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ホーム >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> JAK

JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

製品は  JAK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3R,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  3. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-トファシチニブは、トファシチニブの活性の低いエナンチオマーです。 (3S,4R)-Tofacitinib Chemical Structure
  4. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-トファシチニブは、トファシチニブの活性が低い S-エナンチオマーです。 (3S,4S)-Tofacitinib Chemical Structure
  5. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  6. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) アブロシチニブ (PF-04965842) (PF-04965842) は強力な経口活性の選択的 JAK1 阻害剤で、JAK1 と JAK2 の IC50 はそれぞれ 29 と 803 nM です。 Abrocitinib (PF-04965842) Chemical Structure
  7. GC32028 BMS-066 BMS-066 は IKKβ/Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤で、IC50 はそれぞれ 9 nM と 72 nM です。 BMS-066 Chemical Structure
  8. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    ブレポシチニブ（PF-06700841、PF-841）は、Tyk2およびJak1の強力な阻害剤であり、それぞれTyk2、Jak1、およびJak2のIC50が23 nM、17 nM、77 nMです。JAK2およびJAK3に対して適切なファミリー内選択性を持っています。

     Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
  9. GC35554 Brevilin A Brevilin A は、経口で活性な STAT3/JAK 阻害剤です (STAT3 IC50= 10.6 μM)。ブレビリン A は、抗腫瘍活性、癌細胞に対する抗増殖活性を示し、アポトーシスとオートファジーを誘導することができます。 Brevilin A Chemical Structure
  10. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  11. GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。 CHZ868 Chemical Structure
  12. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。 Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  13. GC16875 FLLL32 クルクミンの合成類似体である FLLL32 は、抗腫瘍活性を持つ JAK2/STAT3 二重阻害剤です。 FLLL32 は、乳癌細胞における IFNα および IL-6 による STAT3 リン酸化の誘導を阻害できます。 FLLL32 Chemical Structure
  14. GC19408 FM381

    FM-381は、非常に強力でJAK3選択的なヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤です。

     FM381 Chemical Structure
  15. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  16. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、および TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性な JAK1 阻害剤です。 GLPG0634 Chemical Structure
  17. GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 類似体 (Compoun 176) は、JAK1、JAK2、および JAK3 に対する IC50 値が 100 nM 未満の広域スペクトル JAK 阻害剤です。 GLPG0634 analogue Chemical Structure
  18. GC33041 Gusacitinib (ASN-002) グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ～ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 Gusacitinib (ASN-002) Chemical Structure
  19. GC64108 Ifidancitinib イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Ifidancitinib Chemical Structure
  20. GC32809 Ilginatinib (NS-018) イルギナチニブ (NS-018) (NS-018) は、活性が高く、経口で生体利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50、33 nM) を持ちます。 JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib (NS-018) Chemical Structure
  21. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 塩酸イルギナチニブ (NS-018 塩酸塩) (NS-018 塩酸塩) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Chemical Structure
  22. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) イルギナチニブ マレイン酸塩 (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) は、活性が高く、経口で生物学的に利用可能な JAK2 阻害剤であり、IC50 は 0.72 nM、JAK1 よりも JAK2 に対して 46、54、および 31 倍の選択性 (IC50 、33 nM)、JAK3 (IC50、39 nM)、および Tyk2 (IC50、22 nM)。 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Chemical Structure
  23. GC19204 Itacitinib イタシチニブ (INCB039110) は、ヒト JAK1 の IC50 が 2 nM である、経口で活性な JAK1 の選択的阻害剤です。イタシチニブは、JAK2 よりも JAK1 に対して 20 倍以上、JAK3 および TYK2 よりも 100 倍以上の選択性を示します。イタシチニブは、骨髄線維症の研究に使用されています。 Itacitinib Chemical Structure
  24. GC36351 Itacitinib adipate アジピン酸イタシチニブは、経口で生物学的に利用可能な選択的 JAK1 阻害剤であり、骨髄線維症の第 II 相試験で有効性と安全性がテストされています。 Itacitinib adipate Chemical Structure
  25. GC31866 JAK inhibitor 1 JAK阻害剤1は、特許US20170121327A1、化合物例283から抽出したJAKの阻害剤です。 JAK inhibitor 1 Chemical Structure
  26. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 は、IC50 がそれぞれ 0.26、0.8、3.2 nM の JAK1/2/3 阻害剤です。 JAK-IN-1 Chemical Structure
  27. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10はJAK阻害剤です。 JAK-IN-10 Chemical Structure
  28. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 Chemical Structure
  29. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (化合物 22) は強力な JAK 阻害剤であり、JAK3、JAK1、TYK2、JAK2 の IC50 値はそれぞれ 3 nM、5 nM、34 nM、70 nM です 。 JAK-IN-3 Chemical Structure
  30. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 は強力な JAK2/HDAC 二重阻害剤であり、いくつかの血液細胞株で抗増殖活性とアポトーシス促進活性を示します。 JAK/HDAC-IN-1 は、JAK2 と HDAC でそれぞれ 4 nM と 2 nM の IC50 を示します。 JAK/HDAC-IN-1 Chemical Structure
  31. GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3 (AZD4205) は選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 73 nM で、JAK2 を弱く阻害し (IC50>14.7 μM)、JAK3 をほとんど阻害しません (IC50>30 μM)。 JAK1-IN-3 Chemical Structure
  32. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 は強力かつ選択的な JAK1 阻害剤であり、IC50 は JAK1、JAK2、および JAK3 に対してそれぞれ 85 nM、12.8 μM、および >30 μM です。 JAK1-IN-4 は、NCI-H 1975 細胞の STAT3 リン酸化を阻害します (IC50、227 nM)。 JAK1-IN-4 Chemical Structure
  33. GC36363 JAK1-IN-7 ＪＡＫ１－ＩＮ－７（ＪＡＫ１－ＩＮ－７）は、特許ＷＯ２０１８１３４２１３Ａ１、実施例６３から抽出されたヤヌス関連キナーゼ１（ＪＡＫ１）阻害剤であり、抗炎症効果を有する。 JAK1-IN-7 Chemical Structure
  34. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (化合物 16h) は選択的 JAK2/JAK3 阻害剤であり、JAK2 および JAK3 の IC50 値はそれぞれ 0.7 nM および 23.2 nM です。 JAK2-IN-4 Chemical Structure
  35. GC65405 JAK2-IN-6 複数置換アミノチアゾール誘導体である JAK2-IN-6 は、IC50 が 22.86 μg/mL の強力で選択的な JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-6 は、JAK1 および JAK3 に対して活性を示しません。 JAK2-IN-6 は、がん細胞に対する抗増殖効果があります。 JAK2-IN-6 Chemical Structure
  36. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3共有結合阻害剤-1は、IC50が11nMの強力かつ選択的なヤヌスキナーゼ3（JAK3）共有結合阻害剤であり、他のJAKに対して246倍の選択性を示します。 JAK3 covalent inhibitor-1 Chemical Structure
  37. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 は、4.8 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 JAK3 阻害剤です。 JAK3-IN-1 は、JAK1 (896 nM の IC50) および JAK2 (1050 nM の IC50) よりも JAK3 に対して 180 倍以上の選択性を示します。 JAK3-IN-1 Chemical Structure
  38. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 は、IC50 が 0.15 nM の、強力で選択的な不可逆的な Janus Associated Kinase 3 (JAK3) 阻害剤です。 JAK3-IN-6 Chemical Structure
  39. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 は、特許 WO2011013785A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK3 阻害剤であり、<0.01 μM の IC50 を持っています。 JAK3-IN-7 Chemical Structure
  40. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。 LFM-A13 Chemical Structure
  41. GC64372 Lorpucitinib ロルプシチニブは、炎症性腸疾患の研究のための腸制限型 JAK 阻害剤です 。 Lorpucitinib Chemical Structure
  42. GC36646 Momelotinib Mesylate メシル酸モメロチニブ (CYT387 メシル酸) は、JAK1/JAK2 の ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 11 nM/18 nM で、JAK3 に対して約 10 倍の選択性があります。 Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  43. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 は TYK2 阻害剤であり、結合定数 Kd が 200 pM 未満の TYK2 JH2 ドメインを標的とします。 NDI-034858 Chemical Structure
  44. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 二塩酸塩は ATP 競合 JAK2 阻害剤であり、IC50 は JAK2 JH1 (JAK ホモロジー 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1、TYK2 JH1 に対してそれぞれ 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM、10.76 nM です。 NVP-BSK805 dihydrochloride Chemical Structure
  45. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) オクラシチニブ マレイン酸塩 (PF-03394197 マレイン酸塩) (PF-03394197 マレイン酸塩) は、新規 JAK 阻害剤です。 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Chemical Structure
  46. GC41329 Pacritinib

    FMS様チロシンキナーゼ3（FLT3）とヤヌスキナーゼ2（JAK2）は、サイトカインシグナル伝達を仲介するチロシンキナーゼであり、特に急性骨髄性白血病などのがんで頻繁に変異します。

     Pacritinib Chemical Structure
  47. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K、JNJ-54781532) (ASP015K) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 3.9、5.0、0.7、4.8 nM の経口活性 JAK 阻害剤です。 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Chemical Structure
  48. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib)

    新しいヤヌスキナーゼ阻害剤

     PF-03394197(Oclacitinib) Chemical Structure
  49. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM、29.7 nM の IC50 を持つ、強力かつ選択的な汎 JAK 阻害剤です 。 PF-06263276 Chemical Structure
  50. GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) は、IC50 が 33.1 nM の経口活性で選択的な JAK3 阻害剤です。 PF-06651600 Chemical Structure
  51. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate は、強力な二重 Janus キナーゼ 1 (JAK1) および TYK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 17 nM および 23 nM です。 PF-06700841 P-Tosylate Chemical Structure
  52. GC64701 Povorcitinib ポボルシチニブは、JAK1 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Povorcitinib Chemical Structure
  53. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate Chemical Structure
  54. GC30601 Propanamide プロパンアミドは、特許 WO2012122452A1 から抽出された強力かつ選択的な JAK 阻害剤であり、化合物 II は、皮膚障害 (皮膚ループスなど) 治療の可能性を秘めています。 Propanamide Chemical Structure
  55. GC34742 Protosappanin A Caesalpinia sappan L から分離された免疫抑制成分および主要なビフェニル化合物であるプロトサパニン A (PTA) は、JAK2 および STAT3 のリン酸化をダウンレギュレートすることにより、JAK2/STAT3 依存性炎症経路を抑制します 。 Protosappanin A Chemical Structure
  56. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinibは、抗炎症活性を持つJAK阻害剤です。

     Pumecitinib Chemical Structure
  57. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 Chemical Structure
  58. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 free base Chemical Structure
  59. GC25869 RO495

    RO495（CS-2667）は、非受容体チロシンプロテインキナーゼ2（TYK2）の強力な阻害剤です。

     RO495 Chemical Structure
  60. GC37575 Ruxolitinib sulfate 硫酸ルキソリチニブ (INCB018424 硫酸塩) は、IC50 が 3.3 nM/2.8 nM で臨床に導入された最初の強力な選択的 JAK1/2 阻害剤であり、JAK3 に対して JAK1/2 に対して > 130 倍の選択性があります。 Ruxolitinib sulfate Chemical Structure
  61. GC19320 SAR-20347 SAR-20347 は、TYK2、JAK1、JAK2、および JAK3 の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.6、23、26、および 41 nM です。 SAR-20347 Chemical Structure
  62. GC19334 Solcitinib ソルシチニブは、経口活性、競合的、強力な選択的 JAK1 阻害剤であり、IC50 は 9.8 nM で、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 11、55、23 倍の選択性があります。ソルシチニブは、中等度から重度の尋常性乾癬の研究に使用されています。 Solcitinib Chemical Structure
  63. GC25992 TG-89

    TG-89は、JAK2の阻害剤であり、IC50値は11.2μMです。

     TG-89 Chemical Structure
  64. GC31668 TYK2-IN-2 ＴｙＫ２－ＩＮ－２（化合物１８）は、ＴＹＫ２ ＪＨ２、ＩＬ－２３およびＩＦＮαに対してそれぞれ７ｎＭ、０．１μＭおよび０．０５μＭのＩＣ５０を有する強力かつ選択的なＴＹＫ２阻害剤である。 TYK2-IN-2 Chemical Structure
  65. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 は Tyk2 シュードキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 485 nM です。 Tyk2-IN-3 Chemical Structure
  66. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) は、自己免疫疾患の治療のための選択性の高い経口投与可能なアロステリック TYK2 阻害剤であり、TYK2 シュードキナーゼ (JH2) ドメインに選択的に結合し (IC50=1.0 nM)、調節JH2ドメインの安定化による受容体媒介Tyk2活性化。 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) Chemical Structure
  67. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (化合物 6) は、非常に強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤であり、JH2 ドメインを標的とし、Tyk2 JH2 の Ki は 0.086 nM、IFNα の IC50 は 25 nM です。 Tyk2-IN-5 Chemical Structure
  68. GC37846 Tyk2-IN-7 Ｔｙｋ２－ＩＮ－７（化合物４８）は、ＴＹＫ２ ＪＨ２阻害剤であり、ＩＣ５０およびＫｉでＴＹＫ２ ＪＨ２ドメインに結合する。 Tyk2-IN-7 Chemical Structure
  69. GC37847 Tyk2-IN-8 Ｔｙｋ２－ＩＮ－８（化合物３）は、ＴＹＫ２－ＪＨ２に対して５．７ｎＭのＩＣ５０を有する選択的Ｔｙｋ－２阻害剤である。 Tyk2-IN-8 Chemical Structure
  70. GC19368 Upadacitinib ウパダシチニブ (ABT-494) は、強力な経口活性の選択的ヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) 阻害剤です (IC50=43 nM)。 Upadacitinib Chemical Structure
  71. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 Chemical Structure
  72. GC40761 VX-509

    VX-509は、JAK3の選択的阻害剤であり、酵素アッセイにおけるKi値は2.5 nMであり、JAK3活性に依存する細胞アッセイにおけるIC50値は50〜170 nMであり、他のJAKアイソタイプに対して測定可能な活性を示しません。

     VX-509 Chemical Structure
  73. GC37971 ZM39923 ZM39923 は JAK3 阻害剤で、pIC50 は 7.1 です。 ZM39923 は、10 nM の IC50 で組織トランスグルタミナーゼ (TGM2) も強力に阻害します。 ZM39923 Chemical Structure

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