GPCR/G protein
- Neuropeptide FF/AF Receptors(43)
- Neuropeptide S Receptor(1)
- GPBA Receptor(1)
- Trace Amine 1 Receptor(2)
- GPCR protein(1)
- FFAR3(1)
- Formyl Peptide Receptors(11)
- 5-HT Receptor(415)
- Acetylcholine(19)
- Adenosine Deaminase(12)
- Adenosine Receptor(133)
- Adenosine Kinase(5)
- Adiponectin Receptor(4)
- Adrenergic Receptor(404)
- Adrenergic Transporters(5)
- Apelin Receptor(9)
- Angiotensin Receptor(110)
- Bombesin Receptors(22)
- Bradykinin Receptors(27)
- Calcitonin and Related Receptors(10)
- Cannabinoid Receptor(137)
- Calcimimetic Agent(3)
- CaSR(24)
- CCK1 Receptors(7)
- CCK2 Receptors(7)
- CCR(79)
- Chemokine Receptors(25)
- CRF1 Receptors(9)
- CRF2 Receptors(3)
- CXCR(82)
- CysLT1 receptor(1)
- Endothelin Receptor(50)
- EP1 Receptor(3)
- EP4 Receptor(5)
- ERRγ(2)
- ETA Receptors(5)
- ETB Receptors(5)
- Free Fatty Acid Receptors(20)
- Galanin Receptors(11)
- Ghrelin Receptors(12)
- GHSR(22)
- GIP Receptor(5)
- Glucagon Receptor(66)
- Glucocorticoid Receptor(87)
- GLUT1(2)
- Gonadotropin-Releasing Hormone Receptors(3)
- GPCR19(13)
- GPR109A(4)
- GPR119(11)
- GPR120(12)
- GPR35(8)
- GPR44(1)
- GPR55(10)
- Hydroxycarboxylic Acid Receptors(5)
- Leukotriene Receptor(55)
- LPA Receptor(15)
- LPL Receptor(60)
- LTD4 Receptor(2)
- mGluR (115)
- Melanin-concentrating Hormone Receptors(7)
- Melanocortin (MC) Receptors(49)
- Melatonin Receptors(23)
- Motilin Receptor(7)
- MT Receptor(1)
- Non-selective CRF(7)
- Neurotensin Receptors(21)
- NK2 Receptors(7)
- NK3 Receptor(8)
- NOP Receptor(22)
- NPY Receptors(28)
- Orexin(3)
- Orphan 7-TM Receptors(6)
- OX Receptor(42)
- Oxytocin Receptors(21)
- P2Y Receptor(55)
- PACAP Receptors(3)
- PAF Receptors(8)
- Peptide Receptors(15)
- PGD2 Receptor(2)
- Prostaglandin Receptor(168)
- Prostanoid Receptors(25)
- Protease-Activated Receptors(10)
- RGS(4)
- S1P receptor(9)
- Secretin Receptors(1)
- Sensory Neuron-Specific Receptors(1)
- Somatostatin Receptor(34)
- Sigma Receptor(54)
- Vasopressin Receptor(33)
- 17,20-lyase(7)
- Ras(118)
- Urotensin-II Receptor(11)
- VIP Receptors(7)
- EBI2/GPR183(5)
- TSH Receptor(10)
- NK Receptor(1)
- GPR81(1)
- C3aR(1)
- CysLT2 receptor(1)
- S1P receptor inhibitor(22)
- CCKB(1)
- FFAR1 (GPR40)(22)
- GPR84(5)
- Neuromedin U Receptors(2)
- Kisspeptin Receptor(4)
- CRFR(21)
- RGS Protein(7)
- Urotensin Receptor(6)
- Cholecystokinin Receptor(23)
- GPR139(3)
- mAChR(179)
- MCHR1 (GPR24)(16)
- Neurokinin Receptor(72)
- cGMP(18)
- GRK(1)
製品は GPCR/G protein
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC60593 Arbutamine アルブタミンは、短時間作用型の強力な非選択的β-アドレナリン受容体アゴニストです。
- GC10965 ARC 239 dihydrochloride ARC 239 二塩酸塩は、α2B アドレナリン受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストです。
-
GC10264
Arecoline hydrobromide
ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬
-
GC42851
Arformoterol (tartrate)
アホルモテロールは、β2-アドレナリン受容体(β2-AR)アゴニストであるフォルモテロールの(R,R)-エナンチオマーです。
-
GC30764
Argipressin (Vasopressin)
アルギプレッシン(バソプレッシン)(Arg8-バソプレッシン)は、V1、V2、V3-血管性アルギニンバソプレッシン受容体に結合し、V1のA7r5ラット大動脈平滑筋細胞でのKd値は1.31 nMです。
- GC10117 Aripiprazole 非定型抗精神病薬であるアリピプラゾール (OPC-14597) は、強力で高親和性のドーパミン D2 受容体部分アゴニストです。
- GC35386 Aripiprazole D8
-
GC68687
Aripiprazole-d8
アリピプラゾール-d8は、アリピプラゾールの重水素代物です。
- GC11201 ARM1 ARM1 (4BSA) は、強力なアミノペプチダーゼおよびエポキシド加水分解酵素阻害剤です。 ARM1 は、IC50 7.61 μM のアミノペプチダーゼ阻害活性と、IC50 12.4 μM のエポキシド加水分解酵素阻害活性を示します。
- GC38887 Arotinolol アロチノロールは、非選択的なα/βアドレナリン受容体遮断薬であり、血管拡張β遮断薬です。
- GC34114 ARS-1323 ARS-1620 のラセミ体である ARS-1323 は、特許 WO 2015054572 A1 から抽出された変異体 K-ras G12C の新規阻害剤です。
- GC65480 ARS-1323-alkyne スイッチ II ポケット (S-IIP) 阻害剤である ARS-1323-アルキンは、生細胞における KRASG12C ヌクレオチド状態の構造特異的な化学レポーターです。
- GC34055 ARS-1620 ARS-1620 は、望ましい薬物動態を備えたアトロプ異性選択的 KRASG12C 阻害剤です。
- GC34091 ARS-1630 ARS-1620のより活性の低いエナンチオマーであるARS-1630は、特許WO 2015054572 A1から抽出された変異体K-ras G12Cの新規阻害剤です。
- GC19037 ARS-853 ARS-853 は、2.5 μM の IC50 を持つ細胞活性、選択的、共有結合の KRAS G12C 阻害剤です。 ARS-853 は、GDP 結合癌タンパク質に結合して活性化を防止することにより、変異型 KRAS 駆動シグナル伝達を阻害します。
- GC10205 Arvanil Arvanil は、バニロイド受容体 1 (VR1) およびカンナビノイド 1 (CB1) のリガンドです。
- GC12018 AS 1269574 AS 1269574 は強力な経口投与可能な GPR119 アゴニストであり、ヒト GPR119 を発現する HEK293 細胞での EC50 は 2.5 μM です。
- GC17525 AS 19 AS 19 は、0.83 nM の IC50 値と 0.6 nM の Ki を持つ強力な選択的 5-HT7 受容体アゴニストです。
- GC11467 AS 2034178 AS 2034178 は、特異的かつ経口的に活性な GPR40 アゴニストであり、グルコース依存性のインスリン分泌増強を示します。
- GC31774 AS-35 AS-35 は、ロイコトリエンの経口有効で強力かつ選択的なアンタゴニストであり、LTC4、LTD4、および LTE4 によって誘導される回腸の収縮を、それぞれ 8 nM、4 nM、および 3 nM の IC50 値で拮抗し、抗アレルギー活性を有します。
- GC31904 AS2717638 AS2717638 は、hLPA5 の IC50 が 38 nM である、経口活性および選択的リゾホスファチジン酸受容体 5 (LPA5) アンタゴニストです。
- GC31702 Asapiprant (S-555739) アサピプラント (S-555739) は、Ki が 0.44 nM の強力で選択的な DP1 受容体アンタゴニストです。
- GC11824 Asenapine 非定型抗精神病薬であるアセナピン (Org 5222) は、セロトニン受容体 (pKi: 8.4-10.5)、アドレナリン受容体 (pKi: 8.9-9.5)、ドーパミン受容体 (pKi: 8.9-9.4)、およびヒスタミン受容体 (pKi: 8.2-) のアンタゴニストです。 9.0)。
- GC63819 Asenapine maleate マレイン酸アセナピンは、5-HT (1A、1B、2A、2B、2C、5A、6、7) および D2 アンタゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 0.03 ~ 4.0 nM、1.3 nM であり、抗精神病薬です。
- GC31870 ASP-4058 ASP-4058 は、スフィンゴシン 1-リン酸受容体 1 および 5 (S1P1 および S1P5) に対する次世代の選択的経口生物活性アゴニストであり、げっ歯類の実験的自己免疫性脳脊髄炎を良好な安全性プロファイルで改善します 。
- GC62851 ASP-4058 hydrochloride ASP-4058 塩酸塩は、スフィンゴシン 1-リン酸受容体 1 および 5 (S1P1 および S1P5) に対する次世代の選択的経口活性アゴニストであり、げっ歯類の実験的自己免疫性脳脊髄炎を良好な安全性プロファイルで改善します 。
- GC64341 ASP2453 ASP2453 は、強力な選択的共有結合 KRAS G12C 阻害剤です。 ASP2453 は、Son of Sevenless (SOS) を介した KRAS G12C と Raf 間の相互作用を 40 nM の IC50 値で阻害します。
- GC35409 ASP6432 ASP6432 は強力かつ選択的な 1 型リゾホスファチジン酸受容体 (LPA1) 拮抗薬であり、IC50 はヒト LPA1 およびラット LPA1 に対してそれぞれ 11 nM および 30 nM です 。
-
GC16216
Asterric Acid
ETA受容体阻害剤
- GC16218 Astressin アストレッシンは、強力な副腎皮質刺激ホルモン放出因子 (CRF) 拮抗薬です。
-
GC15720
Astressin 2B
アストレッシン2Bは、コルチコトロピン放出因子受容体2(CRF2)の選択的かつ強力な拮抗剤であり(IC50値は、CRF2が1.3nMである一方、CRF1が> 500 nMです)、胃排出を妨げるCRF2介在性の阻害を拮抗します。
-
GC16807
AT 1015
長時間作用型5-HT2A拮抗薬
-
GC10994
ATC 0065
MCH1拮抗剤、強力かつ選択的
- GC10700 ATC 0175 hydrochloride ATC 0175 塩酸塩は、MCH1R、MCH2R に対してそれぞれ 13.5、>10000 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性メラニン濃縮ホルモン 1 受容体アンタゴニストです。
- GC14711 ATI-2341 ATI-2341 は、C-X-C ケモカイン受容体 4 型 (CXCR4) の強力かつ機能選択的なアロステリック アゴニストであり、偏ったリガンドとして機能し、Gα13 よりも Gαi の活性化を促進します。
- GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341 は、C-X-C ケモカイン受容体 4 型 (CXCR4) の強力かつ機能選択的なアロステリック アゴニストであり、偏ったリガンドとして機能し、Gα13 よりも Gαi の活性化を促進します。
- GC30791 Atipamezole (MPV 1248) アチパメゾール (MPV 1248) (MPV 1248) は、1.6 nM の Ki を持つ強力な α2-アドレナリン受容体アンタゴニストです。
- GC16106 Atipamezole hydrochloride アチパメゾール (MPV-1248) 塩酸塩は、1.6 nM の Ki を持つ強力な α2 アドレナリン受容体アンタゴニストです 。
-
GC12194
Atosiban
オキシトシン受容体とバソプレッシン受容体の混合拮抗剤
- GC39849 Atosiban acetate アトシバン アセテート (RW22164 アセテート;RWJ22164 アセテート) は、ノナペプチド競合バソプレシン/オキシトシン受容体アンタゴニストであり、デスアミノ-オキシトシン アナログです。
- GC46893 Atranorin アトノリンは地衣類の二次代謝産物です。アトラノリンは、AP-1、Wnt、および STAT シグナル伝達に影響を与え、RhoGTPase 活性を抑制することにより、肺がん細胞の運動性と腫瘍形成を阻害します。
- GC35424 Atrasentan アトラセンタン (ABT-627) は、ETA の IC50 が 0.0551 nM のエンドセリン受容体拮抗薬です 。
- GC11783 Atrasentan hydrochloride
- GC11314 Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 心房性ナトリウム利尿因子 (1-28) (ラット) は、ラットにおける ANP の主要な循環型であり、濃度依存的にアンジオテンシン II (Ang II) 刺激によるエンドセリン 1 分泌を強力に阻害します。
- GC34023 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) (1-28)、ヒト、ブタ (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28)、ヒト、ブタ) は、28 アミノ酸のホルモンであり、通常はヒトの心臓によって産生および分泌されます。心臓損傷および機械的ストレッチに対応。
- GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28)、ヒト、豚アセテート (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28)、ヒト、豚アセテート) は、28 アミノ酸のホルモンであり、通常、神経によって産生および分泌されます。心損傷および機械的ストレッチに反応する人間の心臓。
- GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA 心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) (1-28)、ラット (TFA) は、ラットにおける ANP の主要な循環型であり、アンジオテンシン II (Ang II) 刺激によるエンドセリン-1 分泌を濃度依存的に強力に阻害します。
-
GC16526
Atropine
MAChRsの拮抗薬
- GC35427 Atropine methyl bromide ムスカリン受容体(mAChR)アンタゴニストであるアトロピン臭化メチルは、アトロピンの第四級アンモニウム塩であり、眼科検査中の瞳孔散大のための散瞳薬である。
- GC35428 Atropine sulfate 硫酸アトロピン (トロピントロピン) は、競合するムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬であり、IC50 値は、ヒト mAChR M4 およびニワトリ mAChR M4 に対してそれぞれ 0.39 および 0.71 nM です。
- GC63827 Atropine sulfate monohydrate アトロピン (トロピン トロペート) 硫酸塩一水和物は、抗近視効果を持つ広域スペクトルの競合的ムスカリン性アセチルコリン受容体 (mAChR) 拮抗薬です 。
- GC65389 Auglurant Auglurant (VU0424238) は、IC50 値が 11 nM (ラット) および IC50 値が 14 nM (ヒト) の新規の選択的 mGlu5 アンタゴニストです。
- GC12065 AVE 0991 AVE 0991 は非ペプチドの経口活性アンジオテンシン-(1-7) 受容体アゴニストであり、IC50 は 21 nM です。
- GC17686 AVE 0991 sodium salt AVE 0991 ナトリウム塩は非ペプチドの経口活性 Ang-(1-7) 受容体 Mas アゴニストです。
- GC14115 AVE-1625 AVE-1625 (AVE1625) は、経口で活性な CB1 受容体拮抗薬です。
- GC19032 AVex-73 hydrochloride AVex-73 塩酸塩は Sigma-1 受容体アゴニストであり、IC50 は 860 nM です。
- GC30907 AVN-492 AVN-492 は、5-HT6R に対してピコモルの親和性 (Ki = 91 pM) を持つ非常に特異的で選択性の高いアンタゴニストです。
- GC11405 Avosentan
- GC50655 AZ 10397767
- GC46092 AZ 12216052 AZ 12216052 は mGluR8 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR8 が網膜神経節細胞へのシグナル伝達入力を調節するのを助けます。
- GC50578 AZ 1729 AZ 1729 は強力な遊離脂肪酸 2 受容体 (FFA2) 活性化因子であり、直接的なアロステリック アゴニストおよび正のアロステリック モジュレーターとして作用します。
- GC31456 AZ-1355 AZ-1355 は有効な脂質低下化合物であり、in vivo で血小板凝集を阻害し、in vitro でプロスタグランジン I2/トロンボキサン A2 比を上昇させます。
- GC18152 AZ-3451 AZ-3451 は、23 nM の IC50 を持つ強力なプロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アンタゴニストです。
- GC65213 AZ084 AZ084 は、0.9 nM の Ki を持つ強力な選択的アロステリックおよび経口活性 CCR8 アロステリック アンタゴニストです。
- GC60611 AZ12672857 AZ12672857 は、EphB4 (IC50=1.3 nM) および Src キナーゼの経口活性阻害剤です。 AZ12672857 は、c-Src トランスフェクト 3T3 細胞の増殖の良好な阻害 (IC50 = 2 nM)、およびトランスフェクト CHO-K1 細胞における EphB4 の自己リン酸化 (IC50 = 9 nM) を示します。
- GC15687 Azasetron HCl ベンズアミド誘導体であるアザセトロン (Y-25130) 塩酸塩は、強力で選択的な 5-HT3 受容体アンタゴニストです。
- GC35446 AZD 2066 AZD 2066 は、mGluR5 の選択的、経口活性、脳浸透性アンタゴニストです。
- GC60614 AZD 2066 hydrate AZD 2066 水和物は、mGluR5 の選択的、経口活性、脳浸透性アンタゴニストです。
- GC31233 AZD 9272 AZD 9272 は脳浸透 mGluR5 アンタゴニストです。
- GC63284 AZD-4818 AZD-4818 は、ケモカイン CCR1 の強力なアンタゴニストです。
- GC32707 AZD-5069 AZD-5069 は、がん治療に使用される強力な CXCR2 ケモカイン受容体拮抗薬です。
- GC64274 AZD-5672 AZD-5672 は、経口で有効な強力な選択的 CCR5 アンタゴニストです (IC50=0.32 nM)。
- GC31097 AZD-8529 AZD-8529 は、285 nM の EC50 を持つ、mGluR2 の強力で高度に選択的で経口的に生物学的に利用可能なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR1 に対して 20 ~ 25 M でポジティブ アロステリック モジュレーター応答を示しません, 3, 4, 5, 6, 7 、および 8 つのサブタイプ。
- GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 メシル酸塩は、285 nM の EC50 を有する、mGluR2 の強力で高度に選択的で経口的に生物学的に利用可能なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR1 に対して 20 ~ 25 M でポジティブ アロステリック モジュレーター応答を示さない、3、4、5、6、 7、および 8 サブタイプ 。
- GC14956 AZD1283 AZD1283 は、11 nM の結合 IC50 と 25 nM の GTPγS IC50 を持つ強力な P2Y12 受容体アンタゴニストです。
- GC62855 AZD1940 AZD1940 は、ヒト CB1R および CB2R に対してそれぞれ 7.93 および 9.06 の pKi 値を持つ、経口活性の高親和性カンナビノイド CB1/CB2 受容体アゴニストです。
- GC31643 AZD1979 AZD1979 は、メラニン濃縮ホルモン受容体 1 (MCHr1) 拮抗薬であり、IC50 は約 12 nM です。
- GC12434 AZD1981 AZD1981 は、強力で選択的な CRTh2 拮抗薬です。ヒト組換え DP2 から放射性標識 PGD2 を高い効力で置換します (pIC50 = 8.4)。
- GC31662 AZD2098 AZD2098 は、ヒト、ラット、マウス、イヌでそれぞれ 7.8、8.0、8.0、7.6 の pIC50 を持つ強力かつ選択的な CC ケモカイン受容体 4 (CCR4) 阻害剤であり、喘息研究に使用されています 。
- GC60615 AZD2423 AZD2423 は、強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能で、非競合的な CCR2 ケモカイン受容体の負のアロステリック モジュレーターです。
- GC32585 AZD2906 AZD2906 は、選択的グルココルチコイド受容体 (GR) アゴニストであり、ラットの骨髄中の小核未熟赤血球を増加させます。
- GC19049 AZD4635 AZD4635 (HTL1071) は、強力で選択的な経口活性アデノシン A2A 受容体 (A2AR) 拮抗薬です。 AZD4635 は 1.7 nM の Ki でヒト A2AR に結合し、他のアデノシン受容体よりも 30 倍以上の選択性を示します。
- GC64312 AZD4721 AZD4721 (RIST4721) は、酸性 CXC ケモカイン受容体 2 (CXCR2) の強力な経口活性アンタゴニストです。
- GC64949 AZD5423 AZD5423 は、吸入、強力、選択的、非ステロイド性グルココルチコイド受容体 (GR) モジュレーター (SGRM) です 。
- GC19051 AZD7594 AZD7594 は、0.9 nM の IC50 を持つ強力な選択的非ステロイド性グルココルチコイド受容体モジュレーターです。
- GC31653 AZD8797 AZD8797 (KAND567) は、ヒト CX3CR1 受容体のアロステリックな非競合的かつ経口的に活性なアンタゴニストです。 CX3CR1 と CXCR2 をそれぞれ 3.9 nM と 2800 nM の Kis で拮抗します 。
- GC31894 AZD9567 AZD9567 (化合物 15) は、3.8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性型非ステロイド選択的グルココルチコイド受容体モジュレーター (SGRM) です。
- GC13277 Azilsartan アジルサルタン (TAK-536) は、経口で有効な強力な選択的かつ特異的なアンギオテンシン II 1 型受容体 (AT1) 拮抗薬です。
- GC35452 Azilsartan D5 アジルサルタン D5 (TAK-536 D5) は重水素標識アジルサルタン (TAK-536) であり、特異的かつ強力なアンギオテンシン II タイプ 1 受容体拮抗薬です。
- GC11407 Azilsartan Medoxomil アジルサルタン メドキソミル(TAK 491)は、本態性高血圧症の成人の治療に使用される経口投与のアンギオテンシン II 受容体 1 型拮抗薬で、IC50 は 0.62 nM です。
- GC10642 Azilsartan medoxomil monopotassium アジルサルタン メドキソミル モノカリウムは、本態性高血圧症の成人の治療に使用される経口投与のアンギオテンシン II 受容体 1 型拮抗薬で、IC50 は 0.62 nM です。
- GC66468 Azilsartan mepixetil アジルサルタン メピキセチルは、アンジオテンシン II 受容体のアンタゴニストです。アジルサルタン メピキセチルは、より強力でより長い血圧効果、より明確でより持続的な心拍数低下効果、および高い安全性を備えています。アジルサルタン メピキセチルは、心臓と腎臓の機能に理想的な保護効果をもたらします。アジルサルタン メピキセチルには、高血圧、慢性心不全、糖尿病性腎症の研究の可能性があります (特許 CN107400122A から抜粋)。
- GC66440 Azilsartan mopivabil アジルサルタン モピバビルは、アンギオテンシン II 受容体の強力なアンタゴニストです。
- GC31430 AZP-531 AZP-531 は、血糖コントロールを改善し、体重を減らすように設計された非アシル化グレリンの類似体です。
-
GC14491
B-HT 920
D2受容体の強力なアゴニスト
- GC14514 B-HT 933 dihydrochloride アゼペキソール (B-HT 933) 二塩酸塩は、α2A-、α2B- および α2C- アドレナリン受容体サブタイプに対して 8.3、7.6、および 7.5 の pKis を有する強力かつ選択的なアルファ 2-アドレナリン受容体アゴニストです。
- GC50215 BA 1 BA 1 は、受容体のボンベシン (BB) ファミリーに対する強力なアゴニストです。
- GC60619 BA 1 TFA BA 1 TFA は、受容体のボンベシン (BB) ファミリーに対する強力なアゴニストです。
- GC17201 BAF312 (Siponimod) BAF312 (Siponimod) (BAF-312) は、経口活性で選択的なスフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) 受容体モジュレーターです。
- GC25120 Balixafortide (POL6326)