Oxytocin Receptors

Oxytocin, a hormone involved in numerous physiologic processes, plays a central role in the mechanisms of parturition and lactation. It acts through its receptor, which is a transmembrane receptor belonging to the rhodopsin-type class I G-protein-coupled receptor (GPCR) superfamily, while Gq/phospholipase C (PLC)/inositol 1,4,5-triphosphate (InsP3) is the main pathway via which it exerts its action in the myometrium. The main signaling pathway is the Gq/LPC/Ins3 pathway, but the MAPK and the RhoA/Rho kinase pathways are also activated, contributing to increased prostaglandin production and direct contractile effect on myometrial cells. Various peptide and nonpeptide antagonists have been developed as potential tocolytic agents or research tools for the various Oxytocin functions. Many of these oxytocin receptor antagonists are used only as pharmacological tools, while others have tocolytic action.

製品は Oxytocin Receptors

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC12194 Atosiban

RW22164; RWJ22164

オキシトシン受容体とバソプレッシン受容体の混合拮抗剤
GC39849 Atosiban acetate アトシバンアセテート (RW22164 アセテート;RWJ22164 アセテート) は、ノナペプチド競合バソプレシン/オキシトシン受容体アンタゴニストであり、デスアミノ-オキシトシンアナログです。
GC11419 Carbetocin オキシトシン (OT) 類似体であるカルベトシンは、7.1 nM の Ki を持つオキシトシン受容体アゴニストです。
GC30594 Epelsiban (GSK 557296)

GSK 557296
エペルシバン (GSK 557296) (GSK 557296) は、ヒトオキシトシン受容体の pKi が 9.9 で、強力かつ選択的で経口投与可能なオキシトシン受容体アンタゴニストです。
GC16620 L-368,899 hydrochloride L-368,899 塩酸塩は、ラットおよびヒトの子宮でそれぞれ 8.9 および 26 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 OT (オキシトシン) 受容体アンタゴニストです。
GC11991 L-371,257 L-371,257 は、オキシトシン受容体 (Ki = 19 nM) とバソプレシン V1a 受容体 (Ki = 3.7) の両方に高い親和性を持つ、オキシトシン受容体 (pA2 = 8.4) の選択的かつ競合的なアンタゴニストです。 nM)。
GC63036 L-372662 L-372662 は、Ki 値 4.8 の強力な経口活性非ペプチド性オキシトシン拮抗薬です。
GC38922 LIT-001 LIT-001 は、最初の非ペプチド性オキシトシン受容体 (OT-R) アゴニストです (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。
GC32425 OT antagonist 1 OT アンタゴニスト 1 (化合物 4) は、Ki が 50 nM の強力な選択的オキシトシンアンタゴニストです。
GC34364 OT antagonist 1 demethyl derivative OT アンタゴニスト 1 デメチル誘導体は、OT アンタゴニスト 1 のデメチル誘導体です。
GC32431 OT antagonist 3 ＯＴアンタゴニスト３は、特許ＷＯ２００７０１７７５２Ａ１から抽出されたオキシトシン（ＯＴ）アンタゴニストである。
GC36823 OT-R antagonist 1

Oxytocin receptor antagonist 1
OT-R アンタゴニスト 1 は、新しい強力で選択的な非ペプチド低分子量 OT-R アンタゴニストです。
GC33540 OT-R antagonist 2 (Oxytocin receptor antagonist 2)

Oxytocin receptor antagonist 2
OT-R アンタゴニスト 2 (オキシトシン受容体アンタゴニスト 2) は、非ペプチド性低分子量 OT-R アンタゴニストです。
GC16222 Oxytocin
哺乳動物の神経下垂体ホルモン
GC44526 Oxytocin (acetate)

Oxt
オキシトシン (アセテート) は、多面的な視床下部ペプチドであり、分娩、授乳、向社会的行動を促進することで知られています。
GC17249 PF-3274167
口内オキシトシン拮抗剤
GC31068 Retosiban (GSK 221149)

GSK 221149; GSK 221149A
レトシバン (GSK 221149) (GSK221149A) は、Ki が 0.65 nM の強力で選択的なオキシトシン拮抗薬です。
GC37635 SHR1653 SHR1653 は、非常に強力で選択的な脳透過性オキシトシン受容体 (OTR) 拮抗薬であり、hOTR の IC50 は 15 nM です。
GC14001 TC OT 39
オキシトシン受容体部分作動薬
GC74398 Vasopressin Dimer (parallel) (TFA) Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)は加圧素の平行二量体である。
GC11042 WAY 267464 dihydrochloride WAY 267464 二塩酸塩は、非ペプチド性オキシトシン受容体 (OTR) アゴニストです。
GC68698 [Asp5]-Oxytocin
[Asp5]-オキシトシンは、高い効力を持つ5位（5-position）-神経下垂体ホルモン類似物質です。[Asp5]-オキシトシンは、ラット子宮の収縮を引き起こし、マグネシウムイオンによって増強されることができます。[Asp5]-オキシトシンは、ラット子宮収縮素、鳥血管抑制剤およびラット利尿剤の能力を持っています。