JAK/STAT Signaling
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- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate は、EGFR タンパク質チロシンキナーゼ基質です。
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 は、上皮成長因子受容体の強力かつ選択的な阻害剤 (IC50 0.0002 μM) であり、C797S を介した耐性を克服します。
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 は、非共有、不可逆、突然変異体選択的な第 2 世代の EGFR 阻害剤です。
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 は第 3 世代の EGFR TKI であり、GI50 値はそれぞれ 5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19)、689 nM (EGFR WT) です。 EGFR-IN-3 は、NSCLC 研究の可能性を秘めています。
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 は、EGFR、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、および EGFRL858R/T790M/C797S の IC50 がそれぞれ 10.4、1.1、34、7.2 nM の EGFR 阻害剤です。
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 は、強力で選択的な経口活性 EGFR キナーゼ阻害剤です。 EGFR-IN-7 は、EGFR (WT) および EGFR (変異体 C797S/T790M/L858R) に対してそれぞれ 7.92 nM および 0.218 nM の IC50 値で阻害効果があります。 EGFR-IN-7 は抗腫瘍活性を示します。 EGFR-IN-7 は、さまざまながんの研究に使用できます。
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物 8) は、野生型 EGFR キナーゼおよび二重変異体 EGFR キナーゼ (L858R/T790M) に対して 7 nM、28 nM の IC50 を持つ強力な EGFR キナーゼ阻害剤です。 EGFR-IN-9 には抗腫瘍活性があります。
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) は、経口活性微小管不安定化剤であり、抗増殖活性および抗血管新生活性を持つ 2-メトキシエストラジオール類似体です。 ENMD-119 (ENMD 1198) は、ヒト HCC 細胞の HIF-1alpha と STAT3 を阻害するのに適しており、腫瘍の成長と血管新生の減少につながります。
- GC33048 Epertinib (S-22611) エペルチニブ (S-22611) (S-22611) は、EGFR、HER2 および HER4 の強力な経口可逆的選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.48 nM、7.15 nM および 2.49 nM です。エペルチニブ (S-22611) は強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC38350 Epertinib hydrochloride エペルチニブ塩酸塩 (S-22611 塩酸塩) は、EGFR、HER2、および HER4 の強力な経口活性、可逆的、および選択的なチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.48 nM、7.15 nM、および 2.49 nM です。エペルチニブ塩酸塩は強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC36003 Erlotinib mesylate メシル酸エルロチニブ (CP-358774 メシル酸) は、2 nM の IC50 で精製 EGFR キナーゼを阻害します。
- GC36016 Eupalinolide K Eupatorium lindleyanum 由来のセスキテルペンラクトン化合物であるエウパリノリド K は、STAT3 阻害剤です。エウパリノリド K は、マイケル反応アクセプター (MRA) です。
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 塩酸塩は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。
- GC14144 Fludarabine フルダラビン (NSC 118218) は DNA 合成阻害剤であり、リンパ増殖性悪性腫瘍における抗腫瘍活性を持つフッ素化プリン類似体です。フルダラビンは、正常な休止リンパ球または活性化リンパ球において、サイトカインによる STAT1 の活性化および STAT1 依存性遺伝子転写を阻害します。
- GC15134 Fludarabine Phosphate (Fludara) フルダラビン (リン酸塩) はアデノシンとデオキシアデノシンの類似体であり、DNA への取り込みについて dATP と競合し、DNA 合成を阻害することができます。
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GC19408
FM381
FM-381は、非常に強力でJAK3選択的なヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤です。
- GC38044 Fraxinellone
- GC13285 Galiellalactone ガリエララクトンは、250-500 nM の IC50 を持つ、STAT3 シグナル伝達の選択的阻害剤である小さな無毒で非変異原性の真菌代謝産物です。ガリエララクトンは、去勢抵抗性前立腺癌の研究に使用できます。
- GN10696 Garcinone C
- GN10741 Garcinone D
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339 は強力で、経口で生物学的に利用可能で、忍容性の高い pan-Pim キナーゼ阻害剤であり、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis はそれぞれ 0.03 nM、0.1 nM、0.02 nM です。 GDC-0339 は、多発性骨髄腫の潜在的な治療法として発見されました。
- GC68378 GDC-4379
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。
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GC14102
Genistein
ゲニステインは、フラボノイド化合物の一種であるイソフラボンに属し、多数の植物に含まれています。
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。
- GC33253 GNE-955 GNE-955 は、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis がそれぞれ 0.018、0.11、0.08 nM の強力な経口活性汎 Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC36174 Golotimod 抗菌活性を有する免疫調節ペプチドであるゴロティモド (SCV-07) は、抗結核療法の有効性を大幅に高め、胸腺および脾臓細胞の増殖を刺激し、マクロファージ機能を改善します。
- GC36175 Golotimod (TFA)
- GC38386 Golotimod hydrochloride ゴロチモド塩酸塩 (SCV 07 塩酸塩) は、抗菌活性を有する免疫調節ペプチドであり、抗結核療法の有効性を大幅に高め、胸腺および脾臓細胞の増殖を刺激し、マクロファージ機能を改善します。
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ~ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。
- GC12359 Hispidulin ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。
- GC50343 HJC 0416 hydrochloride HJC 0416 塩酸塩は、強力な経口活性 STAT3 阻害剤であり、Stattic よりも抗癌プロファイルが強化されています。 HJC 0416 塩酸塩は、乳がん研究のための有望な抗がん剤です。
- GC32807 HJC0152 hydrochloride HJC0152 塩酸塩は、シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子 3 (STAT3) 阻害剤です。
- GC16208 HO-3867 HO-3867 は、選択的かつ強力な STAT3 阻害剤であり、優れた抗腫瘍活性を示します。
- GN10742 Homoharringtonine
- GC67958 HP590
- GC33053 HS-10296 hydrochloride アルモネルチニブ (HS-10296) 塩酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 HS-10296 塩酸塩は、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して大きな阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。 HS-10296塩酸塩は、非小細胞肺がんの研究に使用されています。
- GC17982 Icotinib イコチニブ (BPI-2009) は、IC50 が 5 nM の強力で特異的な EGFR 阻害剤です。変異体 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M、および EGFRL861Q も阻害します。
- GC64108 Ifidancitinib イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。
- GC32862 inS3-54A18 inS3-54A18 は、抗がん特性を持つ強力な STAT3 阻害剤です。
- GC34178 Isocryptotanshinone
- GC19204 Itacitinib イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。
- GC36351 Itacitinib adipate アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。
- GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10はJAK阻害剤です。
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (化合物 22) は強力な JAK 阻害剤であり、JAK3、JAK1、TYK2、JAK2 の IC50 値はそれぞれ 3 nM、5 nM、34 nM、70 nM です 。
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) は選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 73 nM で、JAK2 を弱く阻害し (IC50>14.7 μM)、JAK3 をほとんど阻害しません (IC50>30 μM)。
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)は、特許WO2018134213A1、実施例63から抽出されたヤヌス関連キナーゼ1(JAK1)阻害剤であり、抗炎症効果を有する。
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。
- GC65405 JAK2-IN-6 複数置換アミノチアゾール誘導体である JAK2-IN-6 は、IC50 が 22.86 μg/mL の強力で選択的な JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-6 は、JAK1 および JAK3 に対して活性を示しません。 JAK2-IN-6 は、がん細胞に対する抗増殖効果があります。
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3(JAK3)共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063塩酸塩は、突然変異選択的アロステリックEGFR阻害剤です。
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229 は可逆的な EGFRC797S 阻害剤であり、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT および EGFRL858R/T790M の IC50 値はそれぞれ 5.8、6.8、および 30.5 nM です。 JND3229 は優れた抗増殖活性を持ち、in vivo での腫瘍増殖を効果的に阻害できます。 JND3229 は、がん研究、特に非小細胞がんの研究に使用できます。
- GC15731 L002 L002 は、1.98 μM の IC50 を持つ強力な細胞透過性、可逆的かつ特異的なアセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) 阻害剤です 。
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GC25559
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
ラパチニブ(GW-572016)ジトシル酸塩は、細胞外アッセイにおいてIC50値がそれぞれ10.8nMと9.2nMの強力なEGFRおよびErbB2阻害剤です。
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus から分離された Lavendustin A (RG-14355) は、チロシンキナーゼの強力で特異的な ATP 競合阻害剤であり、EGFR 関連チロシンキナーゼの IC50 は 11 ng/mL です。 VEGF による血管新生を抑制し、LTPGABA-A の誘導をブロックします。
- GC19218 Lazertinib ラゼルチニブ (YH25448) は、強力で変異体選択性が高く、血液脳関門透過性があり、経口投与可能で不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。
- GC64372 Lorpucitinib ロルプシチニブは、炎症性腸疾患の研究のための腸制限型 JAK 阻害剤です 。
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GC69410
Lumretuzumab
ルムレツマブ(抗人間ERBB3再生抗体)は、がん研究に使用される人工化されたHER3(ERBB3)モノクローナル抗体です。
- GC67706 LY5
- GC34138 M-110 M-110 は、PIM-3 を優先する PIM キナーゼの高度に選択的な ATP 競合阻害剤です (IC50=47 nM)。 M-110 は PIM-1 および PIM-2 を 2.5 μM の同様の IC50 で阻害します。 M-110 は、0.6 ~ 0.9 μM の IC50 で前立腺癌細胞株の増殖を阻害します。
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 アゴニスト 4 (実施例 15) は、HER2-TLR7 および HER2-TLR8 免疫アゴニスト コンジュゲートです 。
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GC44213
ML115
シグナルトランスデューサーおよびアクティベーター3(STAT3)は、炎症とがんに関する役割を持つサイトカイン誘導性の転写因子です。
- GC44227 MM-206 STAT3 活性阻害剤である MM-206 は、STAT3 SH2 ドメイン-リン酸化ペプチド相互作用を 1.2 μM の IC50 で強力に阻害します。 MM-206 は、急性骨髄性白血病 (AML) 細胞株における用量依存的なアポトーシス誘導を示します。
- GC32789 Mogrol モグロールはモグロシドの生体代謝産物であり、ERK1/2 および STAT3 経路の阻害、または CREB 活性化の減少と AMPK シグナル伝達の活性化を介して作用します。
- GC36646 Momelotinib Mesylate メシル酸モメロチニブ (CYT387 メシル酸) は、JAK1/JAK2 の ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 11 nM/18 nM で、JAK3 に対して約 10 倍の選択性があります。
- GN10436 Morusin
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 突然変異EGFR阻害剤は、特許WO 2013014448 A1から抽出された強力かつ選択的な突然変異EGFR阻害剤です。 EGFRL858R、EGFRExon 19 欠失および EGFRT790M を阻害します。
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 変異 EGFR-IN-1 (オシメルチニブ アナログ) は、L858R EGFR、Exon19 欠失活性化変異体、T790M 耐性変異体などの変異 EGFR の阻害剤設計に有用な中間体です。
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 変異EGFR-IN-2(化合物91)は、特許WO2017036263A1から抽出された変異選択的EGFR阻害剤であり、単一変異EGFR(T790M)および二重変異EGFR(L858R/T790M(IC50=<1nM)およびex19delを含む)を強力に阻害します/T790M)、単一の機能獲得変異体 EGFR (L858R および ex19del を含む) の活性も抑制することができます。変異した EGFR-IN-2 は、抗腫瘍性を示します。
- GC11474 Napabucasin Napabucasin (BBI608) は、がん細胞の幹細胞活性をブロックする STAT3 阻害剤です。
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273) は、経口で利用できる突然変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) メシル酸ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273 メシル酸) は、経口で利用できる突然変異体選択的で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC36699 Nazartinib mesylate メシル酸ナザルチニブ (EGF816 メシル酸) は、EGFR(L858R/790M) 変異体の Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 である、新規の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858 は TYK2 阻害剤であり、結合定数 Kd が 200 pM 未満の TYK2 JH2 ドメインを標的とします。
- GC10362 Neratinib (HKI-272) ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。
- GC13586 Niclosamide ニクロサミド (BAY2353) は、寄生虫感染研究で使用される経口活性駆虫剤です 。
- GC44400 Niclosamide (ethanolamine salt) ニクロサミド (BAY2353) オラミンは、寄生虫感染の研究に使用される経口活性駆虫剤です。
- GC15901 Niclosamide monohydrate ニクロサミド (BAY2353) 一水和物は、寄生虫感染研究で使用される経口活性駆虫剤です 。