Histone Methyltransferase
Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).
製品は Histone Methyltransferase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC45908
(R)-BAY-598
SMYD2の阻害剤
- GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2 ((R)-(R)-PFI 2 塩酸塩) 塩酸塩は、リジンメチルトランスフェラーゼ 7 (SETD7) 阻害剤を含む強力かつ選択的な SET ドメインです。
- GC65045 (S)-MRTX-1719 (S)-MRTX-1719(実施例16-7)はMRTX-1719のS-エナンチオマーである。 (S)-MRTX-1719 は PRMT5/MTA 複合体阻害剤であり、IC50 は 7070 nM です。
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GC13634
(S)-PFI-2 (hydrochloride)
(R)-PFI 2塩酸塩の陰性対照群制御
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GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
リジンメチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤
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GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
リジンメチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤
- GC16015 A 366 A 366 は、G9a および GLP (EHMT1) に対してそれぞれ 3.3 および 38 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的なペプチド競合性ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 A 366 は、他の 21 のメチルトランスフェラーゼよりも 1000 倍以上の選択性を示します。 A 366 は、Spindlin1-H3K4me3 相互作用の強力なナノモル阻害剤でもあります (IC50 = 182.6 nM)。 A 366 は、ヒト ヒスタミン H3 受容体に対して高い親和性を示し (Ki = 17 nM)、ヒスタミン作動性およびドーパミン作動性受容体ファミリーのサブセット間でサブタイプ選択性を示します。
- GC32861 A-196 A-196 は、SUV420H1 および SUV420H2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 25 nM および 144 nM です。 A-196 は、基質競合的に SUV4-20 を生化学的に阻害します。 A-196 は、ゲノムの完全性におけるヒストンメチルトランスフェラーゼの役割を調査するための SUV4-20 のクラス初の化学プローブです。
- GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) は、18 nM の IC50 で三量体 PRC2 複合体 (EZH2-EED-SUZ12) を強力に阻害するポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) タンパク質間相互作用のアンタゴニストです。
- GC30503 A-893 A-893 は、メチルトランスフェラーゼ SMYD2 の細胞活性阻害剤であり、IC50 は 2.8 nM です。
- GC16509 Adox プリンヌクレオシド類似体である Adox は、S-アデノシルホモシステイン加水分解酵素 (SAHH) の強力な阻害剤です (Ki=3.3 nM)。アデノシンジアルデヒドは、生体内で強力な抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。
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GC17275
AMI-1
PRMTの細胞浸透性阻害剤
- GC39840 AMI-1 free acid AMI-1 遊離酸は、タンパク質アルギニン N-メチルトランスフェラーゼ (PRMT) の強力な細胞透過性および可逆的阻害剤であり、ヒト PRMT1 および酵母 Hmt1p の IC50 はそれぞれ 8.8 μM および 3.0 μM です。 AMI-1 遊離酸は、ペプチド-基質結合をブロックすることにより、PRMT 阻害効果を発揮します。
- GC17546 AMI5 エオシン Y (二ナトリウム) は、可溶性の酸性赤色色素分子です。
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GC42790
Amodiaquine
アモジアキンは、アミノキノリン系の抗マラリア化合物です。
- GC60579 Amodiaquine dihydrochloride 抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであるアモジアキン 二塩酸塩 (アモジアキン 二塩酸塩) は、18.6 nM の Ki を持つ強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate アモジアキン二塩酸塩二水和物 (アモジアキン二塩酸塩二水和物) は、抗マラリア薬の 4-アミノキノリン クラスであり、強力な経口活性ヒスタミン N-メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
- GC65918 AS-85 AS-85 は、抗白血病活性を持つ強力な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.6 μM) です。 AS-85 は ASH1L SET ドメインに強く結合し、Kd 値は 0.78μM.
- GC62615 AS-99 AS-99 は、抗白血病活性を有するファーストインクラスの強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.79μM、Kd=0.89μM) です。 AS-99 は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。
- GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA は、抗白血病活性を有するクラス初の強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50= 0.79 μM、Kd= 0.89 μM) です。 AS-99 TFA は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。
- GC13744 AZ505 AZ505 は、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
- GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ジトリフルオロアセテートは、IC50 が 0.12 μM の強力で選択的な SMYD2 阻害剤です。
- GC64124 AZ506 AZ506 は、IC50 が 17 nM の強力な SMYD2 阻害剤です。 AZ506 は、細胞内の SMYD2 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、SMYD2 を介したメチル化シグナルを減少させます。
- GC18159 BAY-598 BAY-598 は、SMYD2 の選択的低分子阻害剤であり、IC50 は 27 nM です。
- GC45389 BAY-6035 BAY-6035 は、SMYD3 の強力な選択的基質競合阻害剤です。 BAY-6035 は、88 nM の IC50 で MEKK2 ペプチドのメチル化を阻害します。
- GC18161 BCI-121 BCI-121 は、がん細胞の増殖を阻害する SMYD3 阻害剤です。
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GC50540
BI 9321
核受容体結合SETドメイン(NSD)3アンタゴニスト;選択的にPWWP1ドメインに結合します。
- GC39663 BI-9321 trihydrochloride BI-9321 三塩酸塩は、166 nM の Kd 値を持つ強力で選択的な細胞活性の核内受容体結合 SET ドメイン 3 (NSD3)-PWWP1 ドメイン アンタゴニストです。 BI-9321 三塩酸塩は、NSD2-PWWP1 および NSD3-PWWP2 に対して不活性です。 BI-9321 三塩酸塩は、U2OS 細胞で 1.2 μM の IC50 で NSD3-PWWP1 ドメインのヒストン相互作用を特異的に破壊します。
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GC48463
Bisubstrate Inhibitor 78
NNMTの阻害剤
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GC12171
BIX 01294
G9aヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 水和物 (BIX01338 水和物) は、ヒストン リジン メチルトランスフェラーゼ阻害剤です。
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GC42944
BIX01294 (hydrochloride hydrate)
ヒストン上のリシン残基のメチル化は、ユークロマチン構造と遺伝子発現を決定する中心的な役割を果たしています。
- GC63731 BRD0639 BRD0639 は、PRMT5 基質アダプター相互作用のクラス初の阻害剤です。 BRD0639 は、PBM 依存性 PRMT5 活性の研究をサポートできる PRMT5 結合モチーフ (PBM) 競合剤です。
- GC10259 BRD4770 BRD4770 は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD4770 は、ヒストン H3 (H3K9) 上のリジン 9 のジメチル化およびトリメチル化を 5 μM の EC50 で減少させ、H3K27me3、H3K36me3、H3K4me3、および H3K79me3 に対してほとんどまたはほとんど影響を与えません。 BRD4770 は毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) 経路を活性化し、細胞老化を誘導することができます。
- GC32988 BRD9539 BRD9539 は、IC50 が 6.3 μM のヒストンメチルトランスフェラーゼ G9a 阻害剤です。 BRD9539 は PRC2 活性も阻害し、SUV39H1、NSD2、および DNMT1 に対して不活性です。
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GC16130
C 21
タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ1(PRMT1)阻害剤
- GC12005 C7280948 C7280948 は、選択的かつ強力なタンパク質メチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤であり、IC50 値は 12.75 μM です。
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 は、8.6 uM の IC50 を持つ強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。
- GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1 塩酸塩は、IC50 が 8.6 uM の強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。
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GC18949
CAY10677
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
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GC18577
CID-2818500
PRMT1の阻害剤
- GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。
- GC33320 CM-579 CM-579 は、クラス初の可逆的な G9a と DNMT の二重阻害剤であり、IC50 値は G9a と DNMT でそれぞれ 16 nM、32 nM です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。
- GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 三塩酸塩は、G9a と DNMT の IC50 値がそれぞれ 16 nM、32 nM のクラス初の可逆的な二重阻害剤です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。
- GC39665 CMP-5 CMP-5 は、強力で特異的かつ選択的な PRMT5 阻害剤ですが、PRMT1、PRMT4、および PRMT7 酵素に対しては活性を示しません。 CMP-5 は、ヒストン標本の PRMT5 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3 を選択的にブロックします。 CMP-5 は、エプスタイン-バーウイルス (EBV) による B リンパ球の形質転換を防ぎますが、正常な B 細胞は影響を受けません。
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GC16298
CPI-1205
EZH2阻害剤
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GC16599
CPI-169
EZH2阻害剤
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GC10021
CPI-360
EZH2阻害剤
- GC35742 CPUY074020 CPUY074020 は、2.18 μM の IC50 を持つ、ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a の強力な経口生物学的利用能阻害剤です。 CPUY074020 は抗増殖活性を持っています。
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GC43354
Cysmethynil
タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。
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GC48967
D-Homoserine lactone
L-ホモセリンラクトンのエナンチオマー。
- GC65186 DC-S239 DC-S239 は、IC50 値が 4.59 μM の選択的ヒストンメチルトランスフェラーゼ SET7 阻害剤です。 DC-S239 は、DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8、および G9a の選択性も示します。 DC-S239 には抗がん作用があります。
- GC63662 DCLX069 DCLX069 は、IC50 値が 17.9 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 DCLX069 は、PRMT4 および PRMT6 に対してあまり活性がありません。 DCLX069には抗がん効果があります。
- GC35816 DC_C66 DC_C66 は、細胞透過性の選択的コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) 阻害剤であり、IC50 は 1.8 μM です。 DC_C66 は、PRMT1 (IC50=21 μM)、PRMT6 (IC50= 47 μM)、および PRMT5 に対して、CARM1 に対して優れた選択性を持っています。
- GC67863 DDO-2093 dihydrochloride
- GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 は、2 pM の Ki を持つ、非常に強力で選択的で構造的に新規な Dot1L 阻害剤です。
- GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 は Dot1L (ヒストン メチルトランスフェラーゼ) の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、IC50 と Ki はそれぞれ 0.4 nM と 0.08 nM です。
- GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 は、0.11 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。
- GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 は、0.17 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。
- GC45927 DS-437 DS-437 は二重 PRMT5/7 阻害剤です (PRMT5/7 の IC50 = 6 μM)。
- GC35914 DW14800 DW14800 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 DW14800 は H4R3me2s レベルを低下させ、HNF4α の転写を強化しますが、PRMT5 の発現は変化させません。抗がん作用。
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511 は、非常に強力で経口的に活性な EZH2 阻害剤であり、Pfeffiera 細胞株での IC50 はそれぞれ 6 nM です。
- GC19130 EED226 EED226 はポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤であり、胚性外胚葉発生 (EED) の K27me3 ポケットに結合し、異種移植マウスモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 EED226 は、強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な EED 阻害剤です。 EED226 は、in vitro 酵素アッセイで H3K27me0 ペプチドを基質として使用した場合、23.4 nM の IC50 で PRC2 を阻害します。
- GC67934 EEDi-5285
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。
- GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。
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GC17334
Entacapone
可逆的なCOMT阻害剤
- GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 は Entacapone とラベル付けされた重水素です。
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GC14062
EPZ-6438
A EZH2 inhibitor,potent and selective
- GC64343 EPZ-719 EPZ-719 は、他のヒストンメチルトランスフェラーゼよりも高い選択性を持つ、新規で強力な SETD2 阻害剤 (IC50 = 0.005 μM) です。
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GC13383
EPZ004777
DOT1Lの強力な阻害剤
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GC48980
EPZ004777 (formate)
DOT1Lの強力な阻害剤
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl は、IC50 が 0.4 nM の強力な選択的 DOT1L 阻害剤です。
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GC13878
EPZ005687
EZH2の強力で選択的な阻害剤
- GC19141 EPZ011989 EPZ011989 は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ011989 は EZH2 に対して抑制性阻害を示し、Ki 値は 3 nM 未満です。 EPZ011989 は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ011989 は、さまざまながんの研究に使用できます。
- GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、代謝安定性を備えた強力な経口活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 阻害剤です。 EPZ-011989 トリフルオロアセテートは、EZH2 に対して 3 nM 未満の Ki 値で阻害阻害を示します。 EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、強力なメチル マーク阻害と抗腫瘍活性を示します。 EPZ-011989 トリフルオロ酢酸塩は、さまざまながんの研究に使用できます。
- GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) は、IC50 が 22 nM の PRMT5 の経口投与可能な阻害剤です。
- GC15102 EPZ020411 EPZ020411 は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 は、がんの研究に使用できます。
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride EPZ020411 塩酸塩は、IC50 が 10 nM の PRMT6 の選択的阻害剤であり、PRMT1 および PRMT8 よりも PRMT6 に対して >10 倍の選択性があります。 EPZ020411 塩酸塩は、がんの研究に使用できます。
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686 は強力な経口活性 SMYD3 阻害剤であり、IC50 値は 3 nM です。 EPZ031686 はがん研究に使用できます。
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GC12932
EPZ5676
非常に強力なDOT1L阻害剤
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 は強力な EZH2 阻害剤です。詳細については、特許 WO2017139404 の化合物 73 を参照してください。 EZH2-IN-13 は、EZH2 活性に関連する癌または前癌病変の研究に使用できます。
- GC19149 EZM 2302 EZM 2302 は、コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) の阻害剤であり、IC50 は 6 nM です。
- GC64900 EZM0414 EZM0414 は、SETD2 の強力な選択的経口阻害剤です (IC50=SETD2 生化学アッセイで 18 nM、細胞アッセイで IC50=34 nM)。 EZM0414 は、再発または難治性の多発性骨髄腫およびびまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫の研究に使用できます。
- GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S)-FTX-6058) は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。
- GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S)-ポシレジル ((S)-FTX-6058) 塩酸塩は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。
- GC38062 Gambogenic acid ガンボゲン酸はガンボジの有効成分で、抗がん作用があります。ガンボゲン酸は、EZH2 の効果的な阻害剤として作用し、EZH2-SET ドメイン内の Cys668 に特異的かつ共有結合的に結合し、EZH2 のユビキチン化を誘導します。
- GC36168 GNA002 GNA002 は、IC50 が 1.1 μM の非常に強力で特異的な共有結合 EZH2 (エンハンサー オブ ゼステ ホモログ 2) 阻害剤です。 GNA002 は、EZH2-SET ドメイン内の Cys668 に特異的かつ共有結合的に結合し、Hsp70 相互作用タンパク質 (CHIP) を介したユビキチン化の COOH 末端を介して EZH2 の分解を引き起こします。 GNA002 は、EZH2 を介した H3K27 トリメチル化を効率的に減少させ、ポリコーム リプレッサー複合体 2 (PRC2) サイレンシングされた腫瘍抑制遺伝子を再活性化します。
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
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GC15783
GSK126
選択的なEZH2阻害剤
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 トリフルオロ酢酸塩は、14 nM の Ki と 130 nM の IC50 を持つ、SMYD3 の強力で選択的な SAM 競合阻害剤です 。
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) は、6.2 nM の IC50 を持つタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力で選択的な可逆的阻害剤です。
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) は、経口活性で可逆的な S-アデノシル-L-メチオニン (SAM) 非競合型 I 型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤です (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM ( PRMT4)、5.7 nM (PRMT6)、1.7 nM (PRMT8))。 GSK3368715 (EPZ019997) は、アルギニンのメチル化状態を変化させ、エクソンの使用を変更し、強力な抗がん活性を持っています。
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GC49398
GSK3368715 (hydrochloride)
タイプI PRMTの阻害剤
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 二塩酸塩 (EPZ019997 二塩酸塩) は、経口活性、可逆性、および S-アデノシル-L-メチオニン (SAM) 非競合型 I タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤です (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM (PRMT4)、5.7 nM (PRMT6)、1.7 nM (PRMT8))。 GSK3368715 二塩酸塩 (EPZ019997 二塩酸塩) は、アルギニンのメチル化状態を変化させ、エクソンの使用を変更し、強力な抗がん活性を持っています。
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GC17534
GSK343
選択的で細胞浸透性のEZH2阻害剤
- GC11414 GSK503 GSK503 は EZH2 メチルトランスフェラーゼの強力かつ特異的な阻害剤で、Kiapp 値は 3 ~ 27 nM です。