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JAK/STAT Signaling

対象は  JAK/STAT Signaling

製品は  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC38081 Theliatinib テリアチニブ (Xiliertinib) は、0.05 nM の Ki と 3 nM の IC50 を持つ、強力で、ATP 競合的で、経口活性があり、選択性の高い EGFR 阻害剤です。テリアチニブの EGFR T790M/L858R 変異体に対する IC50 は 22 nM です。テリアチニブは、EGFR に対して他のキナーゼよりも 50 倍以上の選択性を示します。抗腫瘍活性。 Theliatinib Chemical Structure
  3. GC19361 TP-3654 TP-3654 は、Pim-1 と Pim-3 の Ki 値がそれぞれ 5 と 42 nM の第 2 世代の Pim キナーゼ阻害剤です。 TP-3654 Chemical Structure
  4. GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2 TPCA-1 Chemical Structure
  5. GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)

    トラスツズマブ（抗人間HER2、ヒューマナイズド抗体）は、HER2を過剰発現する浸潤性乳がん患者向けのヒューマナイズドIgG1モノクローナル抗体です。トラスツズマブ（抗人間HER2、ヒューマナイズド抗体）は、HER2陽性転移性乳がんおよびHER2陽性胃がんの研究に有用です。

     Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Chemical Structure
  6. GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) ツカチニブ (イルビニチニブ) (イルビニチニブ) は、8 nM の IC50 を持つ強力な経口活性の選択的 HER2 阻害剤です。 Tucatinib (Irbinitinib) Chemical Structure
  7. GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 は、IC50 が 23 nM の不可逆的な Her3 (ErbB3) 阻害剤です。 TX1-85-1 は、Her3 の ATP 結合部位にある Cys721 と共有結合を形成する最初の選択的 Her3 リガンドでもあります。 TX1-85-1 は、Her3 タンパク質の部分分解を誘導し、Her3 依存性シグナル伝達を弱めます。 TX1-85-1 Chemical Structure
  8. GC31668 TYK2-IN-2 ＴｙＫ２－ＩＮ－２（化合物１８）は、ＴＹＫ２ ＪＨ２、ＩＬ－２３およびＩＦＮαに対してそれぞれ７ｎＭ、０．１μＭおよび０．０５μＭのＩＣ５０を有する強力かつ選択的なＴＹＫ２阻害剤である。 TYK2-IN-2 Chemical Structure
  9. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 は Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 485 nM です。 Tyk2-IN-3 Chemical Structure
  10. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) は、自己免疫疾患の治療のための選択性の高い経口投与可能なアロステリック TYK2 阻害剤であり、TYK2 シュードキナーゼ (JH2) ドメインに選択的に結合し (IC50=1.0 nM)、調節JH2ドメインの安定化による受容体媒介Tyk2活性化。 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Chemical Structure
  11. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (化合物 6) は、非常に強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤であり、JH2 ドメインを標的とし、Tyk2 JH2 の Ki は 0.086 nM、IFNα の IC50 は 25 nM です。 Tyk2-IN-5 Chemical Structure
  12. GC37846 Tyk2-IN-7 Ｔｙｋ２－ＩＮ－７（化合物４８）は、ＴＹＫ２ ＪＨ２阻害剤であり、ＩＣ５０およびＫｉでＴＹＫ２ ＪＨ２ドメインに結合する。 Tyk2-IN-7 Chemical Structure
  13. GC37847 Tyk2-IN-8 Ｔｙｋ２－ＩＮ－８（化合物３）は、ＴＹＫ２－ＪＨ２に対して５．７ｎＭのＩＣ５０を有する選択的Ｔｙｋ－２阻害剤である。 Tyk2-IN-8 Chemical Structure
  14. GC19364 Tyrphostin AG 528 チルホスチン AG 528 は、それぞれ 4.9 および 2.1 μM の IC50 を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 ErbB2用。 Tyrphostin AG 528 は抗がん剤でもあります。 Tyrphostin AG 528 Chemical Structure
  15. GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) は、TrKA のリン酸化 (10 μM の IC50) を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤ですが、TrKB および TrKC は阻害しません。 Tyrphostin AG 879 は、IC50 が 1 μM の選択的 ErbB2 チロシンキナーゼ阻害剤でもあり、EGFR よりも ErbB2 に対して少なくとも 500 倍高い選択性を持っています。 Tyrphostin AG 879 には抗がん作用があります。 Tyrphostin AG 879 Chemical Structure
  16. GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) は、強力で選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。チルホスチン AG30 (AG30) は、c-ErbB による自己再生誘導を選択的に阻害し、初代赤芽球における c-ErbB による STAT5 の活性化を阻害することができます。 Tyrphostin AG30 Chemical Structure
  17. GC19368 Upadacitinib ウパダシチニブ (ABT-494) は、強力な経口活性の選択的ヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) 阻害剤です (IC50=43 nM)。 Upadacitinib Chemical Structure
  18. GC12249 Varlitinib (ARRY334543) バルリチニブ (ARRY334543) (ASLAN001) は、HER1、HER2、HER4 に対してそれぞれ 7、2、4 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な低分子汎 EGFR 阻害剤です。 Varlitinib (ARRY334543) Chemical Structure
  19. GN10282 Vitexicarpin (Casticin) Vitexicarpin (Casticin) Chemical Structure
  20. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 Chemical Structure
  21. GC40761 VX-509

    VX-509は、JAK3の選択的阻害剤であり、酵素アッセイにおけるKi値は2.5 nMであり、JAK3活性に依存する細胞アッセイにおけるIC50値は50〜170 nMであり、他のJAKアイソタイプに対して測定可能な活性を示しません。

     VX-509 Chemical Structure
  22. GC70140 W1131

    W1131は、有効なSTAT3阻害剤であり、鉄死亡（ferroptosis）を引き起こすことができます。 W1131は、胃癌皮下移植モデル、オルガノイドモデル、PDXモデルで癌の進行を抑制します。 W1131は5-FU化学療法に対する癌細胞の耐性を軽減する効果があります。 W1131は細胞周期、DNA損傷反応および酸化的リン酸化を調節し、IL6-JAK-STAT3経路および鉄死亡（ferroptosis）経路も含まれます。

     W1131 Chemical Structure
  23. GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 WHI-P180 Chemical Structure
  24. GC37933 WHI-P180 hydrochloride WHI-P180 (Janex 3) はマルチキナーゼ阻害剤です。 RET、KDR、EGFR をそれぞれ 5 nM、66 nM、4 μM の IC50 で阻害します。 WHI-P180 hydrochloride Chemical Structure
  25. GC15980 WP1066

    STAT3の阻害剤

     WP1066 Chemical Structure
  26. GC13213 WZ3146 WZ3146 は、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M、および EGFR の IC50 がそれぞれ 2、2、5、14、および 66 nM の突然変異選択的 EGFR 阻害剤です。 WZ3146 Chemical Structure
  27. GC15494 WZ4002

    突然変異選択的EGFR阻害剤（L858R、T790M）、不可逆的かつ強力な。

     WZ4002 Chemical Structure
  28. GC11250 WZ8040 WZ8040 は不可逆的な変異 EGFR T790M 阻害剤であり、EGFR リン酸化を阻害します。 WZ8040 は、変異した EGFR に対して通常よりも 100 倍高い活性を示します。 WZ8040 Chemical Structure
  29. GC64891 YM-341619 YM-341619 (AS1617612) は、IC50 が 0.70 nM の強力な経口活性 STAT6 阻害剤です。 YM-341619 Chemical Structure
  30. GC70164 Zalutumumab

    Zalutumumabは、EGFRを標的とする高親和性の純粋な人間IgG1モノクローナル抗体です。Zalutumumabは、表皮成長因子受容体のIII領域に結合し、表皮成長因子の結合を阻止し、受容体の活性構造を干渉させることで作用します。ZalutumumabのIgGおよびFab領域のEC50値はそれぞれ7nMおよび19nMです。Zalutumumabはがん研究に使用されます。

     Zalutumumab Chemical Structure
  31. GC70165 Zanidatamab

    ザニダタマブ（ZW25）は、2つの異なるHER2エピトープ（ECD2およびECD4）に対する人間由来の二重特異性モノクローナル抗体です。ザニダタマブには抗腫瘍活性があります。

     Zanidatamab Chemical Structure
  32. GC33171 ZD-4190 ZD-4190 は、血管内皮細胞増殖因子受容体 2 (VEGFR2) および上皮増殖因子受容体 (EGFR) シグナル伝達の強力な経口阻害剤であり、がんの治療に使用されます。 ZD-4190 Chemical Structure
  33. GC70169 Zenocutuzumab

    Zenocutuzumab（MCLA-128）は、2つの異なるFabアームを含む双特異性ヒト化IgG1抗体であり、HER2およびHER3の細胞外ドメインを標的としています。

     Zenocutuzumab Chemical Structure
  34. GC37971 ZM39923 ZM39923 は JAK3 阻害剤で、pIC50 は 7.1 です。 ZM39923 は、10 nM の IC50 で組織トランスグルタミナーゼ (TGM2) も強力に阻害します。 ZM39923 Chemical Structure

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