Vasopressin Receptor
Vasopressin receptors are G-protein coupled receptors that mediate coagulation factor release, platelet aggregation, vasoconstriction, release of antidiuresis and ACTH release etc.
製品は Vasopressin Receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GA20084
(Deamino-Cys¹,β-cyclohexyl-Ala⁴,Arg⁸)-Vasopressin
研究により、この特定のバソプレシンアゴニストは、さまざまな哺乳動物種(ウシ、ヒト、ラット)のV-1b受容体にナノモーラル親和性を示すことが明らかになりました。また、ラット、ヒト、ウシの受容体に対して高いV-1b/V-1aおよびV-1b/オキシトシン選択性を示しました。さらに、両方のウシおよびヒトバソプレッシン受容体に対して高いV-1b/V-2特異性を示しました。したがって、「d(Cha?)-AVP」はV-1b受容体構造・機能関係の研究の有望な道具です。
- GC66678 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 2-(3-トリフルオロメチルフェニル)グリシン塩酸塩は、置換2-アセトアミド-5-アリール-1,2,4-トリアゾロンの前駆体である。置換 2-アセトアミド-5-アリール-1, 2,4-トリアゾロンは、デュアル V1a/V2 受容体アンタゴニストであり、心血管疾患の研究に使用できます。
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GC30764
Argipressin (Vasopressin)
アルギプレッシン(バソプレッシン)(Arg8-バソプレッシン)は、V1、V2、V3-血管性アルギニンバソプレッシン受容体に結合し、V1のA7r5ラット大動脈平滑筋細胞でのKd値は1.31 nMです。
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GC12194
Atosiban
オキシトシン受容体とバソプレッシン受容体の混合拮抗剤
- GC39849 Atosiban acetate アトシバン アセテート (RW22164 アセテート;RWJ22164 アセテート) は、ノナペプチド競合バソプレシン/オキシトシン受容体アンタゴニストであり、デスアミノ-オキシトシン アナログです。
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GC31295
Balovaptan (RG7314)
バロバプタン(RG7314)は、経口投与可能な選択的脳浸透性のバソプレシン1a(hV1a)受容体拮抗剤であり、人間(hV1a)およびマウス(mV1a)受容体に対するKisがそれぞれ1および39 nMです。自閉症の研究に使用されます。
- GA20807 Big Endothelin-1 (1-38), human ビッグ エンドセリン 1 (1-38)、ヒトはエンドセリン 1 の前駆体です。
- GA20808 Big Endothelin-1 (1-39), porcine ビッグ エンドセリン 1 (1-39)、ブタはエンドセリン 1 の前駆体です。
- GC12627 Conivaptan HCl コニバプタン(塩酸塩)はバソプレッシン受容体の非ペプチド拮抗薬であり、ラット肝臓 V1A 受容体とラット腎臓 V2 受容体の Ki 値はそれぞれ 0.48 nM と 3.04 nM です。
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GC12303
Desmopressin
バソプレシン受容体作動薬
- GC11265 Desmopressin Acetate
- GC16591 d[Cha4]-AVP d[Cha4]-AVP は、強力で選択的なバソプレッシン (AVP) V1b 受容体アゴニストであり、ヒト V1b 受容体に対する Ki は 1.2 nM です。
- GC15154 d[Leu4,Lys8]-VP D[LEU4,LYS8]-VP はバソプレッシン V1b 受容体の選択的アゴニストであり、ラット、ヒト、マウスの V1b 受容体に対する Kis はそれぞれ 0.16 nM、0.52 nM、0.1.38 nM です。
- GC61959 D[LEU4,LYS8]-VP TFA D[LEU4,LYS8]-VP TFA はバソプレッシン V1b 受容体の選択的アゴニストであり、ラット、ヒト、マウスの V1b 受容体に対する Kis はそれぞれ 0.16 nM、0.52 nM、0.1.38 nM です。
- GC65415 Felypressin acetate 酢酸フェリプレシン (PLV-2 アセテート) は、非カテコールアミン血管収縮剤であり、バソプレシン 1 アゴニストです。
- GC11991 L-371,257 L-371,257 は、オキシトシン受容体 (Ki = 19 nM) とバソプレシン V1a 受容体 (Ki = 3.7) の両方に高い親和性を持つ、オキシトシン受容体 (pA2 = 8.4) の選択的かつ競合的なアンタゴニストです。 nM)。
- GC32453 Lixivaptan (VPA-985) リキシバプタン (VPA-985) (VPA-985、WAY-VPA 985) は、経口活性で選択的なバソプレシン受容体 V2 アンタゴニストであり、IC50 値は、ヒトおよびラット V2 に対してそれぞれ 1.2 および 2.3 nM です。
- GC14880 Mozavaptan モザバプタン (OPC-31260) は、ベンズアゼピン誘導体であり、IC50 が 14 nM の、強力で選択的、競合的、かつ経口的に活性なバソプレシン V2 受容体アンタゴニストです。
- GC44247 Mozavaptan (hydrochloride) モザバプタン (塩酸塩) (OPC-31260 塩酸塩) は、ベンザゼピン誘導体であり、IC50 が 14 nM の、強力で選択的、競合的、かつ経口的に活性なバソプレシン V2 受容体アンタゴニストです。
- GC10622 OPC 21268 OPC 21268 (OPC-21268) は、0.4 μM の IC50 を持つ、経口で有効な非ペプチドのバソプレシン V1 受容体アンタゴニストです。
- GC30890 RG7713 (RO5028442) RG7713 (RO5028442) (RO5028442) は、1 nM (hV1a) および 39 nM (mV1a) の Kis を持つ、非常に強力で選択的な脳浸透性バソプレシン 1a (V1a) 受容体アンタゴニストです。
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GC69875
Selepressin acetate
Selepressin(FE 202158)アセタートは、選択的なバソプレッシンV1A受容体刺激剤です。Selepressinアセタートは有効な血管加圧素であり、脓毒性ショックの研究に使用されます。
- GC12462 SR 49059 SR 49059 (SR-49059) は、強力な経口活性の選択的バソプレシン V1a アンタゴニストであり、Ki 値は 1.4 nM です。
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GC38948
SRX246
SRX246は、強力でCNS浸透性があり、高度に選択的で経口生物利用可能なバソプレシン1a(V1a)受容体拮抗剤です(人間のV1aに対するKi値は0.3 nM)。
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GC50376
SSR 149415
強力かつ選択的なバソプレシンV1B拮抗剤
- GC50246 TASP 0390325 TASP 0390325 は、抗うつ作用と抗不安作用を持つ、高親和性で経口的に活性なアルギニンバソプレシン受容体 1B (V1B 受容体) 拮抗薬です。
- GC32463 Terlipressin テルリプレシンは、強力な血管作用特性を持つバソプレシン類似体です。
- GC39830 Terlipressin acetate 酢酸テルリプレシンは、強力な血管作用特性を持つバソプレシン類似体です。
- GC15575 Tolvaptan トルバプタンは、アルギニン バソプレシン (AVP) 誘発血小板凝集の阻害に対する IC50 が 1.28 μM の、選択的、競合的、経口的に活性なバソプレシン受容体 2 (V2R) 拮抗薬です。
- GC31475 WAY-151932 (VNA-932) WAY-151932 (VNA-932) は、バソプレシン V2 受容体アゴニストであり、ヒト V2 結合および V1a 結合アッセイで IC50 が 80.3 nM および 778 nM です。