PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
製品は PDE
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC34984 (R)-(-)-Rolipram (R)-(-)-ロリプラムは、ロリプラムのR鏡像異性体です。
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GC25001
(R)-Avanafil
R-Avanafilは、in vitro IC 50が5.2 nMで示される強力な競合的なホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤です。
- GC67864 (R)-Irsenontrine
- GC50321 (S)-C33 (S)-C33 は、強力で選択的な PDE9 (ホスホジエステラーゼ-9) 阻害剤であり、IC50 は 11 nM です。
- GC13956 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide 2-アセトアミドフェニル 5-クロロ-2-ニトロフェニル スルフィド (化合物 2) は、2.1 μ の IC50 値を持つ強力な PDE7 (ホスホジエステラーゼ 7) 阻害剤です;M.
- GC60024 3-O-Methylquercetin Rhamnus nakaharai の主成分である 3-O-メチルケルセチン (3-MQ) は、モルモット気管の総 cAMP および cGMP-ホスホジエステラーゼ (PDE) を阻害します。
- GC50419 A 33 A 33 は、15nMのIC50を有する経口的に活性で選択的なPDE4B阻害剤である。
- GC41269 Acetildenafil アセチルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤であるシルデナフィルの誘導体です。
- GC31213 AMG 579 AMG 579 は、IC50 が 0.1 nM のホスホジエステラーゼ 10A (PDE10A) の強力で選択的かつ有効な阻害剤です。
- GC10859 Amino Tadalafil アミノ タダラフィルは、タダラフィルの類似体です。
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GC12764
Aminophylline
リン酸ジエステラーゼ阻害剤およびアデノシン受容体拮抗薬
- GC42792 Amrinone アムリノン(イナムリノン)は、正の強心血管拡張剤です。
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GC11472
AN-2728
選択的PDE4阻害剤
- GC31728 AN3199 AN3199 は、IC50 が 94.5 nM の PDE4 阻害剤です。
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GC11273
Anagrelide HCl
PDE3阻害剤
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GC68657
Andolast free base
Andolast(CR 2039)(フリーベース)は、抗アレルギー剤です。AndolastはcAMP-ホスホジエステラーゼを抑制し、IC50値は50μMです。Andolastは喘息の研究に使用できます。
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GC10420
Apremilast (CC-10004)
経口投与可能なPDE4阻害剤
- GC64973 ATX inhibitor 1 ATX 阻害剤 1 は、強力な ATX (IC50 = 1.23 nM、FS-3 および 2.18 nM、bis-pNPP) 阻害剤です。
- GC62403 ATX inhibitor 5 ATX インヒビター 5 は、15.3 nM の IC50 を持つ強力な経口活性オートタキシン (ATX) インヒビターです。
- GC30390 Autotaxin modulator 1 オートタキシンモジュレーター1は、特許WO2014018881A1、化合物実施例12bから抽出されたオートタキシン(ATX)酵素阻害剤である。
- GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 は、特許 WO2018212534A1 に由来する化合物 33 で、IC50 が 2.4 nM の Autotaxin(ATX) 阻害剤です。
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GC16856
Avanafil
強力で選択的なPDE5阻害剤
- GC60063 Ayanin アヤニンはクロトン シーデアヌス シュレヒトから分離されたバイオフラボノイドです。
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) は、IC50 が 0.30 nM の非常に強力で選択的な経口活性 PDE10A 阻害剤です。他の PDE よりも 15000 倍以上の選択性。
- GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 は、それぞれ 87 nM および 50 nM の IC50 を持つ経口活性 PDE3A および PDE3B 阻害剤です。 BAY 2666605は、PDE3A-SLFN12複合体インデューサーである(WO2019025562A1;実施例135)。
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 は、3.8 nM の Ki を持つ強力で選択的な PDE2 阻害剤です。
- GC30923 BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) ((R)-BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691)) は、強力な脳浸透性および選択的 PDE9A 阻害剤です。
- GC30915 BAY 73-6691 racemate BAY 73-6691 ラセミ体は、特許 WO 2017070293 A1 から抽出されたホスホジエステラーゼ 9 阻害剤です。
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38 は、PDE11 と PDE1-10 の IC50 がそれぞれ 0.28 μM と >100 μM である、強力で選択的な生物学的に活性な PDE11 阻害剤です。
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GC68758
BI 1015550
BI 1015550は、口服可能なPDE4B阻害剤であり、IC50値は7.2 nMです。BI 1015550には良好な安全性があり、炎症、アレルギー性疾患、肺線維症および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の治療に有望です。
- GC60074 BI-2545 BI-2545 は強力なオートタキシン (ATX) 阻害剤であり、LPA を大幅に低下させます。IC50 は、ヒト ATX およびラット ATX に対してそれぞれ 2.2 nM および 3.4 nM です 。
- GC19068 BI-409306 BI-409306 (BI-409306) は、IC50 が 52 nM の強力かつ選択的な PDE9A 阻害剤であり、PDE1A (IC50, 1.4 μM)、PDE1C (IC50, 1.0 μM) などの他の PDE に対して弱い活性を示します。 M)、PDE2A、PDE3A、PDE4B、PDE5A、PDE6AB、PDE7A、および PDE10A (IC50 すべて > 10 μM); BI-409306 は、CNS 障害における記憶増強の研究に使用できます。
- GC35543 BPN14770 BPN14770 (BPN14770) は選択的ホスホジエステラーゼ 4D (PDE4D) アロステリック阻害剤で、PDE4D7 と PDE4D3 の IC50 はそれぞれ 7.8 nM と 7.4 nM です。
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481 は、PDE7A、PDE7B、PDE4、および PDE3 に対してそれぞれ 0.15、12.1、62、および 490 μM の IC50 を持つ新規の選択的 PDE7 阻害剤です。
- GC35565 Bucladesine calcium salt ブクラデシン カルシウム塩 (ジブチリル-cAMP カルシウム塩; DC2797 カルシウム塩) は、細胞透過性サイクリック AMP (cAMP) アナログであり、cAMP の細胞内レベルを増加させることにより、cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) を選択的に活性化します。
- GC10944 Butein ブテインは、PDE4 に対する IC50 が 10.4 μM の cAMP 特異的 PDE 阻害剤です。ブテインは、HepG2 細胞の EGFR および p60c-src に対して 16 および 65 μM の IC50 を持つ特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。ブテインは、FoxO3a を標的とすることにより、AKT および ERK/p38 MAPK 経路を介して HeLa 細胞をシスプラチンに感作します。ブテインは SIRT1 アクティベーター (STAC) です。
- GC31915 BW-A 78U BW-A 78U は、IC50 が 3 μM の PDE4 阻害剤です。
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA は、CaM EF-hand/Ca2+-結合部位に結合するカルモジュリン (CaM) アゴニスト (Kd 88 μM) です。
- GC61508 CALP2 TFA CALP2 TFA はカルモジュリン (CaM) アンタゴニスト (Kd 7.9 μM) であり、CaM EF-hand/Ca2+- 結合部位への結合に高い親和性を持っています。
- GC33337 CDC801 CDC801 は強力な経口活性ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) であり、腫瘍壊死因子-α です。 (TNF-α) それぞれ 1.1 μM および 2.5 μM の IC50 を持つ阻害剤。
- GC16632 CDP 840 hydrochloride CDP 840 塩酸塩 (GR259653X) は、強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ IV (PDE IV) 阻害剤です。
- GC31786 CI-1044 (PD-189659) CI-1044 (PD-189659) は、それぞれ PDE4A5、PDE4B2、PDE4C2、および PDE4D3 の IC50 が 0.29、0.08、0.56、0.09 μM の経口活性 PDE4 阻害剤です。
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GC17598
Cilomilast
PDE4阻害剤
- GC10109 Cilostamide シロスタミドは、選択的かつ強力な PDE3 阻害剤であり、PDE3A および PDE3B の IC50 はそれぞれ 27 nM および 50 nM であり、抗血栓および抗内膜過形成活性があります。
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GC15890
Cilostazol
PDE3A阻害剤
- GC65426 CM-675 CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。
- GC10542 CP 80633 サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ(PDE4)阻害剤であるCP 80633(CP-80,633)は、血漿サイクリックAMPレベルを上昇させ、腫瘍壊死因子-αを減少させます。 (TNFα) マウスでの産生。
- GC19111 CP671305 CP671305 は、ホスホジエステラーゼ-4-D の強力な経口活性選択的阻害剤であり、高い活性を持っています。
- GC34895 D159687 D159687 は選択的 PDE4D 阻害剤です 。
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GC13076
Deltarasin
KRAS阻害剤
- GC12060 Deltarasin hydrochloride デルタラシン塩酸塩は、精製されたPDEδに結合するKdが38nMのKRAS-PDEδ相互作用の阻害剤です。
- GC65246 Deltasonamide 2 デルタソナミド 2 は、Kd が約 385 pM の競合的で高親和性の PDEδ 阻害剤です。
- GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Deltasonamide 2 TFA は、Kd が約 385 pM の競合的で高親和性の PDEδ 阻害剤です。
- GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride デルタソナミド 2 塩酸塩は、Kd が約 385 pM の競合的で高親和性の PDEδ 阻害剤です。
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt ジブチリル-cAMP、ナトリウム塩 (ジブチリル-cAMP ナトリウム塩) は、安定化サイクリック AMP (cAMP) 類似体であり、選択的 PKA 活性化剤です。
- GC62589 Difamilast ディファミラスト (OPA-15406) は、サブタイプ B を特に効果的に阻害する (IC50 = 11.2 nM) 局所選択的非ステロイド性ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。
- GC17673 Dipyridamole ジピリダモールは、脳卒中の二次予防に使用される抗血小板薬です。
- GC62234 DNMDP ホスホジエステラーゼ 3A (PDE3A) 阻害剤である DNMDP は、強力かつ選択的ながん細胞の細胞傷害剤です。 DNMDP の PDE3A への結合は、PDE3A とシュラーフェン 12 (SLFN12) の間の相互作用を促進します。 DNMDP は明確な細胞選択的細胞毒性を示します。
- GC67967 Dovramilast
- GC13444 Doxofylline ドキソフィリンは、経口で有効な PDE IV 阻害剤であり、A1AR 拮抗薬です。
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GC13652
Dyphylline
アデノシン受容体拮抗薬およびホスホジエステラーゼ阻害剤
- GC10796 Eggmanone エッグマノン (EGM1) は、強力で選択的なホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 拮抗薬であり、PDE4D3 の IC50 は 72 nM です。 Eggmanone は、他の PDE よりも PDE4D3 に対して約 40 ~ 50 倍の選択性を示します。エッグマノンは、PDE4 の選択的拮抗作用を介して Hh 阻害効果を発揮し、プロテイン キナーゼ A の活性化とその後の Hh 遮断を引き起こします。
- GC10004 Enoximone エノキシモンは強心血管拡張剤であり、5.9 μM の IC50 を持つ選択的かつ経口的に活性なホスホジエステラーゼ III (PDE3) 阻害剤です。
- GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 は、組換えヒト ENPP-1 に対して 32.38 nM の IC50 値を持つ強力なエクトヌクレオチド ピロホスファターゼ/ホスホジエステラーゼ-1 (ENPP1) 阻害剤です。 ENPP1-IN-2 には抗腫瘍活性があります。
- GC62466 Ensifentrine エンシフェントリン (RPL-554) は、それぞれ 0.4 nM および 1479 nM の IC50 を持つ、ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) および PDE4 のクラス初の吸入二重阻害剤です。
- GC39288 ent-Tadalafil ent-タダラフィル (ent-IC-351)、化合物 (6S,12aS) は、化合物 (6R,12aS) の不活性なシス-エナンチオマーです。化合物 (6R,12aS) は、IC50 が 0.090 μM の強力な PDE5 阻害剤ですが、ent-タダラフィルは最大 10 μM の濃度で不活性です。
- GC30437 ER21355 ER21355 は、前立腺疾患の治療に使用されるホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) の阻害剤です。
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GC12771
Etazolate hydrochloride
PDE-4阻害剤および選択的GABA-A受容体調節薬
- GC65173 FCPR03 FCPR03 は、PDE4 触媒ドメイン、PDE4B1 および PDE4D7 に対してそれぞれ 60 nM、31 nM および 47 nM の IC50 値を持つ強力かつ選択的なホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。
- GC64005 FPFT-2216 「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。
- GC62977 FR-229934 FR-229934 は、特許 WO2019130052A1 から抽出された PDE V 阻害剤です。
- GN10231 Fraxin
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) フラミジン (塩酸塩) (DB75 二塩酸塩) は、IC50 が 9.4 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。
- GC15189 Gisadenafil besylate ベシル酸ギサデナフィル (UK 369003-26) は、特異的な経口活性ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤であり、IC50 は 3.6 nM であり、環状グアノシン一リン酸 (cGMP) の分解を防ぎます 。
- GC41486 Glaucine グラウシン (O,O-ジメチルイソボルジン) は、Glaucium flavum Crantz から分離されたアルカロイドで、鎮咳作用、気管支拡張作用、および抗炎症作用があります。
- GC19168 GLPG1690 GLPG1690 (GLPG1690) はファーストインクラスのオートタキシン (ATX) 阻害剤であり、IC50 は 131 nM、Ki は 15 nM です。
- GC36187 GSK 256066 Trifluoroacetate GSK 256066 トリフルオロアセテートは選択的で高親和性のホスホジエステラーゼ 4 (PDE) 阻害剤であり、PDE4B の IC50 は 3.2 pM です。
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GC14180
GSK256066
強力なPDE4阻害剤
- GC14697 HA 130 HA 130 は、IC50 が 28 nM の選択的オートタキシン (ATX) 阻害剤です。
- GC10869 HA-155 HA-155 は、強力なオートタキシン (ATX) I 型阻害剤です。
- GC64012 Hcyb1 Hcyb1 は、選択性の高い経口活性 PDE2 阻害剤です。
- GC11730 IBMX IBMX は広域スペクトルのホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤であり、PDE3、PDE4、および PDE5 の IC50 はそれぞれ 6.5、26.3、および 31.7 μM です。
- GC13275 Ibudilast イブジラスト (KC-404; AV-411; MN-166) は、サイクリック AMP ホスホジエステラーゼ (PDE) 阻害剤です。
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GN10278
Icariin
イカリンはフラボノールグリコシドです。
- GC32643 ICI 153110 ICI 153110 は、うっ血性心不全の治療用に設計された、血管拡張と強心作用の両方を持つ経口活性ホスホジエステラーゼ阻害剤です。
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GC11313
ICI 63197
PDE4阻害剤
- GC60199 Ilexsaponin B2 Ilexsaponin B2 は Ilex pubescens Hook の根から分離されたサポニンです。
- GC65911 Irsenontrine イルセノトリン (E2027) は、経口活性で選択的なホスホジエステラーゼ 9 (PDE9) 阻害剤です。 Irsenontrine は、神経疾患の研究に使用できます。
- GC13191 Irsogladine イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) イルソグラジンは、PDE4 阻害剤であり、ムスカリン性アセチルコリン受容体結合剤です。
- GC30811 ITI214 ITI214 は、他の PDE ファミリー メンバーおよび一連の酵素、受容体、トランスポーター、およびイオン チャネルに対して優れた選択性を備えた、強力な CNS 活性の経口で生体利用可能な PDE1 阻害剤 (Ki 58 pM) です。
- GC30841 ITI214 free base ITI214 遊離塩基は、他の PDE ファミリー メンバーや一連の酵素、受容体、トランスポーター、およびイオン チャネルに対して優れた選択性を有する、強力な CNS 活性の経口で生体利用可能な PDE1 阻害剤 (Ki 58 pM) です。
- GC32633 K134 (OPC33509) K134 (OPC33509) は、ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) 阻害剤です。
- GC31258 L791943 L791943 は、IC50 が 4.2 nM の強力な選択的ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。
- GC32529 LAS-31180 LAS-31180 はホスホジエステラーゼ 3 の阻害剤であり、正の強心作用と血管拡張作用があります。
- GC62525 LEO 39652 LEO 39652 はデュアルソフト PDE4 阻害剤で、PDE4A、PDE4B、PDE4C、PDE4D の IC50 はそれぞれ 1.2 nM、1.2 nM、3.0 nM、3.8 nM です。
- GC38921 Lirimilast リリミラスト (BAY 19-8004) は、49 nM の IC50 値を持つ強力で選択的な経口活性ホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) 阻害剤です。
- GC36474 Lodenafil ロデナフィルは、勃起不全 (ED) の治療のための強力な 5 型ホスホジエステラーゼ (PDE5) 阻害剤です 。
- GC36475 Lodenafil carbonate 炭酸ロデナフィルは、生体内でロデナフィルを送達するプロドラッグとして作用する二量体であり、勃起不全 (ED) の治療のための経口活性型ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) 阻害剤です 。
- GC36540 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) は、強力な経口活性の選択的 PDE10A 阻害剤であり、IC50 は 0.37 nM で、他の PDE よりも 1000 倍以上の選択性があります。