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Pim

Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.

製品は  Pim

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

     (1S,3R,5R)-PIM447 (二塩酸塩) は、米国特許出願公開第 20100056576 A1 号から抽出された PIM 阻害剤であり、化合物例 72 は、Pim1 では 0.095 μM、Pim2 では 0.522 μM、Pim3 では 0.369 μM の IC50 値を持っています。 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  3. GC12660 AZD1208

    AZD 1208;AZD-1208

     AZD1208は、PIM1、PIM2とPIM3に対するIC50値がそれぞれ0.4、5および1.9 nMであり、強力で高選択的な経口投与可能なPimキナーゼ阻害剤である。 AZD1208 Chemical Structure
  4. GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。 AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  6. GC13056 CX-6258

    CX6258;CX 6258

    パン-Pimキナーゼ阻害剤

     CX-6258 Chemical Structure
  7. GC19747 CX-6258 HCl

    Pim-Kinase Inhibitor X

     CX-6258 HCl は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 に対してそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM の IC50 を持つ、強力でキナーゼ選択的な汎 Pim キナーゼ阻害剤です。 CX-6258 HCl Chemical Structure
  8. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 塩酸塩水和物は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 の IC50 がそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM である、強力でキナーゼ選択的な pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 CX-6258 hydrochloride hydrate Chemical Structure
  9. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 は強力で、経口で生物学的に利用可能で、忍容性の高い pan-Pim キナーゼ阻害剤であり、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis はそれぞれ 0.03 nM、0.1 nM、0.02 nM です。 GDC-0339 は、多発性骨髄腫の潜在的な治療法として発見されました。 GDC-0339 Chemical Structure
  10. GC33253 GNE-955 GNE-955 は、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis がそれぞれ 0.018、0.11、0.08 nM の強力な経口活性汎 Pim キナーゼ阻害剤です。 GNE-955 Chemical Structure
  11. GC12359 Hispidulin

    Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415

     ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。 Hispidulin Chemical Structure
  12. GC72990 HJ-PI01

    10-Acetylphenoxazine

     HJ-PI01(10-アセチルフェノキサジン)は、経口的に活性のあるpim-2阻害剤である。 HJ-PI01 Chemical Structure
  13. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFAは強力で選択的な母体胚性ロイシンジッパーキナーゼ(melk)阻害剤であり、ic50は10.5 nmである。 HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  14. GC73729 IBL-302

    AMU302

     IBL-302（AMU 302）は経口PIMとPI 3 K/AKT/mTORの二重信号抑制剤であり、抗乳癌と神経母細胞腫の活性を有する。 IBL-302 Chemical Structure
  15. GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor) LKB1(AAK1 dual inhibitor) Chemical Structure
  16. GC34138 M-110 M-110 は、PIM-3 を優先する PIM キナーゼの高度に選択的な ATP 競合阻害剤です (IC50=47 nM)。 M-110 は PIM-1 および PIM-2 を 2.5 μM の同様の IC50 で阻害します。 M-110 は、0.6 ～ 0.9 μM の IC50 で前立腺癌細胞株の増殖を阻害します。 M-110 Chemical Structure
  17. GC49412 NSC 756093 NSC 756093 は、GBP1:PIM1 相互作用の強力な阻害剤です。 NSC 756093 は、パクリタキセルに対する耐性を回復させる可能性があります。 NSC 756093 は、卵巣がんの研究に使用できます。 NSC 756093 Chemical Structure
  18. GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate

    INCB053914 phosphate

     Uzansertib (INCB053914) リン酸塩は、PIM1、PIM2、PIM3 に対してそれぞれ 0.24 nM、30 nM、0.12 nM の IC50 を持つ、経口で活性な ATP 競合型の汎 PIM キナーゼ阻害剤です。 PIM インヒビター 1 リン酸は、さまざまな血液腫瘍細胞株に対して広範な抗増殖活性を示します。 PIM inhibitor 1 phosphate Chemical Structure
  19. GC13558 PIM-1 Inhibitor 2

    PIMi II

     A potent PIM-1 kinase inhibitor PIM-1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  20. GC73968 Pim-1 kinase inhibitor 8 Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12)はpim-1キナーゼの強力な阻害剤であり、ic50は14.3 nmである。 Pim-1 kinase inhibitor 8 Chemical Structure
  21. GC36918 PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

     PIM447 二塩酸塩 (LGH447 二塩酸塩) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 二塩酸塩は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 二塩酸塩はアポトーシスを誘導します。 PIM-447 dihydrochloride Chemical Structure
  22. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 は強力で選択性の高い PIM1/3 阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の IC50 はそれぞれ 7、5530、および 70 nM であり、PIM の下流のターゲットである BAD のリン酸化を EC50 で阻害します。 262nMの。 PIM1-IN-1 は、FLT3 または hERG 結合に対して明らかな影響を示しません。抗増殖および抗癌活性。 PIM1-IN-1 Chemical Structure
  23. GC19398 PIM447

    LGH447

     PIM447 (LGH447) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 はアポトーシスを誘導します。 PIM447 Chemical Structure
  24. GC65201 Quercetagetin

    6-hydroxy Quercetin, NSC 115916

     ケルセタゲチン (6-ヒドロキシケルセチン) はフラボノイドです 。 Quercetagetin Chemical Structure
  25. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 は、強力なタイプ I の経口活性型 PIM および FLT3-ITD 二重阻害剤であり、Kd 値はそれぞれ PIM1 で 2 nM、PIM2 で 2 nM、PIM3 で 3 nM です。 SEL24-B489 Chemical Structure
  26. GC16497 SGI-1776 free base

    SGI1776,SGI 1776

    Pimキナーゼの強力な阻害剤

     SGI-1776 free base Chemical Structure
  27. GC37651 SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

     SMI-16a は、Pim1、Pim2、および PC3 細胞に対してそれぞれ 0.15、0.02、および 48 μM の IC50 値を持つ選択的 Pim キナーゼ阻害剤です。 SMI-16a Chemical Structure
  28. GC11104 SMI-4a

    Pimキナーゼ阻害剤

     SMI-4a Chemical Structure
  29. GC17178 TCS PIM-1 1

    SC 204330

     A Pim-1 kinase inhibitor TCS PIM-1 1 Chemical Structure
  30. GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。 TCS-PIM-1-4a Chemical Structure
  31. GC19361 TP-3654 TP-3654 は、Pim-1 と Pim-3 の Ki 値がそれぞれ 5 と 42 nM の第 2 世代の Pim キナーゼ阻害剤です。 TP-3654 Chemical Structure

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