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ホーム >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> CDK

CDK

<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

対象は  CDK

製品は  CDK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC63800 CK7 Cdk2/9 阻害剤である CK7 は、Nek1 阻害剤 BSc5231 および BSc5367 の合成に使用できます 。 CK7 Chemical Structure
  3. GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。 CKI-7 Chemical Structure
  4. GC30245 CLK1-IN-1 CLK1-IN-1 は、Cdc2 様キナーゼ 1 (CLK1) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 2 nM です。 CLK1-IN-1 Chemical Structure
  5. GC68885 CLK1-IN-2

    CLK1-IN-2は、代謝安定性の高いClk1阻害剤です。CLK1-IN-2はClk1に選択的に作用し、IC50値は1.7 nMです。CLK1-IN-2はがん、デュシェンヌ筋ジストロフィーおよびHIV-1やインフルエンザなどのウイルス感染症の研究に使用できます。

     CLK1-IN-2 Chemical Structure
  6. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3 (compound 10ad)は強力で選択的なclk1阻害剤であり、ic50は5 nm、dyrk1aは300倍以上の選択性を有する。 CLK1-IN-3 Chemical Structure
  7. GC33327 CMPD 7 CMPD 7 は、酵素アッセイで 491 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な CDK12 阻害剤です。 CMPD 7 Chemical Structure
  8. GC35739 CP-10 CP-10 は、Cereblon と CDK のリガンドによって接続された PROTAC であり、高度に選択的、特異的、かつ顕著な CDK6 分解 (DC50=2.1 nM) を伴います。多発性骨髄腫を含むいくつかの造血器がん細胞の増殖を強力に阻害し、さらに変異および過剰発現した CDK6 を分解することができます。 CP-10 Chemical Structure
  9. GC68455 CP681301 CP681301 Chemical Structure
  10. GC68898 CPS2

    CPS2は、高効率で選択的かつ不可逆的なPROTAC CDK2分解剤（IC50= 24 nM）です。 CPS2は急性骨髄性白血病の研究に使用されます。

     CPS2 Chemical Structure
  11. GC65023 CTX-712 CTX-712 は、cdc2 様キナーゼ (CLK) の強力な阻害剤です。 CTX-712 は CLK キナーゼ活性を阻害するため、がんの生存とがん細胞の増殖を抑制します。 CTX-712は、がん疾患研究の可能性を秘めています（特許JPWO2017188374A1より抜粋、化合物286）。 CTX-712 Chemical Structure
  12. GN10526 Cucurbitacin E

    NSC 106399, NSC 521775

     Cucurbitacin E Chemical Structure
  13. GC18028 CVT-313

    CVT 313;NG 26;CVT313;NG26;NG-26

    Cdk2阻害剤

     CVT-313 Chemical Structure
  14. GC32700 CYC065

    CYC065

     CYC065 (CYC065) は、CDK2/CDK9 キナーゼの第 2 世代の経口投与可能な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 5 および 26 nM です。 CYC065 Chemical Structure
  15. GC73934 Cyclin K degrader 1 Cyclin K degrader 1 (compound 40)はat7519をベースとしたサイクリンk分解器で、dc50は21 nmである。 Cyclin K degrader 1 Chemical Structure
  16. GC91419 CYY292

    CYY292は、PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2および-3の阻害剤であり、それぞれのIC50値は5.35、4.6、28、28および78 nMです。

     CYY292 Chemical Structure
  17. GC63419 Dalpiciclib

    SHR-6390

     ダルピシクリブ (SHR-6390) は、CDK4 および 6 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 12.4nM および 9.9nM です。ダルピシクリブは、乳がんおよび食道扁平上皮がんに対して抗腫瘍活性を示します。 Dalpiciclib Chemical Structure
  18. GC65369 Dalpiciclib hydrochloride

    SHR-6390 hydrochloride

     ダルピシクリブ (SHR-6390) 塩酸塩は、CDK4 および 6 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 12.4nM および 9.9nM です。ダルピシクリブ塩酸塩は、乳癌および食道扁平上皮癌に対して抗腫瘍活性を示します。 Dalpiciclib hydrochloride Chemical Structure
  19. GC73007 DB18 DB18はcdc2様キナーゼ(clk)の強力で選択的な阻害剤であり、clk1、clk2、clk4のic50は10-30 nmの範囲である。 DB18 Chemical Structure
  20. GC67970 DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

     DD-03-156 Chemical Structure
  21. GC38482 Desmethylglycitein

    6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF

     ダイゼインの代謝産物であるデスメチルグリシテイン (4',6,7-トリヒドロキシイソフラボン) は、抗酸化作用と抗がん作用を持つ Glycine max に由来します。デスメチルグリシテインは、太陽光 UV (sUV) 誘発マトリックス マトリックス メタロプロテイナーゼ 1 (MMP1) に対するプロテイン キナーゼ C (PKC)α の直接阻害剤です。デスメチルグリシテインは、サイトゾルで ATP 競合的に PI3K に結合し、そこで PI3K および下流のシグナル伝達カスケードの活性を阻害し、3T3-L1 前脂肪細胞の脂肪生成を抑制します。 Desmethylglycitein Chemical Structure
  22. GC68979 DIF-3

    DIF-3は、GSK-3βを活性化して分解を促進し、cyclin D1とc-Mycの発現レベルを低下させます。また、DIF-3はWnt/β-cateninシグナル伝達経路に関連するタンパク質を抑制します。cyclin D1の分解誘導およびcyclin D1 mRNAの発現抑制により、DIF-3は人間子宮頸がん細胞株HeLaで強力な増殖抑制作用を示します。

     DIF-3 Chemical Structure
  23. GC17648 Dinaciclib(SCH727965)

    SCH 727965

     Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) は CDK の強力な阻害剤であり、CDK2、CDK5、CDK1、CDK9 の IC50 はそれぞれ 1 nM、1 nM、3 nM、4 nM です。 Dinaciclib(SCH727965) Chemical Structure
  24. GC73880 DS17 DS17は、サイクリンkを強力に分解する分子接着剤であり、ec50は13 nmである。 DS17 Chemical Structure
  25. GC64715 DS96432529 DS96432529 は、CDK8 阻害による強力な経口活性骨同化剤です。 DS96432529 Chemical Structure
  26. GC64682 Eciruciclib Eciruciclib は、抗腫瘍性の強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。 Eciruciclib Chemical Structure
  27. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 Chemical Structure
  28. GC39811 FIT-039 FIT-039 は、CKD9/サイクリン T1 に対して 5.8 μM の IC50 を持つ、選択的、ATP 競合的、経口的に活性な CDK9 阻害剤です。 FIT-039 Chemical Structure
  29. GC16063 Flavopiridol

    Alvocidib, HL 275, HMR 1275, L-868,275

    サイクリン依存性キナーゼの阻害剤

     Flavopiridol Chemical Structure
  30. GC16425 Flavopiridol hydrochloride

    Alvocidib, HL 275, HMR 1275, L868,275

     フラボピリドール塩酸塩 (Alvocidib Hydrochloride) は CDK の広範な阻害剤であり、ATP と競合して CDK1、CDK2、CDK4 を含む CDK をそれぞれ 30、170、100 nM の IC50 で阻害します。 Flavopiridol hydrochloride Chemical Structure
  31. GC36062 FMF-04-159-2 FMF-04-159-2 は共有結合の CDK14 阻害剤です。 FMF-04-159-2 は、NanoBRET アッセイでそれぞれ 39.6 nM および 256 nM の IC50 で CDK14 および CDK2 を阻害します。 FMF-04-159-2 Chemical Structure
  32. GC50719 FMF-04-159-R FMF-04-159-R Chemical Structure
  33. GC33049 FN-1501 FN-1501 は、FLT3 および CDK の強力な阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および FLT3 の IC50 は、それぞれ 2.47、0.85、1.96、および 0.28 nM です。 FN-1501には抗がん作用があります。 FN-1501 Chemical Structure
  34. GN10696 Garcinone C Garcinone C Chemical Structure
  35. GC64926 GFB-12811 GFB-12811 は、IC50 が 2.3 nM の高選択的かつ経口的に活性な CDK5 阻害剤です。 GFB-12811 Chemical Structure
  36. GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO)

    GSK-3 Inhibitor IX

     GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) は、GSK-3α/β の強力な選択的可逆的 ATP 競合阻害剤です。 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 の IC50 がそれぞれ 5 nM/320 nM/80 nM の CDK1-サイクリン B 複合体。 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) Chemical Structure
  37. GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 イミダゾール誘導体であるＧＳＫ－３／ＣＤＫ５／ＣＤＫ２－ＩＮ－１は、特許ＷＯ２００２０１０１４１Ａ１、実施例９ａから抽出されたｃｄｋ５、ｃｄｋ２、およびＧＳＫ－３の阻害剤である。 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 Chemical Structure
  38. GC63854 HQ461 HQ461 は、CDK12-DDB1 相互作用を促進してサイクリン K 分解を引き起こす分子接着剤です。サイクリン K の HQ461 を介した分解は CDK12 機能を損ない、CDK12 基質リン酸化の減少、DNA 損傷応答遺伝子のダウンレギュレーション、および細胞死をもたらします。 HQ461 Chemical Structure
  39. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 インヒビター 11e は、mTOR (45 nM の IC50)、PI3Kα/γ (61 nM および 92 nM の IC50) および CDK1/CDK2 (IC50 32μMおよび7.1μMの）。 hSMG-1 inhibitor 11e Chemical Structure
  40. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるｈＳＭＧ－１阻害剤１１ｊは、ｈＳＭＧ－１の強力かつ選択的な阻害剤であり、ＩＣ５０は０．１１ｎＭである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。 hSMG-1 inhibitor 11j Chemical Structure
  41. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFAは強力で選択的な母体胚性ロイシンジッパーキナーゼ(melk)阻害剤であり、ic50は10.5 nmである。 HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  42. GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid インジルビン-3'-モノキシム-5-スルホン酸は、CDK1、CDK5、および GSK-3β の強力かつ選択的な阻害剤です。それぞれ 5 nM、7 nM、および 80 nM の IC50 で。 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Chemical Structure
  43. GC36313 Indirubin-5-sulfonate インジルビン-5-スルホネートは、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E の IC50 値が 55 nM、35 nM、150 nM、300 nM、65 nM のサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤です。それぞれ CDK4/サイクリン D1、および CDK5/p35。インジルビン-5-スルホネートは、GSK-3β に対しても阻害活性を示します。 Indirubin-5-sulfonate Chemical Structure
  44. GC73965 INX-315 INX-315は経口活性と選択的CDK 2阻害剤であり、G 1期に細胞周期ブロックを誘導することができる。 INX-315 Chemical Structure
  45. GC63023 Ipivivint イピビビント (化合物 38) は、強力な CDC 様キナーゼ (CLK) 阻害剤であり、EC50 は CLK2 および CLK3 に対してそれぞれ 1 nM、7 nM です。 Ipivivint は Wnt 経路を阻害します (EC50=13 nM)。 Ipivivint Chemical Structure
  46. GC63460 IV-361 IV-361 は、経口活性で選択的な CDK7 阻害剤です (Ki≤50 nM)。 IV-361 には抗がん作用があります (US20190256531A1)。 IV-361 Chemical Structure
  47. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02は、CereblonとCDKのリガンドによって接続されたPROTACです。JH-XI-10-02は、IC50が159 nMであり、高い選択性を持つPROTAC CDK8デグレーダーです。JH-XI-10-02はプロテアソーム分解を引き起こし、CDK8 mRNAレベルに影響を与えません。JH-XI-10-02はCDK19に影響を与えません。

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  48. GC65577 JH-XVI-178 JH-XVI-178 は CDK8/19 の非常に強力で選択的な阻害剤であり、低いクリアランスと中程度の経口薬物動態特性を示します。 JH-XVI-178 Chemical Structure
  49. GC12612 JNJ-7706621

    JNJ7706621, JNJ 7706621

    CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤

     JNJ-7706621 Chemical Structure
  50. GC74727 JSH-009 JSH-009は、転写伸長の調節に重要な新規の高選択的cdk9阻害剤である。 JSH-009 Chemical Structure
  51. GC34204 JSH-150 JSH-150 は、IC50 が 1 nM の非常に選択的で強力な CDK9 阻害剤です。 JSH-150 Chemical Structure
  52. GC14230 K03861 K03861 (K03861) は、Kd が 8.2 nM の II 型 CDK2 阻害剤です。 K03861 (K03861) は、活性化サイクリンの結合と競合することにより、CDK2 活性を阻害します。 K03861 Chemical Structure
  53. GC62392 KB-0742 dihydrochloride KB-0742 二塩酸塩は、CDK9/サイクリン T1 に対する IC50 が 6 nM の強力で選択的な経口活性 CDK9 阻害剤です。 KB-0742 二塩酸塩は、CDK9/サイクリン T1 に対して選択的であり、他の CDK キナーゼよりも 50 倍以上の選択性があります。 KB-0742 二塩酸塩には、強力な抗腫瘍活性があります。 KB-0742 dihydrochloride Chemical Structure
  54. GC14182 Kenpaullone

    9Bromopaullone, NSC 664704

     ケンパウロンは、CDK1/サイクリン B および GSK-3β の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.4 μM および 23 nM であり、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、および CDK5/p25 も IC50 0.68 μM、7.5 μM で阻害します。それぞれ0.85μM。 KLF4 の低分子阻害剤であるケンパウロンは、in vitro で乳癌幹細胞の自己再生と細胞運動性を低下させます。 Kenpaullone Chemical Structure
  55. GC11774 KH CB19 KH CB19 は強力な CLK (cdc2 様キナーゼ) 阻害剤です (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。 KH CB19 Chemical Structure
  56. GC63943 KH-CB20 E/Z 混合物である KH-CB20 は、CLK1 および密接に関連するアイソフォーム CLK4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、CLK1 の IC50 は 16.5 nM です。 KH-CB20 Chemical Structure
  57. GC50532 KuWal151

    強力で選択的なCLK阻害剤

     KuWal151 Chemical Structure
  58. GC17067 LDC000067

    LDC067

     LDC000067 は、in vitro で 44±10 nM の IC50 値を持つ特異性の高い CDK9 阻害剤です。 LDC000067 Chemical Structure
  59. GC19219 LDC4297 LDC4297 は、IC50 が 0.13 nM の強力で選択的な CDK7 阻害剤です。 LDC4297 Chemical Structure
  60. GC66446 LDC4297 hydrochloride LDC4297 塩酸塩は、IC50 値が 0.13 nM の CDK7 の選択的阻害剤です。 LDC4297 塩酸塩は、24.5 nM の EC50 値でヒト サイトメガロ ウイルス (HCMV) の複製を阻害します。 LDC4297 塩酸塩は、ヘルペスウイルス科、アデノウイルス科、ポックスウイルス科、レトロウイルス科、オルソミクソウイルス科に対して 0.02 ～ 1.21 の EC50 値で幅広い抗ウイルス活性を示します μM. LDC4297塩酸塩は、感染症の研究に使用できます。 LDC4297 hydrochloride Chemical Structure
  61. GC10842 LEE011

    Ribociclib

     LEE011 (LEE01) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。 LEE011 Chemical Structure
  62. GC15922 LEE011 hydrochloride LEE011 塩酸塩 (LEE011 塩酸塩) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力ではありません。 LEE011 hydrochloride Chemical Structure
  63. GC15377 LEE011 succinate LEE011 succinate (LEE011 succinate) は、IC50 値がそれぞれ 10 nM および 39 nM の非常に特異的な CDK4/6 阻害剤であり、サイクリン B/CDK1 複合体に対しては 1,000 倍以上強力です。 LEE011 succinate Chemical Structure
  64. GC34163 Lerociclib (G1T38)

    G1T38

     Lerociclib (G1T38) (G1T38) は CDK4/6 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は CDK4/CyclinD1 および CDK6/CyclinD3 に対してそれぞれ 1 nM、2 nM です。 Lerociclib (G1T38) Chemical Structure
  65. GC34100 Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride)

    G1T38 dihydrochloride

     レロシクリブ二塩酸塩 (G1T38 二塩酸塩) (G1T38 二塩酸塩) は CDK4/CDK6 の強力かつ選択的な阻害剤であり、CDK4/CyclinD1 および CDK6/CyclinD3 の IC50 はそれぞれ 1 nM および 2 nM です。 Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) Chemical Structure
  66. GC73219 LL-K8-22 LL-K8-22は強力で選択的で持続的なCDK 8細胞周期タンパク質C二重分解剤であり、DC 50値はそれぞれ2.52と2.64μMである。 LL-K8-22 Chemical Structure
  67. GC34650 Longdaysin Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。 Longdaysin Chemical Structure
  68. GC61008 LSN3106729 hydrochloride LSN3106729 hydrochloride Chemical Structure
  69. GC16822 LY2835219

    Abemaciclib; LY2835219 methanesulfonate

     LY2835219 (LY2835219 メタンスルホン酸) は選択的 CDK4/6 阻害剤であり、CDK4 と CDK6 の IC50 はそれぞれ 2 nM と 10 nM です。 LY2835219 Chemical Structure
  70. GC11823 LY2835219 free base

    Cdk4とCdk6の二重阻害剤

     LY2835219 free base Chemical Structure
  71. GC11971 LY2857785 LY2857785 は、CDK9 (IC50 11 nM) およびその他の転写キナーゼ CDK8 (IC50 16 nM)、および CDK7 (IC50 246 nM) に対するタイプ I の可逆的かつ競合的な ATP キナーゼ阻害剤です。 LY2857785 Chemical Structure
  72. GC25593 LY3143921 hydrate

    LY3143921水和物は、経口投与されるATP競合性CDC7阻害剤です。

     LY3143921 hydrate Chemical Structure
  73. GC19233 LY3177833 LY3177833 は CDC7 および pMCM2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 3.3 nM および 290 nM です。 LY3177833 Chemical Structure
  74. GC25594 LY3405105

    LY3405105は、IC50が92.8 nMの経口投与可能なCDK7阻害剤であり、潜在的な抗腫瘍活性を示します。

     LY3405105 Chemical Structure
  75. GC73590 MAPK-IN-2 MAPK-IN-2（化合物3 h）は抗腫瘍活性を有する強力なMAPK阻害剤である。 MAPK-IN-2 Chemical Structure
  76. GC32970 MBQ-167 MBQ-167 はデュアル Rac/Cdc42 阻害剤であり、MDA-MB-231 細胞における Rac 1/2/3 の IC50 は 103 nM、Cdc42 の IC50 は 78 nM です。 MBQ-167 Chemical Structure
  77. GC73426 MFH290 MFH290は、強力で選択性の高いサイクリン依存性キナーゼ12/13 (cdk 12/13)共有結合阻害剤です。 MFH290 Chemical Structure
  78. GC50239 ML 315 hydrochloride

    ClkキナーゼとDYRKキナーゼの阻害剤

     ML 315 hydrochloride Chemical Structure
  79. GC14162 ML167

    CID 44968231

     ML167 は、136 nM の IC50、密接に関連するキナーゼ Clk1、Clk2、Clk3、および Dyrk1A/1B に対して >10 倍の選択性を持つ、高度に選択的な Cdc2 様キナーゼ 4 (Clk4) 阻害剤です。 ML167 Chemical Structure
  80. GC32746 MSC2530818 MSC2530818 は、CDK8 の IC50 が 2.6 nM である、強力で選択的な経口投与可能な CDK8 阻害剤です。 MSC2530818 Chemical Structure
  81. GC73264 Multi-target kinase inhibitor 2 Multi-target kinase inhibitor 2（化合物5 K）は、EGFR、Her 2、VEGFR 2、CDK 2酵素に対して活性を有し、IC 50値は40〜204 nMであるマルチターゲットキナーゼ阻害剤である。 Multi-target kinase inhibitor 2 Chemical Structure
  82. GC64393 NCT02

    NCT02はサイクリンKの分解酵素です。NCT02はサイクリンK（CCNK）のユビキチン化を誘導し、CCNKおよびその複合体パートナーであるCDK12のプロテアソーム分解を引き起こします。NCT02には、転移性大腸癌（CRC）の研究に潜在的な可能性があります。

     NCT02 Chemical Structure
  83. GC36732 NG 52

    Compound 52

     NG 52 は、それぞれ 7 μM と 2 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、選択的、ATP 適合性、経口活性の Cdc28p および Pho85p キナーゼ阻害剤です。 NG 52 は、ホスホグリセリン酸キナーゼ 1 (PGK1) の活性も 2.5 μM の IC50 で阻害します。 NG 52 は、酵母キナーゼ Kin28p、Srb10、および Cak1p に対して不活性です。 NG 52 Chemical Structure
  84. GC63874 NSC 107512 NSC 107512 は、サイクリン依存性キナーゼ 9 (CDK9) の強力な阻害剤です。 NSC 107512 は、サンギバマイシン様分子 (SLM) のクラスです。 NSC 107512 は増殖を阻害し、多発性骨髄腫腫瘍のアポトーシスを誘導します。 NSC 107512 Chemical Structure
  85. GC19267 NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

     NU2058 (O6-(シクロヘキシルメチル)グアニン) は、CDK2 および CDK1 に対して 17 μM および 26 μM の IC50 を持つ、強力で競合的なグアニンベースの CDK 阻害剤です。 NU2058 には抗がん作用があります。 NU2058 Chemical Structure
  86. GC34692 NU6140 NU6140 は選択的 CDK2-サイクリン A 阻害剤 (IC50、0.41 μM) であり、他の CDK よりも 10 ～ 36 倍の選択性を示します。 NU6140 はまた、それぞれ 67 および 35 nM の IC50 で、Aurora A および Aurora B を強力に阻害します。抗がん作用により、アポトーシス効果を高めます。 NU6140 Chemical Structure
  87. GC32829 NU6300

    NU6300は、IC50値が0.16μMの共有結合型で不可逆的なATP競争阻害剤であり、真核細胞周期および転写に関する研究に使用されることがあります。

     NU6300 Chemical Structure
  88. GC34056 NVP-2 NVP-2 は、強力かつ選択的な ATP 競合サイクリン依存性キナーゼ 9 (CDK9) プローブであり、0.514 nM の IC50 で CDK9/CycT 活性を阻害します。 NVP-2 は、それぞれ 0.584 μM、0.706 μM、および 0.605 μM の IC50 値で、CDK1/CycB、CDK2/CycA、および CDK16/CycY キナーゼに対する阻害効果を示します。 NVP-2 は細胞アポトーシスを誘導します。 NVP-2 Chemical Structure
  89. GC16959 NVP-LCQ195 NVP-LCQ195 Chemical Structure
  90. GC33353 ON-013100 抗腫瘍薬である ON-013100 は、サイクリン D1 の発現を阻害する有糸分裂阻害剤として作用します。 ON-013100 Chemical Structure
  91. GC15607 ON123300 ON123300 は強力な脳浸透性マルチキナーゼ阻害剤であり、CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM)、FYN (IC50=11 nM)。単剤 ON123300 は、脳腫瘍における Akt のリン酸化と Erk の活性化を用量依存的に抑制します。 ON123300 は、9.82 nM の IC50 で CDK6 を阻害します。 ON123300 Chemical Structure
  92. GC16511 OTS964 OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。 OTS964 Chemical Structure
  93. GC12011 P276-00

    P276-00

     P276-00 (P276-00) は強力なサイクリン依存性キナーゼ (CDK) 阻害剤であり、CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、および CDK1-cyclinB をそれぞれ 20 nM、63 nM、および 79 nM の IC50 で阻害します。 P276-00 (P276-00) は、シスプラチン耐性細胞に対して抗腫瘍活性を示します。 P276-00 Chemical Structure
  94. GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate

    Palbociclib Isethionate

     パルボシクリブ (PD 0332991) イセチオネートは、経口で活性な選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 11 および 16 nM です。パルボシクリブ (PD0332991) イセチオン酸は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Chemical Structure
  95. GC74161 Palbociclib hydrochloride

    PD-0332991 hydrochloride

     Palbociclib hydrochloride (pd 0332991)は経口で選択的cdk4およびcdk6阻害剤であり、ic50はそれぞれ11 nmおよび16 nmである。 Palbociclib hydrochloride Chemical Structure
  96. GC17935 PD 0332991 (Palbociclib) HCl

    PD0332991;PD-0332991;PD 0332991

     PD 0332991 (Palbociclib) HClは、CDK4およびCDK6キナーゼの経口活性で強力かつ高度に選択的な阻害剤であり、低ナノモル濃度でpRbのリン酸化を阻害し、感受性のある細胞株にG1期停止を誘導する。 PD 0332991 (Palbociclib) HCl Chemical Structure
  97. GC40092 PD 0332991-d8

    Palbociclib-d8

     パルボシクリブ D8 (PD 0332991 D8) は、パルボシクリブと標識された重水素です。パルボシクリブは、選択的かつ経口的に活性な CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 11 および 16 nM です。 Palbociclib は、ER 陽性および HER2 陰性の乳がん研究の可能性を秘めています。 PD 0332991-d8 Chemical Structure
  98. GC32832 PF-06873600

    PF-3600

     PF-06873600 Chemical Structure
  99. GC62660 PF-07104091 PF-07104091はCDK2/サイクリンE1の阻害剤であり、キナーゼのサイクリン結合活性化状態を標的と選択的ATP部位阻害剤である。 PF-07104091 Chemical Structure
  100. GC62661 PF-07104091 hydrate PF-07104091 hydrateは強力な選択的なCDK2/E1 とGSK3βの阻害剤であり、Kisはそれぞれ1.16 nMと537.81nMである。PF-07104091ハイドレートはサイクリンE1が増幅したがんに抗腫瘍作用があり、一般的に HR+/HER2- 乳がんと卵巣がんの治療によく使う。 PF-07104091 hydrate Chemical Structure
  101. GC11324 PHA-767491

    CAY10572;PHA767491;PHA 767491;CAY-10572;CAY 10572

    強力なCdc7キナーゼ阻害剤

     PHA-767491 Chemical Structure

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