P2X purinergic receptor
P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.
製品は P2X purinergic receptor
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC62560
(E/Z)-Sivopixant
(E/Z)-S-600918
(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) は、4 nM の IC50 を持つ強力な P2X3 受容体アンタゴニストです。 -
GC15416
2-Methylthioadenosine triphosphate tetrasodium salt
2-メチルチオアデノシン三リン酸四ナトリウム塩は、非特異的な P2 受容体アゴニストです。
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GC13943
5-BDBD
強力かつ選択的な P2X4 受容体アンタゴニストである 5-BDBD は、rP2X4R を介した電流を 0.75 μM の IC50 で阻害します。
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GC50474
A 317491 sodium salt
選択的で高親和性のP2X3およびP2X2/3受容体拮抗剤;鎮痛作用がある。
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GC17212
A 438079
核酸受容体P2X7の拮抗剤
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GC13733
A 438079 hydrochloride
核酸受容体P2X7の拮抗剤
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GC17870
A 804598
A 804598 は、マウス、ラット、およびヒトの P2X7 受容体に対する IC50 がそれぞれ 9 nM、10 nM、および 11 nM である、CNS 浸透性、競合的および選択的な P2X7 受容体アンタゴニストです。
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GC15434
A 839977
839977 は P2X7 選択的アンタゴニストです。組み換えヒト、ラット、マウスの P2X7 受容体(IC50 値はそれぞれ 20 nM、42 nM、150 nM)での BzATP 誘発カルシウム流入を遮断し、動物モデルで炎症性および神経因性疼痛を軽減します。 P2X7 受容体遮断の抗痛覚過敏効果は、IL-1 ベータの放出を遮断することによって媒介されます 。
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GC17710
A-317491
A 317491;A317491
P2X3およびP2X2/3受容体拮抗剤
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GC35211
A-317491 sodium salt hydrate
A-317491 ナトリウム塩水和物は、P2X3 および P2X2/3 受容体の強力で選択的な非ヌクレオチド アンタゴニストであり、hP2X3、rP2X3、hP2X2/3、および rP2X2/3 に対する Kis は 22、22、9、および 92 nM です。それぞれ。
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GC11842
A-740003
選択的なP2X7アンタゴニスト
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GC19022
AF-353
Ro-4
AF-353 (Ro-4) は、ヒトとラットの両方の P2X3 で pIC50 が 8.0、ヒト P2X2/3 で pIC50 が 7.3 の、強力で選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な P2X3/P2X2/3 受容体アンタゴニストです。 -
GC11109
ATP disodium salt
5'-ATP, ATP, NSC 20268
ATP 二ナトリウム塩 (アデノシン 5'-三リン酸二ナトリウム塩) は、生体内でのエネルギー貯蔵と代謝の中心的な構成要素であり、代謝ポンプを駆動するための代謝エネルギーを提供し、細胞内で補酵素として機能します。 -
GC12574
ATPγS tetralithium salt
ATPγS
ATPγS(四リチウム塩)は、真核生物の翻訳開始因子eIF4Aのヌクレオチド加水分解およびRNAアンワインディング活性の基質です。
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GC39699
Aurintricarboxylic acid
アウリントリカルボン酸は、αβ-メチレン-ATP 感受性の P2X1R および P2X3R に対する選択性を備えたナノモル強度のアロステリック アンタゴニストであり、rP2X1R および rP2X3R の IC50 はそれぞれ 8.6 nM および 72.9 nM です 。
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GC17375
AZ 10606120 dihydrochloride
AZ 10606120 二塩酸塩は、ヒトおよびラットにおける P2X7 受容体 (P2X7R) に対する選択的で高親和性のアンタゴニストであり、IC50 は ~10 nM です。
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GC18052
AZ 11645373
ヒトP2X7アンタゴニスト、強力で選択的
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GC31674
AZD9056 hydrochloride
AZD9056 塩酸塩は、炎症や痛みの原因となる疾患で重要な役割を果たす P2X7 の選択的経口活性阻害剤です。
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GC60090
BLU-5937
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GC12421
Brilliant blue G-250
Acid Blue 90,CBBG,Coomassie Brilliant Blue G-250,NSC 328382
ブリリアント ブルー G-250 は、SDS-PAGE で分離されたタンパク質の可視化に一般的に使用される色素であり、簡単な染色手順と高い定量性を提供します。 -
GC35567
Bullatine A
Aconitum 属のジテルペノイド アルカロイドである Bullatine A は、抗リウマチ、抗炎症、および抗侵害受容効果を持っています。
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GC50200
BX 430
Blocker of P2X4 Compound 3.0
BX 430 は、IC50 が 0.54 μM の強力かつ選択的な非競合的アロステリック ヒト P2X4 受容体チャネル アンタゴニストです。 -
GC15898
BzATP triethylammonium salt
BzATP トリエチルアンモニウム塩は、P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4、および P2X7 に対してそれぞれ 8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31、5.33 の pEC50 を持つ P2X 受容体アゴニストとして作用します 。
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GC68824
Camlipixant
BLU-5937
Camlipixant(BLU-5937)は、有効で選択的な非競合性口服活性P2X3同型三量体受容体拮抗剤であり、hP2X3同型三量体に対するIC50は25 nMです。 Camlipixantは強力な咳止め効果を示し、味覚の変化がありません。 Camlipixantは原因不明の難治性慢性咳嗽の研究に使用されることがあります。
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GC31157
CE-224535 (PF-04905428)
PF-04905428
CE-224535 (PF-04905428) は選択的 P2X7 受容体拮抗薬です。 -
GC62950
Eliapixant
Eliapixant (BAY 1817080) は、P2X3 受容体の強力かつ選択的なアンタゴニストであり、IC50 は 8 nM です。
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GC67895
EVT-401
P2X7 receptor antagonist-1
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GC63444
Filapixant
BAY 1902607
フィラピキサントは、特許 WO2016091776A1 の例 348 から抽出されたプリノ受容体拮抗薬です。 -
GC19422
Gefapixant
AF219; MK-7264)
Gefapixant は、経口活性で強力なプリン作動性 P2X3 受容体 (P2X3R) 拮抗薬であり、IC50 値は、組換え hP2X3 ホモ三量体に対して約 30 nM、hP2X2/3 ヘテロ三量体受容体で 100 ~ 250 nM です。 -
GC63838
GSK-1482160
GSK-1482160 は、P2X7 受容体の経口投与可能な負のアロステリック モジュレーターです。
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GC36202
GW791343 dihydrochloride
GW791343 二塩酸塩は、強力なヒト P2X7 受容体ネガティブ アロステリック モジュレーター (種特異的活性を示す) であり、pIC50 が 6.9 ~ 7.2 で、ヒト P2X7 受容体に対して非競合的アンタゴニスト効果をもたらします。
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GC14207
GW791343 HCl
GW791343 HCl は、強力なヒト P2X7 受容体ネガティブ アロステリック モジュレーター (種特異的な活性を示す) であり、pIC50 が 6.9 ~ 7.2 で、ヒト P2X7 受容体に対して非競合的なアンタゴニスト効果をもたらします。
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GC74077
HEI3090
HEI3090はP 2 X 7 R活性剤である。
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GC61565
Indophagolin
インドファゴリンは、強力なインドリン含有オートファジー阻害剤です (IC50=140 nM)。インドファゴリンは、プリン作動性受容体 P2X4 ならびに P2X1 および P2X3 にそれぞれ 2.71、2.40 および 3.49 μM の IC50 で拮抗します。インドファゴリンは、Gq タンパク質共役 P2Y4、P2Y6、および P2Y11 受容体にも拮抗します (IC50s = 3.4~15.4 μM)。インドファゴリンは、セロトニン受容体 5-HT6 に対して強力な拮抗作用 (IC50=1.0 μM) を持ち、受容体 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e、および 5-HT7 に対して中程度の作用を示します。
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GC10990
iso-PPADS tetrasodium salt
P2プリノレセプター拮抗剤、特異的
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GC12339
Ivermectin
22,23-dihydro Avermectin B1, L-640,471, MK-933
イベルメクチン (MK-933) は、広範囲の抗寄生虫剤です。 -
GC64822
JNJ-42253432
JNJ-42253432 は、CNS 浸透性、高親和性、経口活性の P2X7 アンタゴニストであり、ラットおよびヒトの P2X7 チャネルの pKi 値はそれぞれ 9.1 および 7.9 です 。
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GC43931
JNJ-47965567
JNJ-47965567 は、中枢透過性、高親和性、選択的 P2X7 アンタゴニストであり、ヒトおよびラット P2X7 の pKis はそれぞれ 7.9 および 8.7 です。
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GC62284
JNJ-55308942
JNJ-55308942 は、高親和性、選択的、脳浸透性 P2X7 機能的アンタゴニストです (hP2X7: IC50=10 nM、Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM、Ki=2.9 nM)。
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GC14202
KN-62
Ca2+/カルモジュリン依存性キナーゼタイプIIの阻害剤
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GC15988
KN-92 hydrochloride
CaMKII阻害剤の非活性制御化合物
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GC16981
KN-92 phosphate
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GN10747
Lannaconitine
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GC63996
Lu AF27139
Lu AF27139 は、P2X7 受容体の強力で選択的な経口活性アンタゴニストです (IC50 はヒトおよびラットで 12 および 2.4 nM、Kis はマウス、ヒトおよびラットでそれぞれ 22、54、および 13 nM)。
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GC36613
Minodronic acid
ミノドロン酸 (YM-529) は、さまざまな種類のがん細胞の増殖を直接的および間接的に防止し、アポトーシスを誘導し、転移を阻害する第 3 世代のビスフォスフォネートです。ミノドロン酸 (YM-529) は、痛みに関与するプリン作動性 P2X2/3 受容体のアンタゴニストです。
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GC10411
MRS 2219
P2X1受容体増強剤
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GC11289
NF 023
NF 023 は選択的かつ競合的な P2X1 受容体アンタゴニストであり、IC50 値は 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM および > 100 μM であり、それぞれヒト P2X1、P2X1、P2X1、P2X4 を介した応答.
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GC13224
NF 110
NF 110 は P2X3 受容体アンタゴニスト (Ki = 36 nM) であり、安定して発現する P2Y 受容体に対して不活性です (IC50 > 10 M)。
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GC17320
NF 157
NF 157 は、pKi が 7.35 の高度に選択的なナノモル P2Y11 アンタゴニストです。
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GC14992
NF 279
NF 279 は、強力な選択的かつ可逆的な P2X1 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 19 nM です。
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GC11326
NF 449
NF 449 は非常に強力な P2X1 受容体アンタゴニストであり、rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 の IC50 はそれぞれ 0.28、0.69、120 nM です。
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GC71126
NP-1815-PX sodium
NP-1815-PX sodium は強力で選択的なP 2 X 4 Rアンタゴニストである。
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GC61401
Oxatomide
オキサトミドは、抗ヒスタミンおよび抗アレルギー活性を有する、強力で経口的に活性なデュアル H1-ヒスタミン受容体および P2X7 受容体アンタゴニストです。
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GC71117
P2X7 receptor antagonist-2
P2X7 receptor antagonist-2 は有効なP 2 X 7受容体拮抗薬であり、pIC 50値は6.5-7.5である。
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GC69647
P2X7-IN-2 TFA
P2X7-IN-2 TFA(化合物58)は、P2X7受容体阻害剤です。P2X7-IN-2 TFAはIL-Iβの放出を抑制し、IC50値は0.01 nMです。 P2X7-IN-2 TFAは自己免疫疾患、炎症および心血管疾患の研究に使用できます。
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GC16659
PPADS tetrasodium salt
Pyridoxalphosphate6azophenyl2',4'disulfonic acid
PPADS 四ナトリウム塩は、非選択的な P2X 受容体アンタゴニストです。 -
GC16342
PPNDS
PPNDS は、選択的で競争力のあるメプリン β です。阻害剤 (IC50: 80 nM、Ki: 8 nM)、および ADAM10 も阻害します (IC50: 1.2 μM)。
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GC30805
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)
N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine
PSB-12062 (N-(p-メチルフェニルスルホニル)フェノキサジン) は、ヒト P2X4 に対して 1.38 μM の IC50 を持つ強力で選択的な P2X4 アンタゴニストです。 -
GC13584
Purotoxin 1
P2X3受容体調節剤
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GC11216
Ro 0437626
Ro 0437626 は、選択的プリン作動性 (P2X1) 受容体アンタゴニスト (IC50 = 3 μM) ですが、P2X2、P2X3、および P2X2/3 受容体に対して低い親和性を示します (IC50 > 100 μM)。
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GC16330
Ro 51
Ro 51 は、強力かつ選択的なデュアル P2X3/P2X2/3 アンタゴニストであり、P2X3 および P2X2/3 の IC50 はそれぞれ 2 nM および 5 nM です。
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GC10152
RO-3
RO-3 は、強力な CNS 浸透性の経口活性 P2X3 および P2X2/3 アンタゴニストであり、ヒトのホモ多量体 P2X3 およびヘテロ多量体 P2X2/3 受容体の pIC50 はそれぞれ 5.9 および 7.0 です。
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GC16832
Suramin hexasodium salt
BAY 205, Germanin, NF 060
Suramin hexasodium saltは、多様な生物活性を持つ多硫酸化ナフチル尿素である。 -
GC11682
TC-P 262
TC-P 262 は強力な P2X3 阻害剤です。
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GC17355
TNP-ATP triethylammonium salt
P2X受容体拮抗剤