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DNA-PK

DNA-PK is a serine/threonine kinase and acts a molecular sensor for DNA damage. It is involved in NHEJ (non-homologous end joining) for DSB (DNA double strand break) repair and V(D)J recombination.

製品は  DNA-PK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC64818 AMA-37 アリールモルホリン類似体である AMA-37 は ATP 競合的 DNA-PK 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、および 22 μM (p110γ) です。 AMA-37 Chemical Structure
  3. GC64938 AZD-7648 AZD-7648 は、0.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 DNA-PK 阻害剤です。 AZD-7648 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を示します。 AZD-7648 Chemical Structure
  4. GC63763 BAY-8400 BAY-8400 は、経口活性で強力かつ選択的な DNA 依存性プロテインキナーゼ (DNA-PK) 阻害剤です (IC50=81 nM)。 BAY-8400 はがんの研究に使用できます。 BAY-8400 Chemical Structure
  5. GC16654 CC-115 CC-115 は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。 CC-115 Chemical Structure
  6. GC34121 CC-115 hydrochloride CC-115 塩酸塩は、それぞれ 13 nM と 21 nM の IC50 を持つ強力なデュアル DNA-PK および mTOR キナーゼ阻害剤です。 CC-115 は、mTORC1 と mTORC2 シグナル伝達の両方をブロックします。 CC-115 hydrochloride Chemical Structure
  7. GC10812 Compound 401 化合物 401 は DNA-PK の合成阻害剤 (IC50 = 0.28 μM) であり、インビトロで mTOR を標的としますが、PI3K は標的としません。 Compound 401 Chemical Structure
  8. GC11175 Daun02 Daun02 Chemical Structure
  9. GC16582 DMNB 前駆体であるDMNB（6-ニトロベラトルアルデヒド）は、担体無添加の6-[18F]フルオロ-L-DOPA（6-FDOPA）の合成に使用できます。 DMNB Chemical Structure
  10. GC10196 ETP-46464 ETP-46464 は、効果的な mTOR および ATR 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6 および 14 nM です。 ETP-46464 Chemical Structure
  11. GC14346 KU-0060648 KU-0060648 は、PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、および DNA-PK に対してそれぞれ 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.594 nM、および 8.6 nM の IC50 を持つ PI3K および DNA-PK の二重阻害剤です。 KU-0060648 Chemical Structure
  12. GC19227 LTURM34 LTURM34 は特異的な DNA-PK 阻害剤です (IC50=34 nM)。 LTURM34 は、PI3K よりも DNA-PK に対して 170 倍の選択性を示します。 LTURM34 は、広範囲の腫瘍細胞株で強力な抗増殖活性を示します。 LTURM34 Chemical Structure
  13. GC15485 LY 294002 LY294002, a well-known PI3K signaling pathway inhibitor, is the first synthetic PI3Kα, δ and β inhibitor with IC50 of 500nM, 570nM and 970nM, respectively. LY 294002 Chemical Structure
  14. GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ 、PI3Kγ、DNA-PK および mTOR、それぞれ。 LY3023414 は、低ナノモル濃度で mTORC1/2 を強力に阻害します。 LY3023414 Chemical Structure
  15. GC12332 NU 7026 NU 7026 (LY293646) は、IC50 が 0.23 μM の新規の特異的 DNA-PK 阻害剤であり、IC50 が 13 μM で PI3K も阻害します。 NU 7026 Chemical Structure
  16. GC11251 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788) (NU7441) は、IC50 が 14 nM の非常に強力で選択的な DNA-PK 阻害剤です。 NU7441 (KU-57788) は NHEJ 経路阻害剤です。 NU7441 (KU-57788) は、PI3K と mTOR もそれぞれ 5.0 と 1.7 の IC50 で阻害します。 NU7441 (KU-57788) Chemical Structure
  17. GC11165 PI-103 PI-103 は、p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1、および mTORC2 に対して 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM、および 83 nM の IC50 を持つ強力な PI3K および mTOR 阻害剤です。 PI-103 は、2 nM の IC50 で DNA-PK も阻害します。 PI-103 はオートファジーを誘導します。 PI-103 Chemical Structure
  18. GC16379 PI-103 Hydrochloride

    細胞膜透過性の高いPI3K阻害剤

     PI-103 Hydrochloride Chemical Structure
  19. GC16904 PIK-75 PIK-75 は可逆的な DNA-PK であり、p110α-選択的阻害剤であり、DNA-PK、p110α を阻害します。および p110γそれぞれ 2、5.8、76 nM の IC50 で。 PIK-75 は p110α を阻害します。 > p110βよりも200倍強力。 (IC50=1.3 μM)。 PIK-75 はアポトーシスを誘導します。 PIK-75 Chemical Structure
  20. GC17199 PIK-90 PIK-90 は DNA-PK および PI3K 阻害剤であり、p110α、p110γ、および DNA-PK をそれぞれ 11、18、および 13 nM の IC50 で阻害します。 PIK-90 Chemical Structure
  21. GC19328 SF2523 SF2523 は、PI3Kα、PI3Kγ、DNA-PK、BRD4、および mTOR に対してそれぞれ 34 nM、158 nM、9 nM、241 nM、および 280 nM の IC50 を持つ、高度に選択的で強力な PI3K の阻害剤です。 SF2523 Chemical Structure
  22. GC65249 STL127705 STL127705 (化合物 L) は、IC50 が 3.5 μM の強力な Ku 70/80 ヘテロ二量体タンパク質阻害剤です。 STL127705 は、Ku70/80 の DNA への結合を妨害し、DNA-PKCS キナーゼの活性化を阻害します。 STL127705 は、抗増殖活性と抗がん活性を示します。 STL127705 はアポトーシスを誘導します。 STL127705 Chemical Structure
  23. GC13858 Torin 2 Torin 2 は、細胞の mTOR 活性を阻害する EC50 が 0.25 nM の mTOR 阻害剤であり、PI3K の 800 倍の選択性を示します (EC50: 200 nM)。 Torin 2 はまた、無細胞アッセイで 0.5 nM の IC50 で DNA-PK を阻害します。 Torin 2 は、mTORC1 と mTORC2 の両方を抑制することができます。 Torin 2 Chemical Structure
  24. GC33325 VX-984 (M9831) VX-984 (M9831) (M9831) は、経口活性、強力、選択的、BBB 透過型 DNA-PK 阻害剤です。 VX-984 (M9831) は NHEJ (非相同末端結合) を効率的に阻害し、DSB (DNA 二本鎖切断) を増加させます。 VX-984 (M9831) は、神経膠芽腫 (GBM) および非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 VX-984 (M9831) Chemical Structure
  25. GC19390 YU238259 Indirubin Derivative E804 は、インスリン様成長因子 1 受容体 (IGF1R) の強力な阻害剤であり、IGF1R の IC50 は 0.65 μM です。 YU238259 Chemical Structure

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