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DNA Methyltransferase

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of enzymes that catalyze the transfer of a methyl group from the methyl donor, usually S-adenosyl-L-methionine (SAM) for all known DNMTs, to the 5-position of cytosine residues in DNA. In mammals, four members of the DNMT gene family have been identified and designated, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and DNMT3L respectively, in which DNMT1 encodes the maintenance methyltransferase, DNMT3A/3B encode the de novo methyltransferases, and DNMT3L encodes an enzyme without any inherent enzymatic activity. Mammalian DNMTs are involved in transcriptional silencing of several sequence classes and play an important role in maintaining genome stability and genomic integrity.

製品は  DNA Methyltransferase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC31365 γ-Oryzanol γ-オリザノールは、マウスの線条体における強力な DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 γ-Oryzanol Chemical Structure
  3. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 は、GSK-3685032 の R-エナンチオマーです。 GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。 (R)-GSK-3685032 Chemical Structure
  4. GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-トリアセチル-5-アザシチジンは、5-アザシチジンの経口活性プロドラッグです。 5-アザシチジンは、DNA メチルトランスフェラーゼの阻害剤です。 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine Chemical Structure
  5. GC73073 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

    5-Aza-T-dCyd; NTX-301

     5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine（5-Aza-T-dCyd）は経口活性DNA転移酵素I（DNMT 1）阻害剤である。 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  6. GC10946 5-Azacytidine

    Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027

     5-アザシチジン（5-Azacytidine）（別名5-AzaC）は、シトシン類似体に属する化合物で、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤として使われ、MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40および患者由来MMを含む多発性骨髄腫(MM)細胞に対して強力な細胞毒性を示している。それらのIC50値はそれぞれ1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/Lおよび1.5 μmol/Lである 5-Azacytidine Chemical Structure
  7. GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine フルオロピリミジンヌクレオシド類似体である5-フルオロ-2'-デオキシシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼ(DNMT)阻害剤です。 5-フルオロ-2'-デオキシシチジンは、強力なチミジル酸シンターゼ阻害剤である 5-フルオロ-2'-dUMP の腫瘍選択的プロドラッグです。 5-Fluoro-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  8. GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine

    5Methyldeoxycytidine

     一本鎖 DNA の 5-メチル-2'-デオキシシチジンは、cis で作用して de novo DNA メチル化のシグナルを発します 。 5-Methyl-2'-deoxycytidine Chemical Structure
  9. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-メチル-5-アザシチジンは強力な DNMT 阻害剤です。 6-Methyl-5-azacytidine Chemical Structure
  10. GC34498 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339 塩酸塩は、TET 酵素の強力かつ選択的なシトシンベースの阻害剤であり、TET1 と TET2 の IC50 はそれぞれ 33 μM と 73 μM です。 Bobcat339 塩酸塩は、エピジェネティクスの分野で有用であり、DNA メチル化と遺伝子転写を標的とする新しい治療法の出発点として機能します。 Bobcat339 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。 CM-272 Chemical Structure
  12. GC33320 CM-579 CM-579 は、クラス初の可逆的な G9a と DNMT の二重阻害剤であり、IC50 値は G9a と DNMT でそれぞれ 16 nM、32 nM です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。 CM-579 Chemical Structure
  13. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 三塩酸塩は、G9a と DNMT の IC50 値がそれぞれ 16 nM、32 nM のクラス初の可逆的な二重阻害剤です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。 CM-579 trihydrochloride Chemical Structure
  14. GC33148 DC-05 DC-05 は DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) 阻害剤で、IC50 と Kd はそれぞれ 10.3 μM と 1.09 μM です。 DC-05 Chemical Structure
  15. GC32872 DC_517 DC_517 は DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) 阻害剤であり、IC50 と Kd はそれぞれ 1.7 μM と 0.91 μM です。 DC_517 Chemical Structure
  16. GC15255 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)

    DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716

     デシタビン（DAC）（Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)）は、経口生理活性を有するデオキシシチジンアナログ代謝拮抗薬であり、DNAメチル基転移酵素阻害剤として機能する。 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR) Chemical Structure
  17. GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 は、強力で選択的な DNMT3A 阻害剤です。 DNMT3A-IN-1 Chemical Structure
  18. GC69030 DY-46-2

    DY-46-2は、高効率で選択性が高い新しい非核酸DNAメチルトランスフェラーゼ3A（DNMT3A）阻害剤であり、そのIC50値は1.3μMです。

     DY-46-2 Chemical Structure
  19. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor グルコース結合 MGMT 阻害剤は、強力な O6-メチルグアニン DNA メチルトランスフェラーゼ (MGMT) 阻害剤であり、IC50 は in vitro (細胞抽出物) で 32 nM、HeLa S3 細胞で 10 nM です。 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Chemical Structure
  20. GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。 GSK-3685032 Chemical Structure
  21. GC69194 GSK3735967

    GSK3735967は、選択的で可逆的な非核酸型DNMT1阻害剤です。GSK3735967には平面二シアノピリジンコアが含まれており、半メチル化CpGジヌクレオチドに特異的に結合することができます。 GSK3735967には3つの結合部位があり、そのうち1つはヒストンH4K20me3と結合することができます。

     GSK3735967 Chemical Structure
  22. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

     Guadecitabine sodiumは、デシタビンとデオキシグアノシンの新規なハイポメチル化ジヌクレオチドであり、シチジンデアミナーゼによる分解に耐性がある。 Guadecitabine sodium Chemical Structure
  23. GC11302 Hinokitiol

    NSC 18804, β-Thujaplicin, 4-isopropyl Tropolone

     ヒノキチオールは、キマサイパリス オブツサから分離されたエッセンシャル オイルの成分であり、Nrf2 の発現を低下させ、DNMT1 および UHRF1 の mRNA およびタンパク質の発現を低下させ、抗感染、抗酸化、および抗腫瘍活性を示します。 Hinokitiol Chemical Structure
  24. GC11778 Lomeguatrib

    PaTrin 2

    O6-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼの不活性化剤

     Lomeguatrib Chemical Structure
  25. GC73972 METTL1-WDR4-IN-2 METTL1-WDR4-IN-2（化合物6）は選択的金属転移酵素様1（METTL 1）−WDR 4阻害剤であり、IC 50は41μMである。 METTL1-WDR4-IN-2 Chemical Structure
  26. GC73949 METTL16-IN-1 METTL16-IN-1（化合物45）は有効なMETTL 16阻害剤であり、IC 50値は1.7μM、Kd値は1.35μMである。 METTL16-IN-1 Chemical Structure
  27. GC14562 Nanaomycin A

    Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A

     A bacterial metabolite Nanaomycin A Chemical Structure
  28. GC10243 Nanaomycin C

    ナナオマイシンAのアミド

     Nanaomycin C Chemical Structure
  29. GC64733 Procainamide プロカインアミドは、DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) の特異的かつ強力な阻害剤です。 Procainamide Chemical Structure
  30. GC60310 Psammaplin A 海洋代謝産物であるサマプリン A は、HDAC および DNA メチルトランスフェラーゼの強力な阻害剤です。 Psammaplin A Chemical Structure
  31. GC13398 RG 108

    N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108

    DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤

     RG 108 Chemical Structure
  32. GC14364 SGI-1027

    DNA Methyltransferase Inhibitor II

     SGI-1027 は DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤であり、ポリ (dI-dC) を基質とする DNMT3B、DNMT3A、および DNMT1 の IC50 は 7.5 μM、8 μM、および 12.5 μM です。 SGI-1027 Chemical Structure
  33. GC17428 SGI-110

    SGI-110

     SGI-110 Chemical Structure
  34. GC65242 TFMB-(S)-2-HG TFMB-(S)-2-HG は、5'-メチルシトシンヒドロキシラーゼ TET2 の強力な阻害剤です。 TFMB-(S)-2-HG は、EglN プロリルヒドロキシラーゼも阻害します。 TFMB-(S)-2-HG は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究の可能性を秘めています。 TFMB-(S)-2-HG Chemical Structure
  35. GC14366 Thioguanine

    NSC 752, NSC 76504, 6TG

    チオプリンアナログ

     Thioguanine Chemical Structure
  36. GC12153 Zebularine

    DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤

     Zebularine Chemical Structure

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