EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
製品は EGFR
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) は、それぞれ 2 および 6 nM の IC50 値を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。
- GC11744 AG 555 強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC12864 AG-1557 AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。
- GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) は、それぞれ IC50 と Kiof 35 および 11 μM を持つ EGFR 阻害剤です。
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490(Tyrphostin B42)(Tyrphostin AG-490(Tyrphostin B42))は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC64398 Almonertinib mesylate アルモネルチニブ (HS-10296) メシル酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。メシル酸アルモネルチニブは、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して優れた阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。メシル酸アルモネルチニブは、非小細胞肺がんの研究に使用されています。
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GC67749
Amivantamab
アミバンタマブ(JNJ-61186372)は、免疫抗がん活性を持つ人間のEGFR-MET二重特異抗体です。
- GC17283 AP26113 AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。
- GC12478 ARRY-380 EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります
- GC33096 AST2818 mesylate アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。
- GC35413 Astragaloside VI アストラガロシド VI は、EGFR/ERK シグナル伝達経路を活性化して創傷治癒を改善する可能性があります。
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
- GC35436 AV-412 free base AV-412 遊離塩基 (MP-412 遊離塩基) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
- GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。
- GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291(AZD9291)は、共有結合型で、経口的に活性であり、不可逆的であり、突然変異選択的なEGFR阻害剤であり、L858Rに対して12 nMの明らかなIC50を持ち、L858R / T790Mに対しては1 nMです。 AZD-9291は肺がんにおけるT790M媒介性EGFR阻害剤耐性を克服します。
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 は強力で選択的な EGFR 阻害剤であり、野生型 EGFR といくつかの変異 (EGFRR ex20insSVD、EGFRR ex20insASV、EGFRR ex20insNPG) の IC50 は < 0.2 nM です。
- GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。
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GC19066
BGB-283
BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。
- GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。
- GC63910 BLU-945 BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。
- GC10944 Butein ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。
- GC12910 Canertinib (CI-1033) カネルチニブ (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) は、強力で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 7.4 および 9 nM の IC50 で細胞の EGFR および ErbB2 自己リン酸化を阻害します。
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GC34217
Cetuximab (C225)
セツキシマブ(C225)は、人間のIgG1モノクローナル抗体であり、表皮成長因子受容体(EGFR)を阻害する作用があります。SPRによるEGFRのKdは0.201 nMです。セツキシマブ(C225)には強力な抗腫瘍活性があります。
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) は、IC50 が 0.3 μM で、選択性が高く、強力で、経口活性があり、ATP と競合する EGFR 阻害剤です。
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GC25219
CH7233163
CH7233163は、EGFR-チロシンキナーゼの非共有結合型ATP競争阻害剤であり、EGFR-Del19/T790M/C797Sを持つ腫瘍に対する抗腫瘍活性があります。
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) は、IC50 が 370 pM の不可逆的な EGFR 阻害剤です。
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 は、EGFRT790M に対する IC50 が 20 nM 未満の変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。
- GC13091 CP-724714 CP-724714 は、強力で選択的な経口活性 ErbB2 (HER2) チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 10 nM です。 CP-724714 は、EGFR キナーゼに対して顕著な選択性を示します (IC50=6400 nM)。 CP-724714 は、無傷の細胞で ErbB2 受容体の自己リン酸化を強力に阻害します。抗腫瘍活動。
- GC38180 Cyasterone
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) ダコミチニブ (PF299804、PF299) (PF-00299804) は、キナーゼの ERBB ファミリーの特異的かつ不可逆的な阻害剤であり、EGFR、ERBB2、および ERBB4 に対してそれぞれ 6 nM、45.7 nM、および 73.7 nM の IC50 を示します。
- GC64039 Disitamab vedotin ジシタマブ ベドチン (RC48) は、切断可能なリンカーを介して細胞傷害剤モノメチル オーリスタチン E (MMAE) に結合した、ヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) に対するモノクローナル抗体を含む抗体薬物複合体 (ADC) です。ジシタマブ ベドチンは、抗腫瘍免疫を高めます。
- GC66432 EAI001 EAI001 は、EGFRL858R/T790M の IC50 値が 24 nM である強力な選択的突然変異上皮成長因子受容体 (EGFR) アロステリック阻害剤です。 EAI001 はがんの研究に使用できます。
- GC12281 EAI045 EAI045 は、10 μM ATP で EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 1.9、0.019、0.19、および 0.002 μM の IC50 を持つ変異体 EGFR のアロステリックおよび第 4 世代の阻害剤です。
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) は、EGFR(L858R/790M) 変異体に対する Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 5-メチルピリミドピリドン誘導体である EGFR 変異体-IN-1 は、強力で選択的な EGFRL858R/T790M/C797S 変異体阻害剤であり、IC50 は 27.5 nM ですが、EGFRWT に対しては有意に強力ではありません (IC50 >1.0 μM)。
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate は、EGFR タンパク質チロシンキナーゼ基質です。
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 は、上皮成長因子受容体の強力かつ選択的な阻害剤 (IC50 0.0002 μM) であり、C797S を介した耐性を克服します。
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 は、非共有、不可逆、突然変異体選択的な第 2 世代の EGFR 阻害剤です。
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 は第 3 世代の EGFR TKI であり、GI50 値はそれぞれ 5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19)、689 nM (EGFR WT) です。 EGFR-IN-3 は、NSCLC 研究の可能性を秘めています。
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 は、EGFR、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、および EGFRL858R/T790M/C797S の IC50 がそれぞれ 10.4、1.1、34、7.2 nM の EGFR 阻害剤です。
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 は、強力で選択的な経口活性 EGFR キナーゼ阻害剤です。 EGFR-IN-7 は、EGFR (WT) および EGFR (変異体 C797S/T790M/L858R) に対してそれぞれ 7.92 nM および 0.218 nM の IC50 値で阻害効果があります。 EGFR-IN-7 は抗腫瘍活性を示します。 EGFR-IN-7 は、さまざまながんの研究に使用できます。
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物 8) は、野生型 EGFR キナーゼおよび二重変異体 EGFR キナーゼ (L858R/T790M) に対して 7 nM、28 nM の IC50 を持つ強力な EGFR キナーゼ阻害剤です。 EGFR-IN-9 には抗腫瘍活性があります。
- GC33048 Epertinib (S-22611) エペルチニブ (S-22611) (S-22611) は、EGFR、HER2 および HER4 の強力な経口可逆的選択的チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.48 nM、7.15 nM および 2.49 nM です。エペルチニブ (S-22611) は強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC38350 Epertinib hydrochloride エペルチニブ塩酸塩 (S-22611 塩酸塩) は、EGFR、HER2、および HER4 の強力な経口活性、可逆的、および選択的なチロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 1.48 nM、7.15 nM、および 2.49 nM です。エペルチニブ塩酸塩は強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC36003 Erlotinib mesylate メシル酸エルロチニブ (CP-358774 メシル酸) は、2 nM の IC50 で精製 EGFR キナーゼを阻害します。
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 塩酸塩は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。
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GC14102
Genistein
ゲニステインは、フラボノイド化合物の一種であるイソフラボンに属し、多数の植物に含まれています。
- GC33053 HS-10296 hydrochloride アルモネルチニブ (HS-10296) 塩酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 HS-10296 塩酸塩は、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して大きな阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。 HS-10296塩酸塩は、非小細胞肺がんの研究に使用されています。
- GC17982 Icotinib イコチニブ (BPI-2009) は、IC50 が 5 nM の強力で特異的な EGFR 阻害剤です。変異体 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M、および EGFRL861Q も阻害します。
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063塩酸塩は、突然変異選択的アロステリックEGFR阻害剤です。
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229 は可逆的な EGFRC797S 阻害剤であり、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT および EGFRL858R/T790M の IC50 値はそれぞれ 5.8、6.8、および 30.5 nM です。 JND3229 は優れた抗増殖活性を持ち、in vivo での腫瘍増殖を効果的に阻害できます。 JND3229 は、がん研究、特に非小細胞がんの研究に使用できます。
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GC25559
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
ラパチニブ(GW-572016)ジトシル酸塩は、細胞外アッセイにおいてIC50値がそれぞれ10.8nMと9.2nMの強力なEGFRおよびErbB2阻害剤です。
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus から分離された Lavendustin A (RG-14355) は、チロシンキナーゼの強力で特異的な ATP 競合阻害剤であり、EGFR 関連チロシンキナーゼの IC50 は 11 ng/mL です。 VEGF による血管新生を抑制し、LTPGABA-A の誘導をブロックします。
- GC19218 Lazertinib ラゼルチニブ (YH25448) は、強力で変異体選択性が高く、血液脳関門透過性があり、経口投与可能で不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
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GC69410
Lumretuzumab
ルムレツマブ(抗人間ERBB3再生抗体)は、がん研究に使用される人工化されたHER3(ERBB3)モノクローナル抗体です。
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 アゴニスト 4 (実施例 15) は、HER2-TLR7 および HER2-TLR8 免疫アゴニスト コンジュゲートです 。
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 突然変異EGFR阻害剤は、特許WO 2013014448 A1から抽出された強力かつ選択的な突然変異EGFR阻害剤です。 EGFRL858R、EGFRExon 19 欠失および EGFRT790M を阻害します。
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 変異 EGFR-IN-1 (オシメルチニブ アナログ) は、L858R EGFR、Exon19 欠失活性化変異体、T790M 耐性変異体などの変異 EGFR の阻害剤設計に有用な中間体です。
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 変異EGFR-IN-2(化合物91)は、特許WO2017036263A1から抽出された変異選択的EGFR阻害剤であり、単一変異EGFR(T790M)および二重変異EGFR(L858R/T790M(IC50=<1nM)およびex19delを含む)を強力に阻害します/T790M)、単一の機能獲得変異体 EGFR (L858R および ex19del を含む) の活性も抑制することができます。変異した EGFR-IN-2 は、抗腫瘍性を示します。
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273) は、経口で利用できる突然変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) メシル酸ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273 メシル酸) は、経口で利用できる突然変異体選択的で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC36699 Nazartinib mesylate メシル酸ナザルチニブ (EGF816 メシル酸) は、EGFR(L858R/790M) 変異体の Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 である、新規の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。
- GC10362 Neratinib (HKI-272) ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694 は、抗がんおよび抗増殖特性を持つ上皮成長因子受容体 (EGFR) 拮抗薬です。
- GC14103 NSC228155 NSC228155 は EGFR の活性化因子であり、EGFR の細胞外領域に結合し、EGFR のチロシンリン酸化を増強します。 NSC228155 は KIX-KID 相互作用の強力な阻害剤でもあり、CREB のキナーゼ誘導ドメイン (KID) および CBP の KID 相互作用ドメイン (KIX) を 0.36 μM の IC50 で阻害します。
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GC69596
NSC689857
NSC689857は、有効なEGFRおよびSCFSKP2阻害剤であり、Skp2-Cks1のIC50値は36μMです。NSC689857はp27のリン酸化を抑制することができます(IC50=30μM)。NSC689857は異なる癌種に対して異なる活性を示し、白血病細胞株に対する耐性活性が他の癌細胞よりも高いです。
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-デスメチル ゲフィチニブは、ヒト血漿中のゲフィチニブの活性代謝物です。 O-デスメチル ゲフィチニブの形成は、CYP2D6 活性に依存しています。 O-デスメチル ゲフィチニブは、細胞内アッセイで 36 nM の IC50 で EGFR を阻害します。
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) は、キナーゼ ドメイン近くのシステイン残基に結合する、経口活性で不可逆的な 3 番目の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。オルムチニブ (HM61713、BI 1482694) は NSCLC に使用されます。
- GC64770 Oritinib 不可逆的な第 3 世代 EGFR TKI であるオリチニブ (SH-1028) は、非小細胞肺癌における T790M を介した耐性を克服します。 EGFR キナーゼ活性の突然変異体選択的阻害剤であるオリチニブ (SH-1028) は、EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750、および EGFRd746-750/T790M キナーゼを 18、0.7、4、0.1 の IC50 で阻害します。それぞれ 1.4 および 0.89 nM。
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) は、エルロチニブの活性代謝物です。エルロチニブは、強力な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC36819 Osimertinib dimesylate オシメルチニブ ジメシレート (AZD-9291 ジメシレート) は、EGFRL858R および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 12 および 1 nM の IC50 を持つ、不可逆的かつ変異選択的な EGFR 阻害剤です。
- GC66405 Panitumumab パニツムマブ (ABX-EGF) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブは、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブは、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) パニツムマブ (抗 EGFR) は、抗腫瘍活性を有する完全ヒト IgG2 抗 EGFR モノクローナル抗体です。パニツムマブ (抗 EGFR) は、腫瘍細胞の増殖、生存、および血管新生を阻害します。パニツムマブ (抗 EGFR) は、結腸がんなどのがんの研究に使用できます。
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GC69665
Patritumab
Patritumab(ヒト抗ERBB3再生抗体)は、ERBB3に対する中和性単クローン抗体です。 PatritumabはCetuximabと相乗効果を持ち、EGFR、HER2、HER3、ERKおよびAKTのリン酸化を有効に抑制します。 Patritumabは細胞アポトーシスも誘導し、膵臓癌、非小細胞肺がんおよび大腸がんの異種移植物腫瘍の成長も抑制します。
- GC15925 PD 158780 PD 158780 は、EGFR、ErbB2、ErbB3、および ErbB4 に対してそれぞれ 8 pM、49、52、52 nM の IC50 を持つ強力な EGFR ファミリー阻害剤です。
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
非常に強力なEGFR阻害剤