Melanocortin (MC) Receptors
Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.
The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).
製品は Melanocortin (MC) Receptors
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
- GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
- GC17002 γ1-MSH γ1-MSH はメラノコルチン MC3 受容体アゴニストであり、ラット MC3 受容体に対する Ki は 34 nM です。
- GC33693 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human)) &ベータ;-メラノサイト刺激ホルモン (MSH)、ヒト (ベータ-MSH (1-22) (ヒト))、22残基のペプチドは、内因性メラノコルチン-4受容体 (MC4-R) アゴニストとして作用します。
- GC34231 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
- GC35244 ACTH (1-17) TFA
- GC12239 ACTH (1-39) ACTH (1-39) はメラノコルチン受容体アゴニストです。
- GC66383 ACTH (11-24) (acetate) ACTH (11-24) (アセテート) は、副腎皮質刺激ホルモン (ACTH) 受容体拮抗薬です。 ACTH (11-24) は副腎皮質刺激ホルモンの断片であり、コルチゾール放出を誘導します。 ACTH (11-24) は、中枢神経系の研究に使用できます。
- GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) ACTH 1-17 (α1-17-ACTH)、副腎皮質刺激ホルモン類似体は、0.21 nM の Ki を持つ強力なヒト メラノコルチン 1 (MC1) 受容体アゴニストです。
- GC31954 ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) は、副腎皮質刺激ホルモン (ACTH) 受容体アンタゴニストです。
- GC35254 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 副腎皮質刺激ホルモン (ACTH) (1-39)、ラットは強力なメラノコルチン 2 (MC2) 受容体アゴニストです。
- GC35255 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA 副腎皮質刺激ホルモン (ACTH) (1-39)、ラット (TFA) は強力なメラノコルチン 2 (MC2) 受容体アゴニストです。
- GC34002 Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) ブレメラノチド アセテート (PT-141 アセテート) (PT-141 アセテート) は、α-MSH の合成ペプチド類似体であり、性機能障害の治療のための、MC3R および MC4R を含むメラノコルチン受容体のアゴニストです。
- GC64525 Fenoprofen フェノプロフェン (LILLY-53858) は、非ステロイド性抗炎症剤 (NSAID) です。
- GC12840 HS 014 HS 014 は強力かつ選択的なメラノコルチン-4 (MC4) 受容体アンタゴニストであり、ヒト MC4、MC1、MC3、および MC5 受容体に対する Ki はそれぞれ 3.16、108、54.4、および 694 nM です。
- GC10747 HS 024 HS 024 は、MC4、MC5、MC3、および MC1 の Kis がそれぞれ 0.29、3.29、5.45、および 18.6 nM の選択的 MC4 受容体アンタゴニストです。
- GC63724 HS014 TFA HS014 TFA は強力かつ選択的なメラノコルチン-4 (MC4) 受容体アンタゴニストであり、ヒト MC4、MC1、MC3、および MC5 受容体に対する Ki はそれぞれ 3.16、108、54.4、および 694 nM です。
- GC63770 HS024 TFA HS024 は選択的 MC4 受容体アンタゴニストであり、MC4、MC5、MC3、および MC1 の Kis はそれぞれ 0.29、3.29、5.45、18.6 nM です。
- GC10701 JKC 363 選択的メラノコルチンMC4受容体アンタゴニストであるJKC 363は、MC3受容体(44.9nM)よりもMC4受容体(IC50=0.5nM)に対して90倍高い親和性を有する。
- GC30194 JNJ-10229570 JNJ-10229570 は、メラノコルチン受容体 1 (MC1R) およびメラノコルチン受容体 5 (MC5R) のアンタゴニストであり、皮脂腺の分化と皮脂特異的脂質の生成を阻害します。
- GC13806 Lys-γ3-MSH Lys-γ3-MSH は、プロ オピオメラノコルチン (POMC) のフラグメントの C 末端に由来するメラノコルチン ペプチドです。
- GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4R アゴニスト 1 は、ヒト メラノコルチン 4 受容体 (MC-4R) のアゴニストであり、肥満、糖尿病、性機能障害の研究に使用されています。
- GC14127 MCL 0020 MCL 0020 は、強力かつ選択的なメラノコルチン MC4 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 11.63 nM です。
- GC16276 Melanotan II 合成メラノコルチン受容体アゴニストであるメラノタン II は、日焼けを促進するために使用される注射可能なペプチド ホルモンです。
- GC64427 MK-0493 MK-0493 は、メラノコルチン受容体 4 (MC4R) の強力な経口活性の選択的アゴニストであり、エネルギー摂取量の大幅な削減を示しています 。
- GC13798 ML 00253764 hydrochloride ML 00253764 塩酸塩は、脳浸透性の非ペプチド性メラノコルチン受容体 4 (MC4R) アンタゴニストで、Ki と IC50 はそれぞれ 0.16 μM と 0.103 μM です。
- GC50303 MSG 606 MSG 606 は、選択的 MC1R (メラノコルチン 1 受容体) 拮抗薬であり、神経保護効果の研究に使用できます。
- GC36727 Neuropeptide EI, rat ニューロペプチド EI、ラットは、さまざまな行動パラダイムで機能的なメラニン濃縮ホルモン (MCH) 拮抗薬およびメラノサイト刺激ホルモン (MSH) 作動薬活性を示します 。
- GC36756 Nonapeptide-1 acetate salt ノナペプチド-1 (メラノスタチン-5) 酢酸塩、ペプチド ホルモンは、MC1R の選択的アンタゴニストです (Ki: 40 nM)。
- GC32420 PF-00446687 PF-00446687 は、12 ± 1 nM の EC50 を持つ強力な選択的メラノコルチン 4 受容体 (MC4R) アゴニストです 。
- GC12163 PG 106 PG 106 は、強力かつ選択的なヒト メラノコルチン 3(hMC3)受容体アンタゴニスト(IC50=210 nM)であり、hMC4 受容体(EC50=9900 nM)および hMC5 受容体には活性がありません。
- GC17626 PG 931 SHU 9119 の類似体である PG 931 は、強力なメラノコルチン 4 (MC4) 受容体 (IC50=0.58 nM) アゴニストであり、hMC3R (IC50=55 nM) または hMC5R (IC50=2.4 nM) よりも選択的です。
- GC63756 PG106 TFA PG106 TFA は、強力かつ選択的なヒト メラノコルチン 3(hMC3)受容体アンタゴニスト(IC50= 210 nM)であり、hMC4 受容体(EC50=9900 nM)および hMC5 受容体に対して活性がありません。
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GC69813
Resomelagon
Resomelagon(AP1189)は、MC1およびMC3を含むメラニン色素皮質受容体(MR)の口服有効な刺激剤です。 ResomelagonはERK1 / 2リン酸化とCa2 +フローを誘導します。 Resomelagonには抗炎症作用があります。 Resomelagonは肥満や慢性炎症の研究に使用できます。
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GC69814
Resomelagon acetate
Resomelagon(AP1189)アセテートは、MC1およびMC3を含むメラニン皮質刺激ホルモン受容体(MR)の経口有効な刺激剤です。 ResomelagonアセテートはERK1 / 2リン酸化とCa2 +フローを誘導します。 Resomelagonアセテートには抗炎症作用があります。 Resomelagonアセテートは肥満や慢性炎症の研究に使用できます。
- GC37629 Setmelanotide TFA
- GC13565 SHU 9119 SHU 9119 は、強力なヒト メラノコルチン 3 および 4 受容体 (MC3/4R) 拮抗薬であり、MC5R 部分作動薬です。ヒト MC3R、MC4R、MC5R の IC50 値はそれぞれ 0.23、0.06、0.09 nM です。
- GC31600 SNT-207707 SNT-207707 は、MC-4 受容体に対する IC50 が 8 nM (結合) および 5 nM (機能) である、選択的、強力、かつ経口的に活性なメラノコルチン MC-4 受容体アンタゴニストです。
- GC31560 SNT-207858 SNT207858 は、選択的、血液脳関門を透過する強力な経口活性メラノコルチン-4 (MC-4) 受容体アンタゴニストです。
- GC38107 SNT-207858 free base SNT207858 遊離塩基は、選択的な血液脳関門を通過する強力な経口活性メラノコルチン-4 (MC-4) 受容体アンタゴニストです。
- GC18458 Terrein テレインはメラニン形成阻害剤です。 Terrein は乳癌細胞株のアポトーシスを誘導します。 Terrein は、緑膿菌におけるクオラムセンシングと c-di-GMP の阻害剤です。
- GC16069 THIQ THIQ はメラノコルチン 4 受容体 (MC4R) の最初の選択的アゴニストであり、hMC4R (IC50=1.2 nM、EC50=2.1 nM) および rMC4R (IC50=0.6 nM、EC50=2.9 nM) に対して高い親和性と効力を備えています。
- GC10947 [D-Trp8]-γ-MSH [D-Trp8]-γ-MSH はメラノコルチン 3 (MC3) 受容体の強力かつ選択的なアゴニストであり、CHO 細胞における hMC3、hMC4、hMC5 の IC50 はそれぞれ 6.7 nM、600 nM、340 nM です。
- GC13068 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH [Nle4,D-Phe7]-α-MSH は強力な非選択的メラノコルチン受容体 (MCR) アゴニストです。 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH は α-メラノサイト刺激ホルモン (α-MSH) の合成類似体であり、メラニン形成を刺激します。 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH は、メラノサイトのメラノコルチン 1 型受容体 (MC1R) に対する α-MSH の作用を模倣することにより、皮膚の日焼けを誘発することができます。 [Nle4,D-Phe7]-α-MSH は、日光誘発皮膚がんの研究に使用できます。
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GC14374
α-MSH
内因性メラノコルチン受容体アゴニスト