TSH Receptor

The thyrotropin receptor (TSHR), one of the primary antigens in autoimmune thyroid disease, is a target of both antigen-specific T cells and antibodies in patients with this condition. Autoantibodies to the TSHR (TSHR-Ab) act as thyroid stimulating factor (TSH) agonists in autoimmune hyperthyroidism (Robert Graves disease) but as TSH antagonists in autoimmune hypothyroidism (Hashimoto thyroiditis). The TSHR antigen is primarily expressed in the epithelial cells of the thyroid follicles, but TSHR mRNA and protein have been reported in a variety of cell types, some of which show evidence of receptor activity.

TSH receptor (TSHR) plays an important role in the pathogenesis of thyroid disease, a TSHR antagonist could be a novel treatment.

TSH, acting through the TSH receptor, is the major stimulator of thyroid cell growth, differentiation and function.

製品は TSH Receptor

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC31490 ML-109 ML-109 は、強力で完全な甲状腺刺激ホルモン受容体 (TSHR) アゴニストであり、EC50 は 40 nM です。
GC12956 ML224

NCGC00242364; ANTAG3
ML224(NCGC00242364; ANTAG3) は選択的 TSHR 逆アゴニストです。 TSH 刺激による cAMP 産生を IC50 = 2.3 μM で阻害します。
GC64079 NCGC00229600 NCGC00229600 は、甲状腺刺激ホルモン受容体 (TSHR) のアロステリック逆アゴニストです。
GC19543 NCGC00379308

(D3-βArr;NCGC-00379308;NCGC 00379308)
NCGC00379308 は、チロトロピン受容体 (TSHR) のポジティブアロステリックモジュレーターであり、TSHR の直接活性化によって β-Arr 1 の転座を開始し、in vitro で TSH を介した前骨芽細胞の分化を増強します。
GC32423 Org41841 Org41841 は、黄体形成ホルモン/絨毛性ゴナドトロピン受容体 (LHCGR) と甲状腺刺激ホルモン受容体 (TSHR) の両方の部分アゴニストであり、EC50 はそれぞれ 0.2 および 7.7 μM です。
GC71446 SYD5115 SYD5115 は経口的に入手可能なtsh-r拮抗薬である。
GC26016 TSHR antagonist S37
TSHR拮抗剤S37は、甲状腺刺激ホルモン受容体（TSHR）の選択的かつ競合的な拮抗剤です。
GC62519 TSHR antagonist S37a TSHR アンタゴニスト S37a は、非常に選択的な甲状腺刺激ホルモン受容体 (TSHR) のアンタゴニストであり、グレーブス眼窩症の治療の可能性があります。
GC62506 TSHR antagonist S37b TSHR アンタゴニスト S37b は、TSHR アンタゴニスト S37a の有効性の低いエナンチオマーです。
GC65946 VA-K-14 hydrochloride VA-K-14 塩酸塩は、特定の甲状腺刺激ホルモン受容体 (TSHR) 拮抗薬です (IC50= 12.3 μM)。