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ホーム >> Signaling Pathways >> Immunology/Inflammation >> KEAP1-Nrf2

KEAP1-Nrf2

The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.

製品は  KEAP1-Nrf2

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC31691 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ は、抗酸化転写因子 Nrf2 の活性化因子です。 (+)-DHMEQ Chemical Structure
  3. GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone (R)-5-ヒドロキシ-1,7-ジフェニル-3-ヘプタノンは、ゲットウに見られるジアリールヘプタノイドです。 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone Chemical Structure
  4. GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone

    Nrf2活性化剤

     2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Chemical Structure
  5. GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid ポリフェノールの主要な微生物叢由来の代謝産物である4-ヒドロキシフェニル酢酸は、抗酸化作用に関与しています。 4-Hydroxyphenylacetic acid Chemical Structure
  6. GC31648 4-Octyl Itaconate

    4-オクチルイタコネート（4-OI）は、細胞浸透性のあるイタコン酸誘導体です。イタコン酸と4-オクチルイタコネートは類似したチオール反応性を持っており、生物学的機能を研究するための適切な代替品であると考えられています。

     4-Octyl Itaconate Chemical Structure
  7. GC16120 AI-3

    Nrf2/Keap1およびKeap1/Cul3相互作用阻害剤

     AI-3 Chemical Structure
  8. GC34070 Brusatol (NSC 172924) Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) は、Nrf2 経路のユニークな阻害剤であり、広範囲のがん細胞をシスプラチンやその他の化学療法剤に感作させます。 Brusatol (NSC 172924) は、Nrf2 を介した防御メカニズムを阻害することにより、化学療法の有効性を高めます。 Brusatol (NSC 172924) は補助化学療法剤として開発することができます。 Brusatol (NSC 172924) は、細胞のアポトーシスを増加させます。 Brusatol (NSC 172924) Chemical Structure
  9. GC35629 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) は合成オレアナン トリテルペノイド化合物で、Nrf2 を強力に活性化し、炎症誘発性転写因子 NF-κB を阻害します 。 CDDO-dhTFEA Chemical Structure
  10. GC35630 CDDO-EA CDDO-EA は、NF-E2 関連因子 2/抗酸化応答要素 (Nrf2/ARE) アクティベーターです。 CDDO-EA Chemical Structure
  11. GC32723 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (RTA-403) (RTA-403) は Nrf2 および PPAR の活性化因子であり、PPARα の Kis は 232 および 344 nM です。およびPPARγ。 CDDO-Im (RTA-403) Chemical Structure
  12. GC40226 Curcumin-d6 クルクミン D6 (ジフェルロイルメタン D6) は、クルクミン (ターメリック イエロー) とラベル付けされた重水素です。 Curcumin-d6 Chemical Structure
  13. GC64971 DDO-7263 1,2,4-オキサジアゾール誘導体である DDO-7263 は、強力な Nrf2-ARE 活性化剤です。 DDO-7263 Chemical Structure
  14. GC16590 Dimethyl Fumarate フマル酸ジメチル (DMF) は、経口活性で脳浸透性の Nrf2 活性化剤であり、抗酸化遺伝子発現のアップレギュレーションを誘導します。 Dimethyl Fumarate Chemical Structure
  15. GC15605 Ezetimibe エゼチミベ (SCH 58235) は強力なコレステロール吸収阻害剤です。 Ezetimibe Chemical Structure
  16. GC66354 Ezetimibe-d4-1 Ezetimibe-d4 は、Ezetimibe と標識された重水素です。エゼチミベ (SCH 58235) は強力なコレステロール吸収阻害剤です。エゼチミベはニーマン・ピック C1-like1 (NPC1L1) 阻害剤であり、強力な Nrf2 活性化剤です。 Ezetimibe-d4-1 Chemical Structure
  17. GC33092 Hesperin ヘスペリンはわさび（わさび）に含まれる生理活性成分で、Nrf2活性化因子であることが示されています。 Hesperin Chemical Structure
  18. GC11302 Hinokitiol ヒノキチオールは、キマサイパリス オブツサから分離されたエッセンシャル オイルの成分であり、Nrf2 の発現を低下させ、DNMT1 および UHRF1 の mRNA およびタンパク質の発現を低下させ、抗感染、抗酸化、および抗腫瘍活性を示します。 Hinokitiol Chemical Structure
  19. GC66004 K67 K67 は、Keap1 と S349 リン酸化 p62 の間の相互作用を特異的に阻害します。 K67 は、p-p62 が Keap1 と Nrf2 の結合をブロックするのを防ぎます。 K67 は、Keap1 によって駆動される Nrf2 のユビキチン化と分解を回復することにより、高細胞 S351 リン酸化 p62 を含む HCC 培養の増殖を効果的に阻害します。 K67 Chemical Structure
  20. GC36390 Keap1-Nrf2-IN-1 Keap1-Nrf2-IN-1 は、Keap1 (Kelch-like ECH-associated protein 1)-Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) タンパク質間相互作用阻害剤であり、Keap1 タンパク質の IC50 は 43 nM です。 Keap1-Nrf2-IN-1 Chemical Structure
  21. GC31321 KI696 KI696 は、Keap1/NRF2 相互作用を妨害する高親和性プローブです。 KI696 Chemical Structure
  22. GC34642 KI696 isomer KI696 異性体は、KI696 の活性の低い異性体です。 KI696 isomer Chemical Structure
  23. GC31783 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)

    メチル3,4-ジヒドロキシ安息香酸エステル（プロトカテク酸メチルエステル）（プロトカテク酸メチルエステル；メチルプロトカテキュアート）は、緑茶に含まれる抗酸化ポリフェノールの主要な代謝物です。

     Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) Chemical Structure
  24. GC38819 ML334 ML334 は、Keap1-NRF2 タンパク質間相互作用の阻害による NRF2 の強力な細胞透過性活性化因子です。 ML334 は 1 μM の Kd で Keap1 Kelch ドメインに結合します。 ML334 は、NRF2 の発現と核移行を刺激し、抗酸化応答要素 (ARE) 活性を誘導します。 ML334 Chemical Structure
  25. GC19254 ML385 ML385 は、IC50 が 1.9 μM の特定の核因子赤血球 2 関連因子 2 (NRF2) 阻害剤です。 ML385 Chemical Structure
  26. GC13058 NK 252 NK 252 は潜在的な Nrf2 アクティベーターであり、Nrf2 を活性化する可能性が非常に高いです。 NK 252 Chemical Structure
  27. GC69590 Nrf2 activator-2

    Nrf2活性化剤-2（化合物O15）は、有効なNrf2活性化剤であり、スネークルート素誘導体です。293T細胞中のEC50は2.9μMです。 Nrf2 activator-2はKeap1とNrf2の相互作用を有効に抑制し、Nrf2を活性化することが示されています。 Nrf2 activator- ２は細胞内で泛素化されたNrf２レベルを著しく低下させます。

     Nrf2 activator-2 Chemical Structure
  28. GC66054 Nrf2 activator-4 Nrf2 アクティベーター-4 (化合物 20a) は、EC50 が 0.63 μ の非常に強力な経口活性 Nrf2 アクティベーターです。 Nrf2 activator-4 は、ミクログリアの酸化ストレスに対する活性酸素種を抑制します。 Nrf2 アクティベーター 4 は、スコポラミン誘発マウス モデルの学習および記憶障害を効果的に回復します。 Nrf2 activator-4 Chemical Structure
  29. GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 は、核因子-赤血球 2 関連因子 2 (Nrf2) の阻害剤です。 Nrf2-IN-1 は、急性骨髄性白血病 (AML) の研究用に開発されました。 Nrf2-IN-1 Chemical Structure
  30. GC12821 Oltipraz Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。 Oltipraz Chemical Structure
  31. GC13693 Omaveloxolone (RTA-408) オマベロキソロン (RTA-408) (RTA 408) は、Nrf2 を活性化し、一酸化窒素 (NO) を抑制する抗酸化炎症モジュレーター (AIM) です。 Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure
  32. GC15457 Pyridoxine ピリドキシン（ピリドキソール）はピリジン誘導体です。 Pyridoxine Chemical Structure
  33. GC17393 Pyridoxine HCl ピリドキシン HCl (ピリドキソール; ビタミン B6) はピリジン誘導体です。 Pyridoxine HCl Chemical Structure
  34. GC63933 S-Allylmercaptocysteine S-アリルメルカプトシステインは、ニンニクから抽出された有機硫黄化合物で、さまざまな肺疾患に対する抗炎症および抗酸化効果があります。 S-Allylmercaptocysteine Chemical Structure
  35. GC14352 TAT 14 TAT 14 は、抗炎症効果を持つ Nrf2 アクティベーターとして機能する 14-mer ペプチドです。 TAT 14 Chemical Structure
  36. GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-ブチルヒドロキノン) (tert-ブチルヒドロキノン) は、広く使用されている Nrf2 活性化剤であり、Nrf2 の活性化を通じてドキソルビシン (DOX) 誘発心毒性から保護します。 TBHQ (tert-ブチルヒドロキノン) (tert-ブチルヒドロキノン) も ERK 活性剤です。メラノーマにおけるデヒドロコリダリン (DHC) 誘発細胞増殖阻害を救済します。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) Chemical Structure

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