HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
製品は HDAC
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966は、ハンチントン病の研究に使用できる選択的かつcns透過性hdac3阻害剤です。
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GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260はTNG 260の異性体である。
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
1-ナフトヒドロキサム酸 (化合物 2) は、IC50 が 14 μM の強力で選択的な HDAC8 阻害剤です。 1-ナフトヒドロキサム酸は、クラス I HDAC1 およびクラス II HDAC6 よりも HDAC8 に対してより選択的です (IC50 >100 μM)。 1-ナフトヒドロキサム酸は、全体的なヒストン H4 アセチル化を増加させず、全細胞内 HDAC 活性も低下させません。1-ナフトヒドロキサム酸は、チューブリンのアセチル化を誘導できます。
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
強力で堅牢なHDAC阻害剤
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
4-Iodo-SAHA (1k) は、Skbr3、HT29、U937、JA16、および HL60 細胞株に対する EC50 が 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85、および 1.3 μM の経口活性クラス I およびクラス II ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 、 それぞれ。 4-Iodo-SAHA (1k) は、がんの研究に使用できます。 -
GC12667
4SC-202
4SC-202 (4SC-202) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 の IC50 がそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
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GC66055
5-Phenylpentan-2-one
5-フェニルペンタン-2-オンは、強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 5-フェニルペンタン-2-オンは、尿素サイクル障害の研究に使用できます。
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
ヒドロキシ脂肪酸
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GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC は HDAC の基質です 。
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GA20605
Ac-Lys-AMC
Ac-Lys-AMC (ヘキサンアミド) は、MAL とも呼ばれ、ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC の蛍光基質です 。
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083は、IC50が3nMであり、HDAC6に対して他のすべてのクラスのHDACアイソフォームよりも260倍選択的な脳浸透性HDAC6阻害剤です。 ACY-1083は、化学療法による末梢神経障害を効果的に逆転させます。
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) は、2.6 nM の IC50 (HDAC1、HDAC2、HDAC3、および HDAC8 の IC50 はそれぞれ 35 nM、45 nM、46 nM、および 137 nM) を有する、強力な経口活性の高選択的 HDAC6 阻害剤です。 )。 ACY-241には抗がん効果があります。 -
GC19020
ACY-738
ACY-738 は、1.7 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な HDAC6 阻害剤です。 ACY-738 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 も阻害し、IC50 は 94、128、および 218 nM です。
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GC30782
ACY-775
ACY-775 は、ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7.5nM です。
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GC30526
ACY-957
ACY-957 は、HDAC1/2/3 に対してそれぞれ 7 nM、18 nM、および 1300 nM の IC50 を持つ、HDAC1 および HDAC2 の経口活性および選択的阻害剤であり、HDAC4/5/6/7/8 に対して阻害を示しません。 /9。
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GC65330
AES-135
ヒドロキサム酸ベースの汎 HDAC 阻害剤である AES-135 は、膵臓癌の同所性マウスモデルの生存を延長します。 AES-135 は、HDAC3、HDAC6、HDAC8、および HDAC11 を 190 ~ 1100 nM の範囲の IC50 で阻害します。
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GC48775
AES-350
AES-350 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.0244 μM と 0.035 μM の強力な経口活性 HDAC6 阻害剤です。 AES-350 は、それぞれ 0.187 μM および 0.245 μM の IC50 値を持つ酵素活性アッセイで、HDAC3、HDAC8 に対しても作用します。 AES-350 は、HDAC 阻害を介して AML 細胞のアポトーシスを引き起こし、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-transレチノイン酸-d5は、GC-またはLC-MSによる全トランスレチノイン酸の定量のための内部標準として使用することを目的としています。
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GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
全トランスレチノイン酸の代謝物
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GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
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GC12961
Apicidin
OSI 2040
細胞膜透過性のHDAC阻害剤
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC阻害剤、新規かつ強力な
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GC15962
Belinostat (PXD101)
クラスIおよびIIのHDAC阻害剤
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
4PBA
ベンゼンブチル酸(4-フェニルブチル酸)(4-PBA)は、がんや感染症の研究に使用されるHDACおよび小胞体ストレスの阻害剤です。
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GC12074
BG45
BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride
ビフェニル-4-スルホニルクロリド(p-フェニルベンゼンスルホニル、4-フェニルベンゼンスルホニル、p-ビフェニールスルホニル)は、パラジウム触媒によるデスアセチレーションCアリール化合物の合成応用において使用されるHDAC阻害剤です。
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GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433) は新規の HDAC 阻害剤であり、その作用機序は解明されていません。 -
GC13926
BMS-345541(free base)
BMS-345541 (遊離塩基) は、IKK の触媒サブユニットの選択的阻害剤です (IKK-2 IC50=0.3 μM、IKK-1 IC50=4 μM)。 BMS-345541(遊離塩基)はIKKのアロステリック部位に結合します。
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GC33331
BRD 4354
BRD 4354 は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
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GC35551
BRD 4354 ditrifluoroacetate
BRD 4354 (ジトリフルオロアセテート) は、HDAC5 および HDAC9 の中程度に強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.85 および 1.88 μM です。
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GC50322
BRD 9757
強力かつ選択的なHDAC6阻害剤
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GC38742
BRD-6929
JQ12
BRD-6929 は、クラス I ヒストン脱アセチル化酵素 HDAC1 および HDAC2 阻害剤の強力な選択的脳浸透阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1 nM および 8 nM です。 -
GC72945
BRD2492
BRD2492(化合物6d)は、強力で選択的なhdac1およびhdac2阻害剤であり、それぞれ13.2 nmおよび77.2 nmのic50sを有する。
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GC39551
BRD3308
BRD3308 は、IC50 が 54 nM の非常に選択的な HDAC3 阻害剤です。
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GC40923
BRD4884
BRD4884 は、HDAC1、2、3 に対してそれぞれ 29 nM、62 nM、1.09 μM の IC50 値を持つ強力な HDAC 阻害剤です 。
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GC13088
BRD6688
BRD6688 は選択的 HDAC2 阻害剤です。
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GC12484
BRD73954
BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。
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GC15410
Bufexamac
Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。
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GC64761
Butyric acid-13C1
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GC43147
CAY10398
MD 85, PX 089274
CAY10398は、IC50値が10μMのヒストン脱アセチル化酵素(HDAC1)の阻害剤です。
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GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。 -
GC43200
CAY10721
CAY10721は、シルチュイン3(SIRT3)の阻害剤であり、クラスIII HDAC(200μMで39%のSIRT3阻害)です。
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GC43201
CAY10722
CAY10722は、SIRT3というクラスIII HDACの阻害剤であり(200μMにおいて71%の阻害効果)、その作用を持っています。
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GC49029
CAY17c
BRD4とクラスIおよびクラスIIb HDACの阻害剤
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。 -
GC35668
CG-200745
CG-200745
CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 -
GC39679
CG347B
CG347B は選択的 HDAC6 阻害剤であり、他の金属酵素阻害剤の合成にも関与します。
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GC11975
CHAPS
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GC64942
CHDI-390576
クラス IIa HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 がそれぞれ 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM である強力な細胞透過性および CNS 浸透性クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤である CHDI-390576 は、>500 を示します。クラス I HDAC (1、2、3) よりも 2 倍の選択性があり、HDAC8 およびクラス IIb HDAC6 アイソフォームよりも約 150 倍の選択性があります。
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GC16042
Chidamide
CS 055, HBI 8000, Tucidinostat
チダミド(チダミド不純物)は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。 -
GC45717
Chlamydocin
真菌の代謝産物であるクラミドシンは、IC50 が 1.3 nM の非常に強力な HDAC 阻害剤です。クラミドシンは、強力な抗増殖活性と抗癌活性を示します。クラミドシンは、カスパーゼ 3 を活性化することによってアポトーシスを誘導します。
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GC13408
CI994 (Tacedinaline)
N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline
HDAC1、-2、および-3の阻害剤
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GC73933
CM-1758
CM-1758はヒストン脱アセチル化酵素(hdac)阻害剤である。
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GC65426
CM-675
CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
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GC34165
Corin
Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。
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GC43318
coumarin-SAHA
coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid
クマリン-SAHA は、HDAC8 阻害剤複合体の結合親和性 (kd) および解離速度 (koff) を決定するための蛍光プローブです。 -
GC32565
CRA-026440
CRA-026440 は、強力な広域スペクトル HDAC 阻害剤です。
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GC67674
CRA-026440 hydrochloride
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GC70432
Crebinostat
Crebinostatは強力なヒストン脱アセチル酵素(HDAC)阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3及びHDAC 6に対するIC 50値はそれぞれ0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM及び9.3 nMである。
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ
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GC16008
CUDC-101
HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤
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GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC(CUDC-907)は、経口で生物学的に利用可能な低分子のPI3KおよびHDAC二重阻害剤であり、PI3KαおよびHDAC1/2/3/10に作用し、IC50は19nmおよび1.7nm/5nm/1.8nm/2.8nmである。 -
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
KDM2/7ヒストンデメチラーゼの選択的阻害剤
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GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748は、選択的なHDAC10阻害剤であり(pIC50=7.66)、抗腫瘍活性を持っています。
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GC35893
Domatinostat
ドマチノスタット (4SC-202 遊離塩基) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
HDAC3、HDAC6、およびHDAC8の阻害剤
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GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。 -
GC64191
Elevenostat
JB3-22
Elevenostat (JB3-22) は選択的 HDAC11 阻害剤です (IC50=0.235 μM)。抗多発性骨髄腫 (MM) 活性。 -
GC11625
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
Entinostat, SNDX 275
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤
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GC73828
F-SAHA
p-Fluoro-SAHA
F-SAHAはHDAC阻害剤(HDACi)であり、その18 F標識誘導体は腫瘍イメージング研究に用いることができる。 -
GC62461
FNDR-20123
FNDR-20123 は、マラリア原虫およびヒト HDAC に対してそれぞれ 31 nM および 3 nM の IC50 を持つ、安全でファーストインクラスの経口活性抗マラリア HDAC 阻害剤です。
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GC65206
FT895
FT895 は、強力で選択的な HDAC11 阻害剤であり、IC50 は 3 nM です。
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GC33050
Givinostat (ITF-2357)
ジビノスタット (ITF-2357) (ITF-2357) は、HDAC1 と HDAC3 の IC50 がそれぞれ 198 nM と 157 nM の HDAC 阻害剤です。
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GC33159
Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)
ITF-2357 hydrochloride
ジビノスタット (ITF-2357) 塩酸塩は、HDAC1 と HDAC3 に対してそれぞれ 198 nM と 157 nM の IC50 を持つ HDAC 阻害剤です。 -
GC18402
GSK3117391
GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
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GC70965
HD-TAC7
HD-TAC7は要りPROTAC HDAC degrader 3.6とIC50値のμM 4.2μM, HDAC1 110μM、それぞれHDAC2、HDAC3。
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GC19190
HDAC-IN-4
AZD 9468
HDAC-IN-4 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、および 550 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性クラス I HDAC 阻害剤です。 HDAC-IN-4 は、HDAC クラス II に対して活性がありません。 HDAC-IN-4 には抗腫瘍活性があります。 -
GC66052
HDAC-IN-40
HDAC-IN-40 は強力なアルコキシアミド ベースの HDAC 阻害剤で、HDAC2 と HDAC6 の Ki 値はそれぞれ 60 nM と 30 nM です。 HDAC-IN-40には抗腫瘍効果がありました。
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GC33395
HDAC-IN-5
HDAC-IN-5 は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
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GC73392
HDAC-IN-52
HDAC-IN-52はピリジン含有HDAC阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3及びHDAC 10のIC 50はそれぞれ0.189、0.227、0.440及び0.446μMである。
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GC73627
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(化合物25 ap)は強力なHDAC/JAK/BRD 4三重阻害剤である。
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GC69210
HDAC10-IN-1
HDAC10-IN-1(化合物13b)は、効果的かつ高選択性のHDAC10阻害剤であり、そのIC50値は58 nMです。 HDAC10-IN-1は、浸潤性FLT3-ITD陽性急性骨髄性白血病細胞のオートファジーを調節することができます。
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GC41495
HDAC3 Inhibitor
Histone Deacetylase 3
HDAC3 阻害剤 (化合物 5) は、強力で選択的な HDAC3 阻害剤であり、IC50 は 5.96 nM です。 -
GC68010
HDAC3-IN-T247
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GC49693
HDAC5 (human, recombinant)
活性の高い、純粋な人工再生酵素
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GC73385
HDAC6 degrader-3
HDAC6 degrader-3は、強力で選択的なhdac6分解体であり、3種類の複合体を形成し、19.4 nmのdc50値を持つユビキチン-プロテアソーム経路を介している。
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GC41085
HDAC6 Inhibitor
Histone Deacetylase 6
HDAC6 阻害剤は、強力で選択的な HDAC6 阻害剤です (IC50=36 nM)。 HDAC6 阻害剤は、他の HDAC アイソフォームを弱く阻害します。 HDAC6 阻害剤は、細胞内のアシルチューブリン蓄積を 210 nM の IC50 値で阻害します。 -
GC33317
HDAC6-IN-1
HDAC6-IN-1 は、HDAC6 に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 17 nM であり、HDAC1 (IC50=422 nM) および HDAC8 (IC50=3398 nM) に対してそれぞれ 25 倍および 200 倍の選択性を示します。
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GC73337
HDAC6-IN-13
HDAC6-IN-13(化合物35 m)は強力で高選択性、経口活性のHDAC 6阻害剤であり、IC 50は0.019μMである。
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GC73628
HDAC6-IN-23
HDAC6-IN-23(化合物9)は経口活性HDAC 6阻害剤である。
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GC73731
HDAC6-IN-26
HDAC6-IN-26(化合物23)はHDAC 6の強力な抑制剤である。
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GC19189
HDAC8-IN-1
MDK-7933
HDAC8-IN-1 は、IC50 が 27.2 nM の HDAC8 阻害剤です。 -
GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC73263
HFY-4A
HFY-4AはHDAC阻害剤である。
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GC12334
HNHA
Histone Deacetylase Inhibitor VI
HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。 -
GC11574
HPOB
HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
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GC73712
ITF 3756
ITF 3756は強力で選択的なHDAC 6阻害剤である。
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
抗炎症および抗腫瘍活性を持つHDAC阻害剤
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GC14597
ITSA-1 (ITSA1)
ITSA-1 (ITSA1) は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の活性化因子であり、トリコスタチン A (TSA) による細胞周期停止、ヒストンのアセチル化、および転写活性化に対抗します。