LIM Kinase (LIMK)

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

対象は LIM Kinase (LIMK)

製品は LIM Kinase (LIMK)

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC19076 BMS-3 BMS-3 は、LIMK1 と LIMK2 の IC50 がそれぞれ 5 nM と 6 nM の強力な LIMK 阻害剤です。
GC50404 CRT 0105950 CRT 0105950 は強力な LIMK 阻害剤であり、LIMK1 と LIMK2 の IC50 はそれぞれ 0.3 nM と 1 nM です。 CRT 0105950 は、がんの研究に使用できます。
GC68913 Curcolonol
Curcolonolは、フラン型セスキテルペンであり、いくつかのハーブから分離することができます。CurcolonolはLIMキナーゼ1に対して抑制活性を示し、乳癌の研究に使用されることがあります。
GC71011 DB0614 DB0614（実施例21）は、標的キナーゼタンパク質を分解する二機能性化合物である。
GC15511 LIMKi 3

LIM Kinase Inhibitor I, LIMKi 3
LIMKi 3 (LIMKi 3) は、LIMK1 と LIMK2 の IC50 がそれぞれ 7 nM と 8 nM の強力な LIMK 阻害剤です。
GC44094 LX7101 (hydrochloride)
LX7101は、LIMキナーゼ（LIMK）1および2、Rho関連キナーゼ1（ROCK-1）、ROCK-2の強力な阻害剤であり、それぞれのIC50値は32、4.3、69、および32 nMです。
GC65207 R-10015 R-10015 は、HIV 感染に対する広域スペクトルの抗ウイルス化合物であり、LIM ドメインキナーゼ (LIMK) の強力かつ選択的な阻害剤として作用し、ATP 結合ポケットに結合し、ヒト LIMK1 の IC50 は 38 nM です。
GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。
GC50219 SR 7826 SR 7826 は、LIMK1 の IC50 が 43 nM である、ビスアリール尿素由来の強力で選択的かつ経口的に活性な LIM キナーゼ (LIMK) 阻害剤のクラスです。
GC16355 T 5601640

T56-LIMKi, T56-LIM Kinase Inhibito
T 5601640 は、LIMK2 の選択的阻害剤です。 35.2 μ の IC50 で Panc-1 細胞の増殖を阻害します;M.
GC38860 TH-257 TH-257 は、LIMK1 および LIMK2 の IC50 値がそれぞれ 84 nM および 39 nM である LIMK1 および LIMK2 の強力な阻害剤であり、LIMK1 および LIMK2 の化学プローブとして使用できます。 TH-257 は、αC および DFG-out コンフォメーションによって誘導される結合ポケットを標的とするアロステリック阻害剤です。 TH257 は非常に選択的であり、1 μM での KINOMEscan アッセイでは、より広いキノームに対する有意な活性は観察されませんでした。
GC73353 TH470 TH470は高度に選択的なLIMK 1/2（LIMキナーゼ1/2）阻害剤（LIMK 1 IC 50=9.8 nM、LIMK 2 IC 50=13 nM）であり、孤児疾患の研究に用いることができる。