mGluR
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
製品は mGluR
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GC12394
(±)-trans-ACPD
Trans-(±)-ACP
(±)-trans-ACPD、代謝型受容体アゴニストは、カルシウム動員と培養小脳プルキンエ ニューロンの内向き電流を生成します。 -
GC50245
(+/-)-ADX 71743
mGlu7受容体の負のアロステリック調節因子;脳内浸透性
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GC61646
(-)-Camphoric acid
(-)-樟脳酸は、樟脳酸の活性の低いエナンチオマーです。
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GC34963
(1R,2S)-VU0155041
(1R,2S)-VU0155041、VU0155041 のシス位置異性体は、2.35 μM の EC50 を持つ部分 mGluR4 アゴニストです。
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GC34985
(R)-ADX-47273
(R)-ADX-47273 は、強力な mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、増強の EC50 は 168 nM です。
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GC71532
(rel)-Eglumegad
(rel)-Eglumegadrel-LY 354740は、Eglumegadの相対構成です。
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GC12279
(RS)-MCPG
alpha-MCPG
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) は、競合的かつ選択的なグループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。 -
GC16349
(S)-MCPG
(+)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (S)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (+)-MCPG
(S)-MCPG ((+)-MCPG) は強力なグループ I/II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluRs) アンタゴニストであり、(RS)-MCPG の活性異性体です。 -
GC73083
(S,S)-BMS-984923
(S,S)-BMS-984923はbms-984923のs-エナンチオマーである。
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GC50125
ABP 688
ABP 688 は、1.7 nM の anKi を持つ高親和性ヒト mGluR5 アンタゴニストです。
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GC14036
ACPT-II
代謝型受容体拮抗剤
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GC10494
ADX-47273
ADX-47273 は、グルタミン酸 (50 nM) 応答の増強に対する EC50 が 0.17 μM の、強力で選択的な脳浸透性の mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
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GC30793
ADX88178
ADX88178 は強力なメタボトロピック グルタミン酸受容体 4 ポジティブ アロステリック モジュレーター (mGluR4 PAM) であり、ヒト mGluR4 の EC50 は 4 nM です。
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GC63922
AMN082 free base
AMN082 遊離塩基、選択的、経口活性、および脳浸透 mGluR7 アゴニストは、膜貫通ドメインのアロステリック部位を介して受容体シグナル伝達を直接活性化します。
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GC65389
Auglurant
VU0424238
Auglurant (VU0424238) は、IC50 値が 11 nM (ラット) および IC50 値が 14 nM (ヒト) の新規の選択的 mGlu5 アンタゴニストです。 -
GC46092
AZ 12216052
AZ 12216052 は mGluR8 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR8 が網膜神経節細胞へのシグナル伝達入力を調節するのを助けます。
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GC35446
AZD 2066
AZD 2066 は、mGluR5 の選択的、経口活性、脳浸透性アンタゴニストです。
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GC60614
AZD 2066 hydrate
AZD 2066 水和物は、mGluR5 の選択的、経口活性、脳浸透性アンタゴニストです。
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GC31233
AZD 9272
AZD 9272 は脳浸透 mGluR5 アンタゴニストです。
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GC31097
AZD-8529
AZD-8529 は、285 nM の EC50 を持つ、mGluR2 の強力で高度に選択的で経口的に生物学的に利用可能なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR1 に対して 20 ~ 25 M でポジティブ アロステリック モジュレーター応答を示しません, 3, 4, 5, 6, 7 、および 8 つのサブタイプ。
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GC60065
AZD-8529 mesylate
AZD-8529 メシル酸塩は、285 nM の EC50 を有する、mGluR2 の強力で高度に選択的で経口的に生物学的に利用可能なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR1 に対して 20 ~ 25 M でポジティブ アロステリック モジュレーター応答を示さない、3、4、5、6、 7、および 8 サブタイプ 。
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GC72900
AZD6538
AZD6538は、強力で選択的で脳透過性のmGluR 5負の変異体調節剤である。
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GC12510
BINA
BINA, MRLSD 230
BINA (BINA) は、多くの神経疾患の治療のための選択的ヒト mGluR2 (hmGluR2) 増強剤です。 -
GC68784
BMS-984923
BMS-984923は、有効なmGluR5サイレンシングアロステリック調節剤であり、良好な親和性(Ki = 0.6 nM)を持ち、良好な経口生物学的利用度と血液脳関門透過性を示します。BMS-984923はPrPC-mGluR5の相互作用を効果的に抑制し、生理学的グルタミン酸信号に影響を与えずに病理学上のAβo信号を抑制することができます。
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GC31081
BMT-145027
BMT-145027 は、固有のアゴニスト活性を持たない mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、47 nM の EC50 を示します。
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GC65081
CALP1 TFA
CALP1 TFA は、CaM EF-hand/Ca2+-結合部位に結合するカルモジュリン (CaM) アゴニスト (Kd 88 μM) です。
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GC70277
CBiPES
CBiPESは強力なmGlu 2陽性変性調節剤であり、EC 50値は92.8 nMである。
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GC33146
CFMTI
CFMTIは、ヒトおよびラットのmGluR1aを発現するCHO細胞において、L-グルタミン酸が誘導する細胞内Ca2+動員をそれぞれ2.6および2.3nMのIC50で阻害します。
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 -
GC17963
CHPG Sodium salt
CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。
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GC13426
CPPHA
mGluR5の陽性アロステリック調節因子
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GC16619
CTEP (RO4956371)
RO 4956371; mGluR5 inhibitor
CTEP (RO4956371) (RO 4956371) は、IC50 が 2.2 nM で、mGlu5 受容体の新規の長時間作用型経口生物学的利用可能なアロステリック アンタゴニストであり、他の mGlu 受容体よりも 1000 倍以上の選択性を示します。 -
GC68915
CVN636
CVN636は、経口摂取により有効な選択的mGluR7変異体刺激剤であり、hu mGluR7のEC50値は7 nMです。CVN636は中枢神経系(CNS)透過性を持っています。
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GC33154
DFMTI (MK5435)
MK5435
DFMTI (MK5435) は、rmGlu1 L757V グルタミン酸応答を完全にブロックできます。 -
GC38029
DHPG
DL-3,5-Dihydroxyphenylglycine, (R,S)-3,5-Dihydroxyphenylglycine
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) はアミノ酸であり、グループ I mGluR (mGluR 1 および mGluR 5) の選択的かつ強力なアゴニストとして作用し、グループ II またはグループ III mGluR には影響しません . -
GC16523
Dipraglurant
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GC13192
E4CPG
(R,S)-α-Ethyl-4-carboxyphenylglycine
E4CPG ((RS)-ECPG) は、グループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。 -
GC71533
Eglumegad hydrochloride
Eglumegad hydrochlorideは、ヒトのmglu2受容体およびmglu3受容体にそれぞれ5および24 nmのic50を有する強力で選択的なii型(mglu2/3)受容体アゴニストである。
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GC69095
Fasoracetam
NS 105
ファソラセタム(NS 105)は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の活性化剤です。ファソラセタム(NS 105)には、注意欠陥多動障害(ADHD)やアルツハイマー病(AD)の研究に潜在的な可能性があります。
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GC11766
Fenobam
フェノバムは、アロステリック調節部位で作用する選択的、経口活性、および脳浸透性の mGluR5 アンタゴニストです (ラットおよびヒト組換え mGlu5 受容体の Kds はそれぞれ 54 および 31 nM)。
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GC34081
FITM
FITM は、2.5 nM の Ki を持つ mGlu1 受容体の負のアロステリック モジュレーターです。
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GC36064
Foliglurax
PXT002331
Foliglurax (PXT002331) は、選択性が高く強力な脳浸透型代謝型グルタミン酸受容体 4 ポジティブ アロステリック モジュレーター (mGluR4 PAM) であり、EC50 は 79 nM です。 -
GC31077
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))
PXT002331 (monohydrochloride)
Foliglurax 一塩酸塩 (PXT002331 (一塩酸塩)) (PXT002331 一塩酸塩) は、選択性が高く強力な脳浸透型代謝型グルタミン酸受容体 4 ポジティブ アロステリック モジュレーター (mGluR4 PAM) であり、EC50 は 79 nM です。 -
GC30224
FPTQ
FPTQ は強力な mGluR1 アンタゴニストであり、IC50 値は、ヒトおよびマウスの mGluR1 に対してそれぞれ 6 nM および 1.4 nM です 。
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GC50087
FTIDC
FTIDC は、ヒト mGluR1a の IC50 が 5.8 nM である、経口活性、非競合的、選択的アロステリック代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 1 アンタゴニストです。
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GC63008
HTL14242
HTL0014242
HTL14242 (HTL0014242) は、pKi と pIC50 がそれぞれ 9.3 と 9.2 の高度な経口活性 mGlu5 NAM です 。 -
GC50497
JF-NP-26
JF-NP-26 は、raseglurant の不活性光ケージ誘導体であり、最初のケージ mGlu5 受容体ネガティブ アロステリック モジュレーターです。
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GC17217
JNJ 16259685
JNJ 16259685 は mGlu1 受容体の選択的アンタゴニストであり、19 nM の IC50 で濃度依存的に mGlu1 のシナプス活性化を阻害します。
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GC30819
JNJ-40411813 (ADX-71149)
ADX-71149
JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) は、147 nM の EC50 を持つ、代謝型グルタミン酸 2 受容体 (mGlu2R) の新しい正のアロステリック モジュレーターです。 -
GC19207
JNJ-42153605
JNJ-42153605 は、代謝型グルタミン酸 2 (mGlu2) 受容体の正のアロステリック モジュレーターであり、EC50 は 17 nM です。
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GC17932
L-AP4
L(+)2amino4phosphorobutanoic acid, LAPB
L-AP4 (L-APB) はグループ III mGluR に対する強力かつ特異的なアゴニストであり、mGlu4、mGlu8、mGlu6、および mGlu7 受容体に対する EC50 はそれぞれ 0.13、0.29、1.0、249 μM です 。 -
GC61537
L-AP4 monohydrate
L-APB monohydrate
L-AP4 (L-APB) 一水和物は、グループ III mGluR に対する強力かつ特異的なアゴニストであり、mGlu4、mGlu8、mGlu6、および mGlu7 受容体に対する EC50 はそれぞれ 0.13、0.29、1.0、249 μM です 。 -
GC17823
L-Cysteinesulfinic acid
L-システインスルフィン酸は、mGluR1、mGluR5、mGluR2、mGluR4、mGluR6、および mGluR8 に対してそれぞれ 3.92、4.6、3.9、2.7、4.0、および 3.94 の pEC50 を持ついくつかのラット代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) の強力なアゴニストです .
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GC46165
L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)
L-CSA
L-システインスルフィン酸 (水和物) は、いくつかのラットの代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) に対する強力なアゴニストであり、mGluR1、mGluR5、mGluR2、mGluR4、mGluR6、および mGluR8 に対する pEC50 はそれぞれ 3.92、4.6、3.9、2.7、4.0、および 3.94 です。 . -
GC17498
L-Glutamine
L-Gln, (+)-Glutamine, (S)-2,5-Diamino-5-Oxopentanoic Acid, NSC 27421
L-グルタミン (L-グルタミン酸 5-アミド) は、体全体に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 -
GC65068
L-Glutamine 15N
L-Glutamic acid 5-amide 15N
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GC68381
L-Glutamine-1-13C
L-Glutamic acid 5-amide-1-13C
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GC65971
L-Glutamine-13C5
L-Glutamic acid 5-amide-13C5
L-グルタミン-13C5 (L-グルタミン酸 5-アミド-13C5) は、13C 標識 L-グルタミンです。 L-グルタミン (L-グルタミン酸 5-アミド) は、体全体に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-グルタミンは、一部の細胞で酸化のための炭素源を提供します。 -
GC69372
L-Glutamine-13C5,15N2
L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2
L-Glutamine-13C5,15N2は、13Cおよび15Nの標識が付いたL-グルタミンです。L-グルタミン(L-グルタミン酸5アミド)は、人体内に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-Glutamineは、一部の細胞で酸化に炭素源を提供します。
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GC68442
L-Glutamine-15N-1
L-Glutamic acid 5-amide-15N-1
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GC67974
L-Glutamine-15N2
L-Glutamic acid 5-amide-15N2
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GC69373
L-Glutamine-5-13C
L-Glutamic acid 5-amide-5-13C
L-Glutamine-5-13Cは、13Cのマーキングが施されたL-Glutamineです。L-Glutamine(L-グルタミン酸5アミド)は、人体内に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-Glutamineは、一部の細胞で酸化に炭素源を提供します。
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GC50025
Lamotrigine isethionate
グルタミン酸の放出を抑制します。ラモトリジンの水溶性塩です。
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GC15992
Lu AF21934
Lu AF21934 は、mGlu4 受容体に対する EC50 が 500 nM である、選択的かつ脳浸透性の mGlu4 受容体陽性アロステリック モジュレーターです 。
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GC50053
LY 341495 disodium salt
強力で選択的なグループII mGluアンタゴニスト。LY 341495の二ナトリウム塩
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GC10605
LY 354740
LY 354740 (LY354740) は非常に強力で選択的なグループ II (mGlu2/3) 受容体アゴニストであり、トランスフェクトされたヒト mGlu2 および mGlu3 受容体に対する IC50 はそれぞれ 5 および 24 nM です。
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GC12831
LY 367385
LY 367385 は、高度に選択的で強力な mGluR1a アンタゴニストです。
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GC36504
LY 541850
LY 541850 は、非神経細胞で発現するヒトのイオンチャネル型および代謝型グルタミン酸 (mGlu) 受容体から主張されています。
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GC31066
LY2794193
LY2794193 は、非常に強力で選択的な mGlu3 受容体アゴニストです (hmGlu3 Ki=0.927 nM、EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM、EC50=47.5 nM)。
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GC36506
LY2812223
LY2812223 は、mGlu2 および mGlu3 に対する mGlu2 結合親和性 (それぞれ Ki = 144 nM および 156 nM) を持つ、非常に強力で機能的に選択的な mGlu2 受容体アゴニストです 。
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GC36509
LY3020371 hydrochloride
LY3020371 塩酸塩は、Ki が 5.3 および 2.5 nM の強力な選択的代謝型グルタミン酸 2/3 受容体 (mGlu2/3) アンタゴニストであり、IC50 が 16.2 nM で cAMP 形成を強力にブロックします 。
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GC14555
LY341495
mGluR2およびmGluR3の選択的拮抗剤
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GC61816
LY367385 hydrochloride
LY367385 塩酸塩は、高度に選択的で強力な mGluR1a アンタゴニストです。
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GC11182
LY404039
LY404039 は、組換えヒト mGluR2 および mGluR3 に対してそれぞれ 149 nM および 92 nM の Kis を持つ、強力で選択的かつ経口的に活性な mGluR2 および mGluR3 アゴニストです。
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GC72895
LY456066
LY456066は選択的非競合代謝型グルタミン酸受容体(mGluR 1)アンタゴニストであり、IC 50値は52.0 nMである。
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GC64319
LY487379
LY487379 は、選択的ヒト mGluR2 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
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GC30778
Mavoglurant (AFQ056)
Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) は、IC50 が 30 nM の、強力で選択的、非競合的で経口的に活性な mGluR5 アンタゴニストです。
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GC30303
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate)
AFQ-056 racemate
マボグルラント ラセミ体 (AFQ-056 ラセミ体) (AFQ-056 ラセミ体) は、マボグルラントのラセミ体です。 -
GC30991
Methoxy-PEPy
Methoxy-PEPy は、強力で選択性の高い mGlu5 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 1 nM です。
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GC11954
mGlu2 agonist
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GC70637
mGluR2 modulator 1
mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.
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GC71331
mGluR5 antagonist-1
mGluR5 antagonist-1(化合物10)は、IC 50値が11.5 nMである高親和性mGluR 5アンタゴニストである。抗うつ作用がある。
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GC46171
ML-396
VU0422288
ML-396 はグループ III mGluR のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、カルシウム動員アッセイにおいて、mGluR4、mGluR7、および mGluR8 の EC50 値はそれぞれ 108、146、および 128 nM です。 -
GC69475
ML353
ML353はmGlu5サイレントアロステリックモジュレーター(SAM)の選択的な配位子であり、Ki値は18.2 nMです。ML353は一般的なアロステリックサイトの親和性を高め、以前のmGlu5 SAMツール化合物5mpepよりも20倍高くなっています。ML353には、SAM内在活性を解決するための潜在的な応用または活性分子阻害剤としての利用があります。
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GC64218
MMPIP
MMPIP は、アロステリック代謝型グルタミン酸受容体 7 (mGluR7) 選択的アンタゴニスト (KB 値 24 ~ 30 nM) です。
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GC10864
MPEP
MPEP は強力で、選択的、非競合的、経口活性および全身活性の mGlu5 受容体アンタゴニストであり、キスカレート刺激によるホスホイノシチド (PI) 加水分解を完全に阻害するための IC50 は 36 nM です。
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GC16172
MPEP Hydrochloride
強力で、高度に選択的なmGlu5a受容体拮抗剤
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GC17185
MSOP
MSOP は選択的なグループ III 代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬であり、L-AP4 感受性のシナプス前 mGluR に対して見かけの KD は 51 μM です。
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GC11871
MTEP hydrochloride
選択的なmGlu5a受容体拮抗剤
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GC11966
O-Phospho-D-Serine
D-O-Phosphoserine,D-Serine-O-Phosphate,D-SOP
mGluR4の弱いアゴニスト
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GC10123
O-Phospho-L-serine
Dexfosfoserine, L-Serine-O-Phosphate, L-SOP
O-ホスホ-L-セリンは、セリン合成経路における L-セリンの直接の前駆体であり、グループ III mGluR 受容体 (mGluR4、mGluR6、mGluR7、および mGluR8) のアゴニストです。 O-ホスホ-L-セリンは、mGluR1 の弱いアンタゴニストおよび mGluR2 の強力なアンタゴニストとしても機能します 。 -
GC12238
Oxomemazine
オキソメマジンは、顕著な抗ムスカリン特性を持つフェノチアジンベースのヒスタミン H1 受容体遮断薬です。
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GC17383
PHCCC
PHCCC は、IC50 が 3 μM のグループ I の mGluR アンタゴニストです。 PHCCC は、mGlu4 受容体の選択的正のモジュレーターです。抗パーキンソン効果。
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GC63150
Pomaglumetad methionil hydrochloride
LY2140023 hydrochloride
ポマグルメタド メチオニル塩酸塩 (LY2140023 塩酸塩) は、選択的 mGlu2/3 受容体アゴニスト LY404039 の経口活性メチオニン プロドラッグです。 -
GC17401
RG7090
Basimglurant, RO4917523
RG7090 (RG7090) は、Kd が 1.1 nM の強力で選択的な経口投与可能な mGlu5 ネガティブ アロステリック モジュレーターです。 -
GC12485
Ro 67-7476
Ro 67-7476 は、mGluR1 の強力なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、60.1 nM の EC50 でラット mGluR1a を発現する HEK293 細胞におけるグルタミン酸誘導カルシウム放出を増強します。 Ro 67-7476 は強力な P-ERK1/2 アゴニストであり、グルタミン酸を外から加えなくても ERK1/2 リン酸化を活性化します(EC50=163.3 nM)。
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GC63173
RO0711401
RO0711401 は、EC50 が 56 nM の mGlu1 受容体の選択的かつ経口的に活性なポジティブ アロステリック モジュレーターです。
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GC50150
TASP 0433864
TASP 0433864 は、代謝型グルタミン酸 2 (mGlu2) 受容体の選択的ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) であり、EC50 値は、ヒトおよびラットの mGlu2 受容体に対してそれぞれ 199 nM および 206 nM です。
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GC11501
TCN 238
TCN 238 は、1 μM の EC50 を持つ、経口で生物学的に利用可能な mGlu4 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。
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GC70108
Valiglurax
VU0652957; VU2957
Valiglurax(VU0652957)は、経口投与により有効な選択的mGlu4ポジティブアロステリック調節剤であり、hmGlu4およびrmGlu4 GIRKのEC50値はそれぞれ64.6 nMおよび197 nMです。 Valigluraxは中枢神経系(CNS)透過性を持つ化合物です。 Valigluraxはパーキンソン病の研究に使用されることがあります。