nAChR
nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".
対象は nAChR
製品は nAChR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC63269
α-Conotoxin PIA TFA
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GC63723
α-Conotoxin PnIA TFA
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GC70179
α7 Nicotinic receptor agonist-1
α7ニコチン受容体アゴニスト-1(Preparation 5)は、α7 nAChRアゴニストです。α7ニコチン受容体アゴニスト-1は、精神障害(統合失調症、躁鬱病や不安障害など)および知的障害(アルツハイマー病、学習障害、認知障害、注意欠陥、記憶喪失、ルイ・ボディ型認知症および注意欠陥多動性障害)の研究に使用されます。
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GC72246
αC-Conotoxin PrXA
αC-Conotoxin PrXAは麻痺性ペプチド神経毒素と競争性nAChRアンタゴニストであり、IC 50はそれぞれ1.8 nM(α1β1εδ、成人)と3.0 nM(β1γδ、胎児)である。
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GC72625
(±)-Coniine hydrochloride
(±)-Coniine hydrochloride2-プロピルピペリジン塩酸塩は0.3 mMのEC 50値を有する強力なnAChRアゴニストである。
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GC14410
(±)-Epibatidine
CMI 545
ニコチン性アゴニスト
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GC34959
(+)-Sparteine
Pachycarpin, Pachycarpine
(+)-スパルテインは、神経節遮断剤として作用する天然のアルカロイドです。 -
GC31084
(-)-(S)-B-973B
(-)-(S)-B-973B は強力なアロステリック アゴニストであり、抗侵害受容活性を持つ α7 nAChR の正のアロステリック モジュレーターです 。
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GC14157
(-)-Lobeline hydrochloride
(-)-α-Lobeline, VUF 10751
(-)-ロベリン塩酸塩は、ニコチン受容体アゴニストであり、α3β2 および α4β2 ニューロンのニコチン受容体サブタイプの両方で強力なアンタゴニストとして作用します。 -
GC63511
(Rac)-CP-601927 hydrochloride
(Rac)-CP-601927 塩酸塩は、CP-601927 のラセミ体です。
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GC64735
(S)-(-)-Levamisole
(S)-(-)-Levamisole (Levamisole)、免疫調節特性を持つ駆虫剤。
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GC60423
(S)-UFR2709 hydrochloride
(S)-UFR2709 (塩酸塩) は競合する nAChR アンタゴニストであり、α7 nAChR よりも α4β2 nAChR に対して高い親和性を示します。
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GC69979
(S)-VQW-765
(S)-AQW-051
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051)は、口服可能で選択的かつ有効なα7ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)部分作動薬です。 (S)-VQW-765は、アルツハイマー病や精神分裂症などの神経障害に関連する認知障害に潜在的に応用されることがあります。
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GC11757
3-Bromocytisine
3-Br-cytisine
3-ブロモシチシン (3-Br-シチシン) は強力な nACh 受容体アゴニストであり、IC50 は hα4β4、hα4β2、および hα7-nACh に対してそれぞれ 0.28、0.30、および 31.6 nM です。 -
GC18631
4BP-TQS
4BP-TQS は、α7 nAChR の強力なアロステリック アゴニストです。
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GC60026
5-AAM-2-CP
5-AAM-2-CP は、アセタミプリドの主要な代謝物です。
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GC60027
5-AMAM-2-CP
5-AMAM-2-CP は、アセタミプリドの主要な代謝物です。
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GC50088
A 85380 dihydrochloride
高親和性かつ選択的なα4β2 nAChRアゴニスト
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GC15014
A-867744
α7 nAChRsの正のアロステリックモジュレーター
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GC60549
ABT-418 hydrochloride
ABT-418 塩酸塩は、認知機能の向上と抗不安作用を持つ nAChR の強力かつ選択的なアゴニストです。
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GC68602
Acetylcholine-d13 bromide
ACh-d13 (bromide)
アセチルコリン-d13(臭化物)は、アセチルコリン臭化物の重水素代物です。
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GC13542
Adiphenine HCl
NSC 129224, Spasmolytin, Trasentin
Adiphenine HCl is a non-competitive inhibitor of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), with an IC50s of 1.9, 1.8, 3.7, and 6.3 μM for α1, α3β4, α4β2, and α ;4β4、それぞれ。 -
GC30866
Anabasine ((S)-Anabasine)
アナバシン ((S)-アナバシン) ((S)-アナバシン ((S)-アナバシン)) は、タバコ (ニコチアナ) の微量成分として見つかったアルカロイドです。
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GC39254
Anatabine dicitrate
アナタビン ジクエン酸塩は、血液脳関門を通過できるタバコ アルカロイドです。
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GC17695
Aniracetam
Memodrin, Ro 13-5057, Sarpul
Aniracetam (Ro 13-5057) は、向知性薬の効果を有する経口活性神経保護剤です。 -
GC45387
Aspergillimide
Asperparaline A, VM 55598
Aspergillus japonicas JV-23で発酵させたおからからは、駆虫代謝物であるアスペルギルイミド ((rel)-Aspergillimid) が分離されます。 -
GC15667
Atracurium Besylate
BW 33A, Tracrium, Wellcome 33A74
アトラクリウム (BW-33A) ベシル酸塩は、強力で競合性があり、脱分極しない神経筋遮断薬です。 -
GC14339
Benzethonium Chloride
塩化ベンゼトニウムは、アフリカツメガエル卵母細胞のヒト組換えα7およびα4β2ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体を阻害します。
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GC35538
BNC375
BNC375 は、1.9 μM の EC50 を持つ α7 nAChR の強力で選択的な経口利用可能なタイプ I ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
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GC73391
bPiDI
bPiDIは新しい選択的α6β2ニコチン受容体拮抗薬である。bPiDIα6β2含有nAChRsとの相互作用によりニコチン誘発紋様ドーパミン(DA)の放出を抑制した。
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GC70230
Br-PBTC
Br-PBTCは、nAChRs(ニコチン性アセチルコリン受容体)用の強力な2/4サブタイプ選択的陽変性調整剤であり、α2β2、α2β4、α4β2、(α4β1)2α4、及び(α4α2)2β2 EC 50の範囲は0.1 ~ 0.6μMである。
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GC64064
Bradanicline
TC-5619
ブラダニクリンは、高度に選択的な α7 ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) アゴニストです (ヒトα7 nAChR: EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。 -
GC16937
Carbamoylcholine chloride
Carbachol
コリン作動薬受容体作動薬
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GC50126
CC4
高親和性かつサブタイプ選択的なα6β2およびα4β2 nAChR部分作動薬
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GC12119
CCMI
AVL-3288; UCI-4083
CCMI (AVL-3288) は、強力かつ選択的な α7 nAChR 陽性アロステリック モジュレーターであり、オルソステリック部位を介して α7 nAChR に結合したり活性化したりせず、α7 nAChR でアゴニスト誘導電流の有意な正の変調を引き起こします。 -
GC16911
CGS 9343B
KW-5617, Zaldaride Maleate
CGS 9343B (CGS-9343B) は、カルモジュリンの強力な経口活性および選択的阻害剤です。 -
GC43261
Cholesteryl Myristate
Cholesterol Myristate, Cholesteryl Tetradecanoate, Myristic Acid cholesteryl ester, NSC 226867
ミリスチン酸コレステリルは、伝統的な漢方薬に含まれる天然のステロイドです。ミリスチン酸コレステリルは、ニコチン性アセチルコリン受容体、GABAA 受容体、および内向き整流カリウム イオン チャネルなどのいくつかのイオン チャネルに結合します。 -
GC12226
Cisatracurium Besylate
ベシル酸シサトラクリウム (51W89) は、神経筋伝達を阻害することによってアセチルコリンの作用に拮抗する非脱分極性神経筋遮断薬です。
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GC50306
CMPI hydrochloride
α4β2 nAChRの強力な陽性アロステリック調節因子であり、また(α4)2(β2)3、筋肉型およびトルペードnAChRの阻害剤でもある。
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GC63868
COG 133 TFA
COG 133 TFA は、アポリポタンパク質 E (APOE) ペプチドのフラグメントです。
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GC63582
CP-601927
CP-601927 は、選択的 α4β2 ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) 部分アゴニストです (Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。
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GC63583
CP-601932
(1S,5R)-CP-601927
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) は、α3β4 nAChR に対する高親和性部分アゴニストです (Ki=21 nM; EC50=~ 3 μM)。 -
GC31209
Cyclodrine hydrochloride
シクロドリン塩酸塩は、コリン作動性 (ムスカリン性、ニコチン性) (mAChR および nAChR) 受容体アンタゴニストです。
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GN10126
Cytisine
Baptitoxine, Cytiton, Laburnin, Sophorine, Tsitafat
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GC16255
Decamethonium Bromide
臭化デカメトニウムは、ニコチン性 AChR 部分アゴニストおよび神経筋遮断薬です。
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GC12593
Desformylflustrabromine hydrochloride
Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
デスホルミルフルストラブロミン塩酸塩は、pEC50 が 6.48 の α4β2 ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の選択的アゴニストです。 -
GC35858
Dianicline
ダイアニクリンは α4β2 ニコチン性アセチルコリン受容体部分アゴニストであり、禁煙のためのバレニクリンとシチシンを含む薬物のクラスです。
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GC70918
Dicloromezotiaz
Dicloromezotiazはニコチン性アセチルコリン受容体(nAChRs)に作用する強力な殺虫剤である。
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GC32185
Dinotefuran (MTI-446)
1-Methyl-2-nitro-3-((tetrahydrofuran-3-yl)methyl)guanidine, MTI-446, Nidinotefuran
ジノテフラン (MTI-446) はネオニコチノイド クラスの殺虫剤であり、その作用機序には、ニコチン性アセチルコリン受容体を阻害することによる昆虫の神経系の破壊が含まれます。 -
GC70809
Epiboxidine hydrochloride
Epiboxidine hydrochlorideは有効かつ選択的な神経nAChRアゴニストであり、ラットとヒトα4β2 nAChRのKisはそれぞれ0.46 nMと1.2 nMである。
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GC15941
EVP-6124
EVP 6124;EVP6124
α7サブユニットを含むnAChRsの部分的アゴニスト
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GC11091
EVP-6124 hydrochloride
α7サブユニットを含むnAChRsの部分的アゴニスト
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GC39748
Facinicline hydrochloride
RG3487 hydrochloride
ファシニクリン塩酸塩 (RG3487 塩酸塩) は、α7 ヒト nAChR の Ki が 6 nM である経口活性ニコチン性 α7 受容体部分アゴニストです。 -
GC60165
Ferulamide
フェルラミドは、スベリヒユから分離されたフェルラ酸誘導体です。
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GC72117
FITC-α-Bungarotoxin
FITC-α-BungarotoxinはFITCレッテルα-Bungarotoxin。
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GC66073
Flupyradifurone
フルピラジフロンは、吸引害虫の中枢神経系におけるシグナル伝達を妨害する全身性 nAChR アゴニストです。フルピラジフロンは、ブテノリド殺虫剤として使用できます。
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GC64394
Flupyrimin
フルピリミンは、昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) のアンタゴニストとして作用します 。
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GC10913
GTS 21 dihydrochloride
DMXB-A
GTS 21 二塩酸塩は、抗炎症作用と認知増強作用を持つ選択的アルファ 7 ニコチン性アセチルコリン受容体 (α7-nAChR) アゴニストです。 -
GA22579
H-Ile-Trp-OH
H-Ile-Trp-OH; IW-2143
H-Ile-Trp-OH (H-Ile-Trp-OH) は経口で活性な α7 nAChR 負の変化モジュレーター (NAM) であり、明らかな副作用はありません。 -
GC15178
Hexamethonium Bromide
臭化ヘキサメトニウムは、非選択的神経節性ニコチン受容体拮抗薬 (nAChR) 拮抗薬であり、競合活性と非競合活性が混在しています。
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GC43877
Hydroxy Bupropion
BUPOH, OH-bupropion
ブプロピオンはドーパミンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害する薬剤であり、また神経性アセチルコリンニコチン受容体の拮抗薬でもあります。
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GC63928
Iptakalim hydrochloride
親油性パラアミノ化合物であるイプタカリム塩酸塩は、新規の ATP 感受性カリウム チャネル (KATP) オープナーであり、α4β2 含有ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) アンタゴニストでもあります 。
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GC63548
Ispronicline
経口で活性な脳選択的α4β2ニコチンアセチルコリン受容体(nAChR)部分アゴニストであるイスプロニクリン(TC-1734)は、げっ歯類の記憶増強特性と良好な忍容性プロファイルを示しています。
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GC10329
Mecamylamine hydrochloride
Inversine
メカミラミン塩酸塩は、経口活性、非選択的、非競合的な nAChR アンタゴニストです。 -
GC10443
Meclofenoxate hydrochloride
Dimethylaminoethyl 4-chlorophenoxyacetate, Methocynal
ジメチルエタノールアミン (DMAE) と 4-クロロフェノキシ酢酸 (pCPA) のエステルである塩酸メクロフェノキサートは、記憶を改善し、精神を刺激する効果があり、一般的な認知を改善することが示されています。 -
GC13678
Methyllycaconitine citrate
MLA
Methyllycaconitine citrate (MLA) は、Delphinium brownie の種子から単離されたノルジテルペンアルカロイドであり、α7 を含む神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)のアンタゴニストである。 -
GC44209
Mivacurium (chloride)
ミバクリウム(塩化物)はベンジルイソキノリン誘導体であり、短時間作用型の非脱分極神経筋遮断剤および骨格筋弛緩剤です。
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GC34079
Monepantel (AAD1566)
AAD1566
Monepantel (AAD1566) は有機駆虫薬であり、ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) サブユニットの線虫特異的クレードのポジティブ アロステリック モジュレーターとして機能します。 -
GC74716
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acidはストレプトアビジン蛋白質とジスルフィオールと結合できる二機能試薬である。
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GC63094
nAChR agonist 1
nAChR アゴニスト 1 は、α7 ニコチン性アセチルコリン受容体(α7 nAChR)の強力な、脳透過性、経口有効性の正のアロステリックモジュレーターです。
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GC73333
nAChR-IN-1
nAChR-IN-1はテトラメチルピペリジニルヘプタネートであり、選択的ニコチン型アセチルコリン受容体(nAChR)阻害剤であり、α5、α6またはβ3サブユニットの欠如したnAChRを抑制することができる。
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GC33741
Nelonicline (ABT-126)
ABT-126
ネロニクリン (ABT-126) (ABT-126) は、ヒト脳内の α7 nAChR に高い親和性を持つ、経口的に活性で選択的な &7#945;7 ニコチン受容体アゴニストです (Ki = 12.3 nM)。 -
GC13064
NS 1738
NSC 213859
NS 1738 (NSC 213859) は、α7 nAChR の正の調節に関して、α7 nAChR の新規の正のアロステリック調節因子です (卵母細胞実験で EC50 = 3.4 μM)。 -
GC50355
NS 6740
高親和性のα7 nAChR部分作動薬;抗炎症作用
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GC45987
NS 9283
NS9283 は、(α4)3(β2)2 ニコチン性 ACh 受容体のポジティブ ポジティブ アロステリック モジュレーターです。
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GN10311
N-Methylcytisine
Caulophylline, N-Me-cy
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GC11773
Pancuronium dibromide
ビス第四級ステロイドである二臭化パンクロニウムは、神経筋弛緩薬です。
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GC38938
Pipecuronium bromide
臭化ピペクロニウムは、強力な長時間作用型の非脱分極ステロイド性神経筋遮断薬 (NMBA) であり、ビス第 4 級アンモニウム化合物です。
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GC12952
PNU 282987
PNU 282987は選択的α7ニコチンアセルコリン受容体(α7nAChR)アゴニストであり、抗炎症経路及び5-HT3受容体拮抗剤に関連している。PNU 282987はα7nAChRのEC50は154nM(Ki α7nAChR=27nM,ラット脳筋質物で、5-HT3受容体のIC50は4541nM(Ki 5-HT3R=1662nM,GR-65630)
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GC11643
PNU-120596
NSC 216666
PNU-120596 (NSC 216666) は、EC50 が 216 nM の強力で選択的な α7 nAChR ポジティブ アロステリック モジュレーター (PMA) です。 -
GC36942
PNU-282987 S enantiomer free base
PNU-282987 S エナンチオマー遊離塩基は、PNU-282987 遊離塩基の S-エナンチオマーです。
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GC36952
Pozanicline
ABT-089
ポザニクリン (ABT-089) は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) サブタイプを選択的に活性化し、α4β2* nAChR (Ki = 16 nM) の部分アゴニストであり、α6β2* および α4α5β2 nAChR サブタイプに対して高い選択性を示す新規コリン作動薬です。 [3H] シチシン部位に対するポザニクリンの結合親和性 (Ki、ラット) は 16.7 nM です。 -
GC38940
Pozanicline dihydrochloride
ABT-089 dihydrochloride
ポザニクリン二塩酸塩 (ABT-089 二塩酸塩) は、[3H] シチシン部位 に結合するための 16.7 nM の Ki を持つ、経口で生物学的に利用可能なニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) アゴニストです。 -
GC37543
Rivanicline
リバニクリン (RJR-2403; (E)-メタニコチン) はニューロンのニコチン受容体アゴニストであり、α4β2 サブタイプに対して高い選択性を示します (Ki = 26 nM)。 > α7 受容体よりも 1,000 倍の選択性 (Ki= 36000 nM)。
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GC37544
Rivanicline hemioxalate
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
リバニクリン ヘミシュウ酸塩 (RJR-2403 ヘミシュウ酸塩; (E)-メタニコチン ヘミシュウ酸塩) は、ニューロンのニコチン受容体アゴニストであり、α4β2 サブタイプに対して高い選択性を示します (Ki = 26 nM)。 > α7 受容体よりも 1,000 倍の選択性 (Ki= 3.6 μM)。 -
GC12102
RJR-2403 oxalate
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GC31313
S16961 (S169611)
S169611
S16961 (S169611) はニコチン受容体アゴニストです。 -
GC12959
SIB 1553A hydrochloride
SIB 1553A 塩酸塩は、β4 サブユニット含有 nAChR に対する選択性を備えた、経口で生物学的に利用可能なニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) アゴニストです。
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GC37662
Sofiniclin
ABT 894
ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) のアゴニストであるソフィニクリン (ABT 894) は、注意欠陥/多動性障害 (ADHD) の潜在的な非覚醒剤研究として使用されています 。 -
GC50202
SSR 180711 hydrochloride
SSR 180711 塩酸塩は、経口活性で選択的かつ可逆的な α7 アセチルコリン ニコチン受容体 (n-AChR) 部分アゴニストです。
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GC70459
Sulfoxaflor
Sulfoxaflorはスルホイミド殺虫剤であり、nAChR 1とnAChR 2のサブタイプのアゴニストである。
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GC61317
Tebanicline dihydrochloride
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
テバニクリン二塩酸塩 (エバニクリン二塩酸塩) は、強力な経口有効鎮痛作用を持つ nAChR モジュレーターです。 -
GC19351
Tebanicline hydrochloride
Ebanicline, Tebanicline
テバニクリン塩酸塩(ABT594塩酸塩)は、強力で経口的に有効な鎮痛作用を持つnAChR調節剤です。
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GC70059
Tribendimidine
トリベンディミジンは、広範囲で経口摂取可能な駆虫剤であり、A. lumbricoidesとN. americanusに特に高い活性を示します。トリベンディミジンはまた、L型ニコチンアセチルコリン受容体(nAChR)の刺激薬でもあります。
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GC12762
Varenicline
バレニクリン (CP 526555) は、α4β2 ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の強力な部分アゴニストであり、EC50 値は 2.3 μM です。
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GC16143
Varenicline Hydrochloride
バレニクリン塩酸塩 (CP 526555 塩酸塩) は、高親和性の選択的 α4β2 ニコチン アセチルコリン受容体 (nAChR) 部分アゴニストおよび完全な α7 nAChR アゴニストです 。
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GC10948
Varenicline Tartrate
CP 526,55518
酒石酸バレニクリン(CP 526555;チャンピックス)は、ニコチン受容体部分アゴニストです。ニコチン自体よりも弱くニコチン受容体を刺激します。 -
GC11210
Vecuronium Bromide
NC 45
ベクロニウム (ORG NC 45) 臭化物は、筋弛緩剤であるニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) 阻害剤としても作用する非脱分極神経筋遮断剤であり、術前麻酔に使用できます 。 -
GC70130
VQW-765
AQW-051
VQW-765(AQW-051)は、選択的で経口摂取可能なアルファ7ニコチン性乙酰コリン受容体(α7-nAChR)刺激剤であり、再構成された人間のα7-nAChRのpKD値は7.56です。VQW-765は、抗不安作用を示すことが体内実験において確認されています。VQW-765は、不安障害や急性不安症の研究に使用することができます。
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GC30807
ZSET1446 (ST-101)
ST-101
ZSET1446 (ST-101) は、さまざまなタイプのアルツハイマー病 (AD) モデルの学習障害を大幅に改善する新しい認知エンハンサーです。