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ホーム >> Signaling Pathways >> Membrane Transporter/Ion Channel >> P-glycoprotein

P-glycoprotein

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

対象は  P-glycoprotein

製品は  P-glycoprotein

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC60407 (R)-Verapamil D7 hydrochloride (R)-ベラパミル D7 塩酸塩 ((R)-(+)-ベラパミル D7 塩酸塩) は、重水素標識 (R)-ベラパミル塩酸塩です。 (R)-ベラパミル塩酸塩 ((R)-(+)-ベラパミル塩酸塩) は P 糖タンパク質阻害剤です。 (R)-ベラパミル塩酸塩は、MRP1 を介した輸送を遮断し、MRP1 過剰発現細胞の抗がん剤に対する化学増感をもたらします。 (R)-Verapamil D7 hydrochloride Chemical Structure
  3. GC60408 (R)-Verapamil hydrochloride (R)-ベラパミル塩酸塩 ((R)-(+)-ベラパミル塩酸塩) は P 糖タンパク質阻害剤です。 (R)-ベラパミル塩酸塩は、MRP1 を介した輸送を遮断し、MRP1 過剰発現細胞の抗がん剤に対する化学増感をもたらします。 (R)-Verapamil hydrochloride Chemical Structure
  4. GC30371 Alisol F Alisol F は、Alisma orientalis から分離されたトリテルペンで、免疫抑制および抗ウイルス機能を持っています。 Alisol F Chemical Structure
  5. GC12945 Atazanavir

    HIV-1プロテアーゼの阻害剤

     Atazanavir Chemical Structure
  6. GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)

    HIV-1プロテアーゼの阻害剤

     Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) Chemical Structure
  7. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 は、経口で有効な強力な選択的 CCR5 アンタゴニストです (IC50=0.32 nM)。 AZD-5672 Chemical Structure
  8. GC33338 Biricodar (VX-710) Biricodar (VX-710) (VX-710) は P 糖タンパク質と MRP-1 のモジュレーターです。多剤耐性細胞において効果的な化学増感活性を示します。 Biricodar (VX-710) Chemical Structure
  9. GC35692 Chrysosplenetin クリソスプレネチンは、Artemisia annua L に含まれるポリメトキシ化フラボノイドの 1 つです。 Chrysosplenetin Chemical Structure
  10. GC35727 Coniferyl ferulate グルタチオン S-トランスフェラーゼ (GST) の強力な阻害剤であるフェルレート コニフェリルは、多剤耐性を逆転させ、P 糖タンパク質をダウンレギュレートします。コニフェリル フェルレートは、0.3 μM の IC50 でヒト胎盤 GST の強力な阻害を示します。 Coniferyl ferulate Chemical Structure
  11. GC39701 Convallatoxin Convallatoxin は、Adonis amurensis Regel et Radde から分離された強心配糖体です。 Convallatoxin Chemical Structure
  12. GC35892 Dofequidar Dofequidar(MS-209) は新規キノリン化合物であり、P-糖タンパク質 (P-gp) を介した MDR を逆転させることができます。 Dofequidar Chemical Structure
  13. GC13375 Dofequidar fumarate 経口活性キノリン化合物であるフマル酸ドフェキダル (MS-209 フマル酸) は、ABCB1/P-gp、ABCC1/MDR 関連タンパク質 1、またはその両方を阻害することによって MDR を克服することが報告されています。 Dofequidar fumarate Chemical Structure
  14. GC17215 Elacridar

    MRP-1とBCRPの阻害剤

     Elacridar Chemical Structure
  15. GC17163 Elacridar hydrochloride

    MRP-1とBCRPの阻害剤

     Elacridar hydrochloride Chemical Structure
  16. GC31340 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181) (HM30181; HM30181A) は、P 糖タンパク質の強力かつ選択的な阻害剤です。 Encequidar (HM30181) Chemical Structure
  17. GC33185 Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)) エンセキダル メシレート (HM30181 (メシレート)) (HM30181 メシレート; HM30181A メシレート) は、競合的で強力な P 糖タンパク質阻害剤です。 Encequidar mesylate (HM30181 (mesylate)) Chemical Structure
  18. GC36034 FD 12-9 FD 12-9 はフラボノイド二量体であり、P-gp と BCRP の二重阻害剤として作用し、EC50 はそれぞれ 285 nM と 0.9 nM です。抗膠芽腫活性。 FD 12-9 Chemical Structure
  19. GC65385 Ganoderenic acid B ガノデレン酸 B は、霊芝から分離されたラノスタン型トリテルペンです。ガノデレン酸 B は、ドキソルビシンに対する HepG2/ADM 細胞の ABCB1 を介した多剤耐性に対する強力な逆転効果を示します。 Ganoderenic acid B Chemical Structure
  20. GC10391 Hypophyllanthin ヒポフィランチンは、コミカンソウ属の主要なリグナンであり、強力な抗炎症作用があります。 Hypophyllanthin Chemical Structure
  21. GC36345 Isosinensetin イソシネンセチンは、ペリカルピウム シトリ レティキュラータエ ビリデから抽出されたポリメトキシル化フラボンで、MDR1-MDCKII 細胞の P-糖タンパク質 (P-gp) に対する阻害を示します 。 Isosinensetin Chemical Structure
  22. GC16609 LY335979 (Zosuquidar 3HCL) ゾスキダル (LY335979) 三塩酸塩は、P-糖タンパク質 (P-gp) 阻害剤です (Ki=59 nM)。 LY335979 (Zosuquidar 3HCL) は抗腫瘍活性を示し、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。 LY335979 (Zosuquidar 3HCL) Chemical Structure
  23. GC33375 MCI826 MCI826 は、P 糖タンパク質 (P-gp) 拮抗薬です。 MCI826 Chemical Structure
  24. GC32518 Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) ノルベラパミル塩酸塩 ((±)-ノルベラパミル塩酸塩) ((±)-ノルベラパミル塩酸塩 ((±)-ノルベラパミル塩酸塩)) は、ベラパミルの N-脱メチル化代謝物であり、L 型チャネル カルシウム ブロッカーであり、P-糖タンパク質 (P-gp) 機能阻害剤。 Norverapamil hydrochloride ((±)-Norverapamil hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC18470 NSC 23925 NSC 23925 は、新規の選択的かつ効果的な P 糖タンパク質 (Pgp) 阻害剤です。 NSC 23925 Chemical Structure
  26. GC65183 P-gp inhibitor 1 P-gp 阻害剤 1 は、P 糖タンパク質を介した多剤耐性を逆転させる新規阻害剤です。 P-gp inhibitor 1 Chemical Structure
  27. GC36891 P-gp modulator 1 P-gp モジュレーター 1 は、P-糖タンパク質 (Pgp) の高親和性で経口的に利用可能なモジュレーターであり、Pgp を介した多剤耐性 ((MDR) を逆転させることができます。 P-gp modulator 1 Chemical Structure
  28. GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。 Paris saponin VII Chemical Structure
  29. GN10020 Piperine Piperine Chemical Structure
  30. GC33151 Polyoxyethylene stearate (POES) ポリオキシエチレン ステアレート (POES) (POES) は、非イオン性乳化剤です。 Polyoxyethylene stearate (POES) Chemical Structure
  31. GN10805 Protopanaxdiol Protopanaxdiol Chemical Structure
  32. GC12523 Reversan MST-312 はテロメラーゼ阻害剤です。 MST-312 は、緑茶エピガロカテキンガレート (EGCG) の化学修飾誘導体です。 MST-312 は、多発性骨髄腫 (MM) などのがんの研究に使用できます。 Reversan Chemical Structure
  33. GC12986 Risperidone

    SR-2A阻害剤

     Risperidone Chemical Structure
  34. GC63175 Roemerine バンレイシの葉から分離されたアポルフィン アルカロイドであるローメリンは、P 糖タンパク質と相互作用することによって機能します。ローメリンは、培養細胞で多剤耐性表現型を逆転させます。 Roemerine Chemical Structure
  35. GC18460 Roquefortine C Penicillium roquefortii から分離された菌類シクロペプチドである Roquefortine C は、P-gp を活性化し、P450-3A および他のヘモプロテインも阻害します。 Roquefortine C Chemical Structure
  36. GC32906 Sinapine シナピンは、アブラナ科の種の種子から分離されたアルカロイドです。 Sinapine Chemical Structure
  37. GC30033 Sinapine thiocyanate シナピンチオシアネートは、アブラナ科の種の種子から分離されたアルカロイドです。シナピンチオシアネートは、抗炎症、抗酸化、抗腫瘍、抗血管新生、および放射線防護効果を示します。シナピン チオシアネートはアセチルコリンエステラーゼ (AChE) 阻害剤でもあり、アルツハイマー病、運動失調症、重症筋無力症、パーキンソン病の研究に使用できます。 Sinapine thiocyanate Chemical Structure
  38. GC15570 Tariquidar

    P-グリコタンパク質阻害剤

     Tariquidar Chemical Structure
  39. GC50254 Tariquidar dihydrochloride タリキダル二塩酸塩 (XR9576 二塩酸塩) は、高い親和性 (Kd = 5.1 nM) を持つ P 糖タンパク質 (P-gp) の強力かつ特異的な阻害剤です。 Tariquidar dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC10928 Tariquidar methanesulfonate, hydrate

    P-グリコタンパク質阻害剤

     Tariquidar methanesulfonate, hydrate Chemical Structure
  41. GC37832 TTT-28 TTT-28 は合成チアゾール-バリン ペプチドミメティックであり、高い有効性と低毒性を備えた ABCB1 (P-gp/MDR1) の新規選択的阻害剤であり、ATP 結合カセット サブファミリー B メンバー 1 (ABCB1) を介した多剤併用を逆転させます。 ABCB1の排出機能を選択的にブロックすることにより、耐性（MDR）を改善します。 TTT-28 Chemical Structure
  42. GC16677 Valspodar

    多剤耐性修飾因子

     Valspodar Chemical Structure
  43. GC61811 Verapamil ベラパミル ((±)-ベラパミル) は、カルシウム チャネル遮断薬であり、強力な経口活性の第一世代 P 糖タンパク質 (P-gp) 阻害剤です。 Verapamil Chemical Structure
  44. GC45150 Voacamine インドール アルカロイドであるボアカミンは、強力なカンナビノイド CB1 受容体拮抗活性を示します 。 Voacamine Chemical Structure
  45. GC67920 WS-898 WS-898 Chemical Structure
  46. GC65184 YS-370 YS-370 (化合物 44) は、P-糖タンパク質 (P-gp) の強力で選択性の高い経口活性阻害剤です。 YS-370 は P-gp ATPase 活性を刺激し、CYP3A4 に対して中程度の阻害を示します。 YS-370 は、SW620/AD300 および HEK293T-ABCB1 細胞のパクリタキセルおよびコルヒチンに対する多剤耐性 (MDR) を効果的に逆転させます。パクリタキセルと組み合わせたYS-370は、はるかに強力な抗腫瘍活性を達成します。 YS-370 Chemical Structure
  47. GC32593 Zamicastat (BIA 5-1058) ザミカスタット (BIA 5-1058) (BIA 5-1058) は、ドーパミン β-ヒドロキシラーゼ (DBH) 阻害剤であり、血液脳関門 (BBB) を通過して、中枢性および末梢性の影響を引き起こすことができます。 Zamicastat (BIA 5-1058) Chemical Structure
  48. GC16672 Zosuquidar

    P-gpの調節因子

     Zosuquidar Chemical Structure

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