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ホーム >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Demethylases

Histone Demethylases

Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone.  So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.

製品は  Histone Demethylases

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC72837 α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium

    2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium

     α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodiumはラベル付けされた重水素α-droxyglutaric酸よく効いているかなり。 α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium Chemical Structure
  3. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride トラニルシプロミン-d5 (SKF 385-d5) 塩酸塩は、重水素標識 (rel)-トラニルシプロミン塩酸塩です。 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Chemical Structure
  4. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid 2,4-ピリジンジカルボン酸 (2,4 ピリジンジカルボン酸) は、ヒストン脱メチル化酵素 (JHDM) の JmjC ドメイン含有ファミリーを含む 2OG オキシゲナーゼの広域スペクトル阻害剤です。 2,4-ピリジンジカルボン酸は、バイオベースのプラスチック分野におけるターゲット化学物質です。 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Chemical Structure
  5. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)

    2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA

    2,4-ピリジンジカルボン酸（2,4-PDCA）は、構造的に2-オキソグルタレート（2-OG、またはα-ケトグルタレートとも呼ばれる）を模倣し、亜鉛をキレートすることで、さまざまな酵素に影響を与えます。

     2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) Chemical Structure
  6. GC12961 Apicidin

    OSI 2040

    細胞膜透過性のHDAC阻害剤

     Apicidin Chemical Structure
  7. GC17820 AS8351

    NCI 51355, NSC 51355

     AS8351 (NSC51355) は KDM5B 阻害剤であり、心筋細胞様細胞の誘導を促進するためにアクティブなクロマチン マークを誘導および維持できます 。 AS8351 Chemical Structure
  8. GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。 BAY-598 Chemical Structure
  9. GC16114 Bizine フェネルジン類似体であるビジンは、強力で選択的な LSD1 阻害剤であり、b>Ki は 59 nM です。 Bizine Chemical Structure
  10. GC64865 Bomedemstat

    IMG-7289

     ボメデムスタット (IMG-7289) は、経口活性で不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。ボメデムスタットは、H3K4 および H3K9 のメチル化を増加させ、遺伝子発現を変化させることができます。ボメデムスタットは抗がん作用を示し、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 Bomedemstat Chemical Structure
  11. GC68795 Bomedemstat dihydrochloride

    IMG-7289 dihydrochloride

    Bomedemstat（IMG-7289）ジヒドロクロリドは、経口的に有効で不可逆的なリシン特異性デメチル化酵素1（LSD1）阻害剤です。 Bomedemstat dihydrochlorideは、H3K4およびH3K9のメチル化を増加させ、遺伝子発現を変えることができます。 Bomedemstat dihydrochlorideには抗がん活性があり、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することができます。

     Bomedemstat dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC67921 Bomedemstat ditosylate

    IMG-7289 ditosylate

     Bomedemstat ditosylate Chemical Structure
  13. GC65879 Bomedemstat hydrochloride

    IMG-7289 hydrochloride

     ボメデムスタット (IMG-7289) 塩酸塩は、経口活性で不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。ボメデムスタット塩酸塩は、H3K4 および H3K9 のメチル化を増加させ、遺伝子発現を変化させることができます。ボメデムスタット塩酸塩は、抗がん作用を示し、がん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 Bomedemstat hydrochloride Chemical Structure
  14. GC35621 CBB1003 CBB1003 は、IC50 が 10.54 uM の新規ヒストンデメチラーゼ LSD1 阻害剤です。 CBB1003 Chemical Structure
  15. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl は、IC50 が 10.54 uM の新規ヒストンデメチラーゼ LSD1 阻害剤です。 CBB1003 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC14151 CBB1007 CBB1007 は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。 CBB1007 Chemical Structure
  17. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的な基質競合 LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。 CBB1007 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 三塩酸塩は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として作用します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。 CBB1007 trihydrochloride Chemical Structure
  19. GC34165 Corin Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。 Corin Chemical Structure
  20. GC25304 CP2

    CP2は、KDM4AおよびKDM4CのJmjCヒストンデメチラーゼをIC50値42 nMおよび29 nMで阻害する環状ペプチドです。

     CP2 Chemical Structure
  21. GC10774 CPI-455

    KDM5阻害剤

     CPI-455 Chemical Structure
  22. GC25305 CPI-455 HCl

    CPI-455 HClは、酵素アッセイにおけるフルレングスKDM5Aの半数阻害濃度（IC50）が10±1 nMであり、H3K4トリメチル化（H3K4me3）のグローバルレベルを上昇させ、標準化学療法またはターゲット治療薬で処理された多くのがん細胞株モデルにおいてDTPsの数を減少させます。この製品は溶解性が低く、動物実験は可能ですが、細胞実験については注意して選択してください！

     CPI-455 HCl Chemical Structure
  23. GC15830 Daminozide

    Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid

    KDM2/7ヒストンデメチラーゼの選択的阻害剤

     Daminozide Chemical Structure
  24. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 二塩酸塩は、ヒストン リジン特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) の新しい経口阻害剤であり、IC50 は 84 nM です。 DDP-38003 dihydrochloride Chemical Structure
  25. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 三塩酸塩は、ヒストン リジン特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) の新しい経口阻害剤であり、IC50 は 84 nM です。 DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure
  26. GC60833 FB23 FB23 は、IC50 が 60 nM の強力かつ選択的な FTO デメチラーゼ阻害剤です。 FB23 は FTO に直接結合し、FTO の mRNA N6-メチルアデノシン (m6A) デメチラーゼ活性を選択的に阻害します。 FB23 Chemical Structure
  27. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (塩酸塩) は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の可逆的阻害剤で、Kd 値は 9 nM、生化学的 IC50 は 37 nM です。 GSK 690 Hydrochloride Chemical Structure
  28. GC10617 GSK J1

    JMJD3とUTXの二重阻害剤

     GSK J1 Chemical Structure
  29. GC13086 GSK J2 GSK J2 は、特定の活性を持たない GSK-J1 の異性体です。 GSK-J1 は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤です。 GSK J2 Chemical Structure
  30. GC12997 GSK J4 free base GSK J4 遊離塩基は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.6 および 6.6 μM です。 GSK J4 遊離塩基は LPS 誘導 TNF-α を阻害します。 9 μ の IC50 を持つヒト初代マクロファージでの産生;M. GSK J4 は、GSK-J1 の細胞透過性プロドラッグです。 GSK J4 遊離塩基は、小胞体ストレス関連アポトーシスを誘導します。 GSK J4 free base Chemical Structure
  31. GC15497 GSK J4 HCl GSK J4 HClは高い細胞浸透性を持っていいる小分子阻害剤であり、薬理的選択阻害剤でもあり、KDM6Bを抑制することでH3K27メチル化は保持される。 GSK J4 HCl Chemical Structure
  32. GC17118 GSK J5

    GSK J4の不活性異性体、KDM阻害剤

     GSK J5 Chemical Structure
  33. GC39491 GSK-3484862 GSK-3484862 は、DNA メチルトランスフェラーゼ (Dnmt1) の非共有結合阻害剤です。 GSK-3484862 は、癌に対して DNA 低メチル化を誘導します。 GSK-3484862 は、マウス胚性幹細胞の劇的な脱メチル化を仲介し、非特異的毒性は最小限です。 GSK-3484862 Chemical Structure
  34. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 リチウム塩は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤であり、KDM6B に対する IC50 は 60 nM です。 GSK-J1 lithium salt Chemical Structure
  35. GC12288 GSK-J1 sodium salt

    多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド

     GSK-J1 sodium salt Chemical Structure
  36. GC43792 GSK-J2 (sodium salt)

    ヒストンH3リシン27（H3K27）デメチラーゼJMJD3は、細胞分化、発達、炎症反応、およびがんの転写調節に重要な役割を果たしています。

     GSK-J2 (sodium salt) Chemical Structure
  37. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5（塩酸塩）は、不活性なGSK J2の細胞透過性エステル誘導体です。 GSK-J5（塩酸塩）もGSK-J4の異性体であり、しばしばネガティブグループとして使用されます。 GSK-J5 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC15368 GSK-LSD1 2HCl

    不可逆的で選択的なLSD1阻害剤

     GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure
  39. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride GSK-LSD1 二塩酸塩は、IC50 が 16 nM の、強力で選択的かつ不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。 GSK-LSD1 Dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 潜在的な抗腫瘍活性を持つ、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/ KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤。 GSK2879552 Chemical Structure
  41. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 二塩酸塩は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。 GSK2879552 dihydrochloride Chemical Structure
  42. GC34604 GSK467 GSK467 は、細胞浸透性および選択的 KDM5B (JARID1B または PLU1) 阻害剤であり、Ki は 10 nM、IC50 は 26 nM です。 GSK467 は KDM4C に対して 180 倍の選択性を示し、KDM6 または他の十文字ファミリー メンバーに対して測定可能な阻害効果はありません。 GSK467 Chemical Structure
  43. GC72852 Helenalin acetate Helenalin acetate、自然NF -κB剤は要りEBP / Cぞβ・・ Helenalin acetate Chemical Structure
  44. GC69273 INCB059872 dihydrochloride

    INCB059872ジヒドロクロライドは、口服可能で選択的かつ不可逆的なリシン特異性脱メチル化酵素1（LSD1）阻害剤であり、有効です。INCB059872ジヒドロクロライドは、骨髄性白血病の研究に使用されます。

     INCB059872 dihydrochloride Chemical Structure
  45. GC17754 IOX 1 IOX 1、5-カルボキシ-8-ヒドロキシキノリンは、JmjC デメチラーゼを含む 2OG オキシゲナーゼの強力な広域スペクトル阻害剤です。 IOX 1 は、KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A、および KDM6B を、それぞれ 0.6 μM、2.3 μM、1.8 μM、0.1 μM、および 1.4 μM の IC50 値で阻害します。 IOX 1 は ALKBH5 も阻害します。 IOX 1 Chemical Structure
  46. GC73462 JHDM-IN-1 JHDM-IN-1（化合物1）はJumonji Cドメインを含むHDMs（JHDM）阻害剤であり、JMJD 2 C、JMJD 2 A、JMJD 2 E、PHF 8、JMJD 3のIC 50はそれぞれ3.4、4.3、5.9、10、43μMである。 JHDM-IN-1 Chemical Structure
  47. GC15603 JIB-04

    JHDM Inhibitor VII, NSC 693627

     JIB-04 は、JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C、および JMJD2D に対してそれぞれ 230、340、855、445、435、1100、および 290 nM の IC50 を持つ汎選択的十文字ヒストン脱メチル化酵素阻害剤です。 JIB-04 Chemical Structure
  48. GC64841 JQKD82 trihydrochloride

    JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride

     JQKD82 (JADA82) 三塩酸塩は、細胞透過性で選択的な KDM5 阻害剤です。 JQKD82 三塩酸塩は H3K4me3 を増加させ、多発性骨髄腫の研究に使用できます。 JQKD82 trihydrochloride Chemical Structure
  49. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 は、ヒストン リジン デメチラーゼ KDM2A/7A のクラス初の選択的細胞透過性阻害剤であり、KDM2A の IC50 は 0.16 μM であり、他の JmjC リジン デメチラーゼよりも 75 倍の選択性を示します。メチルトランスフェラーゼおよびヒストンアセチルトランスフェラーゼに対して不活性です。 KDM2A/7A-IN-1 Chemical Structure
  50. GC70823 KDM2B-IN-1 KDM2B-IN-1は、過増殖性疾患の研究に使用できる、ヒストンデメチル化酵素（kdm 2 b）阻害剤である。 KDM2B-IN-1 Chemical Structure
  51. GC69327 KDM2B-IN-4

    KDM2B-IN-4は、ヒストン脱メチル化酵素KDM2Bの阻害剤です。KDM2B-IN-4はがん研究に使用されます。詳細については、特許文献WO2016112284A1の化合物182bを参照してください。

     KDM2B-IN-4 Chemical Structure
  52. GC36389 KDM4-IN-2 ＫＤＭ４－ＩＮ－２（化合物１９ａ）は、ＫＤＭ４ＡおよびＫＤＭ５Ｂに対してそれぞれ４および７ｎＭのＫｉｓを有する強力かつ選択的なＫＤＭ４／ＫＤＭ５二重阻害剤である。 KDM4-IN-2 Chemical Structure
  53. GC69328 KDM4C-IN-1

    KDM4C-IN-1（化合物4d）は、有効なKDM4C阻害剤であり、IC50値は8 nMです。 KDM4C-IN-1は、HepG2およびA549細胞の成長を抑制し、それぞれのIC50値は0.8μMおよび1.1μMです。

     KDM4C-IN-1 Chemical Structure
  54. GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 は、0.41±0.03 μM の IC50 値を持つ新しいヒストン リジン デメチラーゼ 4D (KDM4D) 阻害剤です。 KDM4D-IN-1 Chemical Structure
  55. GC69329 KDM5-C49 hydrochloride

    KDOAM-20 hydrochloride

    KDM5-C49（KDOAM-20）塩酸塩は、有効かつ選択的なKDM5デメチル化酵素阻害剤であり、KDM5A、KDM5BおよびKDM5CのIC50値はそれぞれ40 nM、160 nMおよび100 nMです。 KDM5-C49塩酸塩はがん研究に使用されます。

     KDM5-C49 hydrochloride Chemical Structure
  56. GC39394 KDM5-C70

    KDOAM-21

     KDM5-C70 は、KDM5-C49 のエチルエステル誘導体であり、強力な細胞透過性および汎 KDM5 ヒストンデメチラーゼ阻害剤です。 KDM5-C70 は骨髄腫細胞で増殖抑制効果があり、ゲノム全体で H3K4me3 レベルが上昇します。 KDM5-C70 Chemical Structure
  57. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 は、15.1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な KDM5 阻害剤です。 KDM5-IN-1 Chemical Structure
  58. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 は、KDM5A、KDM5B、および KDM5C に対してそれぞれ 45 nM、56 nM、および 55 nM の IC50 を持ち、 PC9 H3K4Me3. KDM5A-IN-1 は、他の KDM5B 酵素 (1A、2B、3B、4C、6A、7B) に対する効力が大幅に低下します。 KDM5A-IN-1 Chemical Structure
  59. GC38709 KDOAM-25 citrate KDOAM-25 クエン酸塩は、KDM5A、KDM5B、KDM5C、KDM5D に対してそれぞれ 71 nM、19 nM、69 nM、69 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高いヒストン リジン デメチラーゼ 5 (KDM5) 阻害剤です。 KDOAM-25クエン酸塩は、転写開始部位で全体的なH3K4メチル化を増加させ、多発性骨髄腫MM1S細胞の増殖を阻害します。 KDOAM-25 citrate Chemical Structure
  60. GC73220 LSD1-IN-24 LSD1-IN-24(複合3 s)は選択LSD1剤IC50 = 0.247μM。 LSD1-IN-24 Chemical Structure
  61. GC73549 LSD1-IN-27 LSD1-IN-27（化合物5 ac）はLSD 1阻害剤（IC 50：13 nM）である。 LSD1-IN-27 Chemical Structure
  62. GC73859 LSD1-IN-30 LSD1-IN-30（化合物3）は、リシン特異的脱メチル酵素1（LSD 1）の強力な阻害剤であり、IC 50値は0.291μMである。 LSD1-IN-30 Chemical Structure
  63. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-IN-5 (化合物 4e) は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の強力で可逆的な阻害剤であり、IC50 は 121 nM です。 LSD1-IN-5 は、ヒストン H3 のジメチル化 Lys4 を増加させますが、LSD1 の発現には影響しません。 LSD1-IN-5 Chemical Structure
  64. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-IN-6 (化合物 4m) は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の強力で可逆的な阻害剤であり、IC50 は 123 nM です。 LSD1-IN-6 は、ヒストン H3 のジメチル化 Lys4 を増加させますが、LSD1 の発現には影響しません。 LSD1-IN-6 Chemical Structure
  65. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 は、リジン特異的脱メチル化酵素 1 (LSD1)/ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の経口活性二重阻害剤であり、抗腫瘍活性があります。 LSD1/HDAC6-IN-1 は、多発性骨髄腫 (MM) の研究に使用できます。 LSD1/HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  66. GC13534 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)

    KDM1 Inhibitor I|LSD1 Inhibitor

    リシン特異的デメチル化酵素阻害剤

     Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) Chemical Structure
  67. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride)

    LSD1阻害剤

     Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) Chemical Structure
  68. GC65254 MC4355 MC4355 は、EZH2 とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤です。 MC4355 Chemical Structure
  69. GC44184 Methylstat (hydrate)

    メチルスタットは、細胞透過性に優れたJumonji Cドメインを含むヒストンデメチラーゼ（JMJD）阻害剤のメチルエステルプロドラッグです。

     Methylstat (hydrate) Chemical Structure
  70. GC12557 ML324

    CID-44143209

     ML324 は、抗ウイルス活性を持つ強力な JMJD2 デメチラーゼ阻害剤です。 ML324 は、ヒストン脱メチル化酵素 KDM4B の阻害も示し、IC50 は 4.9 μM です。 ML324 は、ウイルスの IE 遺伝子発現を阻害することにより、単純ヘルペス ウイルス (HSV) とヒト サイトメガロ ウイルス (hCMV) の両方の感染に対して強力な抗ウイルス活性を示します。 ML324 Chemical Structure
  71. GC12458 N-Oxalylglycine

    NOG

    細胞浸透性のα-ケトグルタレート依存性酵素阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、およびJMJD2Eを含みます。

     N-Oxalylglycine Chemical Structure
  72. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B は、強力かつ選択的な KDM4 阻害剤であり、乳がんの生存率と形質転換表現型を損ないます。 NCDM-32B Chemical Structure
  73. GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 は、IC50 が 10 nM の強力な KDM4B 阻害剤です。 NCGC00244536 Chemical Structure
  74. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743 は、ヒストン リジン脱メチル化酵素 KDM4 阻害剤です。 NCGC00247743 Chemical Structure
  75. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 は、KDM4A/KDM4B の競合的かつ選択的な阻害剤です。 KDM4A/KDM4B は、前立腺癌の潜在的な進行因子です。 NSC 636819 は、癌疾患、特に前立腺癌の研究の可能性を秘めています。 NSC 636819 Chemical Structure
  76. GC17314 OG-L002 OG-L002 は、IC50 が 0.02 μM の強力で選択性の高い LSD1 阻害剤です。 OG-L002 Chemical Structure
  77. GC11792 OG-L002 HCl

    LSD1阻害剤、強力かつ特異的

     OG-L002 HCl Chemical Structure
  78. GC36818 ORY-1001(trans)

    ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride

     Iadademstat (ORY-1001) 二塩酸塩は、選択的不可逆リジン (K) 特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) 阻害剤です。 ORY-1001(trans) Chemical Structure
  79. GC73981 P3FI-63 P3FI-63はKDM 3 B阻害剤であり、IC 50値は7μMである。 P3FI-63 Chemical Structure
  80. GC15301 PBIT

    2-​p-​tolyl-1,​2-​Benzisothiazolin-​3-​one

     PBIT は、十文字 AT リッチ インタラクティブ ドメイン 1 (JARID1) 酵素の特異的阻害剤です。 PBIT は、JARID1B (KDM5B または PLU1) ヒストンデメチラーゼを約 3 μM の IC50 で阻害します。 PBIT はまた、それぞれ 6 μM および 4.9 μM の IC50 で JARID1A および JARID1C を阻害します。 PBIT Chemical Structure
  81. GC62678 PFI-90 PFI-90 は、PAX3-FOXO1 の作用を阻害するヒストン脱メチル化酵素 (KDM3B) の選択的阻害剤です。 PFI-90はアポトーシスと筋原性分化を誘導し、細胞死を増加させます。 PFI-90 には、抗腫瘍活性の可能性があります。 (特許WO2021101929A1)。 PFI-90 Chemical Structure
  82. GC44668 Posaconazole D-Glucuronide

    Posaconazole N-β-D-Glucuronide

    ポサコナゾールD-グルクロニドは、抗真菌剤ポサコナゾールの代謝物です。

     Posaconazole D-Glucuronide Chemical Structure
  83. GC90195 Posaconazole-d5

    ポサコナゾールの定量化のための内部標準

     Posaconazole-d5 Chemical Structure
  84. GC14066 Procaine プロカインは DNA 脱メチル化剤です。 Procaine Chemical Structure
  85. GC44685 Procaine (hydrochloride)

    Novocaine

    プロカイン（塩酸塩）は、局所麻酔薬として分類される解析用基準物質であり、不純物として使用されます。

     Procaine (hydrochloride) Chemical Structure
  86. GC49116 Prohexadione

    BX-112

    植物成長調節剤

     Prohexadione Chemical Structure
  87. GC32699 QC6352 QC6352 は経口投与可能な、選択的で強力な KDM4C 阻害剤であり、IC50 は 35 nM です。 QC6352 Chemical Structure
  88. GC10148 RN 1 dihydrochloride

    LSD1 Inhibitor IV

     RN 1 二塩酸塩は、強力な脳浸透性、不可逆的かつ選択的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤であり、IC50 は 70 nM です。 RN 1 dihydrochloride Chemical Structure
  89. GC33339 S 2101 S 2101 は、0.99 μ の IC50、0.61 μ の M、Ki、4560 M/s の Kinact/Ki を持つリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。 S 2101 Chemical Structure
  90. GC64303 S2116 N-アルキル化トラニルシプロミン (TCP) 誘導体である S2116 は、強力なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。 S2116 は、スーパーエンハンサー領域での H3K9 メチル化と相互の H3K27 脱アセチル化を増加させます。 S2116 は、NOTCH3 および TAL1 遺伝子の転写を抑制することにより、TCP 耐性 T 細胞性急性リンパ芽球性白血病 (T-ALL) 細胞のアポトーシスを誘導します。 S2116 は、異種移植マウスの T-ALL 細胞の増殖を著しく遅らせます。 S2116 Chemical Structure
  91. GC64902 S2157 N-アルキル化トラニルシプロミン (TCP) 誘導体である S2157 は、強力なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。 S2157 は、スーパーエンハンサー領域で H3K9 メチル化と相互の H3K27 脱アセチル化を増加させます。 S2157 は、NOTCH3 および TAL1 遺伝子の転写を抑制することにより、TCP 耐性 T 細胞性急性リンパ芽球性白血病 (T-ALL) 細胞のアポトーシスを誘導します。 S2157 は血液脳関門を効率的に通過し、T-ALL 細胞を移植したマウスの CNS 白血病をほぼ完全に根絶することができます。 S2157 Chemical Structure
  92. GC32820 Seclidemstat (SP-2577)

    SP-2577

     Seclidemstat (SP-2577) は、強力な非競合的で可逆的な KDM1A (LSD1) 阻害剤です (Ki=31 nM、IC50=13 nM)。 Seclidemstat (SP-2577) は、スイッチ/スクロース非発酵性 (SWI/SNF) 複合体変異卵巣癌における抗腫瘍免疫を促進し、ウイルス産生、ウイルス DNA 複製、後期遺伝子発現を阻害します。セクリデムスタット (SP-2577) は、ユーイング肉腫の研究に使用できます。 Seclidemstat (SP-2577) Chemical Structure
  93. GC63456 Seclidemstat mesylate

    SP-2577 mesylate

     セクリデムスタット (SP-2577) メシル酸塩は、強力な非競合的で可逆的な KDM1A (LSD1) 阻害剤です (Ki=31 nM、IC50=13 nM)。セクリデムスタット メシル酸塩は、スイッチ/スクロース非発酵性 (SWI/SNF) 複合体変異卵巣癌における抗腫瘍免疫を促進し、ウイルス産生、ウイルス DNA 複製、後期遺伝子発現を阻害します。セクリデムスタット メシル酸塩は、ユーイング肉腫の研究に使用できます。 Seclidemstat mesylate Chemical Structure
  94. GC14631 SP2509

    HCI-2509, LSD1 Inhibitor VII

     SP2509 は、13 nM の IC50 を持つリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 SP2509 Chemical Structure
  95. GC33038 T-3775440 hydrochloride T-3775440 (塩酸塩) は、IC50 値が 2.1 nM の不可逆的なリジン特異的ヒストン脱メチル化酵素 (LSD1) 阻害剤です。 T-3775440 hydrochloride Chemical Structure
  96. GC65456 T-448 T-448 は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1、H3K4 デメチラーゼ) の特異的、経口活性かつ不可逆的な阻害剤であり、IC50 は 22 nM です。 T-448 Chemical Structure
  97. GC63437 TAK-418 TAK-418 は選択的経口活性 LSD1 (KDM1A) 酵素阻害剤で、IC50 は 2.9 nM です。 TAK-418 Chemical Structure
  98. GC10319 TC-E 5002 TC-E 5002 (TC-E 5002) は、選択的ヒストン脱メチル化酵素 KDM2/7 サブファミリー阻害剤です (IC50 値は 0.2、1.2、6.8、55、83、>100、>120 μ KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A の M 、それぞれ KDM4C、KDM6A および KDM4A)。 TC-E 5002 は、in vitro で HeLa および KYSE-150 がん細胞の増殖を阻害します。 TC-E 5002 Chemical Structure
  99. GC45029 TFMB-R-2-HG

    TFMB-R-2-HGは、(R)-2-ヒドロキシグルタレート((R)-2-HG)の細胞膜透過性形態です。

     TFMB-R-2-HG Chemical Structure
  100. GC70033 TK-129

    TK-129は、口服可能で低毒性の強力なKDM5B阻害剤です（高親和性を持ち、IC50=44 nM）。TK-129は、KDM5Bの抑制と関連するWnt経路のブロックによって心臓保護効果を発揮します。TK-129は、体外でAng IIに誘導された心筋線維芽細胞の活性化を減少させ、体内ではイソプロテレノールに誘導された心筋リモデリングと線維化を減少させることができます。TK-129は、循環器系疾患の研究に使用できます。

     TK-129 Chemical Structure
  101. GC11576 Tranylcypromine (2-PCPA) HCl (1S,2R)-トラニルシプロミン ((1S,2R)-SKF 385) 塩酸塩は、強力な抗うつ剤です。 Tranylcypromine (2-PCPA) HCl Chemical Structure

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