、放線菌から分離されたプロテアーゼ阻害剤です。
- GC68448 AOH1160
- GC67876 APE1-IN-1
- GC17139 APY29 ATP 競合阻害剤である APY29 は、280 nM の IC50 で ATP 結合ポケットに結合することにより、IRE1α の自己リン酸化を阻害する IRE1α のアロステリック モジュレーターです。 APY29 は、隣接する RNase ドメイン IRE1α をアロステリックに活性化するリガンドとして機能します。
- GC45385 Ara-G
- GC62425 ARN-21934 ARN-21934 は、β よりもヒト トポイソメラーゼ II α に対する強力で選択性の高い血液脳関門 (BBB) 浸透阻害剤です。 ARN-21934 は、抗がん剤エトポシド (IC50=120 μM) と比較して、2 μM の IC50 で DNA 弛緩を阻害します。 ARN-21934 は、好ましい in vivo 薬物動態プロファイルを示し、抗がん研究の有望なリード化合物です。
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GC46880
ARN24139
トポイソメラーゼIIの毒素
- GC38736 AS2863619 AS2863619 は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞を Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞に変換することを可能にします。
- GC38737 AS2863619 free base AS2863619 遊離塩基は、さまざまな免疫疾患の治療のために、抗原特異的エフェクター/メモリー T 細胞の Foxp3+ 制御性 T (Treg) 細胞への変換を可能にします。
- GC38463 ASLAN003 ASLAN003 (ASLAN003) は、ヒト DHODH 酵素の IC50 が 35 nM である、経口活性で強力なジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。 ASLAN003 は、AP-1 転写因子の活性化を介してタンパク質合成を阻害します。 ASLAN003 はアポトーシスを誘導し、急性骨髄性白血病 (AML) 異種移植マウスの生存を大幅に延長します。
- GC61821 AT-130 フェニルプロペンアミド誘導体である AT-130 は、強力な B 型肝炎ウイルス (HBV) 複製の非ヌクレオシド阻害剤です。
- GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK1、CDK2、CDK4 から CDK6、および CDK9 の IC50 はそれぞれ 210、47、100、13、170、および <10 nM です。
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GC13998
AT7519 Hydrochloride
Cdk阻害剤
- GC15597 AT7519 trifluoroacetate
- GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [式 (1)] は、セリン/スレオニンプロテインキナーゼ ATM の強力な阻害剤です (特許 WO2022058351A1 から抜粋)。
- GC65514 ATR inhibitor 1 ATR阻害剤1は、特許WO2015187451A1から抽出されたATR阻害剤であり、化合物I-1は、1μM未満のKi値を有する。
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GC68707
ATR-IN-4
ATR-IN-4は有効なATR阻害剤です。ATR-IN-4は、人間の前立腺癌細胞DU145および肺癌細胞NCI-H460の成長を抑制し、IC50値はそれぞれ130.9 nMおよび41.33 nMです。(専利CN112142744Aから引用されたもの)。
- GC34422 Atuveciclib (BAY-1143572)
- GC34059 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) は Atuveciclib のラセミ混合物です。 Atuveciclib は、13 nM の IC50 で CDK9/CycT1 を抑制する強力で選択性の高い経口 P-TEFb/CDK9 阻害剤です。
- GC34421 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
- GC39699 Aurintricarboxylic acid アウリントリカルボン酸は、αβ-メチレン-ATP 感受性の P2X1R および P2X3R に対する選択性を備えたナノモル強度のアロステリック アンタゴニストであり、rP2X1R および rP2X3R の IC50 はそれぞれ 8.6 nM および 72.9 nM です 。
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GC46895
Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt)
多様な生物学的活性を持つタンパク質合成阻害剤
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GC40005
Aurodox
オーロドックスは、元々Sから分離されたポリケチド系抗生物質です。
- GC60062 AV-153 free base AV-153 遊離塩基、1,4-ジヒドロピリジン (1,4-DHP) 誘導体は、抗変異原性です。 AV-153 遊離塩基は、一本鎖切断で DNA にインターカレートし、DNA 損傷を軽減し、in vitro でヒト細胞の DNA 修復を刺激します。 AV-153 遊離塩基は、チミンおよびシトシンと相互作用し、ポリ (ADP) リボシル化に影響を与えます。 AV-153 フリーベースには抗がん作用があります。
- GC67960 AVG-233
- GC63449 Avotaciclib アボタシクリブ (BEY1107) は、サイクリン依存性キナーゼ 1 (CDK1) の強力な経口活性阻害剤です。アボタシクリブは、局所進行性または転移性膵臓がんの研究に使用できます。
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GC50424
AZ 5704
強力で選択的なATMキナーゼ阻害剤。経口投与可能。
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GC14949
AZ20
強力で選択的なATR阻害剤
- GC19047 AZ32 AZ32 は、ATM 酵素の IC50 が 6.2 nM 未満、細胞内 ATM の IC50 が 0.31 μM である、経口で生物学的に利用可能な、血液脳関門を通過する ATM 阻害剤です。
- GC65899 AZ3391 AZ3391 は PARP の強力な阻害剤です。 AZ3391 はキノキサリン誘導体です。 PARP ファミリーの酵素は、複製、組換え、クロマチン リモデリング、DNA 損傷修復など、多くの細胞プロセスで重要な役割を果たします。 AZ3391 は、脳や脊髄などの中枢神経系の組織で発生する疾患や状態の研究に可能性を秘めています (特許 WO2021260092A1、化合物 23 から抜粋)。
- GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。
- GC46900 AZ9482 AZ9482 はトリプル PARP1/2/6 阻害剤で、PARP1、PARP2、PARP6 の IC50 値はそれぞれ 1 nM、1 nM、640 nM です。
- GC11843 Azaguanine-8 アザグアニン-8は、抗腫瘍活性を示すプリン類似体です。アザグアニン-8は代謝拮抗物質として機能し、リボ核酸に容易に取り込まれ、正常な生合成経路を妨害し、細胞増殖を阻害します。
- GC15033 Azathioprine アザチオプリン (BW 57-322) は、経口的に活性な免疫抑制剤です。
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GC50119
AZD 7762 hydrochloride
Chk1およびChk2の強力かつ選択的なATP競争阻害剤。また、CRISPR-Cpf1によるゲノム編集を促進する。
- GC12438 AZD-5438 AZD-5438 は強力な CDK1、CDK2、および CDK9 阻害剤であり、無細胞アッセイでの IC50 はそれぞれ 16 nM、6 nM、および 20 nM です。 AZD-5438 は、GSK3β、CDK5、および CDK6 に対してより少ない阻害活性を示します。
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 は、0.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 DNA-PK 阻害剤です。 AZD-7648 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を示します。
- GC11593 AZD0156 AZD0156 は、0.58 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 ATM 阻害剤です。 AZD0156 は、ATM を介したシグナル伝達を阻害し、DNA 損傷チェックポイントの活性化を防ぎ、DNA 損傷修復を妨害し、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC19468
AZD1390
AZD1390は、強力で選択的なATM阻害剤です。
- GC32717 AZD4573 AZD4573 は、強力で選択性の高い CDK9 阻害剤 (IC50 < 4 nM) であり、血液悪性腫瘍の治療における一時的な標的への関与を可能にします。
- GC16941 AZD6738 AZD6738 (AZD6738) は、IC50 が 1 nM の ATR キナーゼの経口活性で生物学的に利用可能な阻害剤です。
- GC10546 AZD7762 AZD7762 は、Chk1 の IC50 が 5 nM の強力な ATP 競合チェックポイントキナーゼ (Chk) 阻害剤です。
- GC60616 AZT triphosphate AZT 三リン酸 (3'-アジド-3'-デオキシチミジン-5'-三リン酸) は、ジドブジン (AZT) の活性な三リン酸代謝物です。
- GC60617 AZT triphosphate TEA AZT 三リン酸 TEA (3'-アジド-3'-デオキシチミジン-5'-三リン酸 TEA) は、ジドブジン (AZT) の活性三リン酸代謝物です。
- GC33406 B I09 B I09 は、1230 nM の IC50 を持つ IRE-1 RNase 阻害剤です。
- GC33240 Banoxantrone D12 (AQ4N D12) バノキサントロン D12 (AQ4N D12) は、重水素標識バノキサントロンです。バノキサントロンは、強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤である、安定した DNA 親和性化合物 AQ4 に還元できる新規生体還元剤です。
- GC34169 Banoxantrone D12 dihydrochloride (AQ4N D12 dihydrochloride) バノキサントロン-d12 (AQ4N-d12) 二塩酸塩は、重水素標識バノキサントロン二塩酸塩です。バノキサントロンは、強力なトポイソメラーゼ II 阻害剤である、安定した DNA 親和性化合物 AQ4 に還元できる新規生体還元剤です。
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GC34085
Banoxantrone dihydrochloride (AQ4N dihydrochloride)
バノキサントロンジヒドロクロライド(AQ4Nジヒドロクロライド)は、安定したDNA親和性化合物である強力なトポイソメラーゼII阻害剤であるAQ4に還元される新しい生物還元剤です。
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GC13035
Bay 11-7821
選択的かつ不可逆的なNF-κB阻害剤
- GC50656 BAY 707 BAY 707 は、IC50 が 2.3 nM の、基質競合的で強力かつ選択的な MTH1(NUDT1) の阻害剤です。 BAY 707 は、他の MTH1 化合物よりも優れた薬物動態 (PK) プロファイルを持ち、マウスで十分に許容されますが、in vitro または in vivo での抗がん効果が明らかに欠如しています。
- GC33420 BAY-1895344 BAY-1895344 (BAY-1895344) は、強力な経口活性の選択的 ATR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 BAY-1895344 には抗腫瘍活性があります。 BAY-1895344 は、固形腫瘍およびリンパ腫の研究に使用できます。
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GC34374
BAY-1895344 hydrochloride
ATR阻害剤
- GC32838 BAY-2402234 BAY-2402234 は、骨髄性悪性腫瘍の治療のための選択的ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) 阻害剤です。
- GC63763 BAY-8400 BAY-8400 は、経口活性で強力かつ選択的な DNA 依存性プロテインキナーゼ (DNA-PK) 阻害剤です (IC50=81 nM)。 BAY-8400 はがんの研究に使用できます。
- GC65259 BC-1471 BC-1471 は、STAM 結合タンパク質 (STAMBP) 脱ユビキチナーゼ阻害剤です。
- GC50572 BC-LI-0186 BC-LI-0186 は、ロイシル tRNA 合成酵素 (LRS; LeuRS) および Ras 関連 GTP 結合タンパク質 D (RagD) 相互作用の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=46.11 nM)。 BC-LI-0186 は、LRS の RagD 相互作用部位に競合的に結合し (Kd = 42.1 nM)、LRS-Vps34、LRS-EPRS、RagB-RagD 会合、mTORC1 複合体形成、または 12 種類のキナーゼの活性に影響を与えます。 BC-LI-0186 は、がん関連の MTOR 変異体の活動とラパマイシン耐性がん細胞の増殖を効果的に抑制することができます。 BC-LI-0186 は、肺がん研究の有望な薬剤です。
- GC62863 BCH001 キノリン誘導体である BCH001 は、特異的な PAPD5 阻害剤です。