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ホーム >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> Pim

Pim

Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.

製品は  Pim

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride (1S,3R,5R)-PIM447 (二塩酸塩) は、米国特許出願公開第 20100056576 A1 号から抽出された PIM 阻害剤であり、化合物例 72 は、Pim1 では 0.095 μM、Pim2 では 0.522 μM、Pim3 では 0.369 μM の IC50 値を持っています。 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  3. GC35447 AZD1208 hydrochloride AZD1208 塩酸塩は、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い PIM キナーゼ阻害剤です。 AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  4. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 塩酸塩水和物は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 の IC50 がそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM である、強力でキナーゼ選択的な pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 CX-6258 hydrochloride hydrate Chemical Structure
  5. GC32958 GDC-0339 GDC-0339 は強力で、経口で生物学的に利用可能で、忍容性の高い pan-Pim キナーゼ阻害剤であり、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis はそれぞれ 0.03 nM、0.1 nM、0.02 nM です。 GDC-0339 は、多発性骨髄腫の潜在的な治療法として発見されました。 GDC-0339 Chemical Structure
  6. GC33253 GNE-955 GNE-955 は、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis がそれぞれ 0.018、0.11、0.08 nM の強力な経口活性汎 Pim キナーゼ阻害剤です。 GNE-955 Chemical Structure
  7. GC12359 Hispidulin ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。 Hispidulin Chemical Structure
  8. GC34138 M-110 M-110 は、PIM-3 を優先する PIM キナーゼの高度に選択的な ATP 競合阻害剤です (IC50=47 nM)。 M-110 は PIM-1 および PIM-2 を 2.5 μM の同様の IC50 で阻害します。 M-110 は、0.6 ～ 0.9 μM の IC50 で前立腺癌細胞株の増殖を阻害します。 M-110 Chemical Structure
  9. GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib (INCB053914) リン酸塩は、PIM1、PIM2、PIM3 に対してそれぞれ 0.24 nM、30 nM、0.12 nM の IC50 を持つ、経口で活性な ATP 競合型の汎 PIM キナーゼ阻害剤です。 PIM インヒビター 1 リン酸は、さまざまな血液腫瘍細胞株に対して広範な抗増殖活性を示します。 PIM inhibitor 1 phosphate Chemical Structure
  10. GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447 二塩酸塩 (LGH447 二塩酸塩) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 二塩酸塩は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 二塩酸塩はアポトーシスを誘導します。 PIM-447 dihydrochloride Chemical Structure
  11. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 は強力で選択性の高い PIM1/3 阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の IC50 はそれぞれ 7、5530、および 70 nM であり、PIM の下流のターゲットである BAD のリン酸化を EC50 で阻害します。 262nMの。 PIM1-IN-1 は、FLT3 または hERG 結合に対して明らかな影響を示しません。抗増殖および抗癌活性。 PIM1-IN-1 Chemical Structure
  12. GC19398 PIM447 PIM447 (LGH447) は、経口で利用できる強力な選択的汎 PIM キナーゼ阻害剤であり、PIM1、PIM2、および PIM3 の Ki 値はそれぞれ 6、18、および 9 pM です。 PIM447 は、二重の抗骨髄腫効果と骨保護効果を示します。 PIM447 はアポトーシスを誘導します。 PIM447 Chemical Structure
  13. GC65201 Quercetagetin ケルセタゲチン (6-ヒドロキシケルセチン) はフラボノイドです 。 Quercetagetin Chemical Structure
  14. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 は、強力なタイプ I の経口活性型 PIM および FLT3-ITD 二重阻害剤であり、Kd 値はそれぞれ PIM1 で 2 nM、PIM2 で 2 nM、PIM3 で 3 nM です。 SEL24-B489 Chemical Structure
  15. GC37651 SMI-16a SMI-16a は、Pim1、Pim2、および PC3 細胞に対してそれぞれ 0.15、0.02、および 48 μM の IC50 値を持つ選択的 Pim キナーゼ阻害剤です。 SMI-16a Chemical Structure
  16. GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。 TCS-PIM-1-4a Chemical Structure
  17. GC19361 TP-3654 TP-3654 は、Pim-1 と Pim-3 の Ki 値がそれぞれ 5 と 42 nM の第 2 世代の Pim キナーゼ阻害剤です。 TP-3654 Chemical Structure

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