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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

製品は  PARP

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC40468 1,5-Isoquinolinediol

    NSC 65585

     1,5-イソキノリンジオールは、IC50 が 0.18 ～ 0.37 μM の強力な PARP 阻害剤です。 1,5-Isoquinolinediol Chemical Structure
  3. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol 2-メチルキナゾリン-4-オールは、Ki が 1.1 μM の強力な競合的ポリ (ADP-リボース) 合成酵素阻害剤です。 2-Methylquinazolin-4-ol Chemical Structure
  4. GC62805 4’-Methoxychalcone 4’-メトキシカルコンは、PPARγの活性化を通じて脂肪細胞の分化を調節します。 4’-Methoxychalcone Chemical Structure
  5. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide

    4-Aminonaphthalimide,4-ANI

     4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。 4-amino-1,8-Naphthalimide Chemical Structure
  6. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  7. GN10629 5,7-dihydroxychromone 5,7-dihydroxychromone Chemical Structure
  8. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

     5-AIQ Chemical Structure
  9. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone

    NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083

    PARP1および2の阻害剤

     6(5H)-Phenanthridinone Chemical Structure
  10. GC12390 A-966492

    PARP1とPARP2の阻害剤

     A-966492 Chemical Structure
  11. GC12422 ABT-888 (Veliparib) ABT-888 (Veliparib) Chemical Structure
  12. GC16318 AG-14361

    PARP1阻害剤

     AG-14361 Chemical Structure
  13. GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26はALK剤7.0のIC50値μM ALKチロシンキナーゼ。 ALK-IN-26 Chemical Structure
  14. GC70420 Amelparib AmelparibはPARP-1の強力な、経口活性及び水溶性阻害剤である。 Amelparib Chemical Structure
  15. GC70421 Amelparib hydrochloride Amelparib hydrochlorideはPARP-1の強力な、経口活性及び水溶性阻害剤である。 Amelparib hydrochloride Chemical Structure
  16. GC65899 AZ3391 AZ3391 は PARP の強力な阻害剤です。 AZ3391 はキノキサリン誘導体です。 PARP ファミリーの酵素は、複製、組換え、クロマチン リモデリング、DNA 損傷修復など、多くの細胞プロセスで重要な役割を果たします。 AZ3391 は、脳や脊髄などの中枢神経系の組織で発生する疾患や状態の研究に可能性を秘めています (特許 WO2021260092A1、化合物 23 から抜粋)。 AZ3391 Chemical Structure
  17. GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。 AZ6102 Chemical Structure
  18. GC46900 AZ9482 AZ9482 はトリプル PARP1/2/6 阻害剤で、PARP1、PARP2、PARP6 の IC50 値はそれぞれ 1 nM、1 nM、640 nM です。 AZ9482 Chemical Structure
  19. GC73919 AZD-9574-acid ppar-1阻害剤AZD-9574-acid (70 d)は、protac (cas 2923686-70-6)の合成に用いることができる。 AZD-9574-acid Chemical Structure
  20. GC17965 AZD2461

    PARP阻害剤

     AZD2461 Chemical Structure
  21. GC62310 AZD5305

    AZD5305

     AZD5305 は、強力で選択的な経口活性 PARP 阻害剤です。 AZD5305 は、動物の異種移植片および PDX モデルにおいて強力かつ効果的です。 AZD5305 Chemical Structure
  22. GC73130 Basroparib

    STP1002

     Basroparibは抗腫瘍活性を有する強力なポリADPリボヌクレアーゼ（PARP）阻害剤である。 Basroparib Chemical Structure
  23. GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。 Benzamide Chemical Structure
  24. GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。 BGP-15 Chemical Structure
  25. GC15932 BMN 673

    Talazoparib

    PARP阻害剤

     BMN 673 Chemical Structure
  26. GC10920 BMN-673 8R,9S BMN-673 8R,9S Chemical Structure
  27. GC35547 BR102375 BR102375 は、2 型糖尿病の治療のための非 TZD ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 γ (PPAR γ) 完全アゴニストで、0.28μM の EC50 値と 98% の Amax 比を示します。 BR102375 Chemical Structure
  28. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.53 μM と 0.71 μM の新規の低分子様 BRCA1 阻害剤です。 BRCA1-IN-1 Chemical Structure
  29. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (化合物 15) は、BRCA1 の細胞透過性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤で、IC50 が 0.31 μM、Kd が 0.3 μM で、BRCA1 (BRCT)2 の破壊による抗腫瘍活性を示します。 /タンパク質相互作用。 BRCA1-IN-2 Chemical Structure
  30. GC10690 BYK 204165

    PARP Inhibitor XIV

     A selective inhibitor of PARP1 BYK 204165 Chemical Structure
  31. GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor BYK 49187 Chemical Structure
  32. GC47055 CAY10749 Cay10749（化合物15）は、PARP-1、PARP-2、PI3K&&###945 ;, PI3K&&&&&&&&&&&&&&&&&&&777年にわたるPI3K/PI3KのPIC50値を持つ強力なPARP/PI3K阻害剤です。 offlineefficient_models_2022q2.md.en_ja_2022q2.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_ja_2022q2.md CAY10749 Chemical Structure
  33. GC47056 CAY10753

    TNKS2阻害剤

     CAY10753 Chemical Structure
  34. GC68940 DB008

    DB008は、有効な選択的PARP16阻害剤であり、IC50値は0.27μMであり、アクリルアミド親電子試薬を含んでいます。DB008は膜透過性があり、PARP16を選択的にマーキングすることができます。

     DB008 Chemical Structure
  35. GN10040 Dehydrocorydaline Dehydrocorydaline Chemical Structure
  36. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313 Chemical Structure
  37. GC64209 E7016

    GPI 21016

     E7016 (GPI 21016) は、経口で使用できる PARP 阻害剤です。 E7016 は、DNA 修復の阻害により、in vitro および in vivo で腫瘍細胞の放射線感受性を高めることができます。 E7016 は潜在的な抗がん剤として機能します。 E7016 Chemical Structure
  38. GC18172 E7449

    E7449; 2X-121

     E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。 E7449 Chemical Structure
  39. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47 Chemical Structure
  40. GC50506 Fluorescein-NAD+ フルオレセイン-NAD+ は、放射性標識NADの代替品であり、ADPリボシル化の基質です。 Fluorescein-NAD+ Chemical Structure
  41. GC62121 Fluzoparib Fluzoparib (SHR3162) は強力な経口活性 PARP1 阻害剤 (IC50 = 1.46±0.72 nM、無細胞酵素アッセイ) であり、優れた抗腫瘍活性を備えています。フルゾパリブは、相同組換え修復（HR）欠損細胞の増殖を選択的に阻害し、HR欠損細胞とHR欠損細胞の両方を細胞傷害剤に対して感作します。 Fluzoparib は生体内で優れた薬物動態特性を示し、BRCA1/2 変異再発卵巣がんの研究に使用できます。 Fluzoparib Chemical Structure
  42. GC10456 Fucosterol

    24-ethylidene Cholesterol

     フコステロールは、藻類、海藻または珪藻から分離されたステロールです。 Fucosterol Chemical Structure
  43. GC13541 G007-LK

    Tankyrase 1/2 Inhibitor VI

     G007-LK は TNKS1 および TNKS2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 46 nM および 25 nM です。 G007-LK Chemical Structure
  44. GC19542 GeA-69 GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。 GeA-69 Chemical Structure
  45. GC15353 Iniparib (BSI-201)

    IND 71677, Iniparib

    PARP1阻害剤

     Iniparib (BSI-201) Chemical Structure
  46. GC12496 INO-1001

    m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962

    PARP阻害剤

     INO-1001 Chemical Structure
  47. GC38385 INO-1001 INO-1001 Chemical Structure
  48. GC34195 K-756 K-756 は直接的かつ選択的なタンキラーゼ (TNKS) 阻害剤であり、TNKS1 および TNKS2 の ADP リボシル化活性をそれぞれ 31 および 36 nM の IC50 で阻害します。 K-756 Chemical Structure
  49. GC65907 KSQ-4279

    USP1-IN-1

     KSQ-4279 (USP1-IN-1、式 I) は、USP1 および PARP 阻害剤です (特許 WO2021163530 から抜粋)。 KSQ-4279 Chemical Structure
  50. GC47693 m-Methoxybenzamide

    m-Anisamide, meta-Methoxybenzamide, NSC 28589, NSC 209527

     ADP-リボシルトランスフェラーゼ (ADPRT) および PARP の阻害剤である m-メトキシベンズアミド (3-MBA) は、枯草菌の細胞分裂を阻害し、細胞のフィラメント化と最終的な溶解を引き起こします。 m-メトキシベンズアミド (3-MBA) は、青ジャガイモ (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) の in vitro での植物成長、微小塊形成、および形質転換効率を高めます。 m-Methoxybenzamide Chemical Structure
  51. GC13419 ME0328 ME0328 は、IC50 が 0.89±0.28 μM の強力で選択的な ARTD3/PARP3 阻害剤です。 ME0328 Chemical Structure
  52. GC62252 Mefuparib hydrochloride

    MPH

     メフパリブ塩酸塩 (MPH) は、それぞれ 3.2 nM および 1.9 nM の IC50 を持つ、経口活性、基質競合性および選択的 PARP1/2 阻害剤です。メフパリブ塩酸塩はアポトーシスを誘導し、in vitro および in vivo で顕著な抗癌活性を有します。 Mefuparib hydrochloride Chemical Structure
  53. GC17802 MK-4827

    口から摂取可能なPARP1/2阻害剤

     MK-4827 Chemical Structure
  54. GC12756 MK-4827 hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

     MK-4827 塩酸塩 (MK-4827 塩酸塩) は、それぞれ 3.8 および 2.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な PARP1 および PARP2 阻害剤です。 MK-4827塩酸塩は、DNA損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  55. GC17052 MK-4827 Racemate

    PARP1/PARP2の選択的阻害剤

     MK-4827 Racemate Chemical Structure
  56. GC11537 MK-4827 tosylate

    Niraparib tosylate

     MK-4827 トシレート (MK-4827 トシレート) は、それぞれ 3.8 および 2.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な PARP1 および PARP2 阻害剤です。 MK-4827 トシル酸は、DNA 損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 MK-4827 tosylate Chemical Structure
  57. GC16914 MN 64 MN 64 は強力なタンキラーゼ 1 阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、ARTD1、ARTD2 の IC50 はそれぞれ 6 nM、72 nM、19.1 μM、39.4 μM です。 MN 64 Chemical Structure
  58. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-デスシクロプロパンカルバルデヒド オラパリブは、DOTA 部分を含むオラパリブの類似体です。 N-デスシクロプロパンカルバルデヒド オラパリブは、新しいデュアル EGFR および PARP PROTAC、DP-C-4 を合成するための CRBN ベースのリガンドです。 N-デスシクロプロパンカルバルデヒド オラパリブは、陽電子放出断層撮影法 (PET) またはいくつかのタイプの腫瘍における光学イメージング用に、放射性標識 F-18 またはフルオロフォアにすることができます。 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib Chemical Structure
  59. GC65202 Nesuparib

    JPI-547/OCN-201

     Nesuparib は PARP の強力な阻害剤です。 Nesuparib Chemical Structure
  60. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))

    MK 4827 (R-enantiomer)

     Niraparib R-鏡像異性体 (MK-4827 R-鏡像異性体) は、IC50 が 2.4 nM の優れた PARP1 阻害剤です。 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Chemical Structure
  61. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 は、癌治療のための強力で経口投与可能な選択性の高い PARP-1 阻害剤です。 NMS-P118 Chemical Structure
  62. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 は強力な経口活性の立体特異性 PARP-1 阻害剤であり、Kd は 16 nM、IC50 は 27 nM (Hela 細胞) です。抗腫瘍活性。 NMS-P515 Chemical Structure
  63. GC17775 NU 1025

    NSC 696807

     An inhibitor of PARP NU 1025 Chemical Structure
  64. GC17555 NVP-TNKS656

    TNKS656

     NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。 NVP-TNKS656 Chemical Structure
  65. GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

    AZD 2281, Ku0059436

     オラパリブ (Olaparib (AZD2281, Ku-0059436))は強力かつ選択的なPARP阻害剤であり、PARP1およびPARP2を特異的に標的とする(IC50 = 5 nMおよび1 nM)。オラパリブはオートファジーとマイトファジーの活性化因子である Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) Chemical Structure
  66. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

    Olaparib-d8は、Olaparib（AZD2281）の重水素代物です。Olaparibは、口服可能な有効なPARP阻害剤であり、PARP-1およびPARP-2をそれぞれ5nMおよび1nMのIC50で抑制します。Olaparibは自己食作用（オートファジー）とミトコンドリア自己食作用（ミトファジー）を活性化する薬剤です。

     Olaparib-d8 Chemical Structure
  67. GC67906 OM-153 OM-153 Chemical Structure
  68. GN10114 Oroxin A

    Baicalein-7-O-Glucoside

     Oroxin A Chemical Structure
  69. GC73184 OUL232 OUL232は、単一ARTs PARP 7、PARP 10、PARP 11、PARP 12、PARP 14、PARP 15の強力な抑制剤である。 OUL232 Chemical Structure
  70. GC45808 OUL35

    NSC 39047

     OUL35 (NSC39047) は、ARTD10 (PARP-10) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 329 nM です。 OUL35 Chemical Structure
  71. GC34071 Pamiparib (BGB-290)

    BGB-290

     パミパリブ (BGB-290) (BGB-290) は、PARP1 および PARP2 に対してそれぞれ 0.9 nM および 0.5 nM の IC50 値を持つ、経口活性で強力な選択性の高い PARP 阻害剤です。パミパリブ (BGB-290) は強力な PARP トラップと脳を透過する能力を持ち、固形腫瘍を含むさまざまながんの研究に使用できます。 Pamiparib (BGB-290) Chemical Structure
  72. GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。 Paris saponin VII Chemical Structure
  73. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (化合物 11g) は、149 nM の IC50 を持つ強力な BBB 浸透 PARP1 阻害剤です。 PARP1-IN-2 は、ヒト肺腺癌上皮細胞株 A549 に対して非常に強力な抗増殖活性を示します。 PARP1-IN-2 は、A549 細胞のアポトーシスを誘導することができます。 PARP-1-IN-2 Chemical Structure
  74. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3ベンズアミド誘導体は強力なPARP-1阻害剤であり、PARP-1とPARP-2のIC 50値はそれぞれ0.25 nMと2.34 nMである。 PARP-1-IN-3 Chemical Structure
  75. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 は、IC50 が 11.5 nM の強力で選択的な PARP-2 阻害剤です。 PARP-2-IN-1 Chemical Structure
  76. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 Chemical Structure
  77. GC74078 PARP1-IN-29 PARP1-IN-29は、ic50の値が6.3 nmの経口parp-1阻害剤です。 PARP1-IN-29 Chemical Structure
  78. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 二塩酸塩は、低毒性、経口活性、強力かつ選択的な PARP-1 阻害剤です (IC50 = 14.7 nM)。 PARP1-IN-5 二塩酸塩は、がんの研究に使用できます。 PARP1-IN-5 dihydrochloride Chemical Structure
  79. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7は、抗がん剤として使用されるポリADPリボースポリメラーゼ-1（PARP1）の阻害剤です。

     PARP1-IN-7 Chemical Structure
  80. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) は、97 nM の IC50 を持つ強力な BBB 浸透 PARP1 阻害剤です。 PARP1-IN-8 は、ヒト肺腺癌上皮細胞株 A549 に対して非常に強力な抗増殖活性を示します。 PARP1-IN-8 Chemical Structure
  81. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2は、有効な単一ADPリボース基転移酵素PARP10阻害剤であり、人間のPARP10に対するIC50値は3.64μMです。また、PARP10-IN-2はPARP2およびPARP15も抑制し、人間のPARP2および人間のPARP15に対するIC50値はそれぞれ27μMおよび11μMです。

     PARP10-IN-2 Chemical Structure
  82. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3は、選択的な単一ADPリボース基転移酵素PARP10の阻害剤であり、人間のPARP10に対するIC50値は480 nMです。また、PARP10-IN-3はPARP2およびPARP15も抑制し、人間のPARP2および人間のPARP15に対するIC50値はそれぞれ1.7μMです。

     PARP10-IN-3 Chemical Structure
  83. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 Chemical Structure
  84. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2（化合物8h）は、PARP10およびPARP15の両方を効果的に抑制する薬剤であり、PARP10およびPARP15のIC50値はそれぞれ0.15μMおよび0.37μMです。 PARP10/15-IN-2は細胞内に入り、アポトーシスを阻止することができます。

     PARP10/15-IN-2 Chemical Structure
  85. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3（化合物8a）は、PARP10およびPARP15の両方を効果的に抑制する薬剤であり、PARP10およびPARP15のIC50値はそれぞれ0.14μMおよび0.40μMです。 PARP10/15-IN-3は細胞内に入り、アポトーシスを阻止することができます。

     PARP10/15-IN-3 Chemical Structure
  86. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

    PARP11阻害剤ITK7（ITK7）は、有効な選択的なPARP11阻害剤です。PARP11阻害剤ITK7は、PARP11を効果的に抑制し、IC50値は14 nMです。 PARP11阻害剤ITK7は細胞局在の研究に使用できます。

     PARP11 inhibitor ITK7 Chemical Structure
  87. GC39302 PARP14 inhibitor H10 ＰＡＲＰ１４阻害剤Ｈ１０、化合物Ｈ１０は、他のＰＡＲＰよりも（ＰＡＲＰ１の約２４倍）、ＰＡＲＰ１４に対する選択的阻害剤である（ＩＣ５０＝４９０ｎＭ）。 PARP14 阻害剤 H10 は、カスパーゼ 3/7 を介した細胞アポトーシスを誘導します。 PARP14 inhibitor H10 Chemical Structure
  88. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14（I-1）は、有効な選択的PARP7阻害剤であり、そのIC50値は7.6 nMです。PARP7-IN-14には抗がん活性があります。

     PARP7-IN-14 Chemical Structure
  89. GC73566 PARP7-IN-15 PARP7-IN-15（化合物18）は抗腫瘍活性を有するIC 50が0.56 nMのPARP 7阻害剤である。 PARP7-IN-15 Chemical Structure
  90. GC73639 PARP7-IN-16 PARP7-IN-16（化合物36）はPARP-1/2/7の強力、選択性、経口活性阻害剤であり、IC 50はそれぞれ0.94、0.87、0.21 nMである。 PARP7-IN-16 Chemical Structure
  91. GC73640 PARP7-IN-16 free base PARP7-IN-16 free baseはPARP 7-IN-16の遊離塩基形態である。 PARP7-IN-16 free base Chemical Structure
  92. GC14251 Picolinamide

    ポリ（ADP-リボース）合成酵素阻害剤

     Picolinamide Chemical Structure
  93. GC10995 PJ34

    PJ-34;PJ 34

    ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼの阻害剤

     PJ34 Chemical Structure
  94. GC10145 PJ34 hydrochloride

    PJ 34 Hydrochloride

    ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼの阻害剤

     PJ34 hydrochloride Chemical Structure
  95. GC73943 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1(複合25d)要り二重三重DNAポリメラーゼシータ(Polθで)やIC50とPARP抑制要素値をもとに、45 5.4 nM。 Polθ/PARP-IN-1 Chemical Structure
  96. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 デグレーダーは、MDM2 E3 リガンドに基づく PARP1 デグレーダーです。それは有意なPARP1切断とプログラム細胞死を誘導します。 ２４時間で１０μＭのＰＲＯＴＡＣ ＰＡＲＰ１分解剤は、６．１２μＭのＩＣ５０でＭＤＡ－ＭＢ－２３１細胞株を阻害する。 PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  97. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143は、有効なNAD+競争性催化PARP14阻害剤であり、IC50値は4 nMです。 RBN-3143は、PARP14介在のADPリボース化を抑制し、細胞系中のPARP14を安定させます。 RBN-3143は肺炎研究に使用されています。

     RBN-3143 Chemical Structure
  98. GC62473 RBN012759 RBN012759 は、強力で選択的な PARP14 の経口活性阻害剤であり、IC50 は 3 nM 未満です。 RBN012759 Chemical Structure
  99. GC72849 rel-PROTAC PARP1 degrader rel-PROTAC PARP1 degraderは、ROTAC PARP 1デフォーマの相対構成です。 rel-PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  100. GC19505 RK-287107 RK-287107 は、タンキラーゼ 1 およびタンキラーゼ 2 に対してそれぞれ 14.3 および 10.6 nM の IC50 を持つ強力で特異的なタンキラーゼ阻害剤です。 RK-287107 は結腸直腸癌細胞の増殖をブロックします。 RK-287107 Chemical Structure
  101. GC13249 Rucaparib (free base)

    AG014447

     ルカパリブ (遊離塩基) (AG014699) は、PARP1 に対して 1.4 nM の Ki を持つ、PARP タンパク質 (PARP-1、PARP-2、および PARP-3) の経口活性のある強力な阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、控えめなヘキソース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (H6PD) 阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) 研究の可能性を秘めています。 Rucaparib (free base) Chemical Structure

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