DNA Damage/DNA Repair
- MTH1(4)
- PARP(84)
- ATM/ATR(30)
- DNA Alkylating(20)
- DNA Ligases(3)
- DNA Methyltransferase(25)
- DNA-PK(30)
- HDAC(136)
- Nucleoside Antimetabolite/Analogue(140)
- Telomerase(17)
- Topoisomerase(151)
- tankyrase(5)
- Antifolate(38)
- CDK(250)
- Checkpoint Kinase (Chk)(31)
- CRISPR/Cas9(9)
- Deubiquitinase(72)
- DNA Alkylator/Crosslinker(71)
- DNA/RNA Synthesis(400)
- Eukaryotic Initiation Factor (eIF)(23)
- IRE1(23)
- LIM Kinase (LIMK)(9)
- TOPK(5)
- Casein Kinase(61)
- DNA Intercalating Agents(7)
- DNA/RNA Oxidative Damage(12)
製品は DNA Damage/DNA Repair
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32741 CCT-251921 CCT-251921 は、IC50 が 2.3 nM の、強力で選択的な経口投与可能な CDK8 阻害剤です。
-
GC18053
CCT241533
選択的なChk2阻害剤
-
GC17105
CCT241533 hydrochloride
選択的なChk2阻害剤
- GC14772 CCT244747 CCT244747 は、7.7 nM の IC50 を持つ強力な経口生物学的利用能と選択性の高い CHK1 阻害剤です。 CCT244747 は、29 nM の IC50 で G2 チェックポイントも無効にします。
- GC19093 CCT245737 CCT245737 は、1.3 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択的な Chk1 阻害剤です。
- GC35628 Cdc7-IN-1 Cdc7-IN-1 (化合物 13) は、Cdc7 キナーゼの非常に強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、1 mM ATP で 0.6 nM の IC50 値を持ち、遅いオフレート特性を備えています。 Cdc7-IN-1 は、がん細胞の Cdc7 活性を強力に阻害し、効果的に細胞死を誘導します。
- GC62427 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (化合物 I-B) は、特許 WO2019165473A1、化合物 I-B から抽出された強力な Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 Cdc7 は、細胞周期における DNA 複製の開始に不可欠なセリン-スレオニン プロテイン キナーゼ酵素です。
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride
- GC62168 CDK-IN-6 ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン化合物のクラスであるCDK-IN-6は、抗がん作用を持つCDK阻害剤です。
- GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2 は、優れた物理化学的特性を備えた強力で選択的なナノモルの CDK12 阻害剤 (IC50=52 nM) です。 CDK13 は CDK12 の最も近い相同体であるため、CDK12-IN-2 は強力な CDK13 阻害剤でもあります。 CDK12-IN-2 は、CDK2、9、8、および 7 よりも CDK12 に対して優れたキナーゼ選択性を示します。CDK12-IN-2 は、RNA ポリメラーゼ II の C 末端ドメインで Ser2 のリン酸化を阻害します。 CDK12-IN-2 は、CDK12 の機能研究のための優れた化学プローブとして使用できます。
- GC35632 CDK2-IN-4 CDK2-IN-4 は、CDK2/サイクリン A に対して 44 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK2 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B よりも 2,000 倍の選択性を示します (IC50 = 86 uM)。
- GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 は強力な PROTAC CDK4/6 デグレーダーです。
- GC35633 CDK4/6-IN-2 CDK4/6-IN-2は、特許US20180000819A1から抽出された強力なCDK4およびCDK6阻害剤であり、化合物1は、CDK4およびCDK6に対してそれぞれ2.7および16nMのIC50を有する。
- GC35634 CDK4/6-IN-3 CDK4/6-IN-3 は、それぞれ <0.3 nM および 2.2 nM の Kis を持つ脳浸透性 CDK4/CDK6 阻害剤です。 CDK4/6-IN-3 は、110 nM の Ki で CDK1 を阻害します。 CDK4/6-IN-3 は膠芽腫の治療に使用できます。
- GC64802 CDK4/6-IN-6 CDK4/6-IN-6(例A94)は、CDK4/サイクリンD1およびCDK6/サイクリンD3に対してそれぞれ0.6nMおよび13.9nMのKiを有する強力なCDK4/CDK6阻害剤である。
- GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 CDK5 阻害剤 20-223 は、それぞれ 6.0 および 8.8 nM の IC50 を持つ強力な CDK2 および CDK5 阻害剤です。 CDK5 阻害剤 20-223 は、効果的な抗結腸直腸癌 (CRC) 剤です。
- GC66009 CDK5-IN-3 CDK5-IN-3 (化合物 11) は強力かつ選択的な CDK5 阻害剤であり、CDK5/p25 および CDK2/CycA の IC50 はそれぞれ 0.6 nM および 18 nM です。 CDK5-IN-3 は、常染色体優性多発性嚢胞腎 (ADPKD) の研究に使用できます。
- GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 は CDK7 の強力な阻害剤です。 CDK7 は、細胞周期の時間的制御と転写活性の両方に関与しています。 CDK7は、RNAポリメラーゼII(RNAPII)のRbp1サブユニットのリン酸化による転写開始プロセスに関与している。 CDK7 は、癌疾患、特に攻撃的で治療が困難な癌の研究の可能性を秘めています (特許 WO2019099298A1、化合物 1 から抜粋)。
- GC62596 CDK7-IN-3 CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) は、KD が 0.065 nM の経口活性で選択性の高い非共有結合の CDK7 阻害剤です。 CDK7-IN-3 は、CDK2 (Ki=2600 nM)、CDK9 (Ki=960 nM)、CDK12 (Ki=870 nM) に対して弱い阻害を示します。 CDK7-IN-3 は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。
- GC65434 CDK7/12-IN-1 CDK7/12-IN-1 は、CDK7 および CDK 12 に対してそれぞれ 3 および 277 nM の IC50 を持つ選択的 CDK7/12 阻害剤です。 CDK7 および CDK12 阻害は、腫瘍増殖を阻害する効果的な戦略です。
- GC60681 CDK7/9 tide CDK7/9 潮は、CDK7 または CDK9 のペプチド基質です。
- GC33180 CDK8-IN-1 CDK8-IN-1 は、IC50 が 3 nM の強力で選択的な CDK8 阻害剤です。
- GC30466 CDK8-IN-3 CDK8-IN-3 は、特許 WO2016041618A1、化合物例 1.7 から抽出された CDK8 の阻害剤です。
- GC33366 CDK8-IN-4 CDK8-IN-4 は、特許 WO2014090692A1、化合物例 16 から抽出された CDK8 の阻害剤であり、IC50 は 0.2 nM です。
- GC35635 CDK9 Antagonist-1
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 は強力な CDK9 阻害剤です。 CDK9-IN-10 は、PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) のリガンドです。
- GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (化合物 38) は、強力で選択的な CDK9 阻害剤であり、IC50 は <3 nM です。 CDK9-IN-13 はげっ歯類で短い半減期を示します。
- GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (化合物 50) は強力な CDK9 阻害剤です。
- GC35636 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (化合物 21e) は、選択的で非常に強力な経口活性 CDK9/サイクリン T 阻害剤 (IC50=11 nM) であり、他の CDK (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD= 145 nM)。 CDK9-IN-7 は明らかな毒性のない抗腫瘍活性を示します。 CDK9-IN-7 は、NSCLC 細胞のアポトーシスを誘導し、G2 期の細胞周期を停止させ、NSCLC の幹細胞性を抑制します。
- GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8 は、IC50 が 12 nM の非常に効果的で選択的な CDK9 阻害剤です。
- GC19096 CDKI-73 CDKI-73 (LS-007) は、CDK9、CDK1、および CDK2 に対してそれぞれ 4 nM、4 nM、および 3 nM の Ki 値を持つ、経口活性で非常に有効な CDK9 阻害剤です。
-
GC49307
cDPCP
DNAクロスリンク剤
- GC32181 Cefradine (Cephradine) セフラジン(Cephradine)(Cefradine)は、広域スペクトルで経口的に活性なセファロスポリンです。
- GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。
- GC19099 CeMMEC13 CeMMEC13 は TAF1 (2) ブロモドメインの強力な阻害剤であり、IC50 は 2.1 μM です。
- GC64261 Censavudine ヌクレオシド類似体であるセンサブジン (OBP-601; BMS-986001) は、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤です。
-
GC39484
Ceramides Mixture
セラミドの混合物
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
- GC14526 CGK733 CGK733 は強力な ATM/ATR 阻害剤で、がんの研究に使用されています。
- GC60692 CH-0793076 TFA CH-0793076 (TP3076) 6 環式カンプトテシン類似体である TFA は、活性薬物であり、TP300 の主要な代謝産物です。 CH-0793076 TFA は DNA トポイソメラーゼ I を 2.3 μM の IC50 で阻害します。 CH-0793076 TFA は、BCRP (乳癌耐性タンパク質) を発現する細胞に対して有効です。
-
GC18536
Chartreusin
シャルトリューシンは、元々Sから分離された抗生物質です。
- GC64942 CHDI-390576 クラス IIa HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 がそれぞれ 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM である強力な細胞透過性および CNS 浸透性クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤である CHDI-390576 は、>500 を示します。クラス I HDAC (1、2、3) よりも 2 倍の選択性があり、HDAC8 およびクラス IIb HDAC6 アイソフォームよりも約 150 倍の選択性があります。
- GC32250 Chebulinic acid ケブリン酸は強力な天然のM.
- GC16042 Chidamide チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。
- GC33392 CHK-IN-1 CHK-IN-1 は、CHK1 および CHK2 の阻害剤であり、抗増殖活性があります。
- GC30106 CHK1 inhibitor CHK1 阻害剤 (GDC-0575 アナログ) は、CHK1 の阻害剤です。
- GC33289 CHK1-IN-2 CHK1-IN-2 はチェックポイントキナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。
- GC35679 CHK1-IN-3 CHK1-IN-3 は、IC50 が 0.4 nM のチェックポイント キナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤です。
- GC60698 Chk1-IN-5 Chk1-IN-5 は、強力なチェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 Chk1-IN-5 は Chk1 のリン酸化を阻害し、結腸癌異種移植モデルの腫瘍増殖を阻害します。
- GC12908 Chlorambucil クロラムブシル (CB-1348) は、経口活性抗腫瘍薬であり、窒素マスタード グループに属する二官能性アルキル化剤です。クロラムブシルは、リンパ球性白血病、卵巣癌、乳癌、ホジキン病の研究に使用できます。
- GC60107 Chloroquinoxaline sulfonamide スルファキノキサリンの構造類似体であるクロロキノキサリン スルホンアミド (クロロキノキサリン) は、トポイソメラーゼ II アルファ/ベータ毒です。
- GC35693 CI 972 (anhydrous) CI 972 (無水) は、T 細胞選択的免疫抑制剤として開発中のプリン ヌクレオシド ホスホリラーゼ (PNP) (Ki = 0.83 μM) の強力な経口活性競合阻害剤です。
- GC65878 Cimpuciclib tosylate シンプシクリブ トシレートは、抗腫瘍活性を有する選択的 CDK4 阻害剤 (IC50: 0.49 nM) です。
-
GC63476
Cirtuvivint
シルトゥビヴィント(SM08502)は、強力で経口的に作用するCDC様キナーゼ(CLK)阻害剤です。シルトゥビヴィントは固形腫瘍の研究に使用されることがあります。
-
GC18640
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic Acid methyl ester
cis-9,10-メチレンオクタデカン酸メチルエステルはシクロプロパン脂肪酸メチルエステルです。
-
GC11908
Cisplatin
シスプラチンは、広範囲の固形がん(睾丸癌、卵巣癌、膀胱癌、肺がん、子宮頸がん、頭頸部がん、胃がんなど)に使用される最高かつ最初の金属系化学療法薬の一つです。
-
GC52351
Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide
バイオチニル化されたシトルリン化α-エノラーゼペプチド
- GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。
- GC62337 CK2 inhibitor 2 CK2 インヒビター 2 は、0.66 nM の IC50 を持つ、CK2 の強力で選択的な経口活性阻害剤です。 CK2阻害剤2は、Clk2(IC50=32.69nM)/CK2に対して高い選択性を示す。 CK2 インヒビター 2 は、好ましい抗増殖活性と抗腫瘍活性を示します。
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。
- GC63800 CK7 Cdk2/9 阻害剤である CK7 は、Nek1 阻害剤 BSc5231 および BSc5367 の合成に使用できます 。
-
GC50105
CKD 602
トポイソメラーゼI阻害剤
- GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。
-
GC47098
CL2-SN-38 (dichloroacetic acid salt)
SN-38を含む抗体薬物複合体
- GC60714 CL2A-SN-38 CL2A-SN-38 は、強力な DNA トポイソメラーゼ I 阻害剤である SN-38 と、抗体薬物複合体 (ADC) を作成するためのリンカー CL2A で構成される薬物-リンカー複合体です。
- GC10509 Cladribine プリンヌクレオシド類似体であるクラドリビン(2-クロロ-2'-デオキシアデノシン)は、経口活性アデノシンデアミナーゼ阻害剤です。
- GC49852 Clindamycin (hydrochloride hydrate) クリンダマイシン (塩酸塩水和物) は、黄色ブドウ球菌の毒性因子の発現をサブ阻害濃度 (サブ MIC) で抑制する能力を持つ経口タンパク質合成阻害剤です。
- GC52171 Clindamycin-d3 (hydrochloride) クリンダマイシン-d3 (塩酸塩) は、クリンダマイシンと標識された重水素です。
- GC30245 CLK1-IN-1 CLK1-IN-1 は、Cdc2 様キナーゼ 1 (CLK1) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。
- GC15219 Clofarabine がん研究用のヌクレオシド類似体であるクロファラビンは、調節サブユニットのアロステリック部位に結合することにより、リボヌクレオチドレダクターゼの強力な阻害剤 (IC50=65 nM) です 。
- GC33320 CM-579 CM-579 は、クラス初の可逆的な G9a と DNMT の二重阻害剤であり、IC50 値は G9a と DNMT でそれぞれ 16 nM、32 nM です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。
- GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 三塩酸塩は、G9a と DNMT の IC50 値がそれぞれ 16 nM、32 nM のクラス初の可逆的な二重阻害剤です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。
- GC65426 CM-675 CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
- GC62698 CMLD012612 CMLD012612 は、ヒドロキサメート基を含むアミジノロカグレートであり、強力な真核生物開始因子 4A (eIF4A) 阻害剤です。 CMLD012612 は細胞翻訳を阻害し、NIH/3T3 細胞に対して 2 nM の IC50 値で細胞毒性を示します。 CMLD012612 は、RNA ヘリカーゼ (eIF4A) の挙動を変更することによって真核生物の翻訳開始を阻害し、強力な抗腫瘍活性を持っています。
- GC33327 CMPD 7 CMPD 7 は、酵素アッセイで 491 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK12 阻害剤です。
- GC33177 CNDAC CNDAC は、経口薬サパシタビンの主要な代謝産物であり、ヌクレオシド アナログです。
- GC38382 CNDAC hydrochloride CNDAC 塩酸塩は、経口活性剤サパシタビンの代謝産物であり、ヌクレオシド類似体です。
- GC19110 COH29 COH29 (RNR Inhibitor COH29) は、抗がん作用を持つ強力なリボヌクレオチドレダクターゼ (RNR) 阻害剤です。 COH29はRNRのαおよびβサブユニットを16μMのIC50で阻害します。
- GC10812 Compound 401 化合物 401 は DNA-PK の合成阻害剤 (IC50 = 0.28 μM) であり、インビトロで mTOR を標的としますが、PI3K は標的としません。
- GC61965 Coralyne chloride コラリンクロリドは、強力な抗がん作用を持つプロトベルベリンアルカロイドです。塩化コラリンは、強力なトポイソメラーゼ I 毒として作用し、Top I を介した DNA 切断を誘導します。塩化コラリンは、DNA結合蛍光プローブとしてのコラリン誘導体の調製に使用できます。
- GC34165 Corin Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。
-
GC16116
Costunolide
天然セスキテルペンラクトン
- GC35739 CP-10 CP-10 は、Cereblon と CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、高度に選択的、特異的、かつ顕著な CDK6 分解 (DC50=2.1 nM) を伴います。多発性骨髄腫を含むいくつかの造血器がん細胞の増殖を強力に阻害し、さらに変異および過剰発現した CDK6 を分解することができます。
- GC16489 CP-466722 CP-466722 は、急速に可逆的な ATM 阻害剤であり、IC50 は 4.1 μM であり、PI3K または近縁の PI3K 様プロテインキナーゼ (PIKK) ファミリーメンバーには影響しません。
- GC68455 CP681301
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 は、強力な広域スペクトル HDAC 阻害剤です。
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
-
GC38412
Crotonoside
多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ
- GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950 は強力な LIMK 阻害剤であり、LIMK1 と LIMK2 の IC50 はそれぞれ 0.3 nM と 1 nM です。 CRT 0105950 は、がんの研究に使用できます。
- GC17231 CRT0044876 CRT0044876 は、強力かつ選択的なアプリン/アプリミジンエンドヌクレアーゼ 1 (APE1) 阻害剤です (IC50=~3 μM)。 CRT0044876 は、APE1 の AP エンドヌクレアーゼ、3'-ホスホジエステラーゼ、および 3'-ホスファターゼ活性を阻害し、APE1 が属する酵素のエキソヌクレアーゼ III ファミリーの特異的阻害剤です。 CRT0044876 は、いくつかの DNA 塩基標的化合物の細胞毒性を増強します。
- GC65023 CTX-712 CTX-712 は、cdc2 様キナーゼ (CLK) の強力な阻害剤です。 CTX-712 は CLK キナーゼ活性を阻害するため、がんの生存とがん細胞の増殖を抑制します。 CTX-712は、がん疾患研究の可能性を秘めています(特許JPWO2017188374A1より抜粋、化合物286)。
- GN10526 Cucurbitacin E
-
GC18028
CVT-313
Cdk2阻害剤
-
GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945(シルミタセルチブ)は、経口投与可能で、高度に選択的かつ強力なCK2阻害剤であり、CK2αおよびCK2α'に対するIC50値が1 nMです。
- GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。
- GC14404 CX-5461 CX-5461 は強力な経口 rRNA 合成阻害剤です。それは、HCT-116、A375、および MIA PaCa-2 細胞において、それぞれ 142、113、および 54 nM の IC50 で、rRNA の RNA ポリメラーゼ I による転写を阻害します。