Neurotensin Receptors
Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.
製品は Neurotensin Receptors
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC19023 AF38469 AF38469 は選択的で経口投与可能なソルチリン阻害剤で、IC50 値は 330 nM です。
- GC38586 AF40431 ソルチリンの最初に報告された低分子リガンドである AF40431 は、4.4 μM の IC50 と 0.7 μM の Kd を持っています。
- GC17784 JMV 449 JMV 449 は強力なニューロテンシン受容体アゴニストです。
- GC61800 JMV 449 acetate JMV 449 アセテートは強力なニューロテンシン受容体アゴニストです。
- GC14971 Kinetensin (human) キネテンシン (ヒト) は、ペプシン処理したヒト血漿から分離されたニューロテンシン様ペプチドです。
- GC19441 Levocabastine (hydrochloride) レボカバスチン (R 50547) 塩酸塩は、強力で選択的なヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。
- GC18216 ML314 ML314 は NTR1 の強力な分子アゴニストです (EC50 =1.9 μM)。はNTR2とGPR35に対して良好な選択性を示したが、Ca2+ 動員を刺激しなかった。
- GC16357 Neurotensin 腸のトリデカペプチドであるニューロテンシンは、高親和性ニューロテンシン受容体 (NTR) を持つさまざまな結腸直腸癌および膵臓癌の強力な細胞マイトジェンとして機能します。
- GC36729 Neurotensin(8-13) ニューロテンシン (8-13) は、ニューロテンシンの活性フラグメントです。
- GC50164 NTRC 824 NTRC 824 (化合物 5) は、38 nM の IC50 と 202 nM の Ki を持つ強力で選択的なニューロテンシン様非ペプチド ニューロテンシン受容体 2 (NTS2) アンタゴニストです。
- GC38847 SBI-553 SBI-553 は、脳に浸透する強力な NTR1 アロステリック モジュレーターであり、EC50 は 0.34 μM です。
- GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1 SORT-PGRN 相互作用阻害剤 1 は、2 μM の IC50 を持つソルチリン-プログラニュリン相互作用の強力な阻害剤です 。
- GC16683 SR 142948 SR 142948 は、経口で有効な強力かつ選択的な非ペプチド性ニューロテンシン受容体 (NT1R) 拮抗薬です。
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GC69940
SR 142948 dihydrochloride
SR 142948 dihydrochlorideは、経口活性があり、選択的な非ペプチド神経降圧素受容体(NT)拮抗剤であり、h-NTR1-CHO細胞、HT-29細胞および成年ラット脳におけるIC50はそれぞれ1.19 nM、0.32 nM、3.96 nMです。 SR 142948 dihydrochlorideはHT-29細胞でNT誘導のミオイノシトールリン酸形成を阻害し、IC50は3.9 nMです。 SR 142948 dihydrochlorideは体内でNT誘導の低体温症、鎮痛作用および方向転換行動を阻止します。 SR 142948 dihydrochlorideは血液脳関門を通過することができるため、精神疾患の研究に使用されます。
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GC13242
SR 48692
非ペプチド性神経テンシン拮抗剤
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GC50096
TC NTR1 17
選択的NTS1部分作動薬
- GC67786 THX-B
- GC11333 Xenin 8 C末端オクタペプチドであるXenin 8は、Xeninの生物学的に活性なフラグメントです。