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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

製品は  JAK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480はazd-1480の1 rキラル異性体であり、atpと競合するjak1およびjak2阻害剤である。 (1R)-AZD-1480 Chemical Structure
  3. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

     (2R,5S)-リトレシチニブ ((2R,5S)-PF-06651600) は、特許 US20150158864A1、実施例 68 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤 (IC50=144.8 nM) です。 (2R,5S)-Ritlecitinib Chemical Structure
  4. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  6. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。 (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  7. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  8. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  9. GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

    Potently and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation, specifically inhibiting ligand-dependent JAK2 activation.

     1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane Chemical Structure
  10. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide GDC-046 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Kis を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 阻害剤です 。 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide Chemical Structure
  11. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    2-NP

     2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、STAT1 転写の選択的エンハンサーです。 2-(1,8-ナフチリジン-2-イル)フェノールは、IFN-γの能力を高めることができます。ヒト乳癌および線維肉腫細胞の増殖を阻害します。 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol Chemical Structure
  12. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

     アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  13. GC50003 AG 490

    EGFRキナーゼ阻害剤。また、JAK2、JAK3阻害剤。

     AG 490 Chemical Structure
  14. GC10638 AT9283

    広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤

     AT9283 Chemical Structure
  15. GC50066 Atiprimod dihydrochloride

    JAK2阻害剤

     Atiprimod dihydrochloride Chemical Structure
  16. GN10627 Atractylenolide I Atractylenolide I Chemical Structure
  17. GC13433 AZ 960

    JAK2阻害剤

     AZ 960 Chemical Structure
  18. GC12504 AZD1480

    強力なJAK2阻害剤

     AZD1480 Chemical Structure
  19. GC11572 Bardoxolone methyl

    Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155

    がんと糖尿病に対する強力な抗癌作用および抗糖尿病作用を持つ合成トリテルペノイド

     Bardoxolone methyl Chemical Structure
  20. GC14844 Baricitinib (LY3009104, INCB028050)

    INCB 028050, LY3009104

    JAK1およびJAK2阻害剤

     Baricitinib (LY3009104, INCB028050) Chemical Structure
  21. GC13830 Baricitinib phosphate

    JAK1およびJAK2阻害剤

     Baricitinib phosphate Chemical Structure
  22. GC91506 Bayer 18 Bayer 18 is a tyrosine kinase 2 (TYK2) inhibitor (IC50 = 18.7 nM). Bayer 18 Chemical Structure
  23. GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。 BMS-066 Chemical Structure
  24. GC12454 BMS-911543

    強力で選択的なJAK2阻害剤

     BMS-911543 Chemical Structure
  25. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 は、0.19 nM の IC50 および 0.02 nM の Ki で Tyk2 JH2 に結合する、強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤です。 BMS-986202 Chemical Structure
  26. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

    ブレポシチニブ（PF-06700841、PF-841）は、Tyk2およびJak1の強力な阻害剤であり、それぞれTyk2、Jak1、およびJak2のIC50が23 nM、17 nM、77 nMです。JAK2およびJAK3に対して適切なファミリー内選択性を持っています。

     Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  27. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

     Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。 Brevilin A Chemical Structure
  28. GC68819 Butyzamide

    Butyzamideは、経口投与で有効なMpl活性化剤であり、Mplは血小板生成因子（TPO）受容体です。 ButyzamideはJAK2、STAT3、STAT5およびMAPKのリン酸化レベルを増加させます。Butyzamideはマウス異種移植実験において人間の血小板レベルを増加させます。

     Butyzamide Chemical Structure
  29. GC12083 CEP-33779

    JAK2の強力な経口阻害剤

     CEP-33779 Chemical Structure
  30. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  31. GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。 CHZ868 Chemical Structure
  32. GC62908 Coumermycin A1 クメルマイシン A1 は JAK2 シグナル活性化因子です。 Coumermycin A1 Chemical Structure
  33. GN10442 Curculigoside Curculigoside Chemical Structure
  34. GC17050 CYT387

    Momelotinib

    JAK1およびJAK2の強力な阻害剤

     CYT387 Chemical Structure
  35. GC16468 CYT387 sulfate salt

    JAK1およびJAK2の強力な阻害剤

     CYT387 sulfate salt Chemical Structure
  36. GC10770 Decernotinib(VX-509)

    Decernotinib, VRT-831509

     デセルノチニブ (VX-509) は強力な経口活性 JAK3 阻害剤であり、JAK3、JAK1、JAK2、TYK2 の Kis はそれぞれ 2.5、11、13、11 nM です。 Decernotinib(VX-509) Chemical Structure
  37. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。 Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  38. GC43406 Delphinidin (chloride)

    Ephdine

     アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。 Delphinidin (chloride) Chemical Structure
  39. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib重水素化RuxolitinibはJAK 1/JAK 2の活性を調節する。 Deuruxolitinib Chemical Structure
  40. GC46148 Filgotinib-d4

    GLPG0634-d4

     フィルゴチニブ-d4 (GLPG0634-d4) は、フィルゴチニブと標識された重水素です。 Filgotinib (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 の IC50 がそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、116 nM の選択的 JAK1 阻害剤です。 Filgotinib-d4 Chemical Structure
  41. GC16875 FLLL32

    JAK2 Inhibitor X

     クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。 FLLL32 Chemical Structure
  42. GC19408 FM381

    FM-381は、非常に強力でJAK3選択的なヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤です。

     FM381 Chemical Structure
  43. GC70307 Fosifidancitinib FosifidancitinibはJAKキナーゼの1/3の強力な選択的阻害剤である。 Fosifidancitinib Chemical Structure
  44. GC62246 G5-7 G5-7 は経口活性型のアロステリックな JAK2 阻害剤であり、JAK2 に結合することにより、JAK2 を介したリン酸化と EGFR (Tyr1068) および STAT3 の活性化を選択的に阻害します。 G5-7 は、細胞周期の停止、アポトーシスを誘導し、抗血管新生効果を持っています。 G5-7 は神経膠腫研究の可能性を秘めています。 G5-7 Chemical Structure
  45. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  46. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  47. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

     GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。 GLPG0634 Chemical Structure
  48. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。 GLPG0634 analogue Chemical Structure
  49. GC69190 GS-829845

    GS-829845はFilgotinibの主要な活性代謝物です。GS-829845はJAK1阻害剤であり、親化合物よりも約10倍低い効力とより長い半減期を持っています。

     GS-829845 Chemical Structure
  50. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ～ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  51. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1（化合物25 ap）は強力なHDAC/JAK/BRD 4三重阻害剤である。 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 Chemical Structure
  52. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Ifidancitinib Chemical Structure
  53. GC47450 IL-4 Inhibitor IL-4 阻害剤 (化合物 52) は、EC50 が 1.81 μM の IL-4 阻害剤です。 IL-4 Inhibitor Chemical Structure
  54. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  55. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  56. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  57. GC63309 Ilunocitinib イルノシチニブ (化合物 27) は JAK 阻害剤です (特許 WO2009114512A1 から抜粋)。 Ilunocitinib Chemical Structure
  58. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

     イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。 Itacitinib Chemical Structure
  59. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

     アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。 Itacitinib adipate Chemical Structure
  60. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

     Itacnosertib (TP-0184) は、WO2014151871 に記載されているように、JAK2、ACVR1 (ALK2)、および ALK5 の両方に対する阻害剤です。 Itacnosertib Chemical Structure
  61. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

     Itacnosertib (hydrocholide)はJAK 2、ACVR 1、ALK 2、ALK 5の阻害剤である。 Itacnosertib (hydrocholide) Chemical Structure
  62. GC62313 Izencitinib

    TD-1473; JNJ-8398

     イゼンシチニブ (TD-1473) は、経口で活性な、非選択的で腸制限型の JAK 阻害剤です。 Izencitinib Chemical Structure
  63. GC70213 JAK 3i JAK 3iは高度に選択的なJAK 3阻害剤（IC 50：0.43 nM）である。 JAK 3i Chemical Structure
  64. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。 JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  65. GC91148 JAK Inhibitor 31

    JAK2阻害剤

     JAK Inhibitor 31 Chemical Structure
  66. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。 JAK-IN-1 Chemical Structure
  67. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10はJAK阻害剤です。 JAK-IN-10 Chemical Structure
  68. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 は強力で選択的な JAK1 阻害剤で、IC50 は 5 μM 未満です。 JAK-IN-14 Chemical Structure
  69. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21(例4)は、jak1、jak2、j2v617f、tyk2に対してic50sをそれぞれ1.73、2.04、109、62.9 nmの選択的かつ強力なjak阻害剤である。 JAK-IN-21 Chemical Structure
  70. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  71. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24はJAK阻害剤であり、4μMまたは1 mM ATPの存在下でのIC 50はそれぞれ0.534と24 nMである。 JAK-IN-24 Chemical Structure
  72. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25（化合物19）は、TYK2、JAK1、JAK2、JAK3に対する有効なJAK阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nM、21 nM、8 nM、1051 nMです。 JAK-IN-25は人間全血IL-12（HEB IL-12）を抑制し、そのIC50値は28 nMです。 JAK-IN-25にはがん研究における潜在的な可能性があります。

     JAK-IN-25 Chemical Structure
  73. GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26（化合物2）は経口活性JAK阻害剤であり、良好な薬物動態特性を有する。 JAK-IN-26 Chemical Structure
  74. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (化合物 22) は強力な JAK 阻害剤であり、JAK3、JAK1、TYK2、JAK2 の IC50 値はそれぞれ 3 nM、5 nM、34 nM、70 nM です 。 JAK-IN-3 Chemical Structure
  75. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。 JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  76. GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11(化合物11)はjakの強力な阻害剤であり、ic50はそれぞれ0.02 nm (jak1)と0.44 nm (jak2)である。 JAK1-IN-11 Chemical Structure
  77. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13(化合物36b)は、jak1のic50が0.044 nmであることを示す、経口での強力かつ高選択的な阻害剤である。 JAK1-IN-13 Chemical Structure
  78. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     JAK1-IN-3 (AZD4205) は選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 73 nM で、JAK2 を弱く阻害し (IC50>14.7 μM)、JAK3 をほとんど阻害しません (IC50>30 μM)。 JAK1-IN-3 Chemical Structure
  79. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。 JAK1-IN-4 Chemical Structure
  80. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     ＪＡＫ１－ＩＮ－７（ＪＡＫ１－ＩＮ－７）は、特許ＷＯ２０１８１３４２１３Ａ１、実施例６３から抽出されたヤヌス関連キナーゼ１（ＪＡＫ１）阻害剤であり、抗炎症効果を有する。 JAK1-IN-7 Chemical Structure
  81. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8、強力な JAK1 阻害剤 (IC50 < 500 nM)、化合物 28、特許 WO2016119700A1 から抽出。 JAK1-IN-8 Chemical Structure
  82. GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

    Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-

    JAKの野生型およびV617F変異体の自己リン酸化を選択的に阻害するもの。

     JAK2 Inhibitor V, Z3 Chemical Structure
  83. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。 JAK2-IN-4 Chemical Structure
  84. GC65405 JAK2-IN-6 複数置換アミノチアゾール誘導体である JAK2-IN-6 は、IC50 が 22.86 μg/mL の強力で選択的な JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-6 は、JAK1 および JAK3 に対して活性を示しません。 JAK2-IN-6 は、がん細胞に対する抗増殖効果があります。 JAK2-IN-6 Chemical Structure
  85. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。 JAK2-IN-7 Chemical Structure
  86. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1は、口服可能な有効な二重JAK2/FLT3阻害剤であり、JAK2、FLT3、JAK1およびJAK3のIC50値はそれぞれ0.7 nM、4 nM、26 nMおよび39 nMです。 JAK2 / FLT3-IN-1には抗がん活性があります。

     JAK2/FLT3-IN-1 Chemical Structure
  87. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) は、JAK2、FLT3、JAK1、および JAK3 に対してそれぞれ 0.7 nM、4 nM、26 nM、および 39 nM の IC50 値を持つ、強力で経口的に活性なデュアル JAK2/FLT3 阻害剤です。 JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) には抗がん作用があります。 JAK2/FLT3-IN-1 TFA Chemical Structure
  88. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3（JAK3）共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。 JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  89. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。 JAK3-IN-1 Chemical Structure
  90. GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14（化合物1）は強力なJAK 3阻害剤であり、JAK 3とJAK 2のIC 50値はそれぞれ38と600 nMである。 JAK3-IN-14 Chemical Structure
  91. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。 JAK3-IN-6 Chemical Structure
  92. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。 JAK3-IN-7 Chemical Structure
  93. GC14671 JANEX-1

    Janex 1

    選択的なJAK3阻害剤

     JANEX-1 Chemical Structure
  94. GC91059 LCC-12 (formate)

    銅（II）キレーターであり、メトホルミンの誘導体

     LCC-12 (formate) Chemical Structure
  95. GC71392 Lepzacitinib LepzacitinibはJAKの1/3を標的とするJanusキナーゼ阻害剤である。 Lepzacitinib Chemical Structure
  96. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。 LFM-A13 Chemical Structure
  97. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     ロルプシチニブは、炎症性腸疾患の研究のための腸制限型 JAK 阻害剤です 。 Lorpucitinib Chemical Structure
  98. GC13848 LY2784544

    Gandotinib

    JAK2の強力な阻害剤

     LY2784544 Chemical Structure
  99. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     メシル酸モメロチニブ (CYT387 メシル酸) は、JAK1/JAK2 の ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 11 nM/18 nM で、JAK3 に対して約 10 倍の選択性があります。 Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  100. GC40791 MS-1020 MS-1020 は強力な ATP 競合 JAK3 阻害剤です。 MS-1020 は JAK3/STAT シグナル伝達を阻害し、アポトーシスを誘導します。 MS-1020 は細胞死を促進します。 MS-1020 は、チロシンリン酸化 STAT3 レベルの発現を減少させます。 MS-1020 は、異常な JAK3 シグナル伝達を持つ癌の研究の可能性を秘めています。 MS-1020 Chemical Structure
  101. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 は TYK2 阻害剤であり、結合定数 Kd が 200 pM 未満の TYK2 JH2 ドメインを標的とします。 NDI-034858 Chemical Structure

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