RSK
RSK (ribosomal s6 kinase) is a family of protein kinases involved in signal transduction.
製品は RSK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。
- GC15240 APS-2-79 APS-2-79 は KSR 依存性の MEK 拮抗薬です。 APS-2-79 は、KSR2-MEK1 複合体内の KSR2 への ATP ビオチン結合を 120 nM の IC50 で阻害します。 APS-2-79 は、KSR の不活性状態を安定化させ、発癌性 Ras-MAPK シグナル伝達に拮抗します。
- GC17712 AT13148 AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。
- GC12297 AT7867 AT7867 は、Akt1/Akt2/Akt3 および p70S6K/PKA の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 32 nM/17 nM/47 nM および 85 nM/20 nM です。
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GC10918
AT7867 dihydrochloride
強力で経口的に利用可能なパン-Akt阻害剤
- GC13468 BI-D1870 BI-D1870 は、RSK アイソフォームの ATP 競合性、細胞透過性、脳透過性の阻害剤であり、RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 の IC50 はそれぞれ 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM です。
- GC12982 BIX 02565 BIX 02565 は、1.1 nM の IC50 を持つ強力なリボソーム S6 キナーゼ 2 (RSK2) 阻害剤です。
- GC16779 BRD 7389 BRD 7389 は、RSK1、RSK2、および RSK3 に対してそれぞれ 1.5 μM、2.4 μM、および 1.2 μM の IC50 を持つ特定の RSK ファミリー キナーゼ阻害剤です。
- GN10016 Carnosol
- GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。
- GC14693 CMK
- GC61941 Eudesmin Eudesmin ((-)-Eudesmin) は、S6K1 シグナル伝達経路の阻害を介して脂肪生成分化を損ないます。
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GC14125
FMK
RSK2の阻害剤
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA は、強力かつ選択的な p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤です。
- GC38791 GSK-25 GSK-25 は、強力で選択的な経口投与可能な ROCK1 阻害剤です (IC50=7 nM)。
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil(HA-1077; AT877)ジヒドロ塩酸塩は非特異的RHOA/岩阻害剤であり、0.33 ###888787887#8887#87#78888788878887887887#78888788887888878888788887888788887#87#7#8888年までのMINCINASEでも、Fasudil(HA-1077; AT877)は非特異的なRHOA/ROCK阻害剤であり、タンパク質キナーゼにも阻害効果があります。 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ja_2022q2.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ja_2022q2.md
- GC16039 LJH685 LJH685 は強力な ATP 競合的かつ選択的な RSK 阻害剤であり、RSK1、2、および 3 の生化学的活性をそれぞれ 6、5、4 nM の IC50 で阻害します。
- GC16601 LJI308 LJI308 は強力な汎リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、RSK1、RSK2、RSK3 の IC50 はそれぞれ 6 nM、4 nM、13 nM です。 LJI308 は、照射後、EGF による処理後、および KRAS 変異を発現する細胞において、RSK (T359/S363) および YB-1 (S102) のリン酸化を阻害します。
- GC36505 LY-2584702 hydrochloride LY-2584702 塩酸塩は、p70S6K の選択的 ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 4 nM です。 S6K1 酵素アッセイでは、LY-2584702 の IC50 は 2 nM です。
- GC12089 LY2584702 LY2584702 は、4 nM の IC50 を持つ p70S6K の選択的 ATP 競合阻害剤です。 S6K1 酵素アッセイでは、LY-2584702 の IC50 は 2 nM です。
- GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702 (tosylate) は、p70S6K の選択的 ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 4 nM です。 S6K1 酵素アッセイでは、LY-2584702 の IC50 は 2 nM です。
- GC49440 ML-9 ML-9 は Akt キナーゼの選択的かつ強力な阻害剤であり、ミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) および間質相互作用分子 1 (STIM1) 活性を阻害します。 ML-9 は MLCK、PKA、PKC の活性をそれぞれ 4、32、54 μM の Ki 値で阻害します。 ML-9 は、オートファゴソームの形成を刺激し、その分解を阻害することにより、オートファジーを誘導します。
- GC10689 PF-4708671 PF-4708671 は強力な細胞透過性 S6K1 阻害剤で、Ki は 20 nM、IC50 は 160 nM です。
- GC17407 Pluripotin Pluripotin は、それぞれ 98 nM および 212 nM の KD を持つ ERK1 および RasGAP の二重阻害剤です。 Pluripotin は、RSK1、RSK2、RSK3、および RSK4 もそれぞれ 0.5、2.5、3.3、および 10.0 μM の IC50 で阻害します。
- GN10814 Quercitrin
- GC50294 RMM 46 RMM 46 は、MSK/RSK ファミリー キナーゼに対する選択的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。
- GC16313 SL 0101-1 SL 0101-1 (SL0101) は、熱帯植物 F.refracta から分離されたケンフェロール配糖体であり、細胞透過性、選択性、可逆性、ATP 競合性の p90 リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、IC50 は 89 nM です。 SL 0101-1 (SL0101) は選択的 RSK1/2 阻害剤で、Ki は 1 μM です。
- GC62675 SM1-71 SM1-71 (化合物 5) は強力な TAK1 阻害剤で、Ki は 160 nM で、MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A を共有結合で阻害することもできます。 /B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1、RSK2。 SM1-71 は、複数のがん細胞株の増殖を阻害できます。