GPCR/G protein
- Neuropeptide FF/AF Receptors(43)
- Neuropeptide S Receptor(1)
- GPBA Receptor(1)
- Trace Amine 1 Receptor(2)
- GPCR protein(1)
- FFAR3(1)
- Formyl Peptide Receptors(11)
- 5-HT Receptor(415)
- Acetylcholine(19)
- Adenosine Deaminase(12)
- Adenosine Receptor(133)
- Adenosine Kinase(5)
- Adiponectin Receptor(4)
- Adrenergic Receptor(404)
- Adrenergic Transporters(5)
- Apelin Receptor(9)
- Angiotensin Receptor(110)
- Bombesin Receptors(22)
- Bradykinin Receptors(27)
- Calcitonin and Related Receptors(10)
- Cannabinoid Receptor(137)
- Calcimimetic Agent(3)
- CaSR(24)
- CCK1 Receptors(7)
- CCK2 Receptors(7)
- CCR(79)
- Chemokine Receptors(25)
- CRF1 Receptors(9)
- CRF2 Receptors(3)
- CXCR(82)
- CysLT1 receptor(1)
- Endothelin Receptor(50)
- EP1 Receptor(3)
- EP4 Receptor(5)
- ERRγ(2)
- ETA Receptors(5)
- ETB Receptors(5)
- Free Fatty Acid Receptors(20)
- Galanin Receptors(11)
- Ghrelin Receptors(12)
- GHSR(22)
- GIP Receptor(5)
- Glucagon Receptor(66)
- Glucocorticoid Receptor(87)
- GLUT1(2)
- Gonadotropin-Releasing Hormone Receptors(3)
- GPCR19(13)
- GPR109A(4)
- GPR119(11)
- GPR120(12)
- GPR35(8)
- GPR44(1)
- GPR55(10)
- Hydroxycarboxylic Acid Receptors(5)
- Leukotriene Receptor(55)
- LPA Receptor(15)
- LPL Receptor(60)
- LTD4 Receptor(2)
- mGluR (115)
- Melanin-concentrating Hormone Receptors(7)
- Melanocortin (MC) Receptors(49)
- Melatonin Receptors(23)
- Motilin Receptor(7)
- MT Receptor(1)
- Non-selective CRF(7)
- Neurotensin Receptors(21)
- NK2 Receptors(7)
- NK3 Receptor(8)
- NOP Receptor(22)
- NPY Receptors(28)
- Orexin(3)
- Orphan 7-TM Receptors(6)
- OX Receptor(42)
- Oxytocin Receptors(21)
- P2Y Receptor(55)
- PACAP Receptors(3)
- PAF Receptors(8)
- Peptide Receptors(15)
- PGD2 Receptor(2)
- Prostaglandin Receptor(168)
- Prostanoid Receptors(25)
- Protease-Activated Receptors(10)
- RGS(4)
- S1P receptor(9)
- Secretin Receptors(1)
- Sensory Neuron-Specific Receptors(1)
- Somatostatin Receptor(34)
- Sigma Receptor(54)
- Vasopressin Receptor(33)
- 17,20-lyase(7)
- Ras(118)
- Urotensin-II Receptor(11)
- VIP Receptors(7)
- EBI2/GPR183(5)
- TSH Receptor(10)
- NK Receptor(1)
- GPR81(1)
- C3aR(1)
- CysLT2 receptor(1)
- S1P receptor inhibitor(22)
- CCKB(1)
- FFAR1 (GPR40)(22)
- GPR84(5)
- Neuromedin U Receptors(2)
- Kisspeptin Receptor(4)
- CRFR(21)
- RGS Protein(7)
- Urotensin Receptor(6)
- Cholecystokinin Receptor(23)
- GPR139(3)
- mAChR(179)
- MCHR1 (GPR24)(16)
- Neurokinin Receptor(72)
- cGMP(18)
- GRK(1)
製品は GPCR/G protein
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC30996 Alvameline (Lu 25-109) アルバメリン (Lu 25-109) (Lu25-109) は、部分的な M1 アゴニストおよび M2/M3 アンタゴニストです。
- GC10891 Alverine Citrate クエン酸アルベリンは 5-HT1A 受容体拮抗薬であり、IC50 は 101 nM です。
- GC32208 ALX 40-4C ALX 40-4C は、ケモカイン受容体 CXCR4 の小さなペプチド阻害剤であり、SDF-1 が CXCR4 に結合するのを 1 μM の Ki で阻害し、HIV-1 の X4 株の複製を抑制します。 ALX 40-4C トリフルオロアセテートは APJ 受容体のアンタゴニストとしても機能し、IC50 は 2.9 μM です。
- GC34386 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX 40-4C トリフルオロ酢酸塩は、ケモカイン受容体 CXCR4 の小さなペプチド阻害剤であり、SDF-1 が CXCR4 に結合するのを 1 μM の Ki で阻害し、HIV-1 の X4 株の複製を抑制します。 ALX 40-4C トリフルオロアセテートは APJ 受容体のアンタゴニストとしても機能し、IC50 は 2.9 μM です。
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GC14908
Alytesin
両生類のボンベシン様ペプチド
- GC16480 AM 281 AM 281 は、9.91 nM の IC50 を持つ選択的 CB1 受容体アンタゴニストです。
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GC15908
AM-095 free base
選択的なLPA1受容体拮抗剤
- GC31607 AM-1638 AM-1638 は、EC50 が 0.16 μM の強力な経口投与可能な GPR40/FFA1 アゴニストです。
- GC34464 AM-4668 AM-4668 は、2 型糖尿病に対する GPR40 アゴニストです。
- GC62835 AM-6538 AM6538 は、長時間作用型で親和性が高く、偽不可逆的なカンナビノイド (CB) 拮抗薬です。
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GC15220
AM095
選択的なLPA1受容体拮抗剤
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GC15414
AM1241
カンナビノイドCB2受容体アゴニスト、強力かつ選択的
- GC31718 AM211 (AM211 free acid) AM211 (AM211 遊離酸) は、ヒト、マウス、モルモット、およびそれぞれラットDP2。
- GC15717 AM251 AM251 は、8 nM の IC50 を持つ選択的カンナビノイド 1 (CB1) 受容体アンタゴニストです。
- GC15093 AM4113 AM4113 は、特許 WO2016184310A1 から抽出されたカイマビノイド 1 (CB1) アンタゴニストであり、化合物 3 は、in vivo で CB1 を 25.5 nM の IC50 で阻害します。
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GC10147
AM630
CB2の逆作用薬であり、CB1受容体の部分作動薬です。
- GC14661 AM6545 AM6545 は、末梢活性のカンナビノイド受容体アンタゴニストであり、脳への浸透が制限されています。
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GC13476
AM966
強力かつ選択的なLPA1受容体拮抗剤
- GC17184 Ambrisentan アンブリセンタンは、選択的 ET タイプ A 受容体 (ETAR) 拮抗薬です。
- GC31815 Ambutonium bromide (BL700) アンブトニウム ブロマイド (BL700) は、アセチルコリン拮抗薬です。
- GC42782 Amcinonide アムシノニドは、活性化ミクログリアからの NO 放出を IC50 3.38 nM で阻害します。
- GC10473 AMD 3465 AMD 3465 (GENZ-644494) は CXCR4 の強力なアンタゴニストであり、SupT1 細胞で 0.75 nM および 18 nM の IC50 で、12G5 mAb および CXCL12AF647 の CXCR4 への結合を阻害します。 AMD 3465 は、X4 HIV 株の複製も強力に阻害しますが (IC50: 1-10 nM)、CCR5 を使用する (R5) ウイルスには影響しません。
- GC16706 AMD 3465 hexahydrobromide AMD 3465 六臭化水素酸塩 (GENZ-644494 六臭化水素酸塩) は、CXCR4 の強力なアンタゴニストであり、SupT1 細胞で 0.75 nM および 18 nM の IC50 で、12G5 mAb および CXCL12AF647 の CXCR4 への結合を阻害します。 AMD 3465 は、X4 HIV 株の複製も強力に阻害しますが (IC50: 1-10 nM)、CCR5 を使用する (R5) ウイルスには影響しません。
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GC12196
AMD-070
CXCR4拮抗剤
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GC17018
AMD-070 hydrochloride
CXCR4拮抗剤、強力かつ選択的
- GC31929 Amebucort Amebucort は合成グルココルチコイド コルチコステロイドであり、炎症性疾患の研究に使用される可能性があります。
- GC32058 Amelubant (BIIL 284) Amelubant (BIIL 284) (BIIL 284) は、強力な経口の長時間作用型 LTB4 受容体アンタゴニストであり、LTB4 受容体にほとんど結合せず、重要な細胞および膜で 221 nM および 230 nM の Kis を示します。
- GC32516 Amezinium methylsulfate (Amezinium metilsulfate) Amezinium metilsulfate には、アルファおよびベータ 1 受容体の刺激、ノルアドレナリンおよびチラミンの取り込みの阻害など、複数のメカニズムがあります。
- GC11939 AMG 487 AMG 487 は、CXC ケモカイン受容体 3 (CXCR3) の選択的アンタゴニストであり、CXCL10 および CXCL11 の CXCR3 への結合をそれぞれ 8.0 および 8.2 nM の IC50 で阻害します 。
- GC19030 AMG 837 AMG 837 は、強力な GPR40 アゴニスト (EC50 = 13 nM) であり、げっ歯類における優れた薬物動態プロファイルと強力なグルコース依存性インスリン分泌刺激を備えています。
- GC35313 AMG 837 calcium hydrate AMG 837 カルシウム水和物は、GPR40/FFA1 の強力な経口生物学的利用能および部分アゴニストです。
- GC50333 AMG 837 hemicalcium salt AMG 837 ヘミカルシウム塩は、GPR40/FFA1 の強力な経口生物学的利用能および部分アゴニストです。
- GC35314 AMG 837 sodium salt AMG 837 ナトリウム塩は、強力な GPR40 アゴニスト (EC50 = 13 nM) であり、優れた薬物動態プロファイルとげっ歯類におけるインスリン分泌の強力なグルコース依存性刺激を備えています。
- GC50240 AMG 853 AMG 853 (AMG 853) はフェニル酢酸誘導体です。
- GC31830 AMG-009 AMG-009 は、プロスタグランジン D2 の強力なアンタゴニストであり、CRTH2 および DP 受容体に対する IC50 はそれぞれ 3 nM および 12 nM です。
- GC19546 AMG-510 racemate ソトラシブ (AMG-510) ラセミ体は、ソトラシブ (AMG-510) のラセミ体です。 AMG-510 は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用能を有する選択的 KRAS G12C 共有結合阻害剤です。
- GC32548 Aminaftone (Aminaftone) 4-アミノ安息香酸の誘導体であるアミナフトン (アミナフトン) は、プレプロ ET-1 遺伝子の転写を妨害することにより、インビトロでエンドセリン-1 (ET-1) 産生をダウンレギュレートします。
- GC19031 Amiselimod hydrochloride 塩酸アミセリモドは、新しいスフィンゴシン 1-リン酸受容体-1 (S1P1) モジュレーターであり、フィンゴリモドおよび他の S1P 受容体モジュレーターに関連する徐脈効果を軽減するように設計されています。
- GC33983 Amitraz (BTS-27419) アミトラズ (BTS-27419) は非全身性殺ダニ剤および殺虫剤であり、α-アドレナリン作動性アゴニスト活性、中枢神経系のオクトパミン受容体との相互作用、モノアミンオキシダーゼおよびプロスタグランジン合成の阻害があります。
- GC13723 Amitriptyline HCl アミトリプチリン HCl は、セロトニン再取り込みトランスポーター (SERT) およびノルアドレナリン再取り込みトランスポーター (NET) の阻害剤であり、Kis は、ヒト SERT および NET に対してそれぞれ 3.45 nM および 13.3 nM です。
- GC63922 AMN082 free base AMN082 遊離塩基、選択的、経口活性、および脳浸透 mGluR7 アゴニストは、膜貫通ドメインのアロステリック部位を介して受容体シグナル伝達を直接活性化します。
- GC31229 AMPD2 inhibitor 1 AMPD2 インヒビター 1 は、アデノシン一リン酸デアミナーゼ 2 (AMPD2) 阻害剤であり、砂糖渇望、塩渇望、うま味渇望、および薬物、タバコ、ニコチン、アルコール中毒などの中毒の研究に使用されます。
- GC16513 Amylin 37 アミノ酸ポリペプチドであるアミリンは、インスリンと共分泌される膵臓ホルモンであり、代謝とグルコースの恒常性において独自の役割を果たします。
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GC13253
Anamorelin
GHS-R1aの小分子アゴニスト
- GC35337 Anamorelin Fumarate Anamorelin Fumarate は、FLIPR アッセイで EC50 値が 0.74 nM の新しいグレリン受容体アゴニストです。
- GC35338 Anamorelin hydrochloride アナモレリン (RC-1291) 塩酸塩は、FLIPR アッセイで 0.74 nM の EC50 値を持つ強力なグレリン受容体アゴニストです。
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GC35339
Anandamide
中枢神経系における免疫調節剤
- GC32582 Ancarolol アンカロロールはベータアドレナリン遮断薬です。
- GC62843 Angiopeptin TFA ソマトスタチンの環状オクタペプチド類似体であるアンジオペプチン TFA は、弱い sst2/sst5 受容体部分アゴニストであり、IC50 値はそれぞれ 0.26nM および 6.92nM です。
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GP10077
Angiotensin (1-7)
Ang-(1-7)(H - Asp - Arg - Val - Tyr - Ile - His - Pro-OH)は、内因性ペプチドフラグメントであり、Ang IまたはAng IIからそれぞれエンドペプチダーゼまたはカルボキシペプチダーゼによって生成されることができます[1]。
- GC61496 Angiotensin (1-7) (acetate) アンジオテンシン 1-7 (Ang-(1-7)) アセテートは、心臓細胞における抗炎症および抗線維化活性による心臓保護の役割を持つ、レニン-アンジオテンシン系 (RAS) からの内因性ヘプタペプチドです。
- GA20760 Angiotensin A (1-7) アンジオテンシン A (1-7)、レニン-アンギオテンシン系 (RAS) のメンバーである血管作動性ペプチドは、G タンパク質共役受容体 MrgD の内因性リガンドです。
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GC12671
Angiotensin Fragment 1-7 (acetate)
タイプ1アンジオテンシンII受容体作動薬
- GC61952 Angiotensin I/II (1-6) (TFA) アンジオテンシン I/II (1-6) TFA はアミノ酸 1-6 を含み、アンジオテンシン I/II ペプチドから変換されます。
- GC35351 Angiotensin II (1-4), human アンギオテンシン II (1-4)、ヒトは、アンギオテンシン変換酵素 (ACE) によって AT I から生成される内因性ペプチドです。
- GC35352 Angiotensin II (3-8), human アンギオテンシン II (3-8)、ヒトは、アンギオテンシン AT1 受容体に対する効果の低いアゴニストです。
- GC35353 Angiotensin II (3-8), human TFA アンギオテンシン II (3-8)、ヒト (TFA) は、アンギオテンシン AT1 受容体に対する効果の低いアゴニストです。
- GC42810 Angiotensin II (5-8) (human, rat, mouse) アンギオテンシン II (5-8) (ヒト、ラット、マウス) は、ペプチド血管収縮剤アンギオテンシン II の内因性 C 末端フラグメントです。
- GC35354 Angiotensin II 5-valine アンギオテンシン II 5-バリンは、アンギオテンシン受容体のアゴニストです。
- GC60584 Angiotensin II human acetate アンジオテンシン II ヒト (アンジオテンシン II) アセテートは、血管収縮剤であり、レニン/アンギオテンシン系の主要な生理活性ペプチドです。
- GC62844 Angiotensin II human TFA アンジオテンシン II ヒト (アンジオテンシン II) TFA は血管収縮剤であり、レニン/アンジオテンシン系の主要な生物活性ペプチドです。
- GC35355 Angiotensin III
-
GP10110
Angiotensin III (human, mouse)
AT1 及び AT2 受容体に作用するアゴニスト
- GC35356 Angiotensin III TFA
- GC66025 Angiotensin III, human, mouse TFA アンジオテンシン III、ヒト、マウス (TFA) はアンギオテンシンです。
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GC17736
Anisodamine
α1-アドレナリン受容体の弱い拮抗剤
- GC60049 Anisodamine hydrobromide ベラドンナアルカロイドであるアニソダミン臭化水素酸塩(6-ヒドロキシヒオスチアミン臭化水素酸塩)は、非サブタイプ選択的ムスカリンおよびニコチン性コリン受容体拮抗薬です。
- GC15030 ANQ 11125 ANQ 11125 は、8.24 の pKd を持つモチリンの強力かつ選択的なアンタゴニストです。
- GC16159 ANR 94 ANR 94 は、強力かつ選択的なアデノシン A2A 受容体 (AA2AR) 拮抗薬であり、hAA2AR に対する Ki は 46 nM です。
- GC31207 Ansofaxine hydrochloride (LY03005) アンソファキシン塩酸塩 (LY03005) (LY03005; LPM570065) は三重再取り込み阻害剤です。セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンの再取り込みをそれぞれ 723、491、763 nM の IC50 値で阻害します。
- GC15253 Antalarmin hydrochloride アンタラーミン (塩酸塩) は、Ki が 1 nM の非ペプチド性コルチコトロピン放出ホルモン受容体 1 (CRHR1) アンタゴニストです。
- GC42817 Antileukinate ヘキサペプチドであるアンチロイキネートは、CXC-ケモカイン受容体 (CXCR) の強力な阻害剤です。
- GC35361 Antineoplaston A10 アンチネオプラストン A10 は、人体に自然に存在する物質であり、神経膠腫、リンパ腫、星状細胞腫、および乳癌の治療に潜在的な Ras 阻害剤です。
- GC16842 Antisauvagine-30 Antisauvagine-30 (aSvg-30) は、マウス CRF2β およびラット CRF1 受容体の Kd 値がそれぞれ 1.4 nM および 153.6 nM である、強力で競合的かつ選択的な CRF2 受容体アンタゴニストです 。
- GC38886 Antisauvagine-30 TFA Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) は、強力で選択性が高く、競合的な CRF2 受容体ペプチド拮抗薬です。
- GC35364 AP5 AP5 は、内因性リガンド (AgoPAM) の正のアロステリック変調を伴う、強力で、活性が高く、選択的な GPR40 受容体アゴニストです。
- GC31134 AP521 AP521 は、94 nM の IC50 を持つヒト 5-HT1A 受容体のアゴニストです。
- GC16688 APC 366 APC 366 はマスト細胞トリプターゼの選択的阻害剤です (Ki = 7.1 μM)。
- GC19033 APD597 APD597 は 2 型糖尿病の治療を目的とした GPR119 アゴニストであり、hGPR119 の EC50 は 46 nM です。
- GC12738 APD668 APD668 は、G タンパク質共役受容体 GPR119 の強力で選択的な経口活性アゴニストであり、hGPR119 と rGPR119 の EC50 はそれぞれ 2.7 nM と 33 nM です。
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GC10284
Apelin-13
Apelin-13は、Gタンパク質共役受容体APJのリガンドとして知られるペプチドです。
- GC10961 Apelin-17 (human, bovine) Apelin-17 (ヒト、ウシ) は、内因性のオーファン G タンパク質共役受容体 APJ アゴニストです。
- GC16715 Apelin-36 (human) Apelin-36 (ヒト) は、内因性のオーファン G タンパク質共役受容体 APJ アゴニストであり、EC50 は 20 nM です。
- GC10308 Apelin-36 (rat, mouse) Apelin-36 (ラット、マウス) は、内因性のオーファン G タンパク質共役受容体 APJ アゴニストです。
- GC32336 Aplaviroc (AK 602) SDP 誘導体であるアプラビロック (AK 602) (AK 602) は CCR5 アンタゴニストであり、HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL、および HIV-1MOKW の IC50 は 0.1 ~ 0.4 nM です。
- GC62610 Aplaviroc hydrochloride SDP 誘導体であるアプラビロック (AK 602) 塩酸塩は CCR5 アンタゴニストであり、HIV-1Ba-L、HIV-1JRFL、および HIV-1MOKW に対する IC50 は 0.1 ~ 0.4 nM です。
- GC33702 APNEA (N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine) APNEA (N6-[2-(4-アミノフェニル)エチル]アデノシン) (N6-[2-(4-アミノフェニル)エチル]アデノシン) は、強力な非選択的 A3 アデノシン受容体アゴニストです。
- GC15200 Aprepitant アプレピタント (MK-0869) は、Kd が 86 pM の選択的で高親和性のニューロキニン 1 受容体アンタゴニストです。
- GC68320 Aprocitentan D4
- GC14944 AR 231453 AR 231453 は、強力で特異的な経口投与可能な GPR119 アゴニストです。
- GC31291 AR-A 2 (AR-A 000002) AR-A 2 (AR-A 000002) は選択的 5-HT1B 受容体アンタゴニストであり、モルモット皮質 5HT1B/1D および組換えモルモット 5-HT1B 受容体 (Ki = 0.24 および 0.47 nM) に対して高い親和性を持ち、10 倍のモルモット 5-HT1D 受容体に対する親和性が低く (Ki、5 nM)、モルモット 5-HT1B 受容体に対して 4.5 nM の EC50 を示します。 AR-A 2 (AR-A 000002) は、うつ病や不安神経症の研究に使用できます。
-
GC50081
AR-C 118925XX
選択的かつ競争的なP2Y2拮抗剤
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GC12914
AR-C 66096 tetrasodium salt
P2Y12拮抗剤、強力かつ選択的
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GC11955
AR-M 1896
選択的なGAL2作動薬
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GC42831
AR420626
フリーファッティ酸受容体3(FFAR3;GPR41)は、短鎖脂肪酸(SCFA)によって活性化されるGタンパク質共役受容体です。
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GC18435
Arachidonoyl 2'-Chloroethylamide
強力で選択的なCB1受容体アゴニスト
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GC16826
Arachidonoyl amide
CB1受容体アゴニスト
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GC18097
Arachidonoyl Serinol
CB1受容体アゴニスト
- GC11849 Arachidonyl serotonin アラキドニル セロトニン (アラキドニル セロトニン; AA-5-HT) は、IC50 値が 1 ~ 12 μ の強力な脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) 阻害剤です。
- GC35381 Arborine アルボリンは、アセチルコリンの末梢作用を阻害し、血圧の低下を誘発します。