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MAP4K

MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.

Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.

対象は  MAP4K

製品は  MAP4K

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  3. GC25289 CompK

    CompK（コンパウンドK）は、強力で選択的な造血前駆細胞キナーゼ1（HPK1またはMAP4K1）小分子阻害剤であり、人間のT細胞機能を著しく改善し、腫瘍関連抗原を認識するためのT細胞受容体親和性が向上し、CD8 + T細胞による腫瘍溶解活性が増強されます。

     CompK Chemical Structure
  4. GC65298 DMX-5804 DMX-5804 は強力な経口活性の選択的 MAP4K4 阻害剤であり、IC50 は 3 nM、ヒト MAP4K4 の pIC50 は 8.55、MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8.18) および TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7.96) に対してはそれほど強力ではありません。 . DMX-5804 Chemical Structure
  5. GC33123 GNE 220 GNE-220 は MAP4K4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 GNE 220 Chemical Structure
  6. GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220 (塩酸塩) は、MAP4K4 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 GNE 220 Hydrochloride Chemical Structure
  7. GC18257 GNE-495 GNE-495 は、IC50 が 3.7 nM の強力で選択的な MAP4K4 阻害剤です。 GNE-495 Chemical Structure
  8. GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 は、IC50 が 0.25 nM の強力で選択的な ATP 競合造血前駆体キナーゼ 1 (HPK1; MAP4K1) 阻害剤です。 HPK1-IN-3 Chemical Structure
  9. GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) は、前臨床免疫療法ツール化合物としての HPK1 (MAPK41) 阻害剤 (0.061 nM の IC50) です。 HPK1-IN-4 Chemical Structure
  10. GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 は強力な経口活性 HPK1 (造血前駆細胞キナーゼ 1、MAP4K1) 阻害剤 (IC50=2.6 nM) であり、優れたファミリーおよびキノーム選択性を備えています。 HPK1-IN-7 は、IRAK4 (59 nM) および GLK (140 nM) に対して選択性を示します。 HPK1-IN-7 は、抗 PD1 と組み合わせて MC38 同系腫瘍モデルに対して強力な有効性を示します。 HPK1-IN-7 Chemical Structure
  11. GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 は、フルレングス HPK1 のアロステリックな不活性コンフォメーション選択的阻害剤です。 HPK1-IN-8 Chemical Structure
  12. GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 (化合物 17) は、キナーゼアッセイで 14.9 nM の IC50、細胞アッセイで 470 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な MAP4K4 阻害剤です。 MAP4K4-IN-3 Chemical Structure
  13. GC19260 NCB-0846 NCB-0846 は、IC50 が 21 nM の経口投与可能な TNIK 阻害剤です。 NCB-0846 Chemical Structure
  14. GC13514 NG25

    MAP4K2とTAK1の阻害剤

     NG25 Chemical Structure
  15. GC50252 PF 06260933 dihydrochloride

    MAP4K4（HGK）阻害剤；また、MINKおよびTNIKも阻害します

     PF 06260933 dihydrochloride Chemical Structure
  16. GC31675 PF-06260933 PF-06260933 は、MAP4K4 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、キナーゼと細胞に対してそれぞれ 3.7 nM と 160 nM の IC50 を示します。 PF-06260933 Chemical Structure
  17. GC50295 TL4-12 TL4 12 は、強力かつ選択的な GCK (胚中心キナーゼ) 阻害剤です。 TL4-12 Chemical Structure

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