HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
製品は HDAC
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC12667 4SC-202 4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC66055 5-Phenylpentan-2-one 5-フェニルペンタン-2-オンは、強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 5-フェニルペンタン-2-オンは、尿素サイクル障害の研究に使用できます。
- GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC (ヘキサンアミド) は、MAL とも呼ばれ、ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC の蛍光基質です 。
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083は、IC50が3nMであり、HDAC6に対して他のすべてのクラスのHDACアイソフォームよりも260倍選択的な脳浸透性HDAC6阻害剤です。 ACY-1083は、化学療法による末梢神経障害を効果的に逆転させます。
- GC10417 ACY-241 ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 )。 ACY-241には抗がん効果があります。
- GC19020 ACY-738 ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。
- GC30782 ACY-775 ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
- GC30526 ACY-957 ACY-957 は、HDAC1/2/3 に対してそれぞれ 7 nM、18 nM、および 1300 nM の IC50 を持つ、HDAC1 および HDAC2 の経口活性および選択的阻害剤であり、HDAC4/5/6/7/8 に対して阻害を示しません。 /9。
- GC65330 AES-135 ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。
- GC67984 Alteminostat
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
- GC12074 BG45 BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
ビフェニル-4-スルホニルクロリド(p-フェニルベンゼンスルホニル、4-フェニルベンゼンスルホニル、p-ビフェニールスルホニル)は、パラジウム触媒によるデスアセチレーションCアリール化合物の合成応用において使用されるHDAC阻害剤です。
- GC12822 BML-210(CAY10433) BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。
- GC33331 BRD 4354 BRD 4354 は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
- GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ジトリフルオロアセテート) は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
- GC38742 BRD-6929 BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。
- GC12484 BRD73954 BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
- GC15410 Bufexamac Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。
- GC64761 Butyric acid-13C1
- GC12971 CAY10603 CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。
- GC14058 CBHA CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。
- GC35668 CG-200745 CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。
- GC64942 CHDI-390576 クラス IIa HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 がそれぞれ 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM である強力な細胞透過性および CNS 浸透性クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤である CHDI-390576 は、>500 を示します。クラス I HDAC (1、2、3) よりも 2 倍の選択性があり、HDAC8 およびクラス IIb HDAC6 アイソフォームよりも約 150 倍の選択性があります。
- GC16042 Chidamide チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。
- GC65426 CM-675 CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
- GC34165 Corin Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。
- GC32565 CRA-026440 CRA-026440 は、強力な広域スペクトル HDAC 阻害剤です。
- GC67674 CRA-026440 hydrochloride
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GC38412
Crotonoside
多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ
- GC35893 Domatinostat ドマチノスタット (4SC-202 遊離塩基) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
- GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。
- GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) は選択的 HDAC11 阻害剤です (IC50=0.235 μM)。抗多発性骨髄腫 (MM) 活性。
- GC65206 FT895 FT895 は、強力で選択的な HDAC11 阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。
- GC33050 Givinostat (ITF-2357) ジビノスタット (ITF-2357) (ITF-2357) は、HDAC1 と HDAC3 の IC50 がそれぞれ 198 nM と 157 nM の HDAC 阻害剤です。
- GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) ジビノスタット (ITF-2357) 塩酸塩は、HDAC1 と HDAC3 に対してそれぞれ 198 nM と 157 nM の IC50 を持つ HDAC 阻害剤です。
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、および 550 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性クラス I HDAC 阻害剤です。 HDAC-IN-4 は、HDAC クラス II に対して活性がありません。 HDAC-IN-4 には抗腫瘍活性があります。
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 は強力なアルコキシアミド ベースの HDAC 阻害剤で、HDAC2 と HDAC6 の Ki 値はそれぞれ 60 nM と 30 nM です。 HDAC-IN-40には抗腫瘍効果がありました。
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC68010 HDAC3-IN-T247
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 阻害剤は、強力で選択的な HDAC6 阻害剤です (IC50=36 nM)。 HDAC6 阻害剤は、他の HDAC アイソフォームを弱く阻害します。 HDAC6 阻害剤は、細胞内のアシルチューブリン蓄積を 210 nM の IC50 値で阻害します。
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 は、HDAC6 に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 17 nM であり、HDAC1 (IC50=422 nM) および HDAC8 (IC50=3398 nM) に対してそれぞれ 25 倍および 200 倍の選択性を示します。
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 は、IC50 が 27.2 nM の HDAC8 阻害剤です。
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
- GC12334 HNHA HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC14597 ITSA-1 (ITSA1) ITSA-1 (ITSA1) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の活性化因子であり、トリコスタチン A (TSA) による細胞周期停止、ヒストンのアセチル化、および転写活性化に対抗します。
- GC34629 J22352 J22352 は、4.7 nM の IC50 値を持つ、PROTAC (タンパク質分解を標的とするキメラ) 様の選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 J22352 は HDAC6 の分解を促進し、オートファジーを阻害して膠芽腫癌の抗腫瘍免疫応答を誘発することで抗癌効果を誘導し、PD-L1 の免疫抑制活性を低下させることで宿主の抗腫瘍活性を回復させます。
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。
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GC25552
KT-531
KT-531(KT531)は、IC50が8.5 nMであり、他のHDACアイソフォームに比べて39倍の選択性を示す強力な選択的HDAC6阻害剤です。
- GC11949 MI-192 MI-192 は、それぞれ 30 nM および 16 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC2 および HDAC3 阻害剤です。
- GC64729 MPT0B390 MPT0B390 は、強力な HDAC 阻害能力を持つアリールスルホンアミドベースの誘導体です。 TIMP3 インデューサーである MPT0B390 は、腫瘍の成長、転移、および血管新生を阻害します。 MPT0B390 は、ヒト結腸癌細胞株 HCT116 に対して 0.03 μM の GI50 で抗増殖活性を示します。
- GC65965 MPT0E028 MPT0E028 は、HDAC1、HDAC2、HDAC6 の IC50 がそれぞれ 53.0 nM、106.2 nM、29.5 nM の経口活性および選択的 HDAC 阻害剤です。 MPT0E028 は、アポトーシスを誘導することにより B 細胞リンパ腫の生存率を低下させ、強力な直接 Akt ターゲティング能力を有し、B 細胞リンパ腫における Akt リン酸化を低下させます。 MPT0E028 には優れた抗がん作用があります。
- GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3(化合物35)は、ニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ(NAMPT)およびHDACをそれぞれ31nMおよび55nMのIC50で同時に阻害する。 Nampt-IN-3 は、細胞アポトーシスとオートファジーを効果的に誘導し、最終的に細胞死に至ります。
- GC36691 Nanatinostat ナナチノスタット (CHR-3996) は、強力なクラス I 選択的経口活性ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤であり、IC50 は 8 nM です。
- GC13764 Nexturastat A Nexturastat A は、IC50 が 5 nM の強力な HDAC6 阻害剤です。 Nexturastat A は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
- GC32964 NKL 22 NKL 22 (化合物 4b) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の強力かつ選択的な阻害剤であり、HDAC1 と HDAC3 の IC50 はそれぞれ 199 nM と 69 nM です。
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GC13925
Nullscript
スクリプトエイド、HDAC阻害剤の負の制御
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GC11360
ORY-1001
KDM1Aの選択的阻害剤。
- GC17472 Oxamflatin Oxamflatin (Metacept-3) は、15.7 nM の IC50 を持つ強力な HDAC 阻害剤です。
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 は PI3K/HDAC の強力な二重阻害剤であり、PI3Kδ と HDAC1 をそれぞれ 8.1 nM と 1.4 nM の IC50 で強力に阻害します。
- GC68474 Pivanex
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) ポミフェリン (NSC 5113) (NSC 5113) は、HDAC の潜在的な阻害剤として作用し、IC50 は 1.05 μM であり、mTOR も強力に阻害します (IC50, 6.2 μM)。
- GC33290 Remetinostat (SHP-141) レメチノスタット (SHP-141) (SHP-141) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) のヒドロキサム酸ベースの阻害剤であり、皮膚 T 細胞リンパ腫の治療のために開発中です。
- GC14285 RGFP966 RGFP966 は、IC50 が 80 nM の高度に選択的な HDAC3 阻害剤であり、最大 15 μM の濃度で他の HDAC を阻害しません。 RGFP966 は、血液脳関門 (BBB) を通過できます。
- GC14439 Santacruzamate A (CAY10683) Santacruzamate A (CAY10683) (CAY-10683) は、IC50 が 119 pM の強力で選択的な HDAC2 阻害剤です。
- GC64684 SB-429201 SB-429201 は強力で選択的な HDAC1 (IC50 ~ 1.5 μM) です。 SB-429201 は、HDAC3 および HDAC8 よりも、HDAC1 阻害に対して少なくとも 20 倍の優先度を示します。
- GC31511 Sinapinic acid (Sinapic acid) シナピン酸 (シナピン酸) (シナピン酸) は、Hydnophytum foricarum Jack から分離されたフェノール化合物です。
- GC37643 SIS17 SIS17 は、哺乳類のヒストン脱アセチル化酵素 11 (HDAC 11) 阻害剤で、IC50 値は 0.83 μM で、他の HDAC を阻害することなく、HDAC11 の脱ミリストイル化基質であるセリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ 2 を阻害します 。
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GC69917
Snail/HDAC-IN-1
Snail/HDAC-IN-1は、効果的なSnail/HDAC二重標的阻害剤です。Snail/HDAC-IN-1は、HDAC1に対して強力な抑制活性を示し、IC50値は0.405μMであり、またSnailに対しても強力な抑制作用を示し、Kd値は0.18μMです。Snail/HDAC-IN-1はHCT-116細胞中のヒストンH4アセチル化を増加させ、同時にSnailタンパク質の発現を低下させるため、細胞凋亡(アポトーシス)を誘導します。
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GC15857
Sodium butyrate
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
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GC38137
Splitomicin
酵母のSir2p阻害剤
- GC19337 SR-4370 SR-4370 は HDAC の阻害剤であり、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、および HDAC6 の IC50 はそれぞれ 0.13 μM、0.58 μM、0.006 μM、2.3 μM、および 3.4 μM です。
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GC14016
Sulforaphane
スルフォラファン(SFN)は、[1-イソチオシアネート-4-(メチルスルフィニル)ブタン]として知られています。
- GC64968 SW-100 IC50 が 2.3 nM の選択的ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) 阻害剤である SW-100 は、他のすべての HDAC アイソザイムと比較して、HDAC6 に対して少なくとも 1000 倍の選択性を示します。
- GC37753 Tefinostat テフィノスタット (CHR-2845) は、単球/マクロファージを標的とするヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。テフィノスタットは、細胞内エステラーゼ ヒト カルボキシルエステラーゼ-1 (hCE-1) によって活性酸 CHR-2847 に切断されます。テフィノスタットは白血病の研究に使用できます。
- GC19406 TH34 それぞれ4.6μM、1.9μM、および7.7μMのIC50を有するHDAC6/8/10阻害剤であるTH34は、HDAC1/2/3よりも高い選択性を示す。
- GC19360 TMP195 TMP195 は、HDAC4、HDAC5、HDAC7、および HDAC9 の Kis がそれぞれ 59、60、26、15 nM の選択的クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC17703 TMP269 TMP269 は新規で選択的なクラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤で、HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 はそれぞれ 157 nM、97 nM、43 nM、23 nM です。
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GC70040
TNG260
TNG260は、CoREST選択的脱アセチル化酵素(CoreDAC)阻害剤です。 TNG260はHDAC1の選択的な阻害作用がHDAC3の10倍であることが示されています。 TNG260により、STK11欠失によって引き起こされたPD1耐性を逆転させるために、HDAC1が抑制されます。 TNG260は好中球浸潤を減少させます。また、TNG260は免疫介在性細胞傷害効果を示します。
- GC10322 Tubastatin A HCl ツバスタチン A HCl (ツバスタチン A HCl) は、無細胞アッセイで IC50 が 15 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、HDAC8 (57 倍以上) を除く他のすべてのアイソザイムに対して選択的 (1000 倍以上) です。ツバスタチン A HCl は、HDAC10 およびメタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。
- GC37845 Tucidinostat ツシジノスタット (チダミド) は、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤であり、IC50 は 95、160、67、および 78 nM であり、HDAC8 および HDAC11 に対してはあまり活性がありません (IC50、それぞれ 733 nM、432 nM)、HDAC4/5/6/7/9 には影響を示しません。
- GC14367 UF 010 UF 010 は、HDAC 3、2、1、および 8 の IC50 がそれぞれ約 0.06 μM、0.1 μM、0.5 μM、および 1.5 μM である強力かつ選択的な HDAC 阻害剤です。
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GC11424
Valproic acid
HDAC1阻害剤
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GC70109
Valproic acid-d15
Valproic acid-d15は、Valproic acidの重水素化合物です。Valproic acid(VPA; 2-Propylpentanoic Acid)は、HDAC阻害剤であり、IC50値は0.5-2 mMであり、HDAC1活性を抑制します(IC50, 400μM)、同時にHDAC2の分解を誘導することができます。 Valproic acidはNotch1シグナルを活性化し、小細胞肺癌(SCLC)細胞の増殖を抑制します。 Valproic acidはてんかん、双極性感情障害、片頭痛などの研究に使用されることがあります。
- GC64378 Valproic acid-d6 バルプロ酸-d6 (VPA-d6) は、重水素標識バルプロ酸です。バルプロ酸 (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ~ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50、400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。バルプロ酸は、Notch1 シグナル伝達を活性化し、小細胞肺癌 (SCLC) 細胞の増殖を阻害します。バルプロ酸ナトリウム塩は、てんかん、双極性障害の治療、片頭痛の予防に使用されます。
- GC16143 Varenicline Hydrochloride バレニクリン塩酸塩 (CP 526555 塩酸塩) は、高親和性の選択的 α4β2 ニコチン アセチルコリン受容体 (nAChR) 部分アゴニストおよび完全な α7 nAChR アゴニストです 。
- GC18206 WT161 WT161 は、IC50 が 0.40 nM の強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 WT161 は、メタロ-β-ラクタマーゼ ドメイン含有タンパク質 2 (MBLAC2) も阻害します。