FXR & LXR
FXR (farnesoid X receptor) is a nuclear receptor that binds to hormone response elements on DNA, regulating the expression of certain genes when it is activated.
製品は FXR & LXR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC31386 (-)-PX20606 trans isomer ((-)-PX-102 trans isomer) (-)-PX20606 トランス異性体 ((-)-PX-102 トランス異性体) は、FRET および M1H アッセイにおける FXR の EC50 がそれぞれ 18 および 29 nM の FXR アゴニストです。
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GC34965
(20S)-Protopanaxatriol
活性ジンセノサイド代謝物
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GC14972
22(R)-hydroxy Cholesterol
LXRsの内因性アゴニスト
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GC18270
22(S)-hydroxy Cholesterol
合成オキシステロールおよびLXR調節剤
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GC17827
24(R)-hydroxy Cholesterol
LXRαおよびLXRβ核受容体活性化剤
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GC40571
24(S),25-epoxy Cholesterol
24(S),25-エポキシコレステロールはオキシステロールであり、マウス腹側中脳において最も豊富なオキシステロールです。
- GC18076 24(S)-hydroxy Cholesterol 24(S)-ヒドロキシ コレステロール (24S-OHC) は、主要な脳コレステロール代謝産物であり、脳内のコレステロールの恒常性を維持するために重要な役割を果たします。
- GC33673 24-Hydroxycholesterol 24-ヒドロキシコレステロールは天然のステロールであり、N-メチル-d-アスパラギン酸 (NMDA) 受容体 R の正のアロステリック モジュレーター、および転写因子 LXR の強力な活性化因子として機能します。
- GC13431 24α-methyl Cholesterol 24α-メチル コレステロールは、コレステロール低下作用と抗発がん作用を持つ植物ステロールです。
- GC13887 25(R)-27-hydroxy Cholesterol 25(R)-27-ヒドロキシ コレステロールは、選択的エストロゲン受容体モジュレーターであり、肝臓 X 受容体のアゴニストです。
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GC11700
25(S)-27-hydroxy Cholesterol
肝臓X受容体(LXRαおよびLXRβ)活性化剤
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GC40053
5α,6α-epoxy Cholestanol
酸化によって生成されるコレステロールの代謝物であるオキシステロール
- GC17059 Acetyl Podocarpic Acid Anhydride アセチル ポドカルピン酸無水物は、メイアップルの抽出物に由来する強力な半合成肝臓 X 受容体 (LXR) アゴニストです。
- GC40024 Altenusin アルテヌシンは、著しく DPPH ラジカル消去活性を示します。
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GC30842
Androsterone (5α-Androstan-3α-ol-17-one)
アンドロゲンステロイド
- GC32801 AZ876 AZ876 は、強力で親和性の高い LXR アゴニストです。 AZ876 は、ヒト (h)LXRα および hLXRβ に対してそれぞれ GW3965 よりも 25 倍および 2.5 倍の効力を示します。
- GC30565 BAR502 BAR502 は、それぞれ 2 μM および 0.4 μM の IC50 値を持つデュアル FXR および GPBAR1 アゴニストです。
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GC42943
Bischloroanthrabenzoxocinone
細菌のタイプII脂肪酸合成(FAS-II)は、それぞれが潜在的な抗生物質によって標的とされる一連の酵素によって仲介されます。
- GC31372 BMS-779788 (EXEL04286652) BMS-779788 (EXEL04286652) は、LXRα の IC50 値が 68 nM の LXR 部分アゴニストです。 LXRβ の場合は 14 nM。
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GC48426
CAY10771
FXRとPPARδの二重アゴニスト
- GC17985 Chenodeoxycholic Acid ケノデオキシコール酸は、コレステロール代謝に関与する核内受容体 (FXR) を活性化する疎水性の一次胆汁酸です。
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GC48424
Chenodeoxycholic Acid 24-Acyl-β-D-Glucuronide
CDCAの代謝物
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GC49853
Chenodeoxycholic Acid 3-Glucuronide
CDCAの代謝物
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GC48595
Chenodeoxycholic Acid MaxSpec® Standard
MaxSpec®の同一性、純度、安定性、濃度仕様を満たすことが保証された量的分析基準。
- GC68212 Chenodeoxycholic acid-13C
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GC47076
Chenodeoxycholic Acid-d4
MaxSpec®の同一性、純度、安定性、濃度仕様を満たすことが保証された量的分析基準
- GC18212 Cilofexor Cilofexor (GS-9674) は、43 nM の EC50 を持つ強力で選択的な経口活性非ステロイド性 FXR アゴニストです。
- GC65260 EDP-305 EDP-305 は、34 nM (CHO 細胞のキメラ FXR) および 8 nM (HEK 細胞の全長 FXR) の EC50 値を持つ、経口活性、強力かつ選択的なファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストです。
- GC10755 Fexaramine フェキサラミンは、EC50 が 25 nM の強力で選択的な FXR アゴニストです。
- GC40911 Glycine-β-muricholic Acid グリシン-β-胆汁酸であるムリコール酸は、代謝性疾患の治療の候補となる可能性のある強力なクロテンの腸選択的経口生理活性ファルネソイド X 受容体 (FXR) 阻害剤です。
- GC45466 Glyco-Obeticholic Acid グリコ オベチコール酸は、オベチコール酸の活性代謝物です。
- GC31331 GSK2033 GSK2033 は、LXRα または LXRβ の pIC50 がそれぞれ 7 および 7.4 の LXR アンタゴニストです。
- GC48610 GSK3987 GSK3987 は、LXRα-SRC1 および LXRβ-SRC1 の EC50 がそれぞれ 50 nM、40 nM の汎 LXRα/β アゴニストです。
- GC17658 Guggulsterone グッグルステロンは、コミフォラ・ワイトという樹木のガム樹脂に由来する植物ステロールです。グッグルステロンは、多種多様な腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗アポトーシス遺伝子産物 (IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP、およびサバイビン) のダウンレギュレーション、細胞周期タンパク質の調節 (サイクリン D1 およびc-Myc)、カスパーゼおよび JNK の活性化、Akt の阻害。ファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であるググルステロンは、Z-および E-ググルステロンの IC50 がそれぞれ 17 μM および 15 μM で、CDCA による FXR 活性化を減少させます。
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GC16964
GW3965
LXRαおよびLXRβの経口投与可能なアゴニスト
- GC17696 GW3965 HCl GW3965 HCl は、hLXRα の EC50 が 190 nM および 30 nM である強力かつ選択的な肝 X 受容体 (LXR) アゴニストです。および hLXRβ、それぞれ。
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GC10975
GW4064
合成FXRアゴニストであるGW4064は、胆汁性肝疾患、メタボリックシンドローム、アルコール性肝疾患の治療に使用されました。
- GC32742 INT-767 INT-767 は、デュアル ファルネソイド X 受容体 (FXR)/TGR5 アゴニストであり、平均 EC50 はそれぞれ 30 および 630 nM です。
- GC65936 Larsucosterol (trimethylamine) コレステロール代謝産物であるラルコステロール (DUR-928) トリメチルアミンは、強力な肝臓 X 受容体 (LXR) 拮抗薬です。強力な内因性調節因子としてのラルスコステロール トリメチルアミンは、脂質生成を減少させます。ラルコステロール トリメチルアミンは、mRNA レベルを低下させ、SREBP-1 の活性化を阻害することにより、コレステロールの生合成を阻害します。
- GC36499 LXRβ agonist-2 LXRβアゴニスト-2 は、EC50 が 7 nM の非常に強力で β 選択的な肝 X 受容体 (LXRβ) アゴニストであり、LXRα の 28.5 倍の選択性 (EC50=200 nM) を示し、アテローム性動脈硬化症の治療に使用されます。
- GC13954 LXR-623 LXR-623 は、脳浸透性部分 LXRα および完全 LXRβ アゴニストであり、IC50 はそれぞれ 24 nM および 179 nM です。
- GC19421 LY2562175 LY2562175 は、193 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な FXR アゴニストです 。
- GC31314 Nagilactone B ナギラクトン B は、肝臓 X 受容体 (LXR) アゴニストです。
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GC69541
NDB
NDBは、選択的に人間FXRα(hFXRα)を拮抗することができる薬剤であり、FXRαの下流遺伝子の転写を効果的に調節することができます。NDBは糖尿病治療のために使用されることがあります。
- GC34686 Nidufexor Nidufexor (LMB763) は、非アルコール性脂肪性肝炎 (NASH) の研究のための経口投与可能なファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストです 。
- GC14158 Obeticholic Acid オベチコール酸 (INT-747) は、99 nM の EC50 を持つ強力で選択的な経口活性 FXR アゴニストです。
- GC31395 PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) PX20606 トランス ラセミ体 (PX-102 トランス ラセミ体) (PX-102 トランス ラセミ体) は、FRET および M1H アッセイにおける FXR の EC50 がそれぞれ 32 および 34 nM の FXR アゴニストです。
- GC19448 RGX-104 RGX-104 は、ApoE 遺伝子の転写活性化を介して自然免疫を調節する低分子 LXR アゴニストです。
- GC37525 RGX-104 free Acid
- GC32054 Rovazolac ロバゾラックは、特許 WO2013130892A1 から抽出された肝臓 x 受容体 (LXR) モジュレーターです。
- GN10024 Saikosaponin A
- GC37630 Sevelamer セベラマーは、慢性腎臓病患者の高リン血症の治療に使用されるリン酸結合薬です。エピクロロヒドリンで架橋されたポリアリルアミンで構成されています。
- GC11885 Sevelamer HCl セベラマー HCl は、慢性腎臓病患者の高リン血症の治療に使用されるリン酸結合薬です。エピクロロヒドリンで架橋されたポリアリルアミンで構成されています。
- GC45567 SR 1903
- GC13680 SR-9243 SR-9243 は、LXR-コリプレッサー相互作用を誘導する肝臓 X 受容体 (LXR) インバース アゴニストです。
- GC14638 SR9238 SR9238 は合成肝臓 X 受容体 (LXR) インバース アゴニストで、LXRα と LXRβ の IC50 はそれぞれ 214 nM と 43 nM です。
- GC10596 T0901317 T0901317 は、LXRα の EC50 が 20 nM である、経口活性で選択性の高い LXR アゴニストです 。
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GC44999
Tauro-α-muricholic Acid (sodium salt)
タウロ-α-ムリコール酸(TαMCA)は、ファルネソイドX受容体(FXR; IC50 = 28 μM)の拮抗剤であり、マウス特異的な一次胆汁酸であるα-ムリコール酸のタウリン結合形です。
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GC49011
Tauro-α-muricholic Acid-d4 (sodium salt)
タウロ-α-ムリコール酸の定量化のための内部標準
- GC45000 Tauro-β-muricholic Acid (sodium salt) タウロ-β-ムリコール酸ナトリウム (T-βMCA ナトリウム) は、内因性代謝産物であり、競合的で可逆的なファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であり、IC50 は 40 μM.
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GC49012
Tauro-β-muricholic Acid-d4 (sodium salt)
タウロ-β-ムリコール酸の定量化のための内部標準
- GC44998 Tauro-Obeticholic Acid タウロ-オベチコール酸は、オベチコール酸の活性代謝物です。
- GC19363 Tropifexor トロピフェクサー (LJN452) は、FXR の非常に強力なアゴニストであり、EC50 は 0.2 nM です。
- GC32459 XL041 (BMS-852927) XL041 (BMS-852927) (BMS-852927) は、LXRβ-選択的アゴニストです。
- GC10760 XL335 XL335 (FXR-450) は、4 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な FXR アゴニストです。