FFAR1 (GPR40)

GPR40 (Free fatty acid receptor 1, FFA1) is a class A G-protein coupled receptor that in humans is encoded by the FFAR1 gene. It is strongly expressed in the cells of the pancreas and to a lesser extent in the brain. This membrane protein binds free fatty acids, acting as a nutrient sensor for regulating energy homeostasis. GPR40 is activated by medium to long chain fatty acids. GPR40 is most strongly activated by eicosatrienoic acid, but has been found to be activated by fatty acids as small as 10 carbons long. For saturated fatty acids the level of activation is dependent on the length of the carbon chain, which is not true for unsaturated fatty acids. It has been found that three hydrophilic residues (arginine-183, asparagine-244, and arginine-258) anchor the carboxylate group of a fatty acid, which activates GPR40.

製品は FFAR1 (GPR40)

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC31607 AM-1638 AM-1638 は、EC50 が 0.16 μM の強力な経口投与可能な GPR40/FFA1 アゴニストです。
GC34464 AM-4668 AM-4668 は、2 型糖尿病に対する GPR40 アゴニストです。
GC19030 AMG 837 AMG 837 は、強力な GPR40 アゴニスト (EC50 = 13 nM) であり、げっ歯類における優れた薬物動態プロファイルと強力なグルコース依存性インスリン分泌刺激を備えています。
GC35313 AMG 837 calcium hydrate AMG 837 カルシウム水和物は、GPR40/FFA1 の強力な経口生物学的利用能および部分アゴニストです。
GC35314 AMG 837 sodium salt AMG 837 ナトリウム塩は、強力な GPR40 アゴニスト (EC50 = 13 nM) であり、優れた薬物動態プロファイルとげっ歯類におけるインスリン分泌の強力なグルコース依存性刺激を備えています。
GC35364 AP5 AP5 は、内因性リガンド (AgoPAM) の正のアロステリック変調を伴う、強力で、活性が高く、選択的な GPR40 受容体アゴニストです。
GC18125 DC260126 DC260126 は、GPR40 (FFAR1) の強力なアンタゴニストです。
GC31410 FAA1 agonist-1 FAA1 アゴニスト-1 は、pEC50 が 7.54 の強力な遊離脂肪酸受容体 1 (FFA1/ GPR40) アゴニストです。
GC36185 GPR40 Activator 1 GPR40 Activator 1 は、2 型糖尿病の治療のための強力な GPR40 アクティベーターです。
GC31389 GPR40 Activator 2 GPR40 Activator 2 は、特許 WO 2012147516 A1、WO 2012046869A1、および WO 2011078371 A1 の強力な GPR40 アクティベーターです。
GC31634 GPR40 Agonist 2 GPR40 アゴニスト 2 は、特許 WO2009054479A1 から抽出された、糖尿病の研究に使用できる GPR40 アゴニストです。
GC14027 GW-1100

GW1100;GW1100

選択的なGPR40拮抗剤
GC12401 GW9508 GW9508 は、強力かつ選択的な G タンパク質共役受容体 FFA1 (GPR40) および GPR120 アゴニストであり、pEC50 はそれぞれ 7.32 および 5.46 です。
GC63010 HWL-088 HWL-088 は、中程度の PPARδ 活性 (570.9 nM の EC50) を持つ、非常に強力で経口的に活性な遊離脂肪酸受容体 1 (FFA1/GPR40) アゴニスト (18.9 nM の EC50) です。
GC36507 LY2922470 LY2922470 は、G タンパク質共役受容体 40 (GPR40) の強力で選択的な経口投与可能なアゴニストであり、EC50 は、ヒト GPR40、マウス GPR40、およびラット GPR40 に対してそれぞれ 7 nM、1 nM、および 3 nM です。
GC31698 PBI-4050 sodium salt (Setogepram (sodium salt))

Setogepram sodium; PBI-4050 sodium
フェザゲプラス (セトゲプラム) ナトリウムは、GPR40 の経口活性アゴニストとして作用し、GPR84 のアンタゴニストまたは逆アゴニストとして作用します。
GC16555 TAK-875

TAK 875;TAK875
TAK-875 (TAK-875) は、72 nM の EC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な GPR40 アゴニストです。
GC10922 TUG 424 TUG 424 は、EC50 が 32 nM の強力で選択的な遊離脂肪酸受容体 1 (FFA1/GPR40) アゴニストです。
GC16054 TUG-770

TUG770;TUG 770

FFA1/GPR40のアゴニスト
GC32481 Vincamine

Angiopac, Devincan, Equipur, Minorin, NSC 91998, Novicet, Oxybral, Perval, Sostenil, Tripervan
ビンカミンは、マダガスカルのツルニチニチソウから抽出されたモノテルペノイドインドールアルカロイドです。