Androgen Receptor
AR (androgen receptor) is a member of steroid hormone receptor and ligand-activated transcription factor. It plays a crucial role in prostate cellular proliferation and male sexual differentiation.
製品は Androgen Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC45239
δ4-Abiraterone
CB 7627, D4A
δ4-アビラテロンは、アビラテロンの主要な代謝産物です。 δ4-アビラテロンは、CYP17A1、3b-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ (3βHSD) およびステロイド-5a-レダクターゼ (SRD5A) の阻害剤であり、アンドロゲン受容体のアンタゴニストでもあります。
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GC61491
(R)-Bicalutamide
(R)-ビカルタミドは、ビカルタミドの(R)-エナンチオマーです。 (R)-ビカルタミドは、抗腫瘍活性を持つアンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。 (R)-ビカルタミドは、前立腺がんの研究に広く使用されています。
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GC73509
(R)-SKBG-1
(R)-SKBG-1はRNA結合タンパク質NONO阻害剤である。
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GC30710
(R)-UT-155
(R)-UT-155 (化合物 11) は、選択的アンドロゲン受容体分解因子 (SARD) リガンドです。 S-異性体より活性が低い。
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GC63292
(rac)-PF-998425
(Rac)-PF-998425 は、強力で選択的な非ステロイド性アンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。
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GC49520
(S)-Equol
4',7Dihydroxyisoflavan, (-)Equol, 4',7Isoflavandiol
エストロゲン受容体β作動薬
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GC40528
11α-hydroxy Testosterone
11α-ヒドロキシテストステロンは、サイトクロムP450(CYP)アイソフォームCYP3Aによって生産されるテストステロンの代謝物です。
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GC46456
16α-Hydroxyetiocholanolone
16α-DHEAおよびアンドロステンジオンの代謝物
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GC17557
17 alpha-propionate
CB-03-01
周辺選択的アンドロゲン受容体拮抗剤
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GC41300
17β-hydroxy Exemestane
17β-ヒドロキシエキセメスタンは、エキセメスタンの主要な活性代謝物です。
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GC46471
17β-hydroxy Exemestane-d3
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC35069
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
2,2,5,7,8-ペンタメチル-6-クロマノール (PMC) は、ビタミン E (α-トコフェロール) の抗酸化部分です。 2,2,5,7,8-ペンタメチル-6-クロマノールは、強力なアンドロゲン受容体 (AR) シグナル伝達調節と前立腺癌細胞株に対する抗癌活性を持っています。
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GC17160
2-hydroxy Flutamide
Hydroxyniphtholide,SCH 16423
フルタミドの活性代謝物である 2-ヒドロキシ フルタミド (HF) は、強力なアンドロゲン受容体アンタゴニストです (IC50=700 nM)。 2-ヒドロキシ フルタミドは、前立腺癌の研究に使用できます。
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GC12791
3,3'-Diindolylmethane
DIM
放射線防御および化学予防効果を持つ植物化学物質
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GC49542
5α-Androstan-3β-ol
NSC 50887
ステロイド性アンドロゲン
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GC48808
5β-Androstane-3α,17β-diol
5β-Adiol, 5β-Androstanediol, β-Androstane-3α,17β-diol, Etiocholanediol
テストステロンの代謝物質
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GC49827
5-Androstenetriol
Δ5-AT
DHEAの活性代謝物
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GC15774
5α-dihydro-11-keto Testosterone
5α-Androstane-3,11-dione-17β-ol,11-keto Dihydrotestosterone,17β-hydroxy-5α-Androstane-3,11-dione
5α-ジヒドロ-11-ケト テストステロン (11-KDHT; 5α-ジヒドロ-11-ケト テストステロン) は、内因性ステロイドであり、11β-ヒドロキシアンドロステンジオンの代謝産物です。
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GC19458
6β-hydroxy Testosterone
4-Androsten-6β,17β-diol-3-one, 6β, 17β,-Dihydroxyandrost-4-en-3-one
CYP3A4とCYP3A5は、グルココルチコイドや多くの薬剤および化学発がん物質を含む特定の異物によって誘導されるシトクロムP450酵素です。
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GC49391
7α-Thiospironolactone
Deacetylspironolactone, Mercaptospironolactone, SC-24813, 7α-Thio-SL
スピロノラクトンの活性代謝物
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GC63764
7-α-Methylthio Spironolactone-D3
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GC48880
7-Methoxyflavone
7-メトキシフラボンは、Zornia brasiliensis から分離された化合物です。
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GC46775
Abiraterone Acetate-d4
CB-7630-d4
アビラテロン アセテート-d4 (CB7630-d4) は、重水素標識アビラテロン アセテートです。酢酸アビラテロン (CB7630) は、抗アンドロゲン活性を有する CYP17A1 の経口、強力、選択的、不可逆的阻害剤です。酢酸アビラテロンは、アビラテロン (CB7598) のプロドラッグ形態です。
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GC46777
AC-262536
AC-262536 は、有益なアナボリック効果を持つ選択的で非ステロイド性のアンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。
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GC31738
ACP-105
ACP-105 は、AR 野生型と T877A 変異体でそれぞれ 9.0 と 9.3 の pEC50 を持つ、経口で利用可能な選択的および強力なアンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。
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GC67703
Adrenocorticotropic hormone TFA
ACTH TFA; Adrenocorticotrophic hormone TFA
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GC68630
AH3960
AH3960(化合物16c)は、アンドロゲン受容体拮抗剤です。AH3960は野生型およびT877変異型のアンドロゲン受容体に結合し、T877を選択的に阻害します(IC50 = 0.82μM)。 AH3960はまた、甲状腺副産物ホルモン受容体PTHR1の刺激剤でもあります。
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GC31742
Ailanthone (δ13-Dehydrochaparrinone)
Δ13-Dehydrochaparrinone
Ailanthone (δ13-Dehydrochaparrinone)は伝統的な漢方薬の植物ニワウルシ(Ailanthus altissima)から抽出された準結晶であり、全長アンドロゲン受容体(AR)(IC50=69nM)と恒常活性切断ARスプライスバリアント(AR-Vs IC50=309nM)の両方の有力な阻害剤である。
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GC13685
Andarine
Andarine, S-4, SARM S-4
アンダリン (S-4) は、経口で活性で選択的な非ステロイド性アンドロゲン受容体 (AR) モジュレーター (SARM) であり、Ki が 4 nM の部分アゴニストです。アンダリン (S-4) は、強力で組織選択的な in vivo 薬理学的活性を持つ SARM として識別されます。
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GC67698
Androgen receptor-IN-2
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GC73577
Androgen receptor-IN-6
Androgen receptor-IN-6(化合物16)は、経口投与されたアンドロゲン受容体(アンドロゲン受容体)の強力な抑制剤(invitro IC 50=0.12μM)であり、無秩序なN−末端ドメイン(NTD)を標的とする。
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GC31254
Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- (Androst-4-ene-3β,17β-diol, dipropionate)
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GC34887
Androstanolone acetate
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GC60589
Apalutamide D4
ARN-509-d4
アパルタミド D4 (ARN-509 D4) は、アパルタミドで標識された重水素です。アパルタミドは強力で競合的なアンドロゲン受容体(AR)アンタゴニストであり、AR に 16 nM の IC50 で結合します。
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GC64540
Ar-V7-IN-1
Ar-V7-IN-1 は Ar-V7 の強力な阻害剤です。 AR-V7 は、アンドロゲン受容体のホルモン非依存性スプライス バリアントです。 Ar-V7-IN-1 は、さまざまな適応症、特に前立腺がんなどのがんの研究の可能性を秘めています (特許 WO2018114781A1、化合物 43 から抜粋)。
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GC73613
ARD-1676
ARD-1676は、経口投与可能なアンドロゲン受容体(ar) protacの分解体で、arリガンドとセレブロン・リガンドから構成されています。
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GC73277
ARD-2051
ARD-2051は強力で経口活性のアンドロゲン受容体(AR)蛋白加水分解標的キメラ分解剤である。
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GC72850
ARD-69
ARD-69(化合物34)は、強力なプロタックアンドロゲン受容体を分解する。
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GC16840
ARN-509
ARN 509; ARN509; Apalutamide
ARN-509は合成のビアリールチオヒダントインであり、アンドロゲン受容体(AR)を阻害し、IC50値は16nMである。
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GC62118
ARV-110
ARV-110
ARV-110 (ARV-110) は、経口で活性な特定のアンドロゲン受容体 (AR) PROTAC デグレーダーです。 ARV-110 は、AR のユビキチン化と分解を促進します。 ARV-110 は、前立腺癌の研究に使用できます。
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GC10547
ASC-J9
AR分解の選択的増強剤
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GC66207
Atraric acid
Methyl atrarate
アトラリン酸 (メチル アトラレート) は、抗炎症作用と抗がん作用を持つ特定のアンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。アトラリン酸は、LNCaP 細胞と C4-2 細胞の両方で内因性前立腺特異抗原遺伝子の発現を抑制します。アトラリン酸は、NO とサイトカインの合成も阻害し、MAPK-NFκB シグナル伝達経路を抑制します。アトラリン酸は、前立腺疾患や炎症性疾患の研究に使用できます。
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GC10372
AZD3514
AZD3514 は、経口活性の選択的アンドロゲン受容体 (AR) 阻害剤です。 AZD3514 は、アンドロゲン依存性および非依存性に AR シグナルを阻害します。 AZD351 は、アンドロゲンの非存在下でヒト LNCaP 前立腺癌細胞の核 AR レベルを 5.75 の pIC50 値で下方制御します。 AZD3514 は、前立腺癌の研究に使用できます。
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GC12271
Bicalutamide
ICI 176334, ZD 176334
Bicalutamideは非ステロイド性抗アンドロゲン剤であり、アンドロゲン受容体(AR)に結合するアンドロゲンを選択的で競合的に遮断し、末梢組織で抗アンドロゲン作用を発揮する。
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GC46925
Bicalutamide-d4
ビカルタミド-d4 は、ビカルタミドと標識された重水素です。ビカルタミドは、経口で活性な非ステロイド性アンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。ビカルタミドは、前立腺癌の研究に使用できます。
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GC31577
Bifluranol (BX341)
BX341
ビフルラノール (BX341) (BX341) は抗アンドロゲンです。
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GC35534
BMS-564929
BMS-564929 はアンドロゲン受容体 (AR) アゴニストであり、2.11±0.16 nM の Ki でアンドロゲン受容体 (AR) に結合します。
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GC41187
Boldenone Cypionate
ボルデノンは、もともと獣医学用に開発されたテストステロンの合成誘導体であり、アナボリック・アンドロゲン性ステロイドです。
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GC35541
Boldenone Undecylenate
Boldenone 10-Undecenoate
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GC73237
BWA-522
BWA-522は、AR-FLおよびAR-V 7に顕著な分解作用を有する低分子タンパク質標的キメラ(PROTACs)を経口投与する。
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GC17491
CITCO
イミダゾチアゾール誘導体である CITCO は、選択的構成アンドロスタン受容体 (CAR) アゴニストです。 CITCO は、脳腫瘍幹細胞 (BTSC) の成長と拡大を阻害し、プレグナン X 受容体 (PXR) に対して 49 nM の EC50 を持ち、他の核内受容体に対する活性はありません。
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GC14560
Cl-4AS-1
強力なステロイド性アンドロゲン受容体 (AR) アゴニスト (IC50 = 12 nM) である Cl-4AS-1 は、5α-レダクターゼ I 型および II 型の阻害剤でもあります (IC50 = 6 および 10 nM、それぞれ)。
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GC62209
CLP-3094
CLP-3094 は、強力な BF3 (結合機能 3) に向けられたアンドロゲン受容体 (AR) の阻害剤です。
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GC47159
Cyprodinil
シプロジニルは、植物病原菌のメチオニンの生合成を阻害するアニリノピリミジン広域殺菌剤です。
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GC13971
Cyproterone Acetate
CPA, Cyprostat, NSC 81430, SH 714
酢酸シプロテロンは、抗アンドロゲン (IC50=7.1 nM) およびプロゲストゲン合成ステロイドです。
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GC10785
Danazol
Danocrine,Ladogal,NSC 270916,WIN 17,757
テストステロンとエチステロンの誘導体
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GC11070
Dehydroepiandrosterone (DHEA)
Androstenolone, trans-Dehydroandrosterone, DHEA, Diandrone, NSC 9896, Prasterone, Psicosterone
Dehydroepiandrosterone (DHEA)とその硫酸エステルであるDHEASは、合わせてヒトの体内で最も豊富なステロイドホルモンである。
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GC34005
Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Dehydroepiandrosterone 3-acetate)
デヒドロエピアンドロステロン 3-アセテートは、テストステロン/エストロゲン前駆体であり、脊椎動物の攻撃性のモジュレーターとして知られています。
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GC47215
Dienogest-d8
ジエノゲストの定量化のための内部標準
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GC47231
Dimethomorph
ジメトモルフは、真菌の細胞壁形成を阻害するモルホリン殺菌剤です。
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GC31441
DJ-V-159
DJ-V-159 は、G タンパク質共役受容体ファミリー C グループ 6 メンバー A (GPRC6A) のアゴニストです。
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GC49648
Enobosarm-d4
(S)-Enobosarm-d4
エノボサルムの定量化のための内部標準
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GC64854
Enzalutamide-d3
エンザルタミド D3 は、エンザルタミド (MDV3100) で標識された重水素です。エンザルタミドは、LNCaP 前立腺細胞で 36 nM の IC50 を持つアンドロゲン受容体 (AR) 拮抗薬です。
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GC69072
Enzalutamide-d6
MDV3100-d6
Enzalutamide-d6は、Deuterium標識されたEnzalutamide(MDV3100)です。 Enzalutamideは、LNCaP前立腺細胞でのIC50が36 nMである雄性ホルモン受容体(AR)拮抗剤です。
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GC16631
EPI-001
アンドロゲン受容体 (AR) の選択的阻害剤である EPI-001 は、AR のトランス活性化ユニット 5 (Tau-5) を標的とします。 EPI-001 は、約 6 μM の IC50 で、AR アミノ末端ドメイン (NTD) のトランス活性化を阻害できます。 EPI-001 は、PPARγ の選択的モジュレーターでもあります。 EPI-001 は、去勢抵抗性前立腺癌に対して有効です。
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GC73291
EPI-7170
EPI-7170は強力なアンドロゲン受容体N−末端ドメインアンタゴニストであり、全長AR(FL−AR)とARスプライシング変異体(AR−Vs)の転写活性を遮断することができる。
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GC13072
Epiandrosterone
5α-Androstan-3β-ol-17-one, Isoandrosterone, trans-Androsterone, NSC 93996
弱いアンドロゲン活性を持つステロイドホルモン
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GC11796
Estradiol valerate
Estradiol 17β-valerate, NSC 17590
エストラジオール バレレート (β-エストラジオール 17-バレレート) は、ホルモン補充療法薬で他のステロイド ホルモンと組み合わせて広く使用されている合成エストロゲンです。
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GC49563
Fenhexamid
KBR 2738
ボトリチサイド剤であるフェンヘキサミドは、ステロール生合成阻害剤です。
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GC10618
Fluoxymesterone
NSC 10704, NSC 12165
アンドロゲン受容体作動薬
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GC12126
Flutamide
Niftolide, NSC 147834, NSC 251876, SCH 13521
フルタミドは抗アンドロゲン薬であり、活性代謝物がアンドロゲン受容体に 55 nM の Ki 値で結合し、主に前立腺癌の治療に使用されます。
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GC48831
Flutamide-d7
SCH 13521-d7
フルタミド-d7 は重水素標識フルタミドです。
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GC90891
Furosine (hydrochloride)
L-リシン誘導体
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GC74031
GA32
GA32(化合物58 r)は強力なアンドロゲン受容体(AR)/グルココルチコイド受容体(GR)二重阻害剤であり、ARとGRのIC 50値はそれぞれ0.13μMと0.83μMである。
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GC49303
Ganoderic Acid DM
Ganoderic acid DM、Ganoderma lucidum から分離された天然のトリテルペノイドは、DNA 損傷、G1 細胞周期の停止、およびヒト乳癌細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC30086
GLPG0492
GLPG0492 は、非ステロイド性選択的アンドロゲン受容体モジュレーターです (効力 12 nM)。
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GC30101
GLPG0492 R enantiomer
GLPG0492 R エナンチオマーは、新しい選択的アンドロゲン受容体モジュレーターである GLPG-0492 の R エナンチオマーです。
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GC17679
GSK2881078
GSK 2881078 は、選択的アンドロゲン受容体モジュレーターであり、悪液質の治療に使用される可能性があります。
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GC69200
Gumelutamide
Gumelutamideは、四環化ピリミジン化合物であり、抗雄性ホルモンおよび抗腫瘍剤として作用します。 Gumelutamideは、雄性ホルモン拮抗剤です。
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GC14221
HE-3235
Apoptone,17α-Ethynyl-5α-androstane-3α,17ß-diol
HE-3235、3β の合成類似体;-アンドロスタンジオールは、経口で生物学的に利用可能な抗がん剤です。 HE-3235 は、前立腺癌および乳癌のげっ歯類モデルで有効です。
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GC62249
Honokiol DCA
Honokiol dichloroacetate
ホノキオール DCA (ホノキオール ジクロロアセテート) は、ホノキオールのジクロロアセテート アナログです。ホノキオール DCA は、in vitro でヒト前立腺癌細胞の増殖を阻害し、アンドロゲン受容体 (AR) タンパク質レベルを抑制することができます。
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GC36344
Isosilybin B
シリマリンから分離されたフラボノリグナンであるイソシリビン B は、増殖を阻害し、G1 期の停止とアポトーシスを誘導することにより、抗前立腺癌 (PCA) 活性を持っています。イソシリビン B は、アンドロゲン受容体 (AR) の分解を引き起こします。
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GC62106
JNJ-63576253
TRC-253
JNJ-63576253 (TRC-253) は、LNCaP 細胞における F877L 変異型 AR および野生型 AR の IC50 が 37 および 54 nM である、アンドロゲン受容体 (AR) の強力で経口的に活性な完全アンタゴニストです。 JNJ-63576253 は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) の研究に使用できます。
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GC92094
KISS1-305 (trifluoroacetate salt)
D-Tyr-D-Pya(4)-Asn-Ser-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Phe-NH2
KISS1-305 (trifluoroacetate salt)はkisspeptin受容体のペプチドアゴニストである。
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GC18496
Leelamine (hydrochloride)
Dehydroabietylamine
リーラミン (塩酸塩) は、松の木の樹皮から抽出される三環式ジテルペン分子です。
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GC47554
Letrozole-d4
レトロゾール-d4(CGS 20267-d4)は、レトロゾールと標識された重水素です。レトロゾール (CGS 20267) は、IC50 が 11.5 nM の、強力で選択的、可逆的、かつ経口的に活性なアロマターゼの非ステロイド系阻害剤です。レトロゾールはエストロゲンの生合成を選択的に阻害し、乳がんの研究に使用できます。
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GC32403
LGD-3303
LGD-3303は選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)です。
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GC32408
LGD-4033
分析的な基準参照
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GC61971
Liarozole
R 75251
リアロゾール (R75251; R85246) は、イミダゾール誘導体であり、経口活性レチノイン酸 (RA) 代謝遮断剤 (RAMBA) です。
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GC63579
Linuron
リニュロンは、さまざまな農作物や果樹園で草や雑草の成長を制御するために広く使用されているフェニル尿素系除草剤です。
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GN10142
Lupeol
Clerodol, Fagarasterol, Lupenol, Monogynol B, NSC 90487, βViscol
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GC31380
LY2452473
LY2452473 は、経口で生物学的に利用可能な選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。
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GC12385
MDV3100 (Enzalutamide)
Enzalutamide
MDV3100(エンザルタミド)(MDV3100 (Enzalutamide))は、LNCaP前立腺細胞において36nMのIC50を持つ第二世代のAR拮抗薬である。
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GC12974
Medroxyprogesterone acetate
NSC 21171, NSC 26386, U-8839
Medroxyprogesterone acetate (MPA)は合成プロゲスチンである。
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GC61850
Medroxyprogesterone acetate D3
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GC62061
Melengestrol acetate
MGA, NSC 70968
酢酸メレンゲストロールはプロゲステロン誘導体であり、子宮内膜増殖、妊娠維持、および月経活動の遅延を促進する経口活性コルチコステロイドホルモンとして作用します。
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GC63066
Methenolone acetate
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GC11837
MI-136
MI-136 はメニン-MLL タンパク質-タンパク質相互作用 (PPI) の阻害剤であり、IC50 は 31 nM、Kd は 23.6 nM です。 MI-136 は、AR シグナル伝達をブロックすることを示しており、去勢抵抗性腫瘍の研究の可能性を秘めています。
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GC47674
Mifepristone-d3
RU486-d3; RU 38486-d3
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC36621
MK-0773
PF-05314882
MK-0773 は、6.6 nM の IC50 で AR に結合する選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARM) です。