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Raf

Raf is a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes.

製品は  Raf

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。 AD80 Chemical Structure
  3. GC15055 AZ 628 AZ 628 は、B-Raf、B-RafV600E、および c-Raf-1 に対してそれぞれ 105、34、および 29 nM の IC50 を持つ汎 Raf キナーゼ阻害剤です。 AZ 628 Chemical Structure
  4. GC19479 AZ304 AZ304 は ATP 競合性のデュアル BRAF キナーゼ阻害剤であり、野生型 BRAF、V600E 変異体 BRAF、および野生型 CRAF をそれぞれ 79 nM、38 nM、および 68 nM の IC50 で強力に阻害します。 AZ304 は、p38 (IC50、6 nM)、CSF1R (IC50、35 nM) などの他のキナーゼにも大きな影響を与えます。抗腫瘍活性。 AZ304 Chemical Structure
  5. GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 は、IC50 が 24 nM の強力かつ選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。 B-Raf IN 1 Chemical Structure
  6. GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (化合物 C09) は、IC50 が 50 ～ 100 nM の BRAF 阻害剤です。 B-Raf IN 10 は抗腫瘍活性を示します。 B-Raf IN 10 Chemical Structure
  7. GC67800 B-Raf IN 11 B-Raf IN 11 Chemical Structure
  8. GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 は、特許 WO2021116055A1、化合物 Ia から抽出された強力かつ選択的な BRAF 阻害剤です。 B-Raf IN 2 は、がんの研究に使用できます。 B-Raf IN 2 Chemical Structure
  9. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  10. GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf 阻害剤 1 は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。 B-Raf inhibitor 1 Chemical Structure
  11. GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf 阻害剤 1 二塩酸塩は、B-RafWT、B-RafV600E、および C-Raf に対してそれぞれ 1 nM、1 nM、および 0.3 nM の Kis を持つ強力な Raf キナーゼ阻害剤です。 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC32950 Belvarafenib ベルバラフェニブ (HM95573) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤で、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、C-RAF でそれぞれ 56 nM、7 nM、5 nM です。 Belvarafenib Chemical Structure
  13. GC35488 Belvarafenib TFA ベルバラフェニブ TFA (HM95573 TFA) は強力な汎 RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma) 阻害剤であり、IC50 は B-RAF、B-RAFv600E、および C-RAF に対してそれぞれ 56 nM、7 nM、および 5 nM です。 Belvarafenib TFA Chemical Structure
  14. GC19066 BGB-283

    BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。

     BGB-283 Chemical Structure
  15. GC18178 BI-882370 BI-882370 は、BRAF キナーゼの DFG-out (不活性) 立体構造に位置するキナーゼの ATP 結合部位に結合する、強力かつ選択的な RAF キナーゼ阻害剤です。 BI-882370 (BI 882370) は、発癌性 BRAFV600E 変異体、WT BRAF および CRAF キナーゼをそれぞれ 0.4、0.8、および 0.6 nM の IC50 で阻害します。 BI-882370 は、SRC ファミリーのキナーゼも阻害します。 BI-882370 Chemical Structure
  16. GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。 BI-D1870 Chemical Structure
  17. GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) は、経口で活性な非常に強力な p38 MAPK 阻害剤であり、p38α=38 nM、p38β=65 nM、p38γ=200 nM、p38887;=200 nM です。 520nM。 BIRB 796 (Doramapimod) Chemical Structure
  18. GC12482 BRAF inhibitor BRAF inhibitor Chemical Structure
  19. GC19091 CCT196969 CCT196969 は汎 Raf 阻害剤であり、B-Raf、BRafV600E、および CRAF をそれぞれ 0.1、0.04、および 0.01 μM の IC50 で阻害します。 CCT196969 Chemical Structure
  20. GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) は、Kd が 14 nM の BRAFV600E の非常に強力で経口的に有効な阻害剤です。 CEP-32496 Chemical Structure
  21. GC17860 CEP-32496 hydrochloride

    B-Rafの強力な阻害剤

     CEP-32496 hydrochloride Chemical Structure
  22. GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) は、C-Raf および B-RafV600E に対してそれぞれ 5 nM および 0.6 nM の IC50 を持つ Raf の ATP 競合阻害剤です。 Dabrafenib (GSK2118436) Chemical Structure
  23. GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436)

    ラフキナーゼ阻害剤

     Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) Chemical Structure
  24. GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 ERK-IN-1 塩酸塩は、RAF を阻害することもできます。 ERK-IN-1 Chemical Structure
  25. GC67964 Exarafenib Exarafenib Chemical Structure
  26. GC10505 GDC-0879 GDC-0879 は、IC50 が 0.13 nM の強力で選択的な B-Raf 阻害剤です。 GDC-0879 Chemical Structure
  27. GC65949 GNE-9815 GNE-9815 (化合物 7) は、選択性の高い汎 RAF 阻害剤であり、経口バイオアベイラビリティが良好です。 GNE-9815 は、CRAF および BRAF でそれぞれ 0.062 および 0.19 nM の Ki 値を示します。 GNE-9815 は MEK 阻害剤コビメチニブ (HY-13064) と結合し、MAPK 経路の相乗的調節を示します。 GNE-9815 は、KRAS 変異がんの研究に使用できます。 GNE-9815 Chemical Structure
  28. GC11685 GW5074 GW5074 は、IC50 が 9 nM の強力かつ選択的な c-Raf 阻害剤であり、JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 または c の活性には影響しません。 -Fms. GW5074 Chemical Structure
  29. GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1 は、特許 WO 2011090738 A2 の実施例 9 (XI-1) から抽出された強力かつ選択的な B-Raf 阻害剤です。 B-raf V600E 形質転換 Ba/F3 細胞に対する IC50 は 0.09 μM です。 HG6-64-1 Chemical Structure
  30. GC15924 L-779,450 L-779,450 は、Kd が 2.4 nM の強力で選択的な B-Raf キナーゼ阻害剤です。 L-779,450 Chemical Structure
  31. GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) は、BRAFV600E (EC50=4 nM) を発現する細胞において選択的な抗増殖活性およびアポトーシス活性を有する非常に強力な BRAF 阻害剤です。 LGX818 Chemical Structure
  32. GC19507 LUT-014 LUT-014 は、IC50 が 11.7 nM の B-Raf 阻害剤であり、EGFR 阻害剤治療に伴う用量制限のある座瘡様病変を軽減するために開発されました。 LUT-014 Chemical Structure
  33. GC19228 LXH254 LXH254 は、強力で選択的な経口活性型の II 型 BRAF および CRAF 阻害剤であり、CRAF および BRAF に対する IC50 値はそれぞれ 0.072 および 0.21 nM です。 LXH254 Chemical Structure
  34. GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) は、BRAFV600E、BRAFWT、および CRAFWT をそれぞれ 5.8、9.1、および 15 nM の IC50 で阻害する汎 RAF 阻害剤です。 LY3009120 Chemical Structure
  35. GC15296 ML 786 dihydrochloride

    Rafキナーゼ阻害剤

     ML 786 dihydrochloride Chemical Structure
  36. GC11649 MLN 2480

    口内パン-Rafキナーゼ阻害剤

     MLN 2480 Chemical Structure
  37. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    レゴラフェニブの活性代謝物

     N-desmethyl Regorafenib N-oxide Chemical Structure
  38. GC15821 PF-04880594 PF-04880594 は、強力で選択的な RAF 阻害剤です。 PF-04880594 は、野生型と変異型の両方の BRAF と CRAF を阻害します。 PF-04880594 は抗腫瘍活性を示します。 PF-04880594 Chemical Structure
  39. GC14732 PLX-4720

    B-RafV600Eの口内投与可能な阻害剤

     PLX-4720 Chemical Structure
  40. GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 は、PLX-4720 とラベル付けされた重水素です。 PLX-4720 は B-RafV600E の強力かつ選択的な阻害剤であり、無細胞アッセイで IC50 は 13 nM であり、c-Raf-1（Y340D および Y341D 変異）に対しても同等に強力で、B-RafV600E に対して 10 倍の選択性があります。野生型 B-Raf よりも。 PLX-4720-d7 Chemical Structure
  41. GC10324 PLX7904 PLX7904 は強力で選択的な BRAF 阻害剤であり、変異型 RAS 発現細胞における BRAFV600E に対する IC50 は約 5 nM です。 PLX7904 Chemical Structure
  42. GC64828 PLX7922 RAF 阻害剤である PLX7922 は、BRAFV600E と結合できます。 PLX7922 は、BRAFV600E 細胞株で pERK を阻害し、変異 NRAS 細胞株で pERK を活性化します。 PLX7922 Chemical Structure
  43. GC32686 PLX8394 PLX8394 Chemical Structure
  44. GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (化合物 2) は、抗癌活性を有するセレブロン リガンドに基づく B-Raf の分解のためのタンパク質分解ターゲティング キメラ (PROTAC) です。 PROTAC B-Raf degrader 1 Chemical Structure
  45. GC61485 Raf inhibitor 2 Ｒａｆ阻害剤２は、特許ＥＰ１００３７２１Ｂ１から抽出された強力なｒａｆキナーゼ（ＩＣ５０<１．０μＭ）阻害剤、化合物３２である。 Raf インヒビター 2 は、がん研究に使用できます。 Raf inhibitor 2 Chemical Structure
  46. GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF変異体-IN-1は、特許WO2019107987A1から抽出されたRAFキナーゼ阻害剤であり、C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E、およびB-RAFWTのIC50値はそれぞれ21 nM、30 nM、および392 nMです。 RAF mutant-IN-1 Chemical Structure
  47. GC15818 RAF265 RAF265 は強力な RAF/VEGFR2 阻害剤です。 RAF265 Chemical Structure
  48. GC19307 RAF709 RAF709 は、BRAF と CRAF の IC50 がそれぞれ 0.4 nM と 0.5 nM である、強力で選択的かつ有効な RAF 阻害剤です。抗腫瘍効果。 RAF709 Chemical Structure
  49. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 は、強力な RAS および RAS-RAF 阻害剤です。 ＲＡＳ／ＲＡＳ－ＲＡＦ－ＩＮ－１は、シクロフィリンＡ（ＣＹＰＡ）結合親和性について５．０μＭ～１５μＭのＫＤを有する。 RAS/RAS-RAF-IN-1 には抗腫瘍活性があります。 RAS/RAS-RAF-IN-1 Chemical Structure
  50. GC14606 Regorafenib hydrochloride

    多機能キナーゼ阻害剤

     Regorafenib hydrochloride Chemical Structure
  51. GC14534 Regorafenib monohydrate

    多機能キナーゼ阻害剤

     Regorafenib monohydrate Chemical Structure
  52. GC62448 Rineterkib hydrochloride リネターキブ塩酸塩 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 Rineterkib 塩酸塩も RAF を阻害します。 Rineterkib hydrochloride Chemical Structure
  53. GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) は、BRAFV600E、CRAF、MEK、および BRAF をアロステリックに阻害するクラス初のデュアル MEK/RAF 阻害剤です (IC50: それぞれ 8.2、56、160 nM、および 190 nM)。 RO5126766(CH5126766) Chemical Structure
  54. GC62269 RRD-251 RRD-251 は、網膜芽細胞腫腫瘍抑制タンパク質 (Rb)-Raf-1 相互作用の阻害剤であり、強力な抗増殖、抗血管新生、および抗腫瘍活性を備えています。 RRD-251 Chemical Structure
  55. GC11890 SB590885 SB590885 は Ki が 0.16 nM の強力な B-Raf 阻害剤であり、他のヒトキナーゼを阻害することなく、c-Raf よりも B-Raf に対して 11 倍高い選択性を持っています。 SB590885 Chemical Structure
  56. GC17369 Sorafenib

    ソラフェニブは、Raf-1とB-Rafをターゲットとするマルチキナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は6 nMおよび22 nMです。

     Sorafenib Chemical Structure
  57. GC37664 Sorafenib (D3) ソラフェニブ (D3) (Bay 43-9006-d3) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。 Sorafenib (D3) Chemical Structure
  58. GC37665 Sorafenib (D4) ソラフェニブ (D4) (ベイ 43-9006-d4) は、ソラフェニブとラベル付けされた重水素です。ソラフェニブは、Raf-1、B-Raf、および VEGFR-3 に対してそれぞれ 6 nM、20 nM、および 22 nM のマルチキナーゼ阻害剤 IC50 です。 Sorafenib (D4) Chemical Structure
  59. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (化合物 6d) は、経口で有効な強力な BRAF/VEGFR2 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 7.0 および 2.2 nM です。 Takeda-6D は、293/KDR および VEGF 刺激 HUVEC 細胞で VEGFR2 経路を抑制することにより、血管新生を抑制します。Takeda-6D は、ERK1/2 リン酸化の有意な抑制を示します。 Takeda-6D は抗腫瘍活性を示します。 Takeda-6d Chemical Structure
  60. GC68350 Tinlorafenib Tinlorafenib Chemical Structure
  61. GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

    ミュータントV600Eおよび野生型B-Rafの阻害剤

     Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Chemical Structure
  62. GC13286 ZM336372 ZM336372 は、プロテインキナーゼ c-Raf の強力な阻害剤です。 IC50 値は、0.1 mM ATP を含む標準アッセイで 0.07 μM です。 ZM336372 Chemical Structure

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