TRP Channel
TRP (transient receptor potential) channels are a family of cation channels that sense various external and celluar signals such as mechanical stress, temperature, cellular messengers and exogenous chemicals. It is implicated in vascular tone , neurological disorders, kidney diseases, hypomagnesemia and hypocalcemia etc.
製品は TRP Channel
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC10873 α-Spinasterol α-Spinacia oleracea から分離されたスピナステロールには、抗菌活性があります。
- GC40808 (+)-Menthol (+)-メントール (D-Menthol) は、メントールの光学異性体の 1 つです。
- GC34951 (-)-Menthol (-)-メントールはペパーミントオイルの重要な成分であり、Ca2+-透過性の非選択的陽イオンチャネルである一過性受容体電位メラスタチン 8 (TRPM8) に結合して活性化し、[Ca2+]i を増加させます。抗腫瘍活性。
- GC64062 (1R,2R)-ML-SI3 (1R,2R)-ML-SI3 は、TRPML1 と TRPML2 の両方の強力な阻害剤 (IC50 値 1.6 および 2.3 μM) であり、TRPML3 の弱い阻害剤 (IC50 12.5 μM) です 。
- GC40696 (R)-(+)-Pulegone (R)-(+)-Calamintha nepeta (L.
- GC35010 (Z)-Capsaicin (Z)-カプサイシンはカプサイシンのシス異性体であり、経口で活性な TRPV1 アゴニストとして作用し、神経因性疼痛の研究に使用されています。
- GC38726 1,4-Cineole 1,4-シネオールは、広く分布する天然の酸化モノテルペンです。
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GC17562
2-APB
Ins(1,4,5)P3によるCa2+放出の拮抗剤
- GC68080 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid
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GC16801
5'-Iodoresiniferatoxin
TRPV1(VR1)受容体拮抗剤
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GC10188
6'-Iodoresiniferatoxin
TRPV1(VR1)バニロイド受容体の部分作動薬
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GC13679
6-Iodonordihydrocapsaicin
バニロイド受容体拮抗剤
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GC60542
8-Gingerol
自然なTRPV1アゴニスト
- GC10221 9-Phenanthrol 9-フェナントロル (9-ヒドロキシフェナントレン) は、強力かつ選択的なヒト TRPM4 阻害剤であり、IC50 は 20 μM です。
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GC50261
A 425619
強力なTRPV1拮抗剤
- GC17091 A 784168 A 784168 は、バニロイド受容体 1 型 (TRPV1) の強力な経口活性阻害剤です。
- GC11701 A 967079 A 967079 は選択的 TRPA1 受容体アンタゴニストであり、IC50 はヒトおよびラットの TRPA1 受容体でそれぞれ 67 nM および 289 nM であり、CNS への浸透性が良好です。
- GC30837 A-1165442 A-1165442 は、ヒト TRPV1 に対して 9 nM の IC50 を持つ、強力で競合的で経口的に利用可能な TRPV1 アンタゴニストです。
- GC35222 ABT-239 ABT-239 は、新規で非常に有効な非イミダゾール クラスの H3R アンタゴニストであり、一過性受容体電位バニロイド 1 型(TRPV1)アンタゴニストです。
- GC40860 AC1903 AC1903 は TRPC5 の特異的かつ選択的な阻害剤であり、有足細胞保護特性を持っています。
- GC19729 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium アデノシン 5'-ジホスホリボース ナトリウム (ADP リボース ナトリウム) は、ニコチンアミド アデニン ヌクレオチド (NAD+) 代謝産物です。
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GC50475
AM 12
TRPC5阻害剤
- GC19025 AM-0902 AM-0902 は強力な選択的一過性受容体電位 A1 (TRPA1) アンタゴニストであり、rTRPA1 と hTRPA1 の IC50 はそれぞれ 71 nM と 131 nM です。
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GC50058
AMG 21629
強力で選択的なTRPV1拮抗剤
- GC65611 AMG 333 AMG 333 は、強力で選択性の高い TRPM8 アンタゴニストであり、IC50 は 13 nM です。
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GC11926
AMG 9810
TRPV1拮抗剤
- GC13003 AMG-517 AMG-517 は、IC50 が 0.5 nM の強力で選択的なバニロイド受容体 1 (TRPV1) 拮抗薬です。
- GC35316 AMG2850 AMG2850 は、強力な経口投与可能な、選択的な一過性受容体電位メラスタチン 8 (TRPM8) 拮抗薬です 。
- GC14537 AMTB hydrochloride AMTB 塩酸塩は、選択的 TRPM8 チャネル遮断薬です。
- GC18020 AP 18 強力かつ選択的な TRPA1 阻害剤である AP 18 は、50 μM シンナムアルデヒドによる TRPA1 の活性化を、ヒトおよびマウスの TRPA1 に対してそれぞれ 3.1 μM および 4.5 μM の IC50 でブロックします。
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GC35407
Asivatrep
アシバトレプ(PAC-14028)は、強力で選択的な一過性受容体ポテンシャルバニロイドタイプI(TRPV1)拮抗剤です。
- GC50115 ASP 7663 ASP 7663 は、経口で活性な選択的 TRPA1 アゴニストです。
- GC14276 BCTC BCTC は、前立腺癌 (PCa) DU145 細胞における一過性受容体電位カチオン チャネル サブファミリー M メンバー 8 (TRPM8) の強力かつ特異的な阻害剤です。
- GC35501 Beta-Eudesmol Beta-Eudesmol は天然の酸素化セスキテルペンであり、hTRPA1 を活性化し、EC50 は 32.5 μM です。
- GC34489 BI-749327 BI-749327 は、マウス、ヒト、およびモルモットの TRPC6 に対してそれぞれ 13 nM、19 nM、および 15 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い経口投与可能な TRPC6 アンタゴニストです。
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GC50617
BTD
選択的なTRPC5活性化剤
- GN10792 Caffeic acid
- GC31953 Camphor ((±)-Camphor) 樟脳 ((±)-樟脳) ((±)-樟脳 ((±)-樟脳)) は、局所抗感染症および抗掻痒剤であり、内部的には興奮剤および駆風剤として作用します。
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GC14065
Capsaicin
多様な生物学的活性を持つテルペンアルカロイド
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GC17918
Capsazepine
TRPV1拮抗剤
- GC18069 Cardamonin カルダモニン ((E)-カルダモミン) は、454 nM の IC50 を持つ hTRPA1 カチオン チャネルの新規アンタゴニストです。
- GC50557 CBA CBA (CBA) は、陽イオンチャネル TRPM4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.5 μM.
- GC50188 CIM 0216 合成 TRPM3 リガンドである CIM 0216 は、TRPM3 の強力かつ選択的なアゴニストとして機能します。
- GC62179 Cyclic ADP-ribose サイクリック ADP リボース (cADPR) は、ADP リボシル シクラーゼによって NAD+ から合成されるカルシウム動員の強力なセカンド メッセンジャーです。
- GC61792 Cyclic ADP-ribose ammonium
- GC33158 D-3263 D-3263 は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ一過性受容体潜在メラスタチン メンバー 8 (TRPM8) のアゴニストです。
- GC32961 D-3263 hydrochloride D-3263 塩酸塩は、腸溶コーティングされた、経口で生物学的に利用可能な (一過性受容体潜在メラスタチン メンバー 8) TRPM8 アゴニストです。
- GC67739 D-erythro-Sphingosine hydrochloride
- GC50670 D-GsMTx4
- GC67924 Dihydrocapsiate
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GC12520
Diphenyleneiodonium chloride
ジフェニレンヨウドニウム(DPI)塩化物(DPIC)は、NADH / NADPHオキシダーゼ阻害剤として、MtbおよびS. aureusに対して強力な抗菌活性を有する。
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GC15893
EIPA
EIPAは、IC50値が10.5µMであるTRPP3介在のCa2+活性化電流を抑制しました。
- GC35970 EIPA hydrochloride EIPA (L593754) 塩酸塩は、経口で活性な TRPP3 チャネル阻害剤で、IC50 は 10.5 μM です。
- GC64459 Englerin A Englerin A は、TRPC4 および TRPC5 チャネルの強力かつ選択的な活性化因子であり、EC50 はそれぞれ 11.2 および 7.6 nM です。 Englerin A は Ca2+ 流入の上昇と Ca2+ 細胞過負荷によって腎癌細胞死を誘発することができる。
- GC66016 Evifacotrep 短い一過性受容体電位チャネル 5 (TRPC5) アンタゴニスト (WO2020061162、化合物 100) である Evifacotrep は、神経疾患の研究に使用できます。
- GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 は、冷却剤として使用するための TRPM8 受容体アゴニスト (EC50=0.2 nM) です。 TRPM8 は冷感の原因となるイオン チャネルです。
- GC16917 GSK 2193874 GSK 2193874 は、rTRPV4 および hTRPV4 の IC50 が 2 nM および 40 nM である、経口活性で強力な選択的 TRPV4 アンタゴニストです。
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GC17940
GSK1016790A
TRPV4アゴニスト
- GC39198 GSK1702934A GSK1702934A は選択的 TRPC3 アゴニストです。
- GC38501 GSK205 GSK205 は、TRPV4 を介した Ca2+ 流入を阻害する IC50 が 4.19 μM の強力な選択的 TRPV4 アンタゴニストです。
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GC38465
GsMTx4
GsMTx4は、PiezoおよびTRPチャネルファミリーに属するカチオン透過性メカノ感受性チャネル(MSC)を選択的に阻害します。
- GC12260 HC 067047 HC 067047 は、強力かつ選択的な TRPV4 アンタゴニストであり、それぞれ 48 nM、133 nM、および 17 nM の IC50 値で、ヒト、ラット、およびマウスの TRPV4 オルソログを流れる電流を可逆的に阻害します。
- GC15947 HC-030031 HC-030031 は強力かつ選択的な TRPA1 阻害剤であり、AITC およびホルマリン誘発カルシウム流入をそれぞれ 6.2±0.2 および 5.3±0.2 μM の IC50 で拮抗します。
- GC30799 HC-070 HC-070 は TRPC4/TRPC5 のアンタゴニストであり、細胞内の hTRPC5 と hTRPC4 の IC50 はそれぞれ 9.3 nM と 46 nM です。
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GC36277
Hydroxy-α-sanshool
ヒドロキシ-α-サンショールは、EC50がそれぞれ69および1.1μMの一過性受容体ポテンシャルアンキリン1(TRPA1)およびTRPバニロイド1(TRPV1)アゴニストです。
- GC43884 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) ハイパーフォリン (ジシクロヘキシルアンモニウム塩) (ハイパーフォリン DCHA) は、一過性受容体標準 6 (TRPC6) チャネル活性化因子です。
- GC50641 IA-Alkyne IA-アルキン (ヨードアセトアミド-アルキン; N-Hex-5-イニル-2-ヨード-アセトアミド) は、TRP チャネル (TRPC) アゴニストであり、呼吸器感染症の研究の可能性を秘めています 。
- GC16882 Icilin イシリン(AG-3-5)は、一過性受容体電位M8(TRPM8)イオンチャネルのスーパーアゴニストです。
- GN10437 Imperatorin
- GC65006 JNc-440 JNc-440 は強力な降圧剤です。
- GC15427 JNJ 17203212 JNJ 17203212 は、選択的で強力かつ競合的な TRPV1 拮抗薬です。
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GC69317
JNJ-28583113
JNJ-28583113は、脳透過性を持つTRPM2拮抗剤です。JNJ-28583113は、TRPM2を阻害し、GSK3αおよびβサブユニットのリン酸化を阻止します。JNJ-28583113は細胞が酸化ストレス誘発による細胞死から保護することができます。また、JNJ-28583113は小グリア細胞が炎症刺激に応答して細胞因子を放出するのを抑制します。
- GC33423 JT010 JT010 は TRPA1 の強力なアゴニストであり、EC50 は 0.65 nM です。
- GC31236 JYL 1421 (SC 0030) JYL 1421 (SC 0030) は TRPV1 受容体アンタゴニストであり、IC50 は 8 nM です。
- GC11613 L-R4W2 L-R4W2 はバニロイド受容体 1 (VR1、TRPV1) の強力なアンタゴニストであり、IC50 は 0.1 μM です。
- GC44075 Linopirdine リノピルジン (DuP 996) は、IC50 が 2.4 μM の経口活性型選択的 M 型 K+ 電流 (IM; Kv7; KCNQ チャネル) 阻害剤です。
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GC50268
M 084 hydrochloride
TRPC4/5チャネルブロッカー;抗うつ薬および抗不安薬
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GC18296
M8-B (hydrochloride)
M8-Bは、in vitroで冷却、icilin、またはメントールによるTRPM8の活性化を阻害する拮抗剤です(それぞれのIC50は7.8、26.9、および64.3 nMです)。
- GC14761 Mavatrep Mavatrep (JNJ-39439335) は、hTRPV1 チャネル (Ki = 6.5 nM) に対して高い親和性を持つ、経口で活性な選択的かつ強力な TRPV1 アンタゴニストです。
- GC39117 Methyl syringate アスフォデルモノフローラルハニーの化学マーカーであるメチルシリンゲートは、細菌および真菌のラッカーゼの効率的なフェノールメディエーターです。
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GC36609
Mifamurtide
ミファムルチド(MTP-PE)は、ムラミルジペプチド(MDP)のアナログであり、免疫応答を刺激し、マクロファージや単球を活性化することによって非特異的な免疫調節剤です。
- GC18564 MK6-83 MK6-83 は、有効性と効力が改善された TRPML1 の新しい候補アゴニストです。
- GC13457 ML 204 ML 204 は、強力な選択的 TRPC4/TRPC5 チャネル阻害剤であり、TRPC6 に対して少なくとも 19 倍の選択性を持ち、他のすべての TRP チャネルにも、電位依存性ナトリウム、カリウム、または Ca2+ チャネルにも大きな影響はありません。
- GC16850 ML SA1 選択的 TRPML アゴニストである ML SA1 は、リソソームの酸性化とプロテアーゼ活性を促進することにより、デングウイルス 2 (DENV2) とジカウイルス (ZIKV) を阻害します。
- GC67784 ML-SI3
- GC36627 ML204 hydrochloride ML204 塩酸塩は、TRPC6 に対して少なくとも 19 倍の選択性を持ち、他のすべての TRP チャネルや、電位依存性ナトリウム、カリウム、または Ca2+ チャネルには顕著な影響を及ぼさない、新規の強力な選択的 TRPC4/TRPC5 チャネル阻害剤です。 .
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GC69508
MSP-3
MSP-3は、TRPV1の有効な刺激剤であり、EC50値は0.87μMです。また、MSP-3には神経保護作用があります。
- GC13930 N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid N-(p-アミルシンナモイル) アントラニル酸 (ACA) は、広範囲のホスホリパーゼ A2 (PLA2) 阻害剤であり、TRP チャネル ブロッカーです 。
- GC12769 Nonivamide ノニバミドは
- GC17879 OLDA OLDA (OLDA) は、オレイン酸とドーパミン (DA) の縮合産物であり、内因性 TRPV1 選択的アゴニストです。
- GC16467 Olvanil Olvanil (NE-19550) は鎮痛剤であり、EC50 が 0.7 nM の TRPV1 (一過性受容体電位バニロイド 1 型) チャネルのアゴニストです 。
- GC11906 Ononetin 天然のデオキシベンゾインであるオノネチンは、0.3 μM の IC50 を持つ強力かつ選択的な TRPM3 チャネル遮断薬です 。
- GC50640 OptoBI-1 OptoBI-1 はフォトクロミック TRPC3 アゴニストであり、ニューロンの発火を制御するための光薬理学的ツールとして機能します 。
- GC12597 Optovin Optovin は、光を介したニューロンの興奮を可能にする、可逆的な光活性化 TRPA1 リガンドです。
- GC16700 PALDA PALDA (PALDA) は、TRPV1 で不活性な内因性、長鎖、直鎖脂肪酸ドーパミドです。
- GC64573 PF-04745637 PF-04745637 は強力で選択的な TRPA1 アンタゴニストであり、ヒト TRPA1 の IC50 は 17 nM です 。
- GC46199 PF-05105679 PF-05105679 は、IC50 が 103 nM の経口活性および選択的 TRPM8 アンタゴニストです。
- GC19291 PF-4840154 PF-4840154 は、ラットおよびヒトの TrpA1 チャネルの強力な選択的アゴニストであり、EC50 はそれぞれ 97 および 23 nM です。
- GC13994 Phenamil アミロリドの類似体であるフェナミルは、400 nM の IC50 を持つ、より強力で可逆性の低い上皮ナトリウム チャネル (ENaC) ブロッカーです。
- GC32849 Pico145 (HC-608) Pico145 (HC-608) (HC-608) は、TRPC1/4/5 チャネルの顕著な阻害剤であり、(-)-エングレリン A 活性化 TRPC4/TRPC5 チャネルを阻害し、細胞内の IC50 は 0.349 および 1.3 nM であり、 TRPC3、TRPC6、TRPV1、TRPV4、TRPA1、TRPM2、TRPM8 に影響します。