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HIF

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

製品は  HIF

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC69794 (Rac)-Arnebin 1

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin)は、β,β-Dimethylacrylalkanninおよび/または β,β-Dimethylacrylshikoninのラセミ体です。 β,β-Dimethylacrylalkanninと β,β-Dimethylacrylshikoninはムラサキ科植物から分離されたナフトキノン類化合物であり、 β,β-Dimethylacrylshikoninには抗腫瘍活性があります。

     (Rac)-Arnebin 1 Chemical Structure
  3. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) は、合成された E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートであり、VH032 VHL ベースのリガンドとリンカーを含み、PROTAC を形成します。 VH-032 は、185 nM の Kd を持つ VHL/HIF-1α 相互作用の選択的かつ強力な阻害剤であり、貧血および虚血性疾患の研究の可能性を秘めています。 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH Chemical Structure
  4. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCAエチルエステルは、1,4-DPCAのエチルエステルであり、HIF阻害因子（FIH）を阻害することができます。 1,4-DPCA ethyl ester Chemical Structure
  5. GC16195 2,4-DPD ジエチル ピリジン-2,4-ジカルブは、強力なプロリル 4-ヒドロキシラーゼ指向のプロインヒビターです。 2,4-DPD Chemical Structure
  6. GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

    エストラジオールの自然代謝産物

     2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) Chemical Structure
  7. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸 (アセチル-11-ケト-β-ボスウェリア酸) は、ボスウェリア セラートの抽出物からの活性トリテルペノイド化合物であり、新規の Nrf2 活性化剤です。 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid Chemical Structure
  8. GC35230 Acetylarenobufagin アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。 Acetylarenobufagin Chemical Structure
  9. GC32083 Acriflavine アクリフラビンは、高分子量 RNA を標識するための蛍光色素です。 Acriflavine Chemical Structure
  10. GC62354 Acriflavine hydrochloride アクリフラビン塩酸塩 (塩化アクリフラビニウム塩酸塩) は、核酸の標識に使用できる蛍光アクリジン色素です 。 Acriflavine hydrochloride Chemical Structure
  11. GC12487 Adaptaquin Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。 Adaptaquin Chemical Structure
  12. GC33416 AFP464 AFP464 (NSC710464 遊離塩基) は、アクティブな HIF-1α です。 IC50 が 0.25 μM の阻害剤であり、強力なアリール炭化水素受容体 (AhR) 活性化剤でもあります。 AFP464 Chemical Structure
  13. GC62277 AKB-6899 Ro24-7429 は、強力で経口的に活性な HIV-1 トランス活性化タンパク質 Tat アンタゴニストです。 Ro24-7429 はラント関連転写因子 1 (RUNX1) 阻害剤でもあります。 Ro24-7429 には、抗 HIV、抗線維化、および抗炎症効果があります。 AKB-6899 Chemical Structure
  14. GC42785 Amifostine (hydrate) アミフォスチン (水和物) (WR2721 三水和物) は、広域スペクトルの細胞保護剤および放射線防護剤です。アミフォスチン (水和物) は、放射線や化学療法による損傷から正常な組織を選択的に保護します。アミフォスチン (水和物) は、強力な低酸素誘導因子-α1 (HIF-α1) および p53 インデューサーです。アミフォスチン (水和物) は、酸素由来のフリーラジカルを除去することにより、細胞を損傷から保護します。アミフォスチン（水和物）は、腎毒性を軽減し、血管新生阻害作用があります。 Amifostine (hydrate) Chemical Structure
  15. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 は、非常に強力で選択的な低酸素誘導因子-1 (HIF-1) 阻害剤です。 BAY 87-2243 Chemical Structure
  16. GC17405 Chetomin An inhibitor of HIF signaling Chetomin Chemical Structure
  17. GN10518 Chitosamine hydrochloride Chitosamine hydrochloride Chemical Structure
  18. GN10308 Chlorogenic acid

    クロログルコン酸は、コーヒーや紅茶に含まれる主要なフェノール化合物です。

     Chlorogenic acid Chemical Structure
  19. GC16647 Daprodustat(GSK1278863) ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。 Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  20. GC68955 Deferoxamine

    デフェロキサミン（Deferoxamine B）は、鉄と多くの他の金属陽イオンを結合する鉄キレート剤であり、組織中の鉄の蓄積と沈着を減少させるために広く使用されています。デフェロキサミンは抗酸化活性が高く、HIF-1αレベルを上昇させることができます。また、増殖阻害作用も持ち、癌細胞のアポトーシスや自己食作用を誘導することができます。デフェロキサミンは糖尿病や神経変性疾患、そして抗癌剤およびCOVID-19治療にも利用されています。

     Deferoxamine Chemical Structure
  21. GC31230 Dencichin (Dencichine) デンシチンは、Panax notoginseng から抽出された非タンパク質アミノ酸であり、HIF-プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD-2) 活性を阻害することができます。 Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  22. GC38767 Deoxyshikonin デオキシシコニンは、Lithospermum erythrorhizon Sieb から分離され、抗腫瘍活性があります。 Deoxyshikonin Chemical Structure
  23. GC32449 Desidustat デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。 Desidustat Chemical Structure
  24. GC18236 Echinomycin

    HIF1による遺伝子転写の阻害剤

     Echinomycin Chemical Structure
  25. GC33043 EL-102 EL-102 は、低酸素誘導因子 1 (Hif1α) 阻害剤です。 EL-102 はアポトーシスを誘導し、チューブリンの重合を阻害し、前立腺癌に対する活性を示します。 EL-102はがんの研究に使用できます。 EL-102 Chemical Structure
  26. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) エナロデュスタット (JTZ-951) は、強力で経口的に活性な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤であり、EC50 は 0.22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  27. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。 ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  28. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 抗酸化物質である 3,4-ジヒドロキシ安息香酸エチル (プロトカテク酸エチル) は、ピーナッツ種子の種皮に見られるプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤です。 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Chemical Structure
  29. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    HIF-PH酵素の阻害剤

     FG-4592 (ASP1517) Chemical Structure
  30. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) は、HIF プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD2) の強力な経口活性阻害剤であり、IC50 は 3.9 μM です。 FG2216 Chemical Structure
  31. GC50537 FM19G11 FM19G11 は低酸素誘導因子-1-アルファ (HIF-1α) 阻害剤であり、HeLa 細胞で 80 nM の IC50 で低酸素誘導ルシフェラーゼ活性を阻害します。 FM19G11 Chemical Structure
  32. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  33. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) グルコサミン (D-グルコサミン) (D-グルコサミン (D-グルコサミン)) はアミノ糖であり、グリコシル化タンパク質および脂質の生化学的合成における顕著な前駆体であり、栄養補助食品として使用されています。 Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  34. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  35. GC34595 GN44028 GN44028 は、強力な経口活性低酸素誘導因子 (HIF)-1α 阻害剤であり、IC50 は 14 nM です。 GN44028 は、HIF-1α mRNA 発現、HIF-1α タンパク質蓄積、または HIF-1α/HIF-1β ヘテロ二量体化を抑制することなく、低酸素誘導 HIF-1α 転写活性を阻害します。 GN44028 は癌の研究に使用できます。 GN44028 Chemical Structure
  36. GC40918 Gramicidin A グラミシジン A は、もともと B から分離された抗生物質混合物であるグラミシジンのペプチド成分です。 Gramicidin A Chemical Structure
  37. GC39146 HIF-1 inhibitor-1

    HIF-1シグナルの阻害剤

     HIF-1 inhibitor-1 Chemical Structure
  38. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 は有効な HIF-1α です。抗がん効力を持つ阻害剤 (MDA-MB-231 および MiaPaCa-2 細胞でそれぞれ 28 nM および 15 nM の IC50)。 HIF-1α-IN-2 は HIF-1α を抑制します。転写とタンパク質翻訳をブロックすることで発現を抑制します。 HIF-1α-IN-2 Chemical Structure
  39. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945;-IN-2 は、特許 WO2015035223A1 から抽出された低酸素誘導因子 (HIF-2α) 阻害剤であり、化合物 232 は、シンチレーション近接アッセイ (SPA) で 16 nM の IC50 を持っています。 HIF-2α-IN-2 Chemical Structure
  40. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3、低酸素誘導因子のアロステリック阻害剤-2α。 (HIF-2α)、0.4 μM の IC50 および 1.1 μM の KD を示します。抗がん剤。 HIF-2α-IN-3 Chemical Structure
  41. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 は低酸素誘導因子-2α の強力な阻害剤です。 (HIF-2α) 翻訳、IC50 は 5 μM. HIF-2α-IN-4 は、構成的および低酸素誘発性の HIF-2α の両方を減少させます。タンパク質発現。 HIF-2α-IN-4 は、その 5'UTR 鉄応答要素を酸素センシングにリンクします。 HIF-2α-IN-4 Chemical Structure
  42. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 は、HIF-2α シンチレーション近接アッセイで 500 nM 未満の IC50 を有する HIF-2α 阻害剤です。 HIF-2α-IN-1 Chemical Structure
  43. GC67941 HIF-PHD-IN-1 HIF-PHD-IN-1 Chemical Structure
  44. GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (化合物 F4) は、EC50 値が 0.9 μM の強力な HIF1 阻害剤です。 HIF1-IN-3 は、抗がん剤の研究に使用できます。 HIF1-IN-3 Chemical Structure
  45. GC11767 Hydralazine HCl ヒドララジン HCl は、経口的に活性な降圧剤であり、動脈血管の平滑筋細胞層を弛緩させることによって末梢抵抗を直接低下させます。 Hydralazine HCl Chemical Structure
  46. GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate ヒドロキシクエン酸三カリウム水和物（クエン酸カリウム一水和物）は、ガルシニアカンボジアの主要な有効成分です。 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Chemical Structure
  47. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 は、IC50 が 3.65 μM の新しい低酸素誘導因子 α (HIFα)-1 阻害剤です。 IDF-11774 Chemical Structure
  48. GC13018 IOX2(Glycine)

    選択的なPHD2阻害剤

     IOX2(Glycine) Chemical Structure
  49. GC12255 IOX4 IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。 IOX4 Chemical Structure
  50. GC63828 Izilendustat イジレンデュスタットは、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1α)および低酸素誘導因子-2(HIF-2)を安定化できるプロリルヒドロキシラーゼの強力な阻害剤です。 Izilendustat Chemical Structure
  51. GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。 JNJ-42041935 Chemical Structure
  52. GC13141 KC7F2 An inhibitor of HIF-1a protein synthesis KC7F2 Chemical Structure
  53. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    LW6（HIF-1α阻害剤）は、IC50が4.4μMの新しいHIF-1阻害剤です。LW6（HIF-1α阻害剤）は、HIF-1β発現に影響を与えずに、HIF-1αタンパク質発現を減少させます。

     LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  54. GC64945 M1001 M1001 は弱い低酸素誘導因子 2α (HIF-2α) アゴニストです。 M1001 は、667 nM の Kd で HIF-2α PAS-B ドメインに結合できます。 M1001 は、慢性腎臓病の研究に使用できます。 M1001 Chemical Structure
  55. GC65046 M1002 M1002 は低酸素誘導因子 2 (HIF-2) アゴニストであり、HIF-2 標的遺伝子の発現を高めることができます。 M1002 は、プロリルヒドロキシラーゼ ドメイン (PHD) 阻害剤との相乗効果を示します。 M1002 Chemical Structure
  56. GC19251 MK-8617 MK-8617 は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 1-3 (HIF PHD1-3) の経口活性汎阻害剤であり、PHD2 の IC50 は 1 nM です。 MK-8617 Chemical Structure
  57. GC14319 ML 228 A HIF pathway activator ML 228 Chemical Structure
  58. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) は、PHD1 で 480 nM、PHD2 で 280 nM、PHD3 で 450 nM の平均 IC50 値を持つ、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) の新規阻害剤です。 Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  59. GC62406 Moracin O Moracin O は、Mori Cortex Radicis から分離された 2-アリールベンゾフランです。 Moracin O Chemical Structure
  60. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate

    プロリルヒドロキシラーゼ（PHD）アクティベーター

     Octyl-α-ketoglutarate Chemical Structure
  61. GC12821 Oltipraz Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。 Oltipraz Chemical Structure
  62. GC41625 Oroxylin A オロキシリン A は、強力な抗がん効果を持つ天然の活性フラボノイドです。 Oroxylin A Chemical Structure
  63. GN10452 Paeoniflorin Paeoniflorin Chemical Structure
  64. GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 は、0.034 μM の IC50 を持つ、経口で活性な強力な HIF プロリルヒドロキシラーゼ ドメイン 1 (PHD-1) 阻害剤です。 PHD-1-IN-1 Chemical Structure
  65. GC41572 PRLX-93936

    PRLX-93936は、抗腫瘍活性を持つエラスチンのアナログです。

     PRLX-93936 Chemical Structure
  66. GC32680 PT-2385 PT-2385 は、Ki が 50 nM 未満の選択的 HIF-2α 阻害剤です。 PT-2385 Chemical Structure
  67. GC65333 PT2399 PT2399 は強力で選択的な HIF-2α アンタゴニストであり、6 nM の IC50 で HIF-2α PAS B ドメインに直接結合します。 PT2399 は、in vivo で強力な抗腫瘍活性を示します。 PT2399 Chemical Structure
  68. GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) は、経口的に活性で選択的な HIF-2α です。 9 nM の IC50 を持つ阻害剤。 PT2977、第 2 世代の HIF-2α として。阻害剤、効力を高め、薬物動態プロファイルを改善します。 PT2977 は、明細胞腎細胞癌 (ccRCC) の潜在的な治療法です。 PT2977 Chemical Structure
  69. GC11031 PX-478 2HCl

    PX-478 2HClは、口から摂取可能なHIF-1α阻害剤であり、強力な抗腫瘍作用を持ちます。PX-478 2HClは血液脳関門を越えることができます。

     PX-478 2HCl Chemical Structure
  70. GC37066 Rac-PT2399 ＰＴ２３９９のラセミ体であるＲａｃ－ＰＴ２３９９（化合物１０ｅ）は、強力かつ特異的な低酸素誘導因子２ａ（ＨＩＦ－２α）阻害剤として作用し、ＩＣ５０は０．０１μＭである。 Rac-PT2399 Chemical Structure
  71. GC49190 Roxadustat-d5 Roxadustat-d5 は Roxadustat と標識された重水素です。ロクサデュスタットは経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤（HIF-PHI）であり、内因性エリスロポエチンの増加、鉄調節の改善、およびヘプシジンの減少を通じて赤血球生成を促進します。 Roxadustat-d5 Chemical Structure
  72. GC69956 Steppogenin

    Steppogeninは、HIF-1αおよびDLL4の有効な阻害剤であり、そのIC50値はそれぞれ0.56および8.46μMです。Steppogeninは、固形腫瘍などの血管新生疾患の研究に使用されることがあります。

     Steppogenin Chemical Structure
  73. GC32876 SYP-5 SYP-5 は新規の HIF-1 阻害剤であり、腫瘍細胞の浸潤と血管新生を抑制します。 SYP-5 Chemical Structure
  74. GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY は、がん細胞の低酸素シグナル伝達を阻害する HIF-1 ヘテロ二量体化の環状ペプチド阻害剤です。 TAT-cyclo-CLLFVY は、1.3 μM の IC50 で HIF-1α/HIF-1β タンパク質間相互作用を妨害します。 TAT-cyclo-CLLFVY Chemical Structure
  75. GC50128 TC-S 7009 TC-S 7009 は、Kd が 81 nM の強力で選択的な HIF-2α 阻害剤です。 TC-S 7009 Chemical Structure
  76. GC32945 THS-044 THS-044 結合は、HIF2α PAS-B の折り畳み状態を安定させ、内因性および臨床環境での HIF2 活性を調節します。 THS-044 Chemical Structure
  77. GC32228 Tilorone dihydrochloride チロロン二塩酸塩は、抗ウイルス薬として使用される経口活性インターフェロン誘導物質である、最初に認識された合成低分子量化合物です。 Tilorone dihydrochloride Chemical Structure
  78. GC49062 Tiopronin-d3 チオプロニン-d3 は、チオプロニンと標識された重水素です。 Tiopronin-d3 Chemical Structure
  79. GC37801 TM6089 TM6089 は独自の Prolyl Hydroxylase (PHD) 阻害剤であり、鉄キレート化なしで HIF 活性を刺激し、血管新生を誘導し、虚血に対する臓器保護を発揮します。 TM6089 Chemical Structure
  80. GC31498 TP0463518 TP0463518 は、ヒト PHD2 に対して 5.3 nM の Ki 値を持つ強力な低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (PHD) 阻害剤です。 TP0463518 Chemical Structure
  81. GC64001 TRC160334 TRC160334 は、低酸素誘導因子 (HIF) ヒドロキシラーゼ阻害剤です。 TRC160334 Chemical Structure
  82. GC16811 Vadadustat バダデュスタット (PG-1016548) は、滴定可能な経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です 。 Vadadustat Chemical Structure
  83. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) は、経口で有効な特定の PPARγ です。およびCB2受容体デュアルアゴニスト。 VCE-004.8 Chemical Structure
  84. GC61863 Verucopeptin ベルコペプチンは強力な HIF-1 (IC50=0.22 μM) 阻害剤であり、HIF-1 標的遺伝子の発現と HIF-1α タンパク質レベルを低下させます。ベルコペプチンは、v-ATPase ATP6V1G サブユニットを直接標的とすることで v-ATPase 活性を強力に阻害しますが、ATP1V1B2 や ATP6V1D は標的としません。ベルコペプチンは、多剤耐性（MDR）がんに対する抗腫瘍活性を示し、がん研究に使用できます。 Verucopeptin Chemical Structure
  85. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 は、HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用の強力な阻害剤であり、IC50 は 2.0 μM です 。 ZINC13466751 Chemical Structure

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