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ホーム >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

製品は  Histone Methyltransferase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC45908 (R)-BAY-598

    SMYD2の阻害剤

     (R)-BAY-598 Chemical Structure
  3. GC70906 (R)-HH2853 (R)-HH2853は、ezh2-y641fに対するic50が100 nm未満の変異型ezh2阻害剤である。 (R)-HH2853 Chemical Structure
  4. GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride

    (-)PFI2

     PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。 (R)-PFI 2 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719(実施例16-7)はMRTX-1719のS-エナンチオマーである。 (S)-MRTX-1719 は PRMT5/MTA 複合体阻害剤であり、IC50 は 7070 nM です。 (S)-MRTX-1719 Chemical Structure
  6. GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride)

    (+)-PFI-2

    (R)-PFI 2塩酸塩の陰性対照群制御

     (S)-PFI-2 (hydrochloride) Chemical Structure
  7. GC17907 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride

    2,3DMMC

     3-デアザネプラノシンA(DZNep)塩酸塩（3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride）はアデノシンアナログであり、無細胞試験において競合的S-adenosylhomocysteine hydrolaseの阻害剤である（Ki値は50 pM）。 3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride Chemical Structure
  8. GC13145 3-Deazaneplanocin,DZNep

    DZNep, NSC 617989

    リジンメチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤

     3-Deazaneplanocin,DZNep Chemical Structure
  9. GC16015 A 366 A 366 は、G9a および GLP (EHMT1) に対してそれぞれ 3.3 および 38 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的なペプチド競合性ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 A 366 は、他の 21 のメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を示します。 A 366 は、Spindlin1-H3K4me3 相互作用の強力なナノモル阻害剤でもあります (IC50 = 182.6 nM)。 A 366 は、ヒト ヒスタミン H3 受容体に対して高い親和性を示し (Ki = 17 nM)、ヒスタミン作動性およびドーパミン作動性受容体ファミリーのサブセット間でサブタイプ選択性を示します。 A 366 Chemical Structure
  10. GC32861 A-196 A-196 は、SUV420H1 および SUV420H2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 25 nM および 144 nM です。 A-196 は、基質競合的に SUV4-20 を生化学的に阻害します。 A-196 は、ゲノムの完全性におけるヒストンメチルトランスフェラーゼの役割を調査するための SUV4-20 のクラス初の化学プローブです。 A-196 Chemical Structure
  11. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) は、18 nM の IC50 で三量体 PRC2 複合体 (EZH2-EED-SUZ12) を強力に阻害するポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) タンパク質間相互作用のアンタゴニストです。 A-395 (A395) Chemical Structure
  12. GC30503 A-893 A-893 は、メチルトランスフェラーゼ SMYD2 の細胞活性阻害剤であり、IC50 は 2.8 nM です。 A-893 Chemical Structure
  13. GC73923 AC1Q3QWB

    AQB

     AC1Q3QWBHOTAAIR-EZH 2相互作用を中断することによりCDKN 1 AとSOX 17を引き上げ、子宮内膜癌におけるTazemetostatの治療効果を増強する。 AC1Q3QWB Chemical Structure
  14. GC16509 Adox プリンヌクレオシド類似体である Adox は、S-アデノシルホモシステイン加水分解酵素 (SAHH) の強力な阻害剤です (Ki=3.3 nM)。アデノシンジアルデヒドは、生体内で強力な抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。 Adox Chemical Structure
  15. GC17275 AMI-1

    PRMTの細胞浸透性阻害剤

     AMI-1 Chemical Structure
  16. GC42784 AMI-1 (sodium salt)

    Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1

    タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）は、ヒストンを含むタンパク質を翻訳後修飾し、このように遺伝子発現、シグナル伝達、およびタンパク質間相互作用を調節します。

     AMI-1 (sodium salt) Chemical Structure
  17. GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 遊離酸は、タンパク質アルギニン N-メチルトランスフェラーゼ (PRMT) の強力な細胞透過性および可逆的阻害剤であり、ヒト PRMT1 および酵母 Hmt1p の IC50 はそれぞれ 8.8 μM および 3.0 μM です。 AMI-1 遊離酸は、ペプチド-基質結合をブロックすることにより、PRMT 阻害効果を発揮します。 AMI-1 free acid Chemical Structure
  18. GC17546 AMI5 エオシン Y (二ナトリウム) は、可溶性の酸性赤色色素分子です。 AMI5 Chemical Structure
  19. GC42790 Amodiaquine

    Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751

    アモジアキンは、アミノキノリン系の抗マラリア化合物です。

     Amodiaquine Chemical Structure
  20. GC60579 Amodiaquine dihydrochloride 抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであるアモジアキン 二塩酸塩 (アモジアキン 二塩酸塩) は、18.6 nM の Ki を持つ強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 Amodiaquine dihydrochloride Chemical Structure
  21. GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Chemical Structure
  22. GC73278 Anticancer agent 126 Anticancer agent 126 (compound 12)はwdr5阻害剤で、抗がん作用がある。 Anticancer agent 126 Chemical Structure
  23. GC65918 AS-85 AS-85 は、抗白血病活性を持つ強力な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.6 μM) です。 AS-85 は ASH1L SET ドメインに強く結合し、Kd 値は 0.78μM. AS-85 Chemical Structure
  24. GC62615 AS-99 AS-99 は、抗白血病活性を有するファーストインクラスの強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.79μM、Kd=0.89μM) です。 AS-99 は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。 AS-99 Chemical Structure
  25. GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA は、抗白血病活性を有するクラス初の強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50= 0.79 μM、Kd= 0.89 μM) です。 AS-99 TFA は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。 AS-99 TFA Chemical Structure
  26. GC13744 AZ505 AZ505 は、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。 AZ505 Chemical Structure
  27. GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ジトリフルオロアセテートは、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。 AZ505 ditrifluoroacetate Chemical Structure
  28. GC64124 AZ506 AZ506 は、IC50 が 17 nM の強力な SMYD2 阻害剤です。 AZ506 は、細胞内の SMYD2 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、SMYD2 を介したメチル化シグナルを減少させます。 AZ506 Chemical Structure
  29. GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。 BAY-598 Chemical Structure
  30. GC45389 BAY-6035 BAY-6035 は、SMYD3 の強力な選択的基質競合阻害剤です。 BAY-6035 は、88 nM の IC50 で MEKK2 ペプチドのメチル化を阻害します。 BAY-6035 Chemical Structure
  31. GC18161 BCI-121 BCI-121 は、がん細胞の増殖を阻害する SMYD3 阻害剤です。 BCI-121 Chemical Structure
  32. GC50540 BI 9321

    核受容体結合SETドメイン（NSD）3アンタゴニスト；選択的にPWWP1ドメインに結合します。

     BI 9321 Chemical Structure
  33. GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 三塩酸塩は、166 nM の Kd 値を持つ強力で選択的な細胞活性の核内受容体結合 SET ドメイン 3 (NSD3)-PWWP1 ドメイン アンタゴニストです。 BI-9321 三塩酸塩は、NSD2-PWWP1 および NSD3-PWWP2 に対して不活性です。 BI-9321 三塩酸塩は、U2OS 細胞で 1.2 μM の IC50 で NSD3-PWWP1 ドメインのヒストン相互作用を特異的に破壊します。 BI-9321 trihydrochloride Chemical Structure
  34. GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78

    NNMTの阻害剤

     Bisubstrate Inhibitor 78 Chemical Structure
  35. GC12171 BIX 01294

    G9aヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤

     BIX 01294 Chemical Structure
  36. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 水和物 (BIX01338 水和物) は、ヒストン リジン メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) Chemical Structure
  37. GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate)

    ヒストン上のリシン残基のメチル化は、ユークロマチン構造と遺伝子発現を決定する中心的な役割を果たしています。

     BIX01294 (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  38. GC25159 BMF-219 BMF-219は高い選択的で、それに不可逆なmeninの阻害剤であり、体外および体内では、臨床前腫瘍モデルでは非常に有望な活性を示している。 BMF-219 Chemical Structure
  39. GC63731 BRD0639 BRD0639 は、PRMT5 基質アダプター相互作用のクラス初の阻害剤です。 BRD0639 は、PBM 依存性 PRMT5 活性の研究をサポートできる PRMT5 結合モチーフ (PBM) 競合剤です。 BRD0639 Chemical Structure
  40. GC10259 BRD4770

    HMTase Inhibitor VI

     BRD4770 は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD4770 は、ヒストン H3 (H3K9) 上のリジン 9 のジメチル化およびトリメチル化を 5 μM の EC50 で減少させ、H3K27me3、H3K36me3、H3K4me3、および H3K79me3 に対してほとんどまたはほとんど影響を与えません。 BRD4770 は毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 経路を活性化し、細胞老化を誘導することができます。 BRD4770 Chemical Structure
  41. GC32988 BRD9539 BRD9539 は、IC50 が 6.3 μM のヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD9539 は PRC2 活性も阻害し、SUV39H1、NSD2、および DNMT1 に対して不活性です。 BRD9539 Chemical Structure
  42. GC16130 C 21

    タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ1（PRMT1）阻害剤

     C 21 Chemical Structure
  43. GC12005 C7280948 C7280948 は、選択的かつ強力なタンパク質メチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤であり、IC50 値は 12.75 μM です。 C7280948 Chemical Structure
  44. GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochlorideはCARM 1分解剤−1の塩酸塩形態である。 CARM1 degrader-1 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC34108 CARM1-IN-1

    Protein Arginine Methyltransferase 4/CoactivatorAssociated Arginine Methyltransferase 1 Inhibitor

     CARM1-IN-1 は、8.6 uM の IC50 を持つ強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。 CARM1-IN-1 Chemical Structure
  46. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1 塩酸塩は、IC50 が 8.6 uM の強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。 CARM1-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  47. GC73386 CARM1-IN-3 CARM1-IN-3（化合物17 b）は強力で選択的な共活性化剤関連のアラニン金属転移酵素（CARM 1）阻害剤であり、CARM 1とCARM 3のIC 50値はそれぞれ0.07、>25µMである。 CARM1-IN-3 Chemical Structure
  48. GC73387 CARM1-IN-3 dihydrochloride CARM1-IN-3 dihydrochlorideは強力で選択的な共活性化剤関連のアラニン金属転移酵素（CARM 1）阻害剤であり、CARM 1とCARM 3のIC 50値はそれぞれ0.07、>25µMである。 CARM1-IN-3 dihydrochloride Chemical Structure
  49. GC18949 CAY10677

    Icmt Inhibitor 15

    タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。

     CAY10677 Chemical Structure
  50. GC14936 Chaetocin ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える Chaetocin Chemical Structure
  51. GC18577 CID-2818500

    α-Nitrostilbene, NSC 385

    PRMT1の阻害剤

     CID-2818500 Chemical Structure
  52. GC70438 cis-BG47 cis-BG47はBG 47のシス異性体であり、BG 47は典型的なヒストン脱アセターゼHDAC 1とHDAC 2選択性、光顕微鏡遺伝プローブである。 cis-BG47 Chemical Structure
  53. GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。 CM-272 Chemical Structure
  54. GC33320 CM-579 CM-579 は、クラス初の可逆的な G9a と DNMT の二重阻害剤であり、IC50 値は G9a と DNMT でそれぞれ 16 nM、32 nM です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。 CM-579 Chemical Structure
  55. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 三塩酸塩は、G9a と DNMT の IC50 値がそれぞれ 16 nM、32 nM のクラス初の可逆的な二重阻害剤です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。 CM-579 trihydrochloride Chemical Structure
  56. GC39665 CMP-5 CMP-5 は、強力で特異的かつ選択的な PRMT5 阻害剤ですが、PRMT1、PRMT4、および PRMT7 酵素に対しては活性を示しません。 CMP-5 は、ヒストン標本の PRMT5 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3 を選択的にブロックします。 CMP-5 は、エプスタイン-バーウイルス (EBV) による B リンパ球の形質転換を防ぎますが、正常な B 細胞は影響を受けません。 CMP-5 Chemical Structure
  57. GC16298 CPI-1205

    EZH2阻害剤

     CPI-1205 Chemical Structure
  58. GC16599 CPI-169

    EZH2阻害剤

     CPI-169 Chemical Structure
  59. GC10021 CPI-360

    EZH2阻害剤

     CPI-360 Chemical Structure
  60. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 は、2.18 μM の IC50 を持つ、ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a の強力な経口生物学的利用能阻害剤です。 CPUY074020 は抗増殖活性を持っています。 CPUY074020 Chemical Structure
  61. GC43354 Cysmethynil

    Icmt Inhibitor

    タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。

     Cysmethynil Chemical Structure
  62. GC48967 D-Homoserine lactone

    D-HSL

    L-ホモセリンラクトンのエナンチオマー。

     D-Homoserine lactone Chemical Structure
  63. GC65186 DC-S239 DC-S239 は、IC50 値が 4.59 μM の選択的ヒストンメチルトランスフェラーゼ SET7 阻害剤です。 DC-S239 は、DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8、および G9a の選択性も示します。 DC-S239 には抗がん作用があります。 DC-S239 Chemical Structure
  64. GC63662 DCLX069 DCLX069 は、IC50 値が 17.9 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 DCLX069 は、PRMT4 および PRMT6 に対してあまり活性がありません。 DCLX069には抗がん効果があります。 DCLX069 Chemical Structure
  65. GC73966 DCPT1061 DCPT1061体外でPRMT 1、PRMT 6及びPRMT 8を効果的に抑制し、PRMT 3、PRMT 4及びPRMT 5又はその他の見かけ上遺伝酵素に対する抑制作用が小さい。 DCPT1061 Chemical Structure
  66. GC73967 DCPT1061 hydrochloride DCPT1061 hydrochlorideがprmt1、prmt6、prmt8に対して強い抑制効果を示すprmt3、prmt4、prmt5などのエピジェネティック酵素は、in vitroではほとんど抑制効果がありませんでした。 DCPT1061 hydrochloride Chemical Structure
  67. GC35816 DC_C66 DC_C66 は、細胞透過性の選択的コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) 阻害剤であり、IC50 は 1.8 μM です。 DC_C66 は、PRMT1 (IC50=21 μM)、PRMT6 (IC50= 47 μM)、および PRMT5 に対して、CARM1 に対して優れた選択性を持っています。 DC_C66 Chemical Structure
  68. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride Chemical Structure
  69. GC47180 Decitabine-15N4

    5-aza-2’-Deoxycytidine-15N4, DAC-15N4

    多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド

     Decitabine-15N4 Chemical Structure
  70. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 は、2 pM の Ki を持つ、非常に強力で選択的で構造的に新規な Dot1L 阻害剤です。 Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  71. GC69002 Dot1L-IN-1 TFA

    Dot1L-IN-1 TFAは、高効率で選択的なDot1L阻害剤であり、Ki値は2 pM、IC50＜0.1 nMです。Dot1L-IN-1 TFAはHeLa細胞中のH3K79二重メチル化（IC50=3 nM）およびMolm-13細胞中のHoxA9プロモーター活性（IC50=17 nM）を有効に抑制します。

     Dot1L-IN-1 TFA Chemical Structure
  72. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 は Dot1L (ヒストン メチルトランスフェラーゼ) の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、IC50 と Ki はそれぞれ 0.4 nM と 0.08 nM です。 Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  73. GC62613 Dot1L-IN-4

    DOT1-like Inhibitor 4

     Dot1L-IN-4 は、0.11 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。 Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  74. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 は、0.17 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。 Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  75. GC45927 DS-437 DS-437 は二重 PRMT5/7 阻害剤です (PRMT5/7 の IC50 = 6 μM)。 DS-437 Chemical Structure
  76. GC35914 DW14800 DW14800 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 DW14800 は H4R3me2s レベルを低下させ、HNF4α の転写を強化しますが、PRMT5 の発現は変化させません。抗がん作用。 DW14800 Chemical Structure
  77. GC73945 DYB-03 DYB-03は口頭活発HIF-1α/ EZH2拮抗薬。 DYB-03 Chemical Structure
  78. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 は、非常に強力で経口的に活性な EZH2 阻害剤であり、Pfeffiera 細胞株での IC50 はそれぞれ 6 nM です。 EBI-2511 Chemical Structure
  79. GC19130 EED226 EED226 はポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤であり、胚性外胚葉発生 (EED) の K27me3 ポケットに結合し、異種移植マウスモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 EED226 は、強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な EED 阻害剤です。 EED226 は、in vitro 酵素アッセイで H3K27me0 ペプチドを基質として使用した場合、23.4 nM の IC50 で PRC2 を阻害します。 EED226 Chemical Structure
  80. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  81. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。 EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  82. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。 EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  83. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 EI1 Chemical Structure
  84. GC69055 EM127

    EM127（化合物11c）は、高い選択性、親和性、およびサイト特異性を持つSMYD3共有結合阻害剤（KD=13μM）です。 EM127はERK1/2のリン酸化を効果的に抑制し、SMYD3ターゲット遺伝子の転写調節を低下させることができます。 EM127はメチルトランスフェラーゼ活性を効果的かつ長期間にわたって弱めることができます。 EM127は癌研究に使用され、特にSMYD3陽性腫瘍に対して有用です。

     EM127 Chemical Structure
  85. GC73592 EML734 EML734は有効かつ選択的なPRMT 7/9阻害剤であり、IC 50値はそれぞれ315 nMと0.89μMである。 EML734 Chemical Structure
  86. GC17334 Entacapone

    OR-611

    可逆的なCOMT阻害剤

     Entacapone Chemical Structure
  87. GC47294 Entacapone-d10

    OR-611-d10

     Entacapone-d10 は Entacapone とラベル付けされた重水素です。 Entacapone-d10 Chemical Structure
  88. GC73993 EPIC-0628 EPIC-0628はHOTAIR-EZH 2相互作用の阻害剤であり、ATF 3発現を促進する。 EPIC-0628 Chemical Structure
  89. GC14062 EPZ-6438

    E-7438,Tazemetostat

    EPZ-6438 is a potent and bio-available inhibitor of EZH2, the catalytic subunit of polycomb repressive complex 2 (PRC2) catalyzing the methylation of lysine 27 of histone H3 (H3K27), that inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 with a value of inhibition constant Ki of 2.5 nM.

     EPZ-6438 Chemical Structure
  90. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 は、他のヒストンメチルトランスフェラーゼよりも高い選択性を持つ、新規で強力な SETD2 阻害剤 (IC50 = 0.005 μM) です。 EPZ-719 Chemical Structure
  91. GC13383 EPZ004777 EPZ004777は有効的なエピジェネティック調節剤として、TGF-β 1が誘発したT調節細胞を逆転させることができ、様々な免疫疾患の治療に役立る。 EPZ004777 Chemical Structure
  92. GC48980 EPZ004777 (formate)

    DOT1Lの強力な阻害剤

     EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  93. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl は、IC50 が 0.4 nM の強力な選択的 DOT1L 阻害剤です。 EPZ004777 HCl Chemical Structure
  94. GC13878 EPZ005687

    EPZ 005687,EPZ-005687

    EZH2の強力で選択的な阻害剤

     EPZ005687 Chemical Structure
  95. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ011989 は EZH2 に対して抑制性阻害を示し、Ki 値は 3 nM 未満です。 EPZ011989 は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ011989 は、さまざまながんの研究に使用できます。 EPZ011989 Chemical Structure
  96. GC74088 EPZ011989 hydrochloride EPZ011989 hydrochlorideは、強力で経口活性のzeste homolog 2 (ezh2)阻害剤であり、ki値は<3 nmである。 EPZ011989 hydrochloride Chemical Structure
  97. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate)

    EPZ-011989 trifluoroacetate

     EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ-011989 トリフルオロアセテートは、EZH2 に対して 3 nM 未満の Ki 値で阻害阻害を示します。 EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、さまざまながんの研究に使用できます。 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  98. GC15302 EPZ015666

    GSK3235025

     EPZ015666 (GSK3235025) は、IC50 が 22 nM の PRMT5 の経口投与可能な阻害剤です。 EPZ015666 Chemical Structure
  99. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 は、がんの研究に使用できます。 EPZ020411 Chemical Structure
  100. GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 塩酸塩は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 塩酸塩は、がんの研究に使用できます。 EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  101. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 は強力な経口活性 SMYD3 阻害剤であり、IC50 値は 3 nM です。 EPZ031686 はがん研究に使用できます。 EPZ031686 Chemical Structure

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