JNK
JNK (c-Jun N-terminal kinase) is a group of kinases belong to the mitogen-activated protein kinase family and also play a role in T cell differentiation and the cellular apoptosis pathway.
製品は JNK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC60393 (-)-Zuonin A (-)-ズオニン A (D-エピガルバシン) は、天然に存在するリグニンであり、JNK1、JNK2、および JNK3 に対してそれぞれ 1.7 μM、2.9 μM、および 1.74 μM の IC50 を持つ強力な選択的 JNK 阻害剤です。
- GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。
- GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH2 (MDP) は、L-Ala-D-isoGln の短いアミノ酸鎖に結合した N-アセチル ムラミン酸からなる合成免疫反応性ペプチドです。
- GC35242 Actein アクテインは、Cimicifuga foetida の根茎から分離されたトリテルペン配糖体です。アクテインは細胞増殖を抑制し、ROS/JNK 活性化を促進してオートファジーとアポトーシスを誘導し、ヒト膀胱癌の AKT 経路を鈍らせます。アクテインは生体内でほとんど毒性がありません。
- GC10204 AEG 3482 AEG 3482 は、熱ショックタンパク質 70 (HSP70) の発現を誘導することにより、Jun キナーゼ (JNK) 活性を阻害する強力な抗アポトーシス化合物です。
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GC11559
Anisomycin
JNKアゴニスト、強力かつ特異的
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GC12882
AS 602801
選択的で経口生物利用性のあるJNK阻害剤
- GC10010 AS601245 AS601245 は、3 つの JNK ヒト アイソフォーム (hJNK1、hJNK2、および hJNK3) に対してそれぞれ 150、220、および 70 nM の IC50 を有する、経口活性で選択的な ATP 競合的 JNK (c-Jun NH2 末端タンパク質キナーゼ) 阻害剤です。
- GN10494 Astragaloside IV
- GC12904 BI 78D3 BI 78D3 は、JNK の基質競合阻害剤として機能し、JNK キナーゼ活性を阻害します (IC50=280 nM)。
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GC10693
c-JUN peptide
JNK/c-Jun相互作用阻害剤
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GC50400
CC 401 dihydrochloride
高親和性のJNK阻害剤。また、HCMVの複製も抑制します。
- GC13529 CC-401 CC-401 は、25 ~ 50 nM の Ki を持つ JNK の 3 つの形態すべての強力な阻害剤です。
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GC14197
CC-401 hydrochloride
強力で特異的なパンJNK阻害剤
- GC62492 CC-90001 CC-90001 は、c-Jun N 末端キナーゼ (JNK) の強力で選択的な経口活性阻害剤です。
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GC10446
CC-930
強力なJNK阻害剤
- GC12841 CEP 1347 CEP 1347 は、神経保護効果を持つ JNK/SAPK 経路の阻害剤です。
- GC30057 D-JNKI-1 (AM-111) D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) は、JNK の非常に強力で細胞透過性のペプチド阻害剤です。
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GC14114
DB07268
JNK1の強力な阻害剤
- GC13244 DTP3 DTP3 TFA は、強力かつ選択的な GADD45β/MKK7 阻害剤です。 DTP3 TFA は、NF-κB 経路の下流にある必須の癌選択的細胞生存モジュールを標的としています。
- GC38202 DTP3 TFA DTP3 TFA は、強力かつ選択的な GADD45β/MKK7 (増殖停止および DNA 損傷誘導性 β/マイトジェン活性化プロテイン キナーゼ キナーゼ 7) 阻害剤です。 DTP3 TFA は、NF-κB 経路の下流にある必須の癌選択的細胞生存モジュールを標的としています。
- GC36006 Esculentoside H サリドマイド-O-PEG4-アミンは、サリドマイド ベースのセレブロン リガンドと PROTAC 技術で使用されるリンカーを組み込んだ合成 E3 リガーゼ リガンド-リンカー コンジュゲートです。
- GN10307 Ginsenoside Re
- GC17658 Guggulsterone グッグルステロンは、コミフォラ・ワイトという樹木のガム樹脂に由来する植物ステロールです。グッグルステロンは、多種多様な腫瘍細胞の増殖を阻害し、抗アポトーシス遺伝子産物 (IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP、およびサバイビン) のダウンレギュレーション、細胞周期タンパク質の調節 (サイクリン D1 およびc-Myc)、カスパーゼおよび JNK の活性化、Akt の阻害。ファルネソイド X 受容体 (FXR) 拮抗薬であるググルステロンは、Z-および E-ググルステロンの IC50 がそれぞれ 17 μM および 15 μM で、CDCA による FXR 活性化を減少させます。
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GC25521
IMM-H007
IMM-H007は、アデノシン誘導体であり、AMP-活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の活性化剤です。IMM-H007は心機能障害の治療薬として有望です。IMM-H007はNF-κBおよびJNK/AP1シグナルを不活性化することにより内皮炎症を負に制御します。また、マクロファージにおいてABCA1(ATP結合カセットサブファミリーAメンバー1)の分解を抑制し、細胞表面局在化を促進するためコレステロール排出を促進します。
- GC12674 IQ 3 IQ 3 は、c-Jun N 末端キナーゼ (JNK) ファミリーの特異的阻害剤であり、JNK3 に優先します。
- GC36327 IQ-1S free acid IQ-1S 遊離酸は、2.3±0.41 μM の IC50 を持つ NF-κB/活性化タンパク質 1 (AP-1) 活性の有望な阻害剤です。
- GN10804 Isovitexin
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GC33844
Isovitexin (Saponaretin)
多様な生物学的活性を持つC-グリコシル化されたフラボン。
- GC36359 J30-8 J30-8 は、c-Jun N 末端キナーゼ 3 (JNK3) の強力なアイソフォーム選択的阻害剤であり、IC50 は 40 nM であり、JNK1α1 および JNK2α2 に対して 2500 倍のアイソフォーム選択性があります。
- GC13724 JIP-1 (153-163) JIP-1 (153-163) (TI-JIP) は、JNK 相互作用タンパク質-1 (JIP-1) の残基 153-163 に基づく c-JNK のペプチド阻害剤です (修飾: Phe-11 = C 末端アミド)。
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GC15028
JNK-IN-7
非選択的JNK阻害剤
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GC13841
JNK-IN-8
選択的で不可逆的なJNK阻害剤
- GC32983 Juglanin 天然に存在するフラボノイドであるジュグラニンは、炎症および抗腫瘍活性を有する JNK 活性剤です。
- GC46015 KY 05009 KY 05009 は、ATP 競合性 Traf2 および Nck 相互作用キナーゼ (TNIK) 阻害剤であり、Ki は 100 nM です。 KY 05009 は、ヒト肺腺癌細胞における TGF-β1 誘導性の上皮間葉転換 (EMT) を薬理学的に阻害します。 KY 05009 は、TNIK のタンパク質発現と Wnt 標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 KY 05009 は抗がん作用を発揮します。
- GC34275 L-JNKI-1 L-JNKI-1 は、JNK に特異的な細胞透過性ペプチド阻害剤です。
- GC11157 LL-Z 1640-4 LL-Z 1640-4 は、強力な p38/JNK シグナル伝達阻害剤です。 LL-Z 1640-4 は、MLK4 siRNA をトランスフェクトした HCC 細胞の p38 および JNK 活性化を大幅に減少させます。 LL-Z 1640-4 は、MLK4 ノックダウンによって誘導される ROS 産生を著しく減衰させます。 LL-Z 1640-4 は、siMLK4 をトランスフェクトした HCC 細胞のアポトーシス細胞を大幅に減少させます。
- GN10267 Loureirin B
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
ジスルフィラムの活性代謝物
- GC36652 MPT0B392 経口活性キノリン誘導体であるMPT0B392は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の活性化を誘導し、アポトーシスを引き起こします。 MPT0B392はチューブリン重合を阻害し、有糸分裂停止の誘導を引き起こし、続いてミトコンドリア膜電位の喪失とJNKの活性化によるカスパーゼ切断を引き起こし、最終的にアポトーシスにつながります。 MPT0B392 は、新規の微小管解重合剤であることが実証されており、シロリムス耐性急性白血病細胞および多剤耐性細胞株におけるシロリムスの細胞毒性を増強します。
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GC44587
PDMP (hydrochloride)
PDMPは、グルコシルセラミド合成酵素の阻害剤を探索するために最初に調製されたセラミドアナログです。
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤
- GN10709 Polyphyllin A
- GC16652 SR 3576 SR 3576 は、IC50 が 7 nM の非常に強力で選択的な JNK3 阻害剤です。
- GC30864 SR-3306 SR-3306 は、選択的で強力な脳浸透性の高い JNK 阻害剤です。
- GC11542 SU 3327 SU 3327 は、IC50 が 0.7 μM の、強力で選択的かつ基質競合的な JNK 阻害剤です。
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GC25982
Tanzisertib(CC-930)
タンジセルチブ(CC-930、JNK-930、JNKI-1)は、タンパク質基質c-JunのJNK依存性リン酸化においてATPと競合的なキネティックを示し、すべてのJNKアイソフォームに対して強力です(Ki(JNK1)= 44±3 nM、IC50(JNK1)= 61 nM、Ki(JNK2)= 6.2±0.6 nM、IC50( JNK2)= 5nM, IC50 (JNK3) = 5nM)、またERK1およびp38aのMAPキナーゼに対して選択的であり、それぞれIC50が0.48および3.4μMです。
- GC11488 TCS JNK 5a TCS JNK 5a は、pIC50 が 6.7 の強力な JNK3 阻害剤です。 TCS JNK 5a はまた、6.5 の pIC50 で JNK2 を阻害します。
- GC17282 TCS JNK 6o TCS JNK 6o (TCS JNK 6o) は、それぞれ 2 nM、4 nM、52 nM の Ki 値を持つ c-Jun N 末端キナーゼ (JNK-1、-2、および -3) 阻害剤であり、IC50 値はJNK-1 と -2 ではそれぞれ 45 nM と 160 nM。
- GC31647 Tomatidine トマチジンは、NF-κB および JNK シグナル伝達を遮断することにより、抗炎症剤として作用します 。
- GC45064 Tomatidine (hydrochloride) トマチジン (塩酸塩) は、NF-κB および JNK シグナル伝達をブロックすることにより、抗炎症剤として機能します。
- GC38679 Urolithin B ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。
- GC38053 WHI-P258 キナゾリン化合物である WHI-P258 は、推定 Ki 72 μM で JAK3 の活性部位に結合します。 WHI-P258 は JAK3 を阻害せず、100 μM でもトロンビンによる血小板凝集に影響を与えません。