Search Site
  • 0
    マイカート

    こちらをクリックして、追加された品目の数を確認することができます。

    image loader

    カートにアイテムを追加します......

ホーム >> Signaling Pathways >> MAPK Signaling >> MEK1/2

MEK1/2

MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).

製品は  MEK1/2

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-ヒメニアルジシン ((Z)-ヒメニアルジシン) は、天然の生理活性ピロール アルカロイドです。 10Z-ヒメニアルジシンは汎キナーゼ阻害剤であり、抗がん作用があります。 10Z-Hymenialdisine Chemical Structure
  3. GC15240 APS-2-79 APS-2-79 は KSR 依存性の MEK 拮抗薬です。 APS-2-79 は、KSR2-MEK1 複合体内の KSR2 への ATP ビオチン結合を 120 nM の IC50 で阻害します。 APS-2-79 は、KSR の不活性状態を安定化させ、発癌性 Ras-MAPK シグナル伝達に拮抗します。 APS-2-79 Chemical Structure
  4. GN10063 Arctigenin Arctigenin Chemical Structure
  5. GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2 AZD6244(Selumetinib) Chemical Structure
  6. GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) は強力で非競合的な MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 AZD8330 Chemical Structure
  7. GC33305 Balamapimod (MKI 833) バラマピモド (MKI 833) (MKI 833) は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ可逆的な Ras/Raf/MEK 阻害剤です。 Balamapimod (MKI 833) Chemical Structure
  8. GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。 BI-847325 Chemical Structure
  9. GC15693 BIX 02188 BIX 02188 は、4.3 nM の IC50 を持つ強力な MEK5 選択的阻害剤です。 BIX 02188 は、810 nM の IC50 で ERK5 触媒活性を阻害します。 BIX 02188 Chemical Structure
  10. GC12220 BIX 02189 BIX 02189 は、IC50 が 1.5 nM の強力で選択的な MEK5 阻害剤です。 BIX 02189 は、59 nM の IC50 で ERK5 触媒活性も阻害します。 BIX 02189 Chemical Structure
  11. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。 CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  12. GC10033 Cobimetinib

    口服可能な強力なMEK1阻害剤

     Cobimetinib Chemical Structure
  13. GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer) Cobimetinib (R-enantiomer) Chemical Structure
  14. GC17426 Cobimetinib (racemate) Cobimetinib (racemate) Chemical Structure
  15. GC35719 Cobimetinib hemifumarate コビメチニブ ヘミフマル酸塩は、新規の選択的 MEK1 阻害剤であり、MEK1 に対する IC50 値は 4.2 nM です。 Cobimetinib hemifumarate Chemical Structure
  16. GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) は、MEK1 の強力な ATP 非競合阻害剤 (Ki=0.13 nM、+ATP) であり、HCT116 (KRAS (G13D)、EC50=42 nM) に対して 6 倍弱い効力を示します。対 A375 (BRAFV600E、EC50=7 nM)。 GDC-0623 Chemical Structure
  17. GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM の経口活性 ERK キナーゼ阻害剤です。 GDC-0994 Chemical Structure
  18. GC36199 GW284543 GW284543 (UNC10225170) は選択的 MEK5 阻害剤です。 GW284543 は pERK5 を減少させ、内因性 MYC タンパク質を減少させます。 GW284543 Chemical Structure
  19. GC43885 Hypothemycin 真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。 Hypothemycin Chemical Structure
  20. GN10023 Isorhamnetin Isorhamnetin Chemical Structure
  21. GC17608 Lidocaine リドカイン (リグノカイン) は、複雑な電圧が関与し、依存性を利用してナトリウム チャネルを阻害します 。 Lidocaine Chemical Structure
  22. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) リドカイン塩酸塩 (リグノカイン塩酸塩) (リグノカイン塩酸塩) は、複雑な電圧が関与し、依存性を使用してナトリウム チャネルを阻害します。 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Chemical Structure
  23. GC64904 MAP855 MAP855 は、非常に強力で、選択的で、ATP 競合的で、経口的に活性な MEK1/2 キナーゼ阻害剤です (MEK1 ERK2 カスケード IC50=3 nM、pERK EC50=5 nM)。 MAP855 は、野生型および変異型 MEK1/2 の同等の阻害を示します。 MAP855 Chemical Structure
  24. GC11277 MEK inhibitor MEK inhibitor Chemical Structure
  25. GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1 は、特許 WO2008076415A1 から抽出された MEK 阻害剤です。 MEK-IN-1 Chemical Structure
  26. GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162、ARRY-438162) (MEK162) は、経口の選択的 MEK1/2 阻害剤です。 MEK162 (ARRY-162、ARRY-438162) (MEK162) は、12 nM の IC50 で MEK を阻害します。 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) Chemical Structure
  27. GC64292 MS432 MS432 は、クラス初で選択性の高い PD0325901 ベースの von Hippel-Lindau 採用の MEK1 および MEK2 用の PROTAC 分解器です。 MS432 はマウスで良好な血漿暴露を示し、HT29 細胞の MEK1、MEK2 についてそれぞれ 31 nM および 17 nM の DC50 値を示します。 MS432 Chemical Structure
  28. GC15646 PD 184161 PD 184161 は、経口で活性な MEK 阻害剤です。 PD 184161 Chemical Structure
  29. GC17964 PD 198306 PD 198306 は、選択的 MAPK/ERK キナーゼ (MEK) 阻害剤です。 PD 198306 Chemical Structure
  30. GC17485 PD 334581 PD 334581 は MEK1 阻害剤です。 PD 334581 Chemical Structure
  31. GC10397 PD0325901

    幹細胞の更新を維持するMEK阻害剤

     PD0325901 Chemical Structure
  32. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-ジオキソランには、MEK 阻害剤 PD0325901 の主要部分があります。 PD0325901-O-C2-ジオキソランと VHL または CRBN E3 リガーゼのリガンドは、MEK1/2 デグレーダーの合成に使用できます。 PD0325901-O-C2-dioxolane Chemical Structure
  33. GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) は、MEK1 の IC50 が 17 nM である、経口活性で特異性の高い低分子の MEK 阻害剤です。 PD184352 (CI-1040) Chemical Structure
  34. GC10110 PD318088 PD318088 は、強力なアロステリックな非 ATP 競合 MEK1/2 阻害剤であり、PD184352 の類似体です。 PD318088 は、ATP 結合部位に隣接する MEK1 活性部位の領域で ATP と同時に結合します。 PD318088 はがん研究に使用できます。 PD318088 Chemical Structure
  35. GC12819 PD98059 PD98059 は、IC50 が 5 μM の強力で選択的な MEK 阻害剤です。 PD98059 は不活性型の MEK に結合し、上流のキナーゼによる MEK1 (IC50 2 ～ 7 μM) および MEK2 (IC50 50 μM) の活性化を防ぎます。 PD98059 は ERK1/2 シグナル伝達阻害剤です。 PD98059 は、アリール炭化水素受容体 (AHR) のリガンドであり、TCDD 結合 (IC50 4 μM) および AHR 変換 (IC50 1 μM) を抑制します。 PD98059 はオートファジーも阻害します。 PD98059 Chemical Structure
  36. GC18050 Pimasertib (AS-703026) ピマセルチブ (AS-703026) (AS703026) は、選択性の高い ATP 非競合的アロステリック経口投与可能な MEK1/2 阻害剤です。 Pimasertib (AS-703026) Chemical Structure
  37. GC14732 PLX-4720

    B-RafV600Eの口内投与可能な阻害剤

     PLX-4720 Chemical Structure
  38. GC16872 Refametinib レファメチニブ (BAY 869766; RDEA119) は、経口投与可能な強力な非 ATP 競合性、選択的アロステリック MEK1/MEK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 19 nM および 47 nM です。 Refametinib Chemical Structure
  39. GC37516 Refametinib R enantiomer レファメチニブ R エナンチオマーは、特許 WO2007014011A2 から抽出された MEK 阻害剤である化合物 1022 であり、2.0 ～ 15 nM の EC50 を有します。 Refametinib R enantiomer Chemical Structure
  40. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 Chemical Structure
  41. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 は、サイクリン T1-CDK9、サイクリン B1-CDK1、サイクリン E-CDK2、サイクリン D1-CDK4、サイクリン E-CDK3、および p35-CDK5 のキナーゼ活性を 1、2、3 の IC50 で阻害する CDK 阻害剤です。 、それぞれ 4、5、5 nM。また、GSK-3β、TAK1、Jak2、および MEK1 を阻害し、IC50 は 3、5、50、および 54 nM です。 RGB-286638 free base Chemical Structure
  42. GC12141 RO4987655 RO4987655 は、MEK1/MEK2 の阻害に対する IC50 が 5.2 nM の、経口的に活性で選択性の高い MEK 阻害剤です。 RO4987655 Chemical Structure
  43. GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。 RO5126766(CH5126766) Chemical Structure
  44. GC16001 SCH772984

    ERK1/2の選択的阻害剤

     SCH772984 Chemical Structure
  45. GC14647 SCH772984 HCl

    ERK1/2阻害剤

     SCH772984 HCl Chemical Structure
  46. GC15044 SCH772984 TFA

    ERK1/2阻害剤

     SCH772984 TFA Chemical Structure
  47. GC38653 Selumetinib sulfate セルメチニブ（AZD6244）は、選択的で非 ATP 競合性の経口 MEK1/2 阻害剤で、MEK1 の IC50 は 14 nM です。セルメチニブ (AZD6244) は、ERK1/2 リン酸化を阻害します。 Selumetinib sulfate Chemical Structure
  48. GC15359 SL-327 SL-327 は MEK1 と MEK2 を阻害し、IC50 値はそれぞれ 180 nM と 220 nM です。 SL-327 Chemical Structure
  49. GC10209 TAK-733 TAK-733 は、IC50 が 3.2 nM の強力かつ選択的な MEK アロステリック部位阻害剤です。 TAK-733 Chemical Structure
  50. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate テアフラビン 3,3'-ジガレート (TF-3) は、IC50 が 2.3 μM の強力なジカウイルス (ZIKV) プロテアーゼ阻害剤です。 Theaflavin 3,3'-digallate Chemical Structure
  51. GC70053 Trametiglue

    Trametiglueは、独自の界面相互作用によって、前例のない効力と選択的なKSR-MEKおよびRAF-MEKターゲットを持つTrametinibの誘導体です。

     Trametiglue Chemical Structure
  52. GC13508 Trametinib (GSK1120212)

    MEK1およびMEK2の阻害剤

     Trametinib (GSK1120212) Chemical Structure
  53. GC15260 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate Chemical Structure
  54. GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin は植物のサイトカイニンであり、細胞の成長、分化、分裂において重要な役割を果たします。 trans-Zeatin は、UV による MEK/ERK の活性化も阻害します。 trans-Zeatin Chemical Structure
  55. GC45099 U-0126

    MEK阻害剤

     U-0126 Chemical Structure
  56. GC15061 U0124 不活性な U0126 類似体である U0124 は、c-Fos および c-Jun タンパク質または mRNA レベルに影響を与えません。 U0126 は MEK 阻害剤です。 U0124 は、100 μM までの濃度で MEK を阻害しません。 U0124 Chemical Structure
  57. GC12807 U0126-EtOH U0126 (U0126-EtOH) は、強力な非 ATP 競合的かつ選択的な MEK1 および MEK2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 72 nM および 58 nM です。 U0126 は、オートファジーおよびマイトファジー阻害剤です。 U0126-EtOH Chemical Structure
  58. GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

    ミュータントV600Eおよび野生型B-Rafの阻害剤

     Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Chemical Structure
  59. GC63264 Zapnometinib CI-1040 の活性代謝物であるザプノメチニブ (PD0184264) は MEK 阻害剤であり、IC50 は 5.7 nM です。 Zapnometinib Chemical Structure

58 アイテム

件

降順