ホーム >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk)

<div class="colum_1 clearer"><p>Checkpoint Kinases (Chk) are protein kinases that are involved in cell cycle control. Two checkpoint kinase subtypes have been identified, Chk1 and Chk2. Chk1 is a central component of genome surveillance pathways and is a key regulator of the cell cycle and cell survival. Chk1 is required for the initiation of DNA damage checkpoints and has recently been shown to play a role in the normal (unperturbed) cell cycle. Chk1 impacts various stages of the cell cycle including the S phase, G2/M transition and M phase. In addition to mediating cell cycle checkpoints, Chk1 also contributes to DNA repair processes, gene transcription, embryo development, cellular responses to HIV infection and somatic cell viability. Chk2 is a protein kinase that is activated in response to DNA damage and is involved in cell cycle arrest. In response to DNA damage and replication blocks, cell cycle progression is halted through the control of cell cycle regulators. The protein encoded by this gene is a cell cycle checkpoint regulator and putative tumor suppressor.</p></div>

対象は  Checkpoint Kinase (Chk)

製品は  Checkpoint Kinase (Chk)

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC39284 ANI-7 ANI-7 は、アリール炭化水素受容体 (AhR) 経路の活性化因子です。 ANI-7 は複数のがん細胞の増殖を阻害し、MCF-7 乳がん細胞の増殖を 0.56 μM の GI50 で強力かつ選択的に阻害します。 ANI-7 は、AhR 経路を活性化することによって CYP1 代謝モノオキシゲナーゼを誘導し、感受性乳癌細胞株において DNA 損傷、チェックポイント キナーゼ 2 (Chk2) 活性化、S 期細胞周期停止、および細胞死も誘導します。 ANI-7  Chemical Structure
  3. GC50119 AZD 7762 hydrochloride

    Chk1およびChk2の強力かつ選択的なATP競争阻害剤。また、CRISPR-Cpf1によるゲノム編集を促進する。

    AZD 7762 hydrochloride  Chemical Structure
  4. GC10546 AZD7762 AZD7762 は、Chk1 の IC50 が 5 nM の強力な ATP 競合チェックポイントキナーゼ (Chk) 阻害剤です。 AZD7762  Chemical Structure
  5. GC11648 BML-277 BML-277 は、IC50 が 15 nM の選択的チェックポイントキナーゼ 2 (Chk2) 阻害剤です。 BML-277  Chemical Structure
  6. GC50085 CCT 241533 dihydrochloride CCT 241533 二塩酸塩は、IC50 が 3 nM、Ki が 1.16 nM の強力かつ選択的な CHK2 の ATP 競合阻害剤です。 CCT 241533 dihydrochloride  Chemical Structure
  7. GC18053 CCT241533

    選択的なChk2阻害剤

    CCT241533  Chemical Structure
  8. GC17105 CCT241533 hydrochloride

    選択的なChk2阻害剤

    CCT241533 hydrochloride  Chemical Structure
  9. GC14772 CCT244747 CCT244747 は、7.7 nM の IC50 を持つ強力な経口生物学的利用能と選択性の高い CHK1 阻害剤です。 CCT244747 は、29 nM の IC50 で G2 チェックポイントも無効にします。 CCT244747  Chemical Structure
  10. GC19093 CCT245737 CCT245737 は、1.3 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択的な Chk1 阻害剤です。 CCT245737  Chemical Structure
  11. GC15739 CHIR-124 CHIR-124 は、IC50 が 0.3 nM の強力で選択的な Chk1 阻害剤であり、PDGFR と FLT3 を強力に標的とし、IC50 は 6.6 nM と 5.8 nM です。 CHIR-124  Chemical Structure
  12. GC33392 CHK-IN-1 CHK-IN-1 は、CHK1 および CHK2 の阻害剤であり、抗増殖活性があります。 CHK-IN-1  Chemical Structure
  13. GC30106 CHK1 inhibitor CHK1 阻害剤 (GDC-0575 アナログ) は、CHK1 の阻害剤です。 CHK1 inhibitor  Chemical Structure
  14. GC33289 CHK1-IN-2 CHK1-IN-2 はチェックポイントキナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。 CHK1-IN-2  Chemical Structure
  15. GC35679 CHK1-IN-3 CHK1-IN-3 は、IC50 が 0.4 nM のチェックポイント キナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤です。 CHK1-IN-3  Chemical Structure
  16. GC60698 Chk1-IN-5 Chk1-IN-5 は、強力なチェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 Chk1-IN-5 は Chk1 のリン酸化を阻害し、結腸癌異種移植モデルの腫瘍増殖を阻害します。 Chk1-IN-5  Chemical Structure
  17. GC62986 GDC-0425 GDC-0425 (RG-7602) は、経口で利用できる選択性の高い低分子 ChK1 阻害剤です。 GDC-0425 は、さまざまな悪性腫瘍の研究に使用できます。 GDC-0425  Chemical Structure
  18. GC32885 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) (ARRY-575, RG7741) は、IC50 が 1.2nM の選択性の高い経口低分子 Chk1 阻害剤です。 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741)  Chemical Structure
  19. GC34127 GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride) GDC-0575 二塩酸塩 (ARRY-575 二塩酸塩) (ARRY-575 二塩酸塩) は、生物学的に利用可能な経口 CHK1 阻害剤で、IC50 は 1.2 nM で、抗腫瘍活性があります。 GDC-0575 dihydrochloride (ARRY-575 dihydrochloride)  Chemical Structure
  20. GC15741 LY2603618 LY2603618 (LY2603618) は、7 nM の IC50 を持つ Chk1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 LY2603618  Chemical Structure
  21. GC15663 LY2606368 LY2606368 (LY2606368) は、Ki が 0.9 nM で IC50 が 1 nM 未満の、選択的な ATP 競合性の第 2 世代チェックポイント キナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤です。 LY2606368 は CHK2 (IC50=8 nM) および RSK1 (IC50=9 nM) を阻害します。 LY2606368 は、二本鎖 DNA の切断と複製の大惨事を引き起こし、アポトーシスを引き起こします。 LY2606368 は強力な抗腫瘍活性を示します。 LY2606368  Chemical Structure
  22. GC16374 MK-8776(SCH-900776) MK-8776(SCH-900776) (MK-8776) は、IC50 が 3 nM のチェックポイントキナーゼ 1 (Chk1) の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤です。 MK-8776(SCH-900776) は、CDK2 および Chk2 に対してそれぞれ 50 倍および 500 倍の選択性を示します。 MK-8776(SCH-900776)  Chemical Structure
  23. GC65435 Monalizumab

    モナリズマブは、自然殺傷細胞グループ2A(NKG2A)を標的とする初のクラスの免疫チェックポイント阻害剤です。

    Monalizumab  Chemical Structure
  24. GC38216 PD 407824 PD 407824  Chemical Structure
  25. GC18396 PD 407824 PD 407824 は、それぞれ 47 および 97 nM の IC50 を持つチェックポイント キナーゼ Chk1 および WEE1 阻害剤です。 PD 407824  Chemical Structure
  26. GC14234 PF-477736 PF-477736 (PF 00477736) は、Chk1 の強力で選択的な ATP 競合阻害剤であり、Ki は 0.49 nM であり、Chk2 阻害剤でもあり、Ki は 47 nM です。 PF-477736 は、VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3、および Ret よりも Chk1 に対して 100 倍未満の選択性を示します (IC50=8 (Ki)、10、14、23、23、25、および 39 nM、それぞれ)。 PF-477736 は、in vitro および in vivo でゲムシタビンの抗腫瘍活性を高めることができます。 PF-477736  Chemical Structure
  27. GC36966 Prexasertib dihydrochloride プレキサセルチブ二塩酸塩 (LY2606368 二塩酸塩) は、Ki が 0.9 nM で IC50 が 1 nM 未満の、選択的な ATP 競合性の第 2 世代チェックポイントキナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤です。プレキサセルチブ二塩酸塩は、CHK2 (IC50=8 nM) および RSK1 (IC50=9 nM) を阻害します。プレキサセルチブ二塩酸塩は、二本鎖 DNA の切断と複製破局を引き起こし、アポトーシスを引き起こします。プレキサセルチブ二塩酸塩は、強力な抗腫瘍活性を示します。 Prexasertib dihydrochloride  Chemical Structure
  28. GC36967 Prexasertib Mesylate Hydrate Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) は、0.9 nM の Ki および <1 nM の IC50 を有する、選択的な ATP 競合性の第 2 世代チェックポイントキナーゼ 1 (CHK1) 阻害剤です。メシル酸プレキサセルチブ水和物は、CHK2 (IC50=8 nM) および RSK1 (IC50=9 nM) を阻害します。 Prexasertib Mesylate Hydrate は、二本鎖 DNA の切断と複製破局を引き起こし、アポトーシスを引き起こします。プレキサセルチブ メシル酸塩水和物は、強力な抗腫瘍活性を示します。 Prexasertib Mesylate Hydrate  Chemical Structure
  29. GC11022 SB 218078 SB 218078 は、15 nM の IC50 で cdc25C の Chk1 リン酸化を阻害する、強力で選択的な ATP 競合性および細胞透過性チェックポイント キナーゼ 1 (Chk1) 阻害剤です。 SB 218078 は、Cdc2 (250 nM の IC50) および PKC (1000 nM の IC50) をあまり強力に阻害しません。 SB 218078 は、DNA 損傷と細胞周期停止によってアポトーシスを引き起こします。 SB 218078  Chemical Structure
  30. GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor は、IC50 が 0.011 μ の強力なチェックポイント Wee1 キナーゼ阻害剤です。 Wee1 Inhibitor  Chemical Structure

29 アイテム

降順