FKBP

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

対象は FKBP

製品は FKBP

Cat.No. 商品名 インフォメーション
GC34172 AP1867 AP1867 は合成 FKBP12F36V 指向性リガンドです。
GC15586 AP1903

AP1903
AP1903 (AP1903) は、FKBP ドメインを架橋することによって作用するダイマー化剤です。 AP1903 (AP1903) は、カスパーゼ 9 自殺スイッチを二量体化し、アポトーシスを急速に誘導します。
GC14498 AP20187

B/B Homodimerizer
AP20187 (B/B Homodimerizer) は、FK506 結合タンパク質 (FKBP) 融合タンパク質を二量体化し、生物学的シグナル伝達カスケードおよび遺伝子発現を開始するか、タンパク質間相互作用を破壊するために使用される細胞透過性リガンドです。
GC73491 RapaBlock

ZZY05-092
RapaBlockは、強力で非免疫抑制、および脳不透過性のFKBP 12リガンドである。
GC33699 SAFit1 SAFit1 は、FK506 結合タンパク質 51 (FKBP51) 特異的阻害剤であり、Ki は 4±0.3 nM です。
GC34093 SAFit2 SAFit2 は、6 nM の Ki を持つ非常に強力で選択性の高い FK506 結合タンパク質 51 (FKBP51) 阻害剤であり、AKT2-AS160 結合も強化します。
GC38060 Shield-1

Shld1

Shield-1（Shld1）は、FK506結合タンパク質12（FKBP）の特異的で細胞浸透性が高く、高親和性のリガンドであり、変異したFKBP（mtFKBP）に結合して不安定さを逆転させ、条件付き発現mtFKBP融合タンパク質を可能にします。
GC44899 SLF

Synthetic Ligand of FKBP
ＳＬＦは、ＦＫＢＰ５１に対して３．１μＭの親和性およびＦＫＢＰ１２に対して２．６μＭのＩＣ５０を有するＦＫ５０６結合タンパク質（ＦＫＢＰ）に対する合成リガンドである。 SLF は PROTAC の合成に使用できます。
GC16233 Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus
Tacrolimus (FK506)は、Streptomyces tsukubaensisから分離された強力な免疫抑制効果を持つマクロライド系抗生物質であり、以前は同種移植の防止やヒトの自己免疫疾患の治療に使用されていた。
GC17995 Tacrolimus monohydrate 大環状ラクトンであるタクロリムス一水和物 (FK506 一水和物) は、FK506 結合タンパク質 (FKBP) に結合して複合体を形成し、T リンパ球シグナル伝達と IL-2 転写を阻害するカルシニューリンホスファターゼを阻害します。
GC33200 Target Protein-binding moiety 13

PROTAC FKBP12-binding moiety 1
標的タンパク質結合部分 13 (PROTAC FKBP12-結合部分 1) は、FKBP (SLF) の合成リガンドです。標的タンパク質結合部分 13 (PROTAC FKBP12 結合部分 1) は、PROTAC の合成に使用できます。
GC66370 Zapalog Zapalog は、2 つの標的タンパク質間の物理的相互作用を繰り返し開始し、瞬時に終了させるために使用できる、光切断可能な低分子ヘテロダイマー化剤です。 Zapalog は、FKBP および DHFR ドメインでタグ付けされた任意の 2 つのタンパク質を、光にさらされると光分解が起こるまで二量体化します。