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ホーム >> Signaling Pathways >> Metabolism >> P450

P450

Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.

製品は  P450

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC66197 α-?Terpinyl acetate α-酢酸テルピニルは、Laurus nobilis L. エッセンシャル オイルから分離されたモノテルペン エステルです。 ７７７７７７８８８８８８８９４５；-酢酸テルピニルは、５．４７７７７７７８８８８８８９５６のＫｄ値でＰ４５０ ２Ｂ６の活性部位に結合する競合的Ｐ４５０ ２Ｂ６基質である；Ｍ． α-?Terpinyl acetate Chemical Structure
  3. GC45239 δ4-Abiraterone δ4-アビラテロンは、アビラテロンの主要な代謝産物です。 δ4-アビラテロンは、CYP17A1、3b-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ (3βHSD) およびステロイド-5a-レダクターゼ (SRD5A) の阻害剤であり、アンドロゲン受容体のアンタゴニストでもあります。 δ4-Abiraterone Chemical Structure
  4. GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride)

    ベンラファキシンの軽度な活性代謝物

     (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) Chemical Structure
  5. GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-ケトコナゾール ((+)-R 41400) は、CYP3A4 阻害剤であるイミダゾール抗真菌剤です。 (+)-Ketoconazole Chemical Structure
  6. GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) (-)-セファエリン二塩酸塩 (NSC 32944) は、121 μM の IC50 を持つ選択的 CYP2D6 阻害剤です。 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) Chemical Structure
  7. GC14486 (S)-Mephenytoin (S)-メフェニトイン ((+)-メフェニトイン) は抗けいれん薬です。 (S)-Mephenytoin Chemical Structure
  8. GC33073 1-Ethynylnaphthalene 1-エチニルナフタレンは、シトクロム P450 1B1 の選択的阻害剤です。 1-Ethynylnaphthalene Chemical Structure
  9. GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate

    CYP450酵素（CYP2E1およびCYP2B4）阻害剤

     2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate Chemical Structure
  10. GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 2-フェニル-2-(1-ピペリジニル)プロパンは、5.1 μM の IC50 と 5.6 の Ki を持つ選択的かつ可逆的なヒト CYP2B6 阻害剤です。 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane Chemical Structure
  11. GC33071 4'-Methylchrysoeriol 4'-メチルクリソエリオールはチトクローム P450 酵素の強力な阻害剤であり、ヒト P450 1B1 依存性 EROD に対する IC50 は 19 nM です。 4'-Methylchrysoeriol Chemical Structure
  12. GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 4-(トリフルオロメチル)ウンベリフェロンは、ラット肝シトクロム P450 酵素の蛍光プローブ基質です 。 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone Chemical Structure
  13. GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole

    CYP2B4およびCYP2E1阻害剤

     4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole Chemical Structure
  14. GN10241 5-Methoxypsoralen 5-Methoxypsoralen Chemical Structure
  15. GC35201 8-Geranyloxypsoralen 8-ゲラニルオキシソラレンは、グレープフルーツから分離されたフラノクマリンであり、P450 3A4 (CYP3A4) の強力な阻害剤として作用し、IC50 は 3.93 μM です。 8-Geranyloxypsoralen Chemical Structure
  16. GN10330 8-Methoxypsoralen 8-Methoxypsoralen Chemical Structure
  17. GC17645 Abiraterone

    CYP17A1阻害剤およびアビラテロン酢酸塩の活性代謝物質

     Abiraterone Chemical Structure
  18. GC11108 Abiraterone acetate

    CYP17A1阻害剤

     Abiraterone acetate Chemical Structure
  19. GC64010 Abiraterone decanoate アビラテロンデカノエートは、強力なアビラテロンプロドラッグです。アビラテロン デカン酸は、アビラテロンの制御放出と、筋肉内 (IM) 送達による長時間作用型 CYP17 阻害を提供します。 Abiraterone decanoate Chemical Structure
  20. GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-アミノベンゾトリアゾール) は、シトクロム P450 (P450) の非特異的かつ不可逆的な阻害剤です。 ABT (1-Aminobenzotriazole) Chemical Structure
  21. GC35236 Acetylshikonin Lithospermum erythrorhizon の根に由来するアセチルシコニンは、抗がん作用と抗炎症作用があります。 Acetylshikonin Chemical Structure
  22. GC16575 Alizarin

    CYP450阻害剤

     Alizarin Chemical Structure
  23. GC31141 Antihistamine-1 抗ヒスタミン-1は、許容可能な血液脳関門透過性を有するH1-抗ヒスタミン(Ki=6.9nM)であり、IC50がそれぞれ5.4および0.8μMのCYP2D6およびhERGチャネルの阻害剤でもあります。 Antihistamine-1 Chemical Structure
  24. GN10150 Apigenin

    アピゲニンは、Ki値が2μMの競合的なCYP2C9阻害剤です。

     Apigenin Chemical Structure
  25. GC12945 Atazanavir

    HIV-1プロテアーゼの阻害剤

     Atazanavir Chemical Structure
  26. GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)

    HIV-1プロテアーゼの阻害剤

     Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) Chemical Structure
  27. GC65088 Atovaquone-d5 Atovaquone-d5 Chemical Structure
  28. GC10999 Avasimibe

    ACAT阻害剤

     Avasimibe Chemical Structure
  29. GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) ベルガモチン (5-Geranoxypsoralen) は、10.703 nM の Ki を持つ強力で競合的な CYP1A1 阻害剤です。 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) Chemical Structure
  30. GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) ベルガプトール (5-ヒドロキシソラレン) はヒドロキシル化されたソラレンで、CYP3A4 酵素の脱ベンジル化活性の強力な阻害剤として作用し、IC50 値は 24.92 uM です。 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Chemical Structure
  31. GC65345 BI 653048 BI 653048 は、55 nM の IC50 値を持つ選択的かつ経口的に活性な非ステロイド性グルココルチコイド (GC) アゴニストです 。 BI 653048 Chemical Structure
  32. GC32419 BI 689648 BI 689648 は、それぞれ 310 および 2.1 nM の IC50 で CYP11B1 および CYP11B2 を阻害できる新規の高度に選択的なアルドステロン合成酵素阻害剤です。 BI 689648 Chemical Structure
  33. GC31479 BMS-819881 BMS-819881 は、7 nM の Ki でラット MCHR1 に結合するメラニン濃縮ホルモン受容体 1 (MCHR1) アンタゴニストです。 BMS-819881 Chemical Structure
  34. GC32257 Carbosulfan カルボスルファンは、プールされた HLM (ヒト肝臓) において比較的強力に CYP3A4 を阻害し、中程度に CYP1A1/2 および CYP2C19 を阻害しました。 Carbosulfan Chemical Structure
  35. GC31464 CDD3505 CDD3505 は、肝臓のシトクロム P450IIIA (CYP3A) 活性を誘導することにより、高密度リポタンパク質コレステロール (HDL) を上昇させるために使用されます。 CDD3505 Chemical Structure
  36. GC31460 CDD3506 CDD3506 は、肝臓のシトクロム P450IIIA (CYP3A) 活性を誘導することにより、高密度リポタンパク質コレステロール (HDL) を上昇させるために使用されます。 CDD3506 Chemical Structure
  37. GC32991 Cecropin B セクロピン B は高いレベルの抗菌活性を持ち、貴重なペプチド抗生物質と考えられています。 Cecropin B Chemical Structure
  38. GC38681 Cedrol セドロールは、シトクロム P-450 (CYP) 酵素の強力な競合阻害剤である生理活性セスキテルペンです。 Cedrol Chemical Structure
  39. GC16751 Chlorzoxazone クロルゾキサゾンは、筋肉のけいれんとそれに伴う痛みや不快感を治療するために使用される中枢性筋弛緩薬です。 Chlorzoxazone Chemical Structure
  40. GC11170 Choline Fenofibrate Choline Fenofibrate Chemical Structure
  41. GC35692 Chrysosplenetin クリソスプレネチンは、Artemisia annua L に含まれるポリメトキシ化フラボノイドの 1 つです。 Chrysosplenetin Chemical Structure
  42. GC16754 Clarithromycin

    マクロライド系抗生物質

     Clarithromycin Chemical Structure
  43. GC38758 Clomethiazole クロルメチアゾールは、経口で有効な強力な GABAA アゴニストです 。 Clomethiazole Chemical Structure
  44. GC14269 Cobicistat (GS-9350)

    CYP3Aの阻害剤

     Cobicistat (GS-9350) Chemical Structure
  45. GN10338 Compound K Compound K Chemical Structure
  46. GC41611 Curcumenol クルクメノール ((+)-クルクメノール) は、IC50 が 12.6 μM の強力な CYP3A4 阻害剤であり、神経保護、抗炎症、抗腫瘍および肝保護活動。 Curcumenol Chemical Structure
  47. GC35788 CYP17-IN-1 CYP17-IN-1 (化合物 9c) は、15.8 および 20.1 nM の IC50 を持つ、ラットおよびヒト CYP17 に対する強力な経口活性 CYP17 阻害剤です。 CYP17-IN-1 Chemical Structure
  48. GC35803 Dafadine-A ダファジンの類似体であるダファジン-Aは、線虫Caenorhabditis elegansにおけるDAF-9シトクロムP450の新規阻害剤です。 DAF-9 (CYP27A1) の哺乳類オルソログも阻害します。 Dafadine-A Chemical Structure
  49. GC63872 Dagrocorat hydrochloride ダグロコラート (PF-00251802) 塩酸塩は、グルココルチコイド受容体の経口活性で選択的な高親和性部分アゴニストです。 Dagrocorat hydrochloride Chemical Structure
  50. GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride)

    クエチアピンの活性代謝物

     Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) Chemical Structure
  51. GC49866 Desmethyl Carvedilol

    カルビドロールの活性代謝物

     Desmethyl Carvedilol Chemical Structure
  52. GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside

    Na+/K+-ATPase阻害剤

     Digoxigenin Bisdigitoxoside Chemical Structure
  53. GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) ジヒドロメチスチシン ((+)-ジヒドロメチスチシン) は、カバ植物に見られる 6 つの主要なカバラクトンの 1 つです。 CYP3A23 の誘導に対して顕著な活性があります。 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) Chemical Structure
  54. GC16550 Diosmetin ジオスメチンは、HepG2 細胞で 40 μM の IC50 でヒト CYP1A 酵素活性を阻害する天然のフラボノイドです。 Diosmetin Chemical Structure
  55. GC19415 DMU2105 DMU2105 は強力で特異的な CYP1B1 阻害剤であり、CYP1B1 と CYP1A1 の IC50 はそれぞれ 10 nM と 742 nM です。 DMU2105 Chemical Structure
  56. GC19416 DMU2139 DMU2139 は強力で特異的な CYP1B1 阻害剤で、CYP1B1 と CYP1A1 の IC50 はそれぞれ 9 nM と 795 nM です。 DMU2139 Chemical Structure
  57. GC12892 Doxepin (hydrochloride) ドキセピン塩酸塩は経口活性三環系抗うつ剤です。 Doxepin (hydrochloride) Chemical Structure
  58. GC65260 EDP-305 EDP-305 は、34 nM (CHO 細胞のキメラ FXR) および 8 nM (HEK 細胞の全長 FXR) の EC50 値を持つ、経口活性、強力かつ選択的なファルネソイド X 受容体 (FXR) アゴニストです。 EDP-305 Chemical Structure
  59. GC35981 EMT inhibitor-2 EMT インヒビター-2 (化合物 1) は、免疫細胞から放出される IL-1β や TGF-β などの物質によって誘導される上皮間葉転換 (EMT) を阻害します。 EMT inhibitor-2 Chemical Structure
  60. GC12250 Fenofibrate フェノフィブラートは、EC50 が 30 μM の選択的 PPARα アゴニストです。 Fenofibrate Chemical Structure
  61. GC38623 Fraxinol フラキシノールは、ロベリア キネンシスから分離されます。 Fraxinol Chemical Structure
  62. GC32855 Furafylline フラフィリンは、IC50 が 0.07 μM のヒト シトクロム P450IA2 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Furafylline Chemical Structure
  63. GN10137 Galangin Galangin Chemical Structure
  64. GC14915 Gemfibrozil ゲムフィブロジルは、脂質低下薬として使用される PPAR-α の活性化剤です。ゲムフィブロジルは、いくつかの P450 アイソフォームの非選択的阻害剤でもあり、CYP2C9、2C19、2C8、および 1A2 の Ki 値は、それぞれ 5.8、24、69、および 82 μM です。 Gemfibrozil Chemical Structure
  65. GN10720 Gentiopicrin Gentiopicrin Chemical Structure
  66. GN10032 Ginsenoside F1 Ginsenoside F1 Chemical Structure
  67. GN10549 Ginsenoside Rd Ginsenoside Rd Chemical Structure
  68. GC39168 GSK2945 hydrochloride GSK2945 塩酸塩は 3 級アミンのクラスであり、それぞれ 21.5 μM および 20.8 μM の EC50 を持つ非常に特異的な Rev-erbα/REV-ERBα (マウス/ヒト逆赤芽球症ウイルス α) アンタゴニストです。 GSK2945 hydrochloride Chemical Structure
  69. GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate)

    β-カルボリンアルカロイドであり、ハルマリンの活性代謝物質です。

     Harmalol (hydrochloride hydrate) Chemical Structure
  70. GC11540 HET0016 HET0016 は、強力かつ選択的な 20-ヒドロキシエイコサテトラエン酸 (20-HETE) シンターゼ阻害剤であり、組換え CYP4A1、CYP4A2、および CYP4A3 触媒による 20-HETE 合成に対する IC50 値は、それぞれ 17.7 nM、12.1 nM、および 20.6 nM です。 HET0016 Chemical Structure
  71. GC49832 Hydroxymetronidazole ヒドロキシメトロニダゾール (メトロニダゾール-OH) は、ニトロイミダゾールのクラスに属するメトロニダゾールの代謝産物です。 Hydroxymetronidazole Chemical Structure
  72. GC16707 Isavuconazole イサブコナゾール (BAL-4815) は、酵母、カビ、二形菌に対する抗真菌活性を持つトリアゾール プロドラッグです。 Isavuconazole Chemical Structure
  73. GC36335 Isoglycycoumarin イソグリシクロマリンは、ウラルカンゾウの根から分離されたフラボノイドです。 Isoglycycoumarin Chemical Structure
  74. GN10568 Isosilybin Isosilybin Chemical Structure
  75. GC17337 Ketoconazole

    トリアゾール系抗真菌剤

     Ketoconazole Chemical Structure
  76. GC38554 Liarozole dihydrochloride リアロゾール (R75251) 二塩酸塩は、イミダゾール誘導体であり、経口活性レチノイン酸 (RA) 代謝遮断剤 (RAMBA) です。 Liarozole dihydrochloride Chemical Structure
  77. GC67933 LKY-047 LKY-047 Chemical Structure
  78. GC31422 MCH-1 antagonist 1 MCH-1 アンタゴニスト 1 は、2.6 nM の Ki を持つ強力なメラニン濃縮ホルモン (MCH-1) アンタゴニストです。 MCH-1 antagonist 1 Chemical Structure
  79. GC10198 Memantine hydrochloride

    NMDA受容体拮抗薬

     Memantine hydrochloride Chemical Structure
  80. GC41373 Methysticin メチスチシンは、カバの根から分離されたカバラクトンです。 Methysticin Chemical Structure
  81. GC17411 Metyrapone メチラポン (Su-4885) は、強力な経口活性 11β-ヒドロキシラーゼ阻害剤であり、オートファジー活性化剤であり、アルドステロンの産生も阻害します。 Metyrapone Chemical Structure
  82. GC16423 Monoacetylphloroglucinol モノアセチルフロログルシノール (2,4,6-トリヒドロキシアセトフェノン) は、Curcuma comosa Roxb から得られるアセトフェノングリコシドのアグリコン部分であり、コレステロール低下活性があります。 Monoacetylphloroglucinol Chemical Structure
  83. GC36754 N-Nornuciferine N-ノルヌシフェリンはハスの葉に含まれるアポルフィン アルカロイドで、CYP2D6 を有意に阻害します。IC50 と Ki はそれぞれ 3.76 μM と 2.34 μM です。 N-Nornuciferine Chemical Structure
  84. GN10257 Naringin Naringin Chemical Structure
  85. GC49851 Norquetiapine

    クエチアピンの活性代謝物

     Norquetiapine Chemical Structure
  86. GC69602 Obtusifoliol

    Obtusifoliolは、特異的なCYP51阻害剤であり、ブルース菌（TB）および人間のCYP51に対する親和力のKd値はそれぞれ1.2μMと1.4μMです。

     Obtusifoliol Chemical Structure
  87. GC30966 Olivetol Olivetol は、地衣類に見られる天然のフェノールで、特定の昆虫によって生成され、カンナビノイド受容体 CB1 および CB2 の競合的阻害剤として作用します 。 Olivetol Chemical Structure
  88. GC11155 Omeprazole sulfone オメプラゾールスルホンは、プロトンポンプ阻害剤であるオメプラゾールの代謝産物です。 Omeprazole sulfone Chemical Structure
  89. GC36822 Oteseconazole オテセコナゾール (VT-1161) は、経口活性抗真菌剤であり、Candida albicans CYP51 (Kd、<39 nM) に強力に結合して阻害しますが、ヒト CYP51 には明らかな影響を示しません 。 Oteseconazole Chemical Structure
  90. GC12280 PF-4981517

    CYP3A4の強力で選択的な阻害剤

     PF-4981517 Chemical Structure
  91. GC38421 Phillyrin (Forsythin) フィリリン (Forsythin) は Forsythia suspensa Vahl (モクセイ科) から分離され、抗菌作用と抗炎症作用があります。 Phillyrin (Forsythin) Chemical Structure
  92. GN10649 Polygalaxanthone III Polygalaxanthone III Chemical Structure
  93. GC19301 Pradefovir mesylate メシル酸プラデフォビルは、肝臓 CYP3A4 の優れた基質です。 Pradefovir mesylate Chemical Structure
  94. GC33862 Pyributicarb (TSH-888) カーバメート系除草剤であるピリブチカルブ (TSH-888) は、CYP3A4 遺伝子とヒトプレグナン X 受容体 (hPXR) の両方の強力な活性化剤です。 Pyributicarb (TSH-888) Chemical Structure
  95. GC37061 Quilseconazole キルセコナゾール (VT-1129) は強力な経口活性真菌 Cyp51 (ラノステロール 14-α-デメチラーゼ) 阻害剤であり、クリプトコッカス CYP51 にしっかりと結合しますが、ヒト CYP450 酵素を弱く阻害します 。 Quilseconazole Chemical Structure
  96. GC30681 Revexepride Revexepride は、高度に選択的な 5-HT4 受容体アゴニストであり、胃食道逆流症の治療に使用される CYP3A4 酵素の潜在的なインデューサーです。 Revexepride Chemical Structure
  97. GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) は、ペプチドロイコトリエン、LTC4、LTD4、および LTE4 の特異的で競合的かつ経口的に有効なアンタゴニストであり、LTC4、LTD4、および LTE4 が誘発するモルモットの実質ストリップの収縮を阻害し、IC50 は 2.6 nM、2.5 nM です。それぞれ7 nM。 RG-12525 (NID 525) は、約 60 nM の IC50 を持つペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ (PPAR-ガンマ) アゴニストでもあり、CYP3A4 の強力な阻害剤であり、Ki 値は 0.5 μM です。 RG-12525 (NID 525) Chemical Structure
  98. GC13470 Rhapontigenin ラポンチゲニンは、抗がん、抗酸化、抗真菌、抗菌作用を持つレスベラトロールの天然類似体です。 Rhapontigenin Chemical Structure
  99. GN10200 Salvianolic acid C Salvianolic acid C Chemical Structure
  100. GN10425 Schisandrin A Schisandrin A Chemical Structure
  101. GC37631 Seviteronel

    セビテロネル（VT-464）は、CYP17ライアーゼ阻害剤であり（h-Lyase IC50 = 69 nM）、優れたin vitroライアーゼ/ヒドロキシラーゼ選択性（約10倍）と、アンドロゲン生合成阻害のハムスターモデルにおける経口活性を示しました。

     Seviteronel Chemical Structure

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