IκB/IKK
IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that participates in NF-κB signaling pathway. It phosphorylates and inhibits IκB, thus leads to the activation of NF-κB. It is a target for treatment of inflammatory diseases and cancer.
製品は IκB/IKK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC66334 (Rac)-PF-184 hydrate (Rac)-PF-184 水和物は、37 nM の IC50 を持つ強力な阻害因子-κB キナーゼ 2 (IKK-2) 阻害剤です。 (Rac)-PF-184 水和物には抗炎症作用があります。
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GC17416
ACHP
IκBキナーゼ阻害剤
- GC31319 Amlexanox (AA673) Amlexanox (AA673) (AA673; Amoxanox; CHX3673) は、IKKε の特異的阻害剤です。および TBK1、および IKKε を阻害します。 TBK1活性は、MBPリン酸化によって決定され、IC50は約1〜2777777888888956である;M.
- GN10718 Andrographolide
- GC10135 AZD3264 AZD3264 は、選択的 IkB キナーゼ IKK2 阻害剤です。
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) は、NF-κB の活性化と IκBα のリン酸化の阻害剤です。 10 μM の IC50 で IκBα を安定化します。
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GC13035
Bay 11-7821
選択的かつ不可逆的なNF-κB阻害剤
- GC35474 Bay 65-1942 free base Bay 65-1942 遊離塩基は、ATP 競合的かつ選択的な IKKβ 阻害剤です。
- GC16303 Bay 65-1942 HCl salt
- GC35475 Bay 65-1942 R form Bay 65-1942 R フォームは、Bay 65-1942 のあまりアクティブでない R フォームです。
- GC60624 BAY-985 BAY-985 は、TBK1 (低/高 ATP) および IKKε に対してそれぞれ 2/30 および 2 nM の IC50 を有する、TBK1 および IKKε の非常に強力な経口活性および選択的 ATP 競合二重阻害剤です。抗腫瘍効果。
- GC18200 BI-605906 BI-605906 は、0.1 mM ATP でアッセイした場合の IC50 値が 380 nM の新規 IKKβ 阻害剤です。
- GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (遊離塩基) は、IKK の触媒サブユニットの選択的阻害剤です (IKK-2 IC50=0.3 μM、IKK-1 IC50=4 μM)。 BMS-345541(遊離塩基)はIKKのアロステリック部位に結合します。
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GC12399
BMS345541 hydrochloride
IKKαおよびIKKβの選択的阻害剤
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GC15083
Celastrol
トリテルペノイド抗酸化物質
- GC35674 Chicanine チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。
- GC11170 Choline Fenofibrate
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GC17873
CID-2858522
NF-κB活性の選択的阻害剤
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GC16044
Emodin
天然のCK2阻害剤およびERアゴニスト
- GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) エルチプロタフィブ (PTP 112) は、PTP1B、IkB キナーゼ β の阻害剤です。 (IKK-β)、およびデュアル PPARαおよびPPARβアゴニスト、1.6 μ の IC50;PTP1B の M、IKK-β の 400 nM;、~1 μ の EC50;PPARα の M;/PPARβ。
- GC43786 GS-143 GS-143 は、SCFβTrCP1 を介した IκBα ユビキチン化に対する IC50 が 5.2 μM の選択的 IκBα ユビキチン化阻害剤です。
- GC65013 GSK8612 GSK8612 は、選択性が高く強力なタンク結合キナーゼ 1 (TBK1) 阻害剤であり、組換え TBK1 の pIC50 は 6.8 です 。
- GC62161 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) は、IC50 が 2.8 μM の選択的線形ユビキチン鎖集合複合体 (LUBAC) 阻害剤です。 HOIPIN-1 は in vitro で LUBAC を介した NF-kB 活性化を抑制します。
- GN10664 Honokiol
- GC63007 HPN-01 HPN-01 は強力かつ選択的な IKK 阻害剤であり、IKK-α、IKK-β、IKK-ε の pIC50 値はそれぞれ 6.4、7.0、<4.8 です。
- GC12370 IKK-16 (hydrochloride) IKK-16 (塩酸塩) は、IKK2、IKK 複合体、および IKK1 に対する選択的 IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 40 nM、70 nM、および 200 nM です。
- GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) は、選択的な IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤で、IKK2、IKK 複合体、および IKK1 に対してそれぞれ 40 nM、70 nM、および 200 nM の IC50 を示します。
- GC11508 IKK-2 inhibitor VIII
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GC10592
IKK-3 Inhibitor
多機能キナーゼ阻害剤
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GC13278
IKKε-IN-1
強力なIKKε阻害剤
- GC17830 IMD 0354 IMD 0354 (IKK2 Inhibitor V) は、NF-κB 活性を阻害する選択的 IKKβ 阻害剤です。 IMD0354 は、1.2 uM の IC50 で TNF-α 誘導 NF-κB 転写活性を阻害します。
- GC33306 IMD-0560 IMD-0560 は、新規の IκB キナーゼ β 阻害剤です。
- GC34907 INH14 INH14 は IKKα/IKKβ の細胞透過性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.97 および 3.59 μM です。
- GN10370 Luteolin
- GC10093 LY2409881 LY2409881 は選択的 IκB キナーゼ β です。 (IKK2) 阻害剤で、IC50 は 30 nM です。
- GC61021 Malachite green oxalate マラカイト グリーン シュウ酸塩は、酵素反応におけるリン酸の放出を検出するために使用できるトリフェニルメタン染料です。マラカイト グリーン シュウ酸塩は、IKBKE の強力かつ選択的な阻害剤でもあり、IκBα、p65、IRF3 などの下流の標的を阻害します。マラカイト グリーン シュウ酸塩は、in vitro および in vivo で抗腫瘍活性を示します。
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GC15942
ML 120B dihydrochloride
IKK2選択的阻害剤
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GC14989
MLN120B
IKKβ阻害剤
- GC66019 MLN120B dihydrochloride MLN120B 二塩酸塩 (ML120B 二塩酸塩) は、IKKβ の強力な ATP 競合的かつ経口的に活性な阻害剤です。 IC50 は 60 nM です。 MLN120B は、in vitro および in vivo で多発性骨髄腫細胞の増殖を阻害し、関節リウマチの研究にも使用できます。
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GC50093
MRT 68601 hydrochloride
強力なTBK阻害剤
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GC17136
MRT67307
キナーゼ阻害剤
- GC13184 PF 184 PF 184 は、37 nM の IC50 を持つ強力な阻害因子-κB キナーゼ 2 (IKK-2) 阻害剤です。
- GC67890 PHA 408
- GN10503 Piceatannol
- GC12609 PS 1145 dihydrochloride PS-1145 (二塩酸塩) は、IC50 値が 88 nM の強力な IκB キナーゼ 2 阻害剤です。
- GC17603 PS-1145 PS-1145 は、88 nM の IC50 を持つ IκB キナーゼ (IKK) 阻害剤です。
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GC11751
QNZ (EVP4593)
NF-κB活性化阻害剤
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GC14553
Resveratrol
多様な生物学的活性を持つポリフェノール
- GC12372 SC-514 SC-514 は選択的 IKK-2 阻害剤 (IC50 = 11.2 μM) であり、他の IKK アイソフォームまたは他のセリン-スレオニンおよびチロシンキナーゼを阻害しません。
- GC10933 Sodium 4-Aminosalicylate 4-アミノサリチル酸ナトリウム (4-アミノサリチル酸ナトリウム二水和物) は、現在多剤耐性結核に使用されている抗マイコバクテリア薬の 1 つです。
- GC12013 Sodium salicylate サリチル酸ナトリウム (サリチル酸ナトリウム塩) は、転写因子 (NF-κB) 活性化とは独立して、シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 活性を阻害します 。
- GN10737 Tanshinone IIA
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GC69998
TBK1-IN-1
TBK1-IN-1は、有効な選択的TANK結合キナーゼ1(TBK1)阻害剤であり、IC50値は22.4 nMです。TBK1-IN-1は、TBK1の下流標的遺伝子cxcl10およびifnβの発現を抑制します。また、TBK1-IN-1には抗がん活性があります。
- GC37747 TBK1/IKKε-IN-1 TBK1/IKKε-IN-1 は TBK1 と IKKε のデュアルです。特許US201603444444283 A1から抽出された阻害剤、実施例60の化合物274は、<100nMのIC50を有する。
- GC63212 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε-IN-4 は 6-アミノピラゾロピリミジン誘導体であり、強力で選択的な TBK1 および IKKε です。それぞれ 13 nM および 59 nM の IC50 値を持つ阻害剤。 TBK1/IKKε-IN-4 は、PDK1、PI3K ファミリーメンバー、mTOR などの他のプロテインキナーゼに対して 100 倍から 1000 倍低い活性を示します。
- GC37748 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (化合物 1) は、経口で活性な TBK1 および IKKε 二重阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 1 および 5.6 nM です。 TBK1/IKKε-IN-5 は、PD-1 に対する遮断応答を増強し、抗 PD-L1 と組み合わせるとラットの免疫記憶を誘導します。 TBK1/IKKε-IN-5 は、がん研究、特に腫瘍免疫に使用できます。
- GC16658 Vinpocetine ビンポセチン (アポビンカミン酸エチル) はアルカロイドのビンカミンの誘導体で、電位依存性 Na+ チャネルを遮断します。
- GN10269 Wedelolactone
- GC13384 WS6 WS6 は、0.28 uM の EC50 (R7T1 細胞生存率) で、齧歯類およびヒト初代膵島で β 細胞増殖を促進する新規の小分子です。