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ホーム >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Ras

Ras

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

製品は  Ras

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 は、Lbc-RhoA 相互作用の阻害剤です。 (E/Z)-ZINC09659342 Chemical Structure
  3. GC19541 (rac)-Antineoplaston A10 (rac)-アンチネオプラストン A10 は、アンチネオプラストン A10 のラセミ体です。 Antineoplaston A10 は、神経膠腫、リンパ腫、星状細胞腫、および乳癌の治療に潜在的な Ras 阻害剤です。 (rac)-Antineoplaston A10 Chemical Structure
  4. GC69904 (S)-JDQ-443

    (S)-JDQ-443は、JDQ-443の異性体です。JDQ-443は、経口摂取により有効で選択的な共有結合KRAS G12C阻害剤です。JDQ-443には抗腫瘍活性があります。

     (S)-JDQ-443 Chemical Structure
  5. GC32770 1A-116 強力な Rac1 阻害剤である 1A-116 は、W56 残基に特異的であり、EGF による Rac1 の活性化を防ぎ、Rac1-P-Rex1 相互作用をブロックすることができます。 1A-116は、濃度依存的にアポトーシスを誘導し、細胞増殖、遊走、周期進行を阻害することができます。 1A-116はまた、インビボで高い抗転移活性を示す。 1A-116 Chemical Structure
  6. GC15478 6H05 6H05 は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。 6H05 Chemical Structure
  7. GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。 6H05 (TFA) Chemical Structure
  8. GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) Chemical Structure
  9. GC19546 AMG-510 racemate ソトラシブ (AMG-510) ラセミ体は、ソトラシブ (AMG-510) のラセミ体です。 AMG-510 は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用能を有する選択的 KRAS G12C 共有結合阻害剤です。 AMG-510 racemate Chemical Structure
  10. GC35361 Antineoplaston A10 アンチネオプラストン A10 は、人体に自然に存在する物質であり、神経膠腫、リンパ腫、星状細胞腫、および乳癌の治療に潜在的な Ras 阻害剤です。 Antineoplaston A10 Chemical Structure
  11. GC34114 ARS-1323 ARS-1620 のラセミ体である ARS-1323 は、特許 WO 2015054572 A1 から抽出された変異体 K-ras G12C の新規阻害剤です。 ARS-1323 Chemical Structure
  12. GC65480 ARS-1323-alkyne スイッチ II ポケット (S-IIP) 阻害剤である ARS-1323-アルキンは、生細胞における KRASG12C ヌクレオチド状態の構造特異的な化学レポーターです。 ARS-1323-alkyne Chemical Structure
  13. GC34055 ARS-1620 ARS-1620 は、望ましい薬物動態を備えたアトロプ異性選択的 KRASG12C 阻害剤です。 ARS-1620 Chemical Structure
  14. GC34091 ARS-1630 ARS-1620のより活性の低いエナンチオマーであるARS-1630は、特許WO 2015054572 A1から抽出された変異体K-ras G12Cの新規阻害剤です。 ARS-1630 Chemical Structure
  15. GC19037 ARS-853 ARS-853 は、2.5 μM の IC50 を持つ細胞活性、選択的、共有結合の KRAS G12C 阻害剤です。 ARS-853 は、GDP 結合癌タンパク質に結合して活性化を防止することにより、変異型 KRAS 駆動シグナル伝達を阻害します。 ARS-853 Chemical Structure
  16. GC64341 ASP2453 ASP2453 は、強力な選択的共有結合 KRAS G12C 阻害剤です。 ASP2453 は、Son of Sevenless (SOS) を介した KRAS G12C と Raf 間の相互作用を 40 nM の IC50 値で阻害します。 ASP2453 Chemical Structure
  17. GC46893 Atranorin アトノリンは地衣類の二次代謝産物です。アトラノリンは、AP-1、Wnt、および STAT シグナル伝達に影響を与え、RhoGTPase 活性を抑制することにより、肺がん細胞の運動性と腫瘍形成を阻害します。 Atranorin Chemical Structure
  18. GC33186 BAY-293 貴重な化学プローブである BAY-293 は、21 nM の IC50 で KRAS-SOS1 相互作用の破壊を介して RAS 活性化をブロックします。 BAY-293 は Son of Sevenless 1 (SOS1) の強力な阻害剤です。 SOS1 はグアニンヌクレオチド交換因子 (GEF) であり、RAS の活性化因子です。 BAY-293 Chemical Structure
  19. GC33340 BDP9066 BDP9066 は、強力かつ選択的な筋緊張性ジストロフィー関連 Cdc42 結合キナーゼ MRCK 阻害剤であり、SCC12 細胞の MRCKβ に対する IC50 は 64 nM、社内測定による MRCKα/β に対する Ki 値はそれぞれ 0.0136 nM および 0.0233 nM です。 BDP9066 は、基質のリン酸化を減少させることにより、皮膚がんに対する治療効果があります。 BDP9066 Chemical Structure
  20. GC35513 BI-2852 BI-2852 は、ナノモルの親和性を持つ構造ベースの薬物設計によるスイッチ I/II ポケット (SI/II ポケット) の KRAS 阻害剤です。 BI-2852 は、共有結合型 KRASG12C 阻害剤と機構的に異なり（スイッチ II ポケットに結合）、活性型 KRASG12D と KRASwt の 10 倍強く結合します（740 nM 対 7.5 μM）。 BI-2852 は、GEF、GAP、および KRAS とのエフェクターの相互作用をブロックし、下流のシグナル伝達の阻害と KRAS 変異細胞の抗増殖効果をもたらします。 BI-2852 Chemical Structure
  21. GC68760 BI-2865

    BI-2865は、非共有結合の広範なKRAS阻害剤です。 BI-2865は、KRAS WT、G12C、G12D、G12VおよびG13D変異体に結合し、それぞれKD値が6.9、4.5、32、26、4.3 nMです。 BI-2865はBaF3細胞で発現するKRAS G12C、G12DまたはG12V変異体の増殖を抑制します（平均IC50：約140 nM）。

     BI-2865 Chemical Structure
  22. GC10612 BQU57 BQU57 は、Ras または Rho と比較して Ral の選択的阻害を示し、siRNA による Ral の枯渇と同様に異種移植腫瘍の増殖を阻害します。 BQU57 の IC50 は、H2122 で 2.0 μM、H358 で 1.3 μM です。 BQU57 Chemical Structure
  23. GC16692 Casin CASIN は、IC50 が 2 uM の選択的 GTPase Cdc42 阻害剤です。 CASINはがんの研究に利用できます。 Casin Chemical Structure
  24. GC14266 CCG 203971 CCG 203971 は、第 2 世代の Rho/MRTF/SRF 経路阻害剤です。 CCG 203971 Chemical Structure
  25. GC12795 CCG-1423 CCG-1423 は、Rho/MRTF/SRF 経路の阻害剤です。 CCG-1423 は、いくつかの癌細胞で活性を示します。 CCG-1423 は、新しい薬理学的ツールの開発のための有望なリード化合物であり、がんや糖尿病の研究に使用できます。 CCG-1423 Chemical Structure
  26. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 は、経口活性で選択的な Rho/ミオカルディン関連転写因子 (MRTF) 経路阻害剤です。 CCG-222740 は、アルファ平滑筋アクチンタンパク質発現の強力な阻害剤でもあります。 CCG-222740 は、皮膚の線維化を効果的に軽減し、黒色腫の転移をブロックします。 CCG-222740 Chemical Structure
  27. GC12948 CID-1067700 CID-1067700 (ML282) は汎 GTPase 阻害剤であり、13 nM の Ki で脳 7 (Rab7) の Ras 関連を競合的に阻害します。 CID-1067700 Chemical Structure
  28. GC62347 CMC2.24 CMC2.24 (TRB-N0224) は、経口で活性なトリカルボニルメタン剤であり、Ras 活性化とその下流のエフェクター ERK1/2 経路を阻害することにより、マウスの膵臓腫瘍に対して効果的です。 CMC2.24 Chemical Structure
  29. GC13076 Deltarasin

    KRAS阻害剤

     Deltarasin Chemical Structure
  30. GC12060 Deltarasin hydrochloride デルタラシン塩酸塩は、精製されたPDEδに結合するKdが38nMのKRAS-PDEδ相互作用の阻害剤です。 Deltarasin hydrochloride Chemical Structure
  31. GC35859 Diazepinomicin ジアゼピノマイシン (TLN-4601) は、Micromonospora sp. によって産生される二次代謝産物です。ジアゼピノマイシン (TLN-4601) は、EGF 誘導 Ras-ERK MAPK シグナル伝達経路を阻害し、アポトーシスを誘導します。 K-Ras 変異モデルの抗腫瘍剤です。 Diazepinomicin Chemical Structure
  32. GC65270 Digeranyl bisphosphonate ジゲラニル ビスホスホネート (DGBP) は、Rac1 のゲラニルゲラニル化を阻害する強力なゲラニルゲラニルピロリン酸 (GGPP) シンターゼ阻害剤です。 Digeranyl bisphosphonate Chemical Structure
  33. GC10030 EHop-016

    Rac1/Rac3 GTPase阻害剤、強力かつ特異的

     EHop-016 Chemical Structure
  34. GC10660 EHT 1864 EHT 1864 は、Rac ファミリーの小さな GTPase の阻害剤です。 EHT 1864 Chemical Structure
  35. GC66473 ESI-08 ESI-08 は強力で選択的な EPAC アンタゴニストであり、EPAC1 と EPAC2 の両方を完全に阻害することができます (IC50 of 8.4 μM)。 ESI-08 は、cAMP による EPAC の活性化を選択的にブロックしますが、cAMP を介した PKA の活性化は阻害しません。 ESI-08 Chemical Structure
  36. GC64723 Garsorasib Garsorasib は、10 nM の IC50 を持つ KRAS G12C の強力な阻害剤です。ガルソラシブは、膵臓がん、子宮内膜がん、結腸直腸がん、肺がん（非小細胞肺がん）など、さまざまながんの研究に可能性を秘めています（特許WO2020233592A1より抜粋、化合物2）。 Garsorasib Chemical Structure
  37. GC64510 GDC-6036 ＧＤＣ－６０３６（化合物１７ａ）は、ＩＣ５０が<０．０１μＭの強力なＫ－Ｒａｓ Ｇ１２Ｃ阻害剤である。 GDC-6036 は、K-Ras G12C-アルキル化 HCC1171 細胞で 2 nM の EC50 を持っています。 GDC-6036 Chemical Structure
  38. GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH Chemical Structure
  39. GC64216 GGTI-286 強力で細胞透過性の GGTase I 阻害剤である GGTI-286 は、対応する FTI-276 のメチルエステルよりも 25 倍強力です (IC50 = 2 μM)。 GGTI-286 は、NIH3T3 細胞において、H-Ras のファルネシル化よりも Rap1A のゲラニルゲラニル化を選択的に阻害します (それぞれ、IC50 = 2 および >30 μM)。 GGTI-286 はまた、発癌性 K-Ras4B 刺激を 1 μM の IC50 で強力に阻害します。 GGTI-286 Chemical Structure
  40. GC64784 GGTI-286 hydrochloride 強力な GGTase I 阻害剤である GGTI-286 塩酸塩は、対応する FTI-276 のメチルエステルよりも 25 倍強力です (IC50 = 2 μM)。 GGTI-286 塩酸塩は、NIH3T3 細胞において、H-Ras のファルネシル化よりも Rap1A のゲラニルゲラニル化を選択的に阻害します (それぞれ IC50 = 2 および >30 μM)。 GGTI-286 塩酸塩は、発癌性 K-Ras4B 刺激も 1 μM の IC50 で強力に阻害します。 GGTI-286 hydrochloride Chemical Structure
  41. GC36134 GGTI298 GGTI298 は、CAAZ ペプチド模倣ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤であり、インビボでそれぞれ 3 および > 20 μM の IC50 値で、ファルネシル化 Ha-Ras のプロセシングにほとんど影響を与えずに、ゲラニルゲラニル化 Rap1A のプロセシングを強く阻害します。 GGTI298 Chemical Structure
  42. GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate GGTI298 トリフルオロアセテートは、CAAZ ペプチド模倣ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ I (GGTase I) 阻害剤であり、Rap1A を 3 μM の IC50 で阻害できます。 >20μMのIC50でHa-Rasへの影響はほとんどありません。 GGTI298 Trifluoroacetate Chemical Structure
  43. GC63564 JDQ-443 JDQ-443 は、経口活性、強力、選択的、共有結合の KRAS G12C 阻害剤です (特許 WO2021120890A1 から抜粋)。 JDQ-443は抗腫瘍活性を示します。 JDQ-443 Chemical Structure
  44. GC36398 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1 は、特許 WO 2014152588 A1 から抽出された変異体 K-ras G12C の新規かつ不可逆的な阻害剤です。 K-Ras G12C-IN-1 Chemical Structure
  45. GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 は不可逆的な共有結合 K-Ras G12C 阻害剤です。 K-Ras G12C-IN-2 Chemical Structure
  46. GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3 は、突然変異体 K-ras G12C の新規かつ不可逆的な阻害剤です。 K-Ras G12C-IN-3 Chemical Structure
  47. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4、化合物 1 は、KRASG12C の強力な共有結合阻害剤です。 K-Ras G12C-IN-4 Chemical Structure
  48. GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) 阻害剤 12 は K-Ras(G12C) 阻害剤であり、H1792 細胞における K-Ras(G12C) 阻害剤 12 の最大有効濃度の半分 (EC50) は 0.32 μM です。 K-Ras(G12C) inhibitor 12 Chemical Structure
  49. GC33153 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 は K-Ras 阻害剤です。 K-Ras-IN-1 は、K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V)、および H-Ras に結合します。 K-Ras-IN-1 は、膵臓癌、結腸癌、および肺癌の研究の可能性を秘めています。 K-Ras-IN-1 Chemical Structure
  50. GC16922 Kobe0065 Kobe0065 は Ras-Raf 相互作用の新規かつ有効な阻害剤であり、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 46±13 μM の Ki 値で競合的に阻害します。 Kobe0065 Chemical Structure
  51. GC11204 kobe2602 Kobe2602 は Ras-Raf 相互作用阻害剤です。 Kobe2602 は、H-Ras・GTP の c-Raf-1 RBD への結合を 149 μM の Ki で阻害します。 Kobe2602 には抗腫瘍活性があります。 kobe2602 Chemical Structure
  52. GC64558 KRA-533 KRA-533 は強力な KRAS アゴニストです。 KRA-533 は KRAS タンパク質の GTP/GDP 結合ポケットに結合して GTP 切断を防ぎ、構成的に活性な GTP 結合 KRAS を蓄積させ、癌細胞のアポトーシスおよびオートファジー細胞死経路の両方を引き起こします。 KRA-533 Chemical Structure
  53. GC34198 KRas G12C inhibitor 1 KRas G12C 阻害剤 1 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。 KRas G12C inhibitor 1 Chemical Structure
  54. GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C 阻害剤 13 は、特許 WO2018143315A1、化合物 30 から抽出された KRAS G12C 阻害剤です。 KRAS G12C inhibitor 13 Chemical Structure
  55. GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ阻害剤１４は、特許ＷＯ２０１９１１０７５１Ａ１から抽出された強力なＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ阻害剤であり、化合物１７は、１８ｎＭのＩＣ５０を有する。 KRAS G12C inhibitor 14 Chemical Structure
  56. GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ阻害剤１５は、特許ＷＯ２０１９１１０７５１Ａ１から抽出された強力なＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ阻害剤であり、化合物２２は５ｎＭのＩＣ５０を有する。 KRAS G12C inhibitor 15 Chemical Structure
  57. GC34188 KRas G12C inhibitor 2 KRas G12C 阻害剤 2 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。 KRas G12C inhibitor 2 Chemical Structure
  58. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C 阻害剤 28 は、IC50 が 57 nM の KRAS G12C 阻害剤です。 ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｃ阻害剤２８は、抗腫瘍効果を有する（ＷＯ２０２１１１３５９５Ａ１；実施例１）。 KRAS G12C inhibitor 28 Chemical Structure
  59. GC34196 KRas G12C inhibitor 3 KRas G12C 阻害剤 3 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。 KRas G12C inhibitor 3 Chemical Structure
  60. GC34192 KRas G12C inhibitor 4 KRas G12C 阻害剤 1 は、特許 US 20180072723 A1 から抽出された KRas G12C を阻害する化合物です。 KRas G12C inhibitor 4 Chemical Structure
  61. GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 KRAS G12C 阻害剤 5 は、特許 WO2017201161A1、化合物例 147 から抽出された KRas G12C 阻害剤です。 KRAS G12C inhibitor 5 Chemical Structure
  62. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｄ阻害剤１（実施例２４３）はＫＲＡＳ Ｇ１２Ｄ阻害剤であり、ＫＲＡＳ Ｇ１２Ｄ媒介ＥＲＫリン酸化に対するＩＣ５０は０．８ｎＭである。 KRAS G12D inhibitor 1 Chemical Structure
  63. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14

    KRAS G12D 抑制剤14は、有効なKRAS G12D抑制剤であり、KRAS G12Dタンパク質との結合定数は33 nMです。 KRAS G12D抑制剤14は、KRAS G12D（KRAS G12D-GTP）の活性形態を低下させますが、KRAS G13Dを低下させません。

     KRAS G12D inhibitor 14 Chemical Structure
  64. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS インヒビター-10 は、RAS タンパク質、特に KRAS タンパク質を選択的かつ効果的に阻害します。 KRAS インヒビター-10 は経口活性抗がん剤であり、膵臓がん、乳がん、多発性骨髄腫、白血病、肺がんなどのがん研究に使用できます。 KRAS阻害剤-10は、特許WO2021005165 A1から抽出されたテトラヒドロイソキノリン化合物（化合物11）です。 KRAS inhibitor-10 Chemical Structure
  65. GC60969 KRAS inhibitor-9 強力な KRAS 阻害剤 (Kd = 92 μM) である KRAS 阻害剤-9 は、GTP-KRAS の形成と KRAS の下流の活性化をブロックします。 KRAS インヒビター-9 は、中程度の結合親和性で KRAS G12D、KRAS G12C、および KRAS Q61H タンパク質に結合します。 KRAS 阻害剤-9 は、G2/M 細胞周期の停止を引き起こし、アポトーシスを誘導します。 KRAS 阻害剤-9 は、KRAS 変異を有する NSCLC 細胞の増殖を選択的に阻害しますが、正常な肺細胞の増殖は阻害しません。 KRAS inhibitor-9 Chemical Structure
  66. GC64447 KRpep-2d KRpep-2d は強力な K-Ras 阻害剤であり、K-Ras が駆動するがん細胞の増殖を阻害します。 KRpep-2d はがん研究に使用できます。 KRpep-2d Chemical Structure
  67. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) は強力な K-Ras 阻害剤であり、K-Ras が駆動するがん細胞の増殖を阻害します。 KRpep-2d はがん研究に使用できます。 KRpep-2d TFA Chemical Structure
  68. GC61766 LC-2 LC-2 は、0.25 ～ 0.76 μM の DC50 で、内因性 KRAS G12C を分解できる強力なクラス初の von Hippel-Lindau ベースの PROTAC です。 LC-2 は MRTX849 弾頭で KRAS G12C に共有結合し、E3 リガーゼ VHL をリクルートして、ホモ接合型およびヘテロ接合型 KRAS G12C 細胞株の両方で MAPK シグナル伝達の抑制につながる急速かつ持続的な KRAS G12C 分解を誘導します。 LC-2 Chemical Structure
  69. GC10265 Manumycin A マヌマイシンAは抗生物質です。 Manumycin A Chemical Structure
  70. GC32970 MBQ-167 MBQ-167 はデュアル Rac/Cdc42 阻害剤であり、MDA-MB-231 細胞における Rac 1/2/3 の IC50 は 103 nM、Cdc42 の IC50 は 78 nM です。 MBQ-167 Chemical Structure
  71. GC36599 Methylophiopogonanone B ホモイソフラボノイドであるメチルオフィオポゴナノノンBは、オフィオポゴン・ジャポニカの根から抽出され、高い抗酸化力を示します。 Methylophiopogonanone B Chemical Structure
  72. GC14800 ML 141 ML 141 (CID-2950007) は、Cdc42 GTPase の強力なアロステリックな選択的かつ可逆的な非競合的阻害剤です。 ML 141 は、Cdc42 野生型および Cdc42 Q61L 変異体をそれぞれ 2.1 および 2.6 μM の EC50 で阻害します。 ML 141 は、GTPase の Rho ファミリーの他のメンバー (Rac1、Rab2、Rab7) に対して低いマイクロモル効力と選択性を示します。 ML 141 は、複数の細胞株で細胞毒性を示しません。 ML 141 Chemical Structure
  73. GC13315 ML-098 ML-098 (CID-7345532) は、77.6 nM の EC50 を持つ GTP 結合タンパク質 Rab7 の活性化因子です。 ML-098 Chemical Structure
  74. GC61076 MLS000532223 MLS000532223 は、Rho ファミリー GTPase の高親和性の選択的阻害剤であり、EC50 値は 16 μM から 120 μM の範囲です。 MLS000532223 は、GTP が複数の GTPase に結合するのを防ぎます。 MLS000532223 Chemical Structure
  75. GC69498 MRTF/SRF-IN-1

    MRTF/SRF-IN-1（例41）は、心筋素関連転写因子と血清反応因子（MRTF / SRF）の阻害剤です。 MRTF / SRF-IN-1は、がんや線維化を予防するための研究に使用できます。

     MRTF/SRF-IN-1 Chemical Structure
  76. GC64964 MRTX-1257 MRTX-1257 は、H358 細胞における KRAS 依存性 ERK リン酸化に対する IC50 が 900 pM の、選択的、不可逆的、共有結合的、経口的に活性な KRAS G12C 阻害剤です。 MRTX-1257 Chemical Structure
  77. GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 は、GDP 搭載 KRAS および KRAS(G12D) の強力な阻害剤であり、KRAS(G12D) の IC50 は 90 nM です。 MRTX-EX185 は、GDP を搭載した HRAS にも結合します。 MRTX-EX185 Chemical Structure
  78. GC64365 MRTX0902 ＭＲＴＸ０９０２は、４６ｎＭのＩＣ５０を有する経口活性で強力なＳＯＳ１阻害剤である（ＷＯ２０２１１２７４２９Ａ１；実施例１２-１０）。 MRTX0902 Chemical Structure
  79. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 は、非共有結合の強力な選択的 KRAS G12D 阻害剤です。 MRTX1133 はスイッチ II ポケットを最適に満たし、3 つの置換基を拡張してタンパク質と有利に相互作用するため、KRAS G12D に対する推定 KD は 0.2 pM になります。 MRTX1133 は、SOS1 触媒によるヌクレオチド交換および/または KRAS G12D/GTP/RAF1 複合体の形成を防ぎ、それによって変異体 KRAS 依存性シグナル伝達を阻害します。 MRTX1133 は KRAS G12D 変異体を選択的に阻害しますが、KRAS 野生型の腫瘍細胞は阻害しません。 MRTX1133 は、細胞アッセイで 1 桁のナノモル活性を示し、KRAS G12D 変異を含む腫瘍モデルで顕著な in vivo 有効性を示します。 MRTX1133 Chemical Structure
  80. GC63079 MRTX1133 formic MRTX1133 formic Chemical Structure
  81. GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) は、潜在的な抗腫瘍活性を有する KRAS G12C の強力な経口投与可能な変異選択的共有結合阻害剤です。 MRTX849 は、残基 12 のシステインで KRAS G12C に共有結合し、タンパク質をその不活性な GDP 結合コンフォメーションに固定し、KRAS 依存性シグナル伝達を阻害します。 MRTX849 Chemical Structure
  82. GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 三塩酸塩は、Rac1 活性化の阻害剤です。 NSC 23766 trihydrochloride Chemical Structure
  83. GC14860 Oncrasin 1

    抗がん剤

     Oncrasin 1 Chemical Structure
  84. GC69653 Pan KRas-IN-1

    Pan KRas-IN-1は、KRas G12C阻害剤によるがん耐性の研究に使用できる広範なKRas抑制剤です。

     Pan KRas-IN-1 Chemical Structure
  85. GC32716 Pan-RAS-IN-1 Pan-RAS-IN-1 は、Ras タンパク質とそのエフェクターの相互作用を阻害する pan-Ras 阻害剤です。 Pan-RAS-IN-1 Chemical Structure
  86. GC36901 PHT-7.3 PHT-7.3 は、Ras 1 (Cnk1) プレクストリン相同性 (PH) ドメイン (Kd = 4.7 μM) のキナーゼ サプレッサーのコネクター エンハンサーの選択的阻害剤です。 PHT-7.3 は mut-KRas を阻害しますが、野生型 KRas がん細胞および腫瘍の増殖とシグナル伝達は阻害しません。 PHT-7.3 には抗腫瘍活性があります。 PHT-7.3 Chemical Structure
  87. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1

    PROTAC K-Ras Degrader-1（化合物518）は、Cereblon E3リガンドに基づく強力なK-Rasデグレーダーであり、SW1573細胞で≥70％の分解効果を示します。

     PROTAC K-Ras Degrader-1 Chemical Structure
  88. GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 の残基 45 ～ 60 を含むペプチドです。 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 とグアニンヌクレオチド交換因子 TrioN、GEF-H1、および Tiam との相互作用を阻害します。 Rac1 Inhibitor W56 Chemical Structure
  89. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 強力な RAS 結合化合物 (Kd = 51 nM) である RAS 阻害剤 Abd-7 は、RAS エフェクタータンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤です。 RAS 阻害剤 Abd-7 は、細胞内で RAS と相互作用し、RAS エフェクター相互作用を防ぎ、内因性の RAS 依存性シグナル伝達を阻害します。 RAS 阻害剤 Abd-7 は、PI3K、CRAF、RALGDS、および NRAS Q61H と HRAS G12V によって、さまざまな変異型 KRAS タンパク質の PPI を阻害します。 RAS inhibitor Abd-7 Chemical Structure
  90. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 は、強力な RAS および RAS-RAF 阻害剤です。 ＲＡＳ／ＲＡＳ－ＲＡＦ－ＩＮ－１は、シクロフィリンＡ（ＣＹＰＡ）結合親和性について５．０μＭ～１５μＭのＫＤを有する。 RAS/RAS-RAF-IN-1 には抗腫瘍活性があります。 RAS/RAS-RAF-IN-1 Chemical Structure
  91. GC63647 Rasarfin Rasarfin は、Ras と ARF6 の二重阻害剤です。 Rasarfin Chemical Structure
  92. GC66001 RBC10 RBC10は抗がん剤です。 RBC10 は、Ral がそのエフェクター RALBP1 に結合するのを阻害します。 RBC10 は、Ral を介したマウス胚線維芽細胞の細胞拡散と、ヒト癌細胞株の足場非依存性増殖も阻害します。 RBC10 Chemical Structure
  93. GC10906 RBC8 RBC8 は、Ral GTPase の新規小分子阻害剤です。 H2122 細胞で 3.5 μM、H358 細胞で 3.4 μM の IC50 を持っています。 RBC8 Chemical Structure
  94. GC33167 Rhosin Rhosin は強力な特異的 RhoA サブファミリー Rho GTPase 阻害剤であり、RhoA に特異的に結合して RhoA-GEF 相互作用を Kd 約 0.4 uM で阻害し、Cdc42 または Rac1、GEF、LARG とは相互作用しません。ローシンは細胞アポトーシスを誘導します。ローシンは、D1-MSN 可塑性を高め、過興奮性を軽減することにより、ストレス回復力を促進します。 Rhosin Chemical Structure
  95. GC32729 Rhosin hydrochloride ロシン塩酸塩は、強力な特定の RhoA サブファミリー Rho GTPase 阻害剤です。ロシン塩酸塩は、RhoA に特異的に結合して、RhoA-GEF 相互作用を約 0.4 uM の Kd で阻害し、Cdc42 または Rac1、GEF、LARG とも相互作用しません。ロシン塩酸塩は細胞アポトーシスを誘導します。ロシン塩酸塩は、D1-MSN 可塑性を高め、過興奮性を軽減することにより、ストレス回復力を促進します。 Rhosin hydrochloride Chemical Structure
  96. GC63562 RM-018 RM-018 は、強力で機能的に異なるトリコンプレックス KRASG12C 活性状態阻害剤です。 RM-018 は KRASG12C/Y96D に結合して阻害する能力を保持しており、耐性を克服する可能性があります。 RM-018 は、KRASG12C の GTP 結合のアクティブ [「RAS(ON)」] 状態に特異的に結合します。 RM-018 Chemical Structure
  97. GC62494 RMC-0331 RMC-0331 (RM-023) は、強力で選択的な経口投与可能な SOS1 阻害剤です。 RMC-0331 は、RAS-SOS1 相互作用の破壊を介して RAS 活性化をブロックする in vivo ツール化合物です。 RMC-0331 Chemical Structure
  98. GC69822 RMC-6291

    RMC-6291は、経口摂取可能なKRASG12C(ON)共有化抑制剤です。RMC-6291は、KRASG12C(ON)とシクロフィリンA(CypA)の間で腫瘍細胞内に三量体を形成します。したがって、RMC-6291は、空間的にRAS効果子結合を阻止することにより、KRASG12C(ON)からの信号伝達を防ぎます。 RMC-6291は、KRASG12C腫瘍モデルで深い持続的な抑制作用を示しました。

     RMC-6291 Chemical Structure
  99. GC50609 SAH-SOS1A SAH-SOS1A は、ペプチドベースの SOS1/KRAS タンパク質相互作用阻害剤です。 SAH-SOS1A は、野生型および変異型 KRAS (G12D、G12V、G12C、G12S、および Q61H) にナノモルの親和性 (EC50=106-175 nM) で結合し、ヌクレオチド会合を直接かつ独立してブロックし、KRAS によるがん細胞の生存率を損ないます。 KRASの下流にあるERK-MAPKホスホシグナル伝達カスケードのオンメカニズム遮断によってその効果を発揮します。 SAH-SOS1A Chemical Structure
  100. GC10528 Salirasib

    抗がん作用と抗動脈硬化作用を持つRas阻害剤

     Salirasib Chemical Structure
  101. GC65263 SOS1-IN-11 SOS1-IN-11 は、IC50 値が 30 nM の強力な SOS1 阻害剤です。 SOS1-IN-11 Chemical Structure

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