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mGluR

The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.

製品は  mGluR

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC12394 (±)-trans-ACPD

    Trans-(±)-ACP

    (±)-trans-ACPD、代謝型受容体アゴニストは、カルシウム動員と培養小脳プルキンエ ニューロンの内向き電流を生成します。 (±)-trans-ACPD  Chemical Structure
  3. GC50245 (+/-)-ADX 71743

    mGlu7受容体の負のアロステリック調節因子;脳内浸透性

    (+/-)-ADX 71743  Chemical Structure
  4. GC61646 (-)-Camphoric acid (-)-樟脳酸は、樟脳酸の活性の低いエナンチオマーです。 (-)-Camphoric acid  Chemical Structure
  5. GC34963 (1R,2S)-VU0155041 (1R,2S)-VU0155041、VU0155041 のシス位置異性体は、2.35 μM の EC50 を持つ部分 mGluR4 アゴニストです。 (1R,2S)-VU0155041  Chemical Structure
  6. GC34985 (R)-ADX-47273 (R)-ADX-47273 は、強力な mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、増強の EC50 は 168 nM です。 (R)-ADX-47273  Chemical Structure
  7. GC71532 (rel)-Eglumegad (rel)-Eglumegadrel-LY 354740は、Eglumegadの相対構成です。 (rel)-Eglumegad  Chemical Structure
  8. GC12279 (RS)-MCPG

    alpha-MCPG

    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) は、競合的かつ選択的なグループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。 (RS)-MCPG  Chemical Structure
  9. GC16349 (S)-MCPG

    (+)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (S)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (+)-MCPG

    (S)-MCPG ((+)-MCPG) は強力なグループ I/II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluRs) アンタゴニストであり、(RS)-MCPG の活性異性体です。 (S)-MCPG  Chemical Structure
  10. GC73083 (S,S)-BMS-984923 (S,S)-BMS-984923はbms-984923のs-エナンチオマーである。 (S,S)-BMS-984923  Chemical Structure
  11. GC50125 ABP 688 ABP 688 は、1.7 nM の anKi を持つ高親和性ヒト mGluR5 アンタゴニストです。 ABP 688  Chemical Structure
  12. GC14036 ACPT-II

    代謝型受容体拮抗剤

    ACPT-II  Chemical Structure
  13. GC10494 ADX-47273 ADX-47273 は、グルタミン酸 (50 nM) 応答の増強に対する EC50 が 0.17 μM の、強力で選択的な脳浸透性の mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。 ADX-47273  Chemical Structure
  14. GC30793 ADX88178 ADX88178 は強力なメタボトロピック グルタミン酸受容体 4 ポジティブ アロステリック モジュレーター (mGluR4 PAM) であり、ヒト mGluR4 の EC50 は 4 nM です。 ADX88178  Chemical Structure
  15. GC63922 AMN082 free base AMN082 遊離塩基、選択的、経口活性、および脳浸透 mGluR7 アゴニストは、膜貫通ドメインのアロステリック部位を介して受容体シグナル伝達を直接活性化します。 AMN082 free base  Chemical Structure
  16. GC65389 Auglurant

    VU0424238

    Auglurant (VU0424238) は、IC50 値が 11 nM (ラット) および IC50 値が 14 nM (ヒト) の新規の選択的 mGlu5 アンタゴニストです。 Auglurant  Chemical Structure
  17. GC46092 AZ 12216052 AZ 12216052 は mGluR8 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR8 が網膜神経節細胞へのシグナル伝達入力を調節するのを助けます。 AZ 12216052  Chemical Structure
  18. GC35446 AZD 2066 AZD 2066 は、mGluR5 の選択的、経口活性、脳浸透性アンタゴニストです。 AZD 2066  Chemical Structure
  19. GC60614 AZD 2066 hydrate AZD 2066 水和物は、mGluR5 の選択的、経口活性、脳浸透性アンタゴニストです。 AZD 2066 hydrate  Chemical Structure
  20. GC31233 AZD 9272 AZD 9272 は脳浸透 mGluR5 アンタゴニストです。 AZD 9272  Chemical Structure
  21. GC31097 AZD-8529 AZD-8529 は、285 nM の EC50 を持つ、mGluR2 の強力で高度に選択的で経口的に生物学的に利用可能なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR1 に対して 20 ~ 25 M でポジティブ アロステリック モジュレーター応答を示しません, 3, 4, 5, 6, 7 、および 8 つのサブタイプ。 AZD-8529  Chemical Structure
  22. GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 メシル酸塩は、285 nM の EC50 を有する、mGluR2 の強力で高度に選択的で経口的に生物学的に利用可能なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、mGluR1 に対して 20 ~ 25 M でポジティブ アロステリック モジュレーター応答を示さない、3、4、5、6、 7、および 8 サブタイプ 。 AZD-8529 mesylate  Chemical Structure
  23. GC72900 AZD6538 AZD6538は、強力で選択的で脳透過性のmGluR 5負の変異体調節剤である。 AZD6538  Chemical Structure
  24. GC12510 BINA

    BINA, MRLSD 230

    BINA (BINA) は、多くの神経疾患の治療のための選択的ヒト mGluR2 (hmGluR2) 増強剤です。 BINA  Chemical Structure
  25. GC68784 BMS-984923

    BMS-984923は、有効なmGluR5サイレンシングアロステリック調節剤であり、良好な親和性(Ki = 0.6 nM)を持ち、良好な経口生物学的利用度と血液脳関門透過性を示します。BMS-984923はPrPC-mGluR5の相互作用を効果的に抑制し、生理学的グルタミン酸信号に影響を与えずに病理学上のAβo信号を抑制することができます。

    BMS-984923  Chemical Structure
  26. GC31081 BMT-145027 BMT-145027 は、固有のアゴニスト活性を持たない mGluR5 ポジティブ アロステリック モジュレーターであり、47 nM の EC50 を示します。 BMT-145027  Chemical Structure
  27. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA は、CaM EF-hand/Ca2+-結合部位に結合するカルモジュリン (CaM) アゴニスト (Kd 88 μM) です。 CALP1 TFA  Chemical Structure
  28. GC70277 CBiPES CBiPESは強力なmGlu 2陽性変性調節剤であり、EC 50値は92.8 nMである。 CBiPES  Chemical Structure
  29. GC33146 CFMTI CFMTIは、ヒトおよびラットのmGluR1aを発現するCHO細胞において、L-グルタミン酸が誘導する細胞内Ca2+動員をそれぞれ2.6および2.3nMのIC50で阻害します。 CFMTI  Chemical Structure
  30. GC12532 CHPG

    Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG

    CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 CHPG  Chemical Structure
  31. GC17963 CHPG Sodium salt CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 CHPG Sodium salt  Chemical Structure
  32. GC13426 CPPHA

    mGluR5の陽性アロステリック調節因子

    CPPHA  Chemical Structure
  33. GC16619 CTEP (RO4956371)

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    CTEP (RO4956371) (RO 4956371) は、IC50 が 2.2 nM で、mGlu5 受容体の新規の長時間作用型経口生物学的利用可能なアロステリック アンタゴニストであり、他の mGlu 受容体よりも 1000 倍以上の選択性を示します。 CTEP (RO4956371)  Chemical Structure
  34. GC68915 CVN636

    CVN636は、経口摂取により有効な選択的mGluR7変異体刺激剤であり、hu mGluR7のEC50値は7 nMです。CVN636は中枢神経系(CNS)透過性を持っています。

    CVN636  Chemical Structure
  35. GC33154 DFMTI (MK5435)

    MK5435

    DFMTI (MK5435) は、rmGlu1 L757V グルタミン酸応答を完全にブロックできます。 DFMTI (MK5435)  Chemical Structure
  36. GC38029 DHPG

    DL-3,5-Dihydroxyphenylglycine, (R,S)-3,5-Dihydroxyphenylglycine

    DHPG ((RS)-3,5-DHPG) はアミノ酸であり、グループ I mGluR (mGluR 1 および mGluR 5) の選択的かつ強力なアゴニストとして作用し、グループ II またはグループ III mGluR には影響しません . DHPG  Chemical Structure
  37. GC16523 Dipraglurant Dipraglurant  Chemical Structure
  38. GC13192 E4CPG

    (R,S)-α-Ethyl-4-carboxyphenylglycine

    E4CPG ((RS)-ECPG) は、グループ I/グループ II 代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 拮抗薬です。 E4CPG  Chemical Structure
  39. GC71533 Eglumegad hydrochloride Eglumegad hydrochlorideは、ヒトのmglu2受容体およびmglu3受容体にそれぞれ5および24 nmのic50を有する強力で選択的なii型(mglu2/3)受容体アゴニストである。 Eglumegad hydrochloride  Chemical Structure
  40. GC69095 Fasoracetam

    NS 105

    ファソラセタム(NS 105)は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の活性化剤です。ファソラセタム(NS 105)には、注意欠陥多動障害(ADHD)やアルツハイマー病(AD)の研究に潜在的な可能性があります。

    Fasoracetam  Chemical Structure
  41. GC11766 Fenobam フェノバムは、アロステリック調節部位で作用する選択的、経口活性、および脳浸透性の mGluR5 アンタゴニストです (ラットおよびヒト組換え mGlu5 受容体の Kds はそれぞれ 54 および 31 nM)。 Fenobam  Chemical Structure
  42. GC34081 FITM FITM は、2.5 nM の Ki を持つ mGlu1 受容体の負のアロステリック モジュレーターです。 FITM  Chemical Structure
  43. GC36064 Foliglurax

    PXT002331

    Foliglurax (PXT002331) は、選択性が高く強力な脳浸透型代謝型グルタミン酸受容体 4 ポジティブ アロステリック モジュレーター (mGluR4 PAM) であり、EC50 は 79 nM です。 Foliglurax  Chemical Structure
  44. GC31077 Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))

    PXT002331 (monohydrochloride)

    Foliglurax 一塩酸塩 (PXT002331 (一塩酸塩)) (PXT002331 一塩酸塩) は、選択性が高く強力な脳浸透型代謝型グルタミン酸受容体 4 ポジティブ アロステリック モジュレーター (mGluR4 PAM) であり、EC50 は 79 nM です。 Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))  Chemical Structure
  45. GC30224 FPTQ FPTQ は強力な mGluR1 アンタゴニストであり、IC50 値は、ヒトおよびマウスの mGluR1 に対してそれぞれ 6 nM および 1.4 nM です 。 FPTQ  Chemical Structure
  46. GC50087 FTIDC FTIDC は、ヒト mGluR1a の IC50 が 5.8 nM である、経口活性、非競合的、選択的アロステリック代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) 1 アンタゴニストです。 FTIDC  Chemical Structure
  47. GC63008 HTL14242

    HTL0014242

    HTL14242 (HTL0014242) は、pKi と pIC50 がそれぞれ 9.3 と 9.2 の高度な経口活性 mGlu5 NAM です 。 HTL14242  Chemical Structure
  48. GC50497 JF-NP-26 JF-NP-26 は、raseglurant の不活性光ケージ誘導体であり、最初のケージ mGlu5 受容体ネガティブ アロステリック モジュレーターです。 JF-NP-26  Chemical Structure
  49. GC17217 JNJ 16259685 JNJ 16259685 は mGlu1 受容体の選択的アンタゴニストであり、19 nM の IC50 で濃度依存的に mGlu1 のシナプス活性化を阻害します。 JNJ 16259685  Chemical Structure
  50. GC30819 JNJ-40411813 (ADX-71149)

    ADX-71149

    JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) は、147 nM の EC50 を持つ、代謝型グルタミン酸 2 受容体 (mGlu2R) の新しい正のアロステリック モジュレーターです。 JNJ-40411813 (ADX-71149)  Chemical Structure
  51. GC19207 JNJ-42153605 JNJ-42153605 は、代謝型グルタミン酸 2 (mGlu2) 受容体の正のアロステリック モジュレーターであり、EC50 は 17 nM です。 JNJ-42153605  Chemical Structure
  52. GC17932 L-AP4

    L(+)2amino4phosphorobutanoic acid, LAPB

    L-AP4 (L-APB) はグループ III mGluR に対する強力かつ特異的なアゴニストであり、mGlu4、mGlu8、mGlu6、および mGlu7 受容体に対する EC50 はそれぞれ 0.13、0.29、1.0、249 μM です 。 L-AP4  Chemical Structure
  53. GC61537 L-AP4 monohydrate

    L-APB monohydrate

    L-AP4 (L-APB) 一水和物は、グループ III mGluR に対する強力かつ特異的なアゴニストであり、mGlu4、mGlu8、mGlu6、および mGlu7 受容体に対する EC50 はそれぞれ 0.13、0.29、1.0、249 μM です 。 L-AP4 monohydrate  Chemical Structure
  54. GC17823 L-Cysteinesulfinic acid L-システインスルフィン酸は、mGluR1、mGluR5、mGluR2、mGluR4、mGluR6、および mGluR8 に対してそれぞれ 3.92、4.6、3.9、2.7、4.0、および 3.94 の pEC50 を持ついくつかのラット代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) の強力なアゴニストです . L-Cysteinesulfinic acid  Chemical Structure
  55. GC46165 L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)

    L-CSA

    L-システインスルフィン酸 (水和物) は、いくつかのラットの代謝型グルタミン酸受容体 (mGluR) に対する強力なアゴニストであり、mGluR1、mGluR5、mGluR2、mGluR4、mGluR6、および mGluR8 に対する pEC50 はそれぞれ 3.92、4.6、3.9、2.7、4.0、および 3.94 です。 . L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)  Chemical Structure
  56. GC17498 L-Glutamine

    L-Gln, (+)-Glutamine, (S)-2,5-Diamino-5-Oxopentanoic Acid, NSC 27421

    L-グルタミン (L-グルタミン酸 5-アミド) は、体全体に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-Glutamine  Chemical Structure
  57. GC65068 L-Glutamine 15N

    L-Glutamic acid 5-amide 15N

    L-Glutamine 15N  Chemical Structure
  58. GC68381 L-Glutamine-1-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-1-13C

    L-Glutamine-1-13C  Chemical Structure
  59. GC65971 L-Glutamine-13C5

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5

    L-グルタミン-13C5 (L-グルタミン酸 5-アミド-13C5) は、13C 標識 L-グルタミンです。 L-グルタミン (L-グルタミン酸 5-アミド) は、体全体に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-グルタミンは、一部の細胞で酸化のための炭素源を提供します。 L-Glutamine-13C5  Chemical Structure
  60. GC69372 L-Glutamine-13C5,15N2

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2

    L-Glutamine-13C5,15N2は、13Cおよび15Nの標識が付いたL-グルタミンです。L-グルタミン(L-グルタミン酸5アミド)は、人体内に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-Glutamineは、一部の細胞で酸化に炭素源を提供します。

    L-Glutamine-13C5,15N2  Chemical Structure
  61. GC68442 L-Glutamine-15N-1

    L-Glutamic acid 5-amide-15N-1

    L-Glutamine-15N-1  Chemical Structure
  62. GC67974 L-Glutamine-15N2

    L-Glutamic acid 5-amide-15N2

    L-Glutamine-15N2  Chemical Structure
  63. GC69373 L-Glutamine-5-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-5-13C

    L-Glutamine-5-13Cは、13Cのマーキングが施されたL-Glutamineです。L-Glutamine(L-グルタミン酸5アミド)は、人体内に豊富に存在し、多くの代謝プロセスに関与する非必須アミノ酸です。 L-Glutamineは、一部の細胞で酸化に炭素源を提供します。

    L-Glutamine-5-13C  Chemical Structure
  64. GC50025 Lamotrigine isethionate

    グルタミン酸の放出を抑制します。ラモトリジンの水溶性塩です。

    Lamotrigine isethionate  Chemical Structure
  65. GC15992 Lu AF21934 Lu AF21934 は、mGlu4 受容体に対する EC50 が 500 nM である、選択的かつ脳浸透性の mGlu4 受容体陽性アロステリック モジュレーターです 。 Lu AF21934  Chemical Structure
  66. GC50053 LY 341495 disodium salt

    強力で選択的なグループII mGluアンタゴニスト。LY 341495の二ナトリウム塩

    LY 341495 disodium salt  Chemical Structure
  67. GC10605 LY 354740 LY 354740 (LY354740) は非常に強力で選択的なグループ II (mGlu2/3) 受容体アゴニストであり、トランスフェクトされたヒト mGlu2 および mGlu3 受容体に対する IC50 はそれぞれ 5 および 24 nM です。 LY 354740  Chemical Structure
  68. GC12831 LY 367385 LY 367385 は、高度に選択的で強力な mGluR1a アンタゴニストです。 LY 367385  Chemical Structure
  69. GC36504 LY 541850 LY 541850 は、非神経細胞で発現するヒトのイオンチャネル型および代謝型グルタミン酸 (mGlu) 受容体から主張されています。 LY 541850  Chemical Structure
  70. GC31066 LY2794193 LY2794193 は、非常に強力で選択的な mGlu3 受容体アゴニストです (hmGlu3 Ki=0.927 nM、EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM、EC50=47.5 nM)。 LY2794193  Chemical Structure
  71. GC36506 LY2812223 LY2812223 は、mGlu2 および mGlu3 に対する mGlu2 結合親和性 (それぞれ Ki = 144 nM および 156 nM) を持つ、非常に強力で機能的に選択的な mGlu2 受容体アゴニストです 。 LY2812223  Chemical Structure
  72. GC36509 LY3020371 hydrochloride LY3020371 塩酸塩は、Ki が 5.3 および 2.5 nM の強力な選択的代謝型グルタミン酸 2/3 受容体 (mGlu2/3) アンタゴニストであり、IC50 が 16.2 nM で cAMP 形成を強力にブロックします 。 LY3020371 hydrochloride  Chemical Structure
  73. GC14555 LY341495

    mGluR2およびmGluR3の選択的拮抗剤

    LY341495  Chemical Structure
  74. GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 塩酸塩は、高度に選択的で強力な mGluR1a アンタゴニストです。 LY367385 hydrochloride  Chemical Structure
  75. GC11182 LY404039 LY404039 は、組換えヒト mGluR2 および mGluR3 に対してそれぞれ 149 nM および 92 nM の Kis を持つ、強力で選択的かつ経口的に活性な mGluR2 および mGluR3 アゴニストです。 LY404039  Chemical Structure
  76. GC72895 LY456066 LY456066は選択的非競合代謝型グルタミン酸受容体(mGluR 1)アンタゴニストであり、IC 50値は52.0 nMである。 LY456066  Chemical Structure
  77. GC64319 LY487379 LY487379 は、選択的ヒト mGluR2 ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。 LY487379  Chemical Structure
  78. GC30778 Mavoglurant (AFQ056) Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) は、IC50 が 30 nM の、強力で選択的、非競合的で経口的に活性な mGluR5 アンタゴニストです。 Mavoglurant (AFQ056)  Chemical Structure
  79. GC30303 Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate)

    AFQ-056 racemate

    マボグルラント ラセミ体 (AFQ-056 ラセミ体) (AFQ-056 ラセミ体) は、マボグルラントのラセミ体です。 Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate)  Chemical Structure
  80. GC30991 Methoxy-PEPy Methoxy-PEPy は、強力で選択性の高い mGlu5 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 1 nM です。 Methoxy-PEPy  Chemical Structure
  81. GC11954 mGlu2 agonist mGlu2 agonist  Chemical Structure
  82. GC70637 mGluR2 modulator 1

    mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.

    mGluR2 modulator 1  Chemical Structure
  83. GC71331 mGluR5 antagonist-1 mGluR5 antagonist-1(化合物10)は、IC 50値が11.5 nMである高親和性mGluR 5アンタゴニストである。抗うつ作用がある。 mGluR5 antagonist-1  Chemical Structure
  84. GC46171 ML-396

    VU0422288

    ML-396 はグループ III mGluR のポジティブ アロステリック モジュレーターであり、カルシウム動員アッセイにおいて、mGluR4、mGluR7、および mGluR8 の EC50 値はそれぞれ 108、146、および 128 nM です。 ML-396  Chemical Structure
  85. GC69475 ML353

    ML353はmGlu5サイレントアロステリックモジュレーター(SAM)の選択的な配位子であり、Ki値は18.2 nMです。ML353は一般的なアロステリックサイトの親和性を高め、以前のmGlu5 SAMツール化合物5mpepよりも20倍高くなっています。ML353には、SAM内在活性を解決するための潜在的な応用または活性分子阻害剤としての利用があります。

    ML353  Chemical Structure
  86. GC64218 MMPIP MMPIP は、アロステリック代謝型グルタミン酸受容体 7 (mGluR7) 選択的アンタゴニスト (KB 値 24 ~ 30 nM) です。 MMPIP  Chemical Structure
  87. GC10864 MPEP MPEP は強力で、選択的、非競合的、経口活性および全身活性の mGlu5 受容体アンタゴニストであり、キスカレート刺激によるホスホイノシチド (PI) 加水分解を完全に阻害するための IC50 は 36 nM です。 MPEP  Chemical Structure
  88. GC16172 MPEP Hydrochloride

    強力で、高度に選択的なmGlu5a受容体拮抗剤

    MPEP Hydrochloride  Chemical Structure
  89. GC17185 MSOP MSOP は選択的なグループ III 代謝型グルタミン酸受容体拮抗薬であり、L-AP4 感受性のシナプス前 mGluR に対して見かけの KD は 51 μM です。 MSOP  Chemical Structure
  90. GC11871 MTEP hydrochloride

    選択的なmGlu5a受容体拮抗剤

    MTEP hydrochloride  Chemical Structure
  91. GC11966 O-Phospho-D-Serine

    D-O-Phosphoserine,D-Serine-O-Phosphate,D-SOP

    mGluR4の弱いアゴニスト

    O-Phospho-D-Serine  Chemical Structure
  92. GC10123 O-Phospho-L-serine

    Dexfosfoserine, L-Serine-O-Phosphate, L-SOP

    O-ホスホ-L-セリンは、セリン合成経路における L-セリンの直接の前駆体であり、グループ III mGluR 受容体 (mGluR4、mGluR6、mGluR7、および mGluR8) のアゴニストです。 O-ホスホ-L-セリンは、mGluR1 の弱いアンタゴニストおよび mGluR2 の強力なアンタゴニストとしても機能します 。 O-Phospho-L-serine  Chemical Structure
  93. GC12238 Oxomemazine オキソメマジンは、顕著な抗ムスカリン特性を持つフェノチアジンベースのヒスタミン H1 受容体遮断薬です。 Oxomemazine  Chemical Structure
  94. GC17383 PHCCC PHCCC は、IC50 が 3 μM のグループ I の mGluR アンタゴニストです。 PHCCC は、mGlu4 受容体の選択的正のモジュレーターです。抗パーキンソン効果。 PHCCC  Chemical Structure
  95. GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride

    LY2140023 hydrochloride

    ポマグルメタド メチオニル塩酸塩 (LY2140023 塩酸塩) は、選択的 mGlu2/3 受容体アゴニスト LY404039 の経口活性メチオニン プロドラッグです。 Pomaglumetad methionil hydrochloride  Chemical Structure
  96. GC17401 RG7090

    Basimglurant, RO4917523

    RG7090 (RG7090) は、Kd が 1.1 nM の強力で選択的な経口投与可能な mGlu5 ネガティブ アロステリック モジュレーターです。 RG7090  Chemical Structure
  97. GC12485 Ro 67-7476 Ro 67-7476 は、mGluR1 の強力なポジティブ アロステリック モジュレーターであり、60.1 nM の EC50 でラット mGluR1a を発現する HEK293 細胞におけるグルタミン酸誘導カルシウム放出を増強します。 Ro 67-7476 は強力な P-ERK1/2 アゴニストであり、グルタミン酸を外から加えなくても ERK1/2 リン酸化を活性化します(EC50=163.3 nM)。 Ro 67-7476  Chemical Structure
  98. GC63173 RO0711401 RO0711401 は、EC50 が 56 nM の mGlu1 受容体の選択的かつ経口的に活性なポジティブ アロステリック モジュレーターです。 RO0711401  Chemical Structure
  99. GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 は、代謝型グルタミン酸 2 (mGlu2) 受容体の選択的ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) であり、EC50 値は、ヒトおよびラットの mGlu2 受容体に対してそれぞれ 199 nM および 206 nM です。 TASP 0433864  Chemical Structure
  100. GC11501 TCN 238 TCN 238 は、1 μM の EC50 を持つ、経口で生物学的に利用可能な mGlu4 受容体ポジティブ アロステリック モジュレーター (PAM) です。 TCN 238  Chemical Structure
  101. GC70108 Valiglurax

    VU0652957; VU2957

    Valiglurax(VU0652957)は、経口投与により有効な選択的mGlu4ポジティブアロステリック調節剤であり、hmGlu4およびrmGlu4 GIRKのEC50値はそれぞれ64.6 nMおよび197 nMです。 Valigluraxは中枢神経系(CNS)透過性を持つ化合物です。 Valigluraxはパーキンソン病の研究に使用されることがあります。

    Valiglurax  Chemical Structure

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