phosphatases
Phosphatases are enzyme that remove a phosphate group from a protein. Protein tyrosine phosphatases (PTPs) comprise a diverse family of transmembrane and cytoplasmic enzymes. PTPs play an important role in regulating the proliferative activity of cells and the integrity of cell-cell and cell-matrix contacts. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) is a non-receptor PTP frequently associated with the endoplasmic reticulum and vesicles subjacent to the plasma membrane. PTP1B as a key negative regulator of leptin receptor pathways has been an attractive therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes mellitus and obesity. Four major serine/threonine-specific protein phosphatase catalytic subunits are present in the cytoplasm of animal cells. Three of these enzymes, PP1, PP2A, and PP2B, are members of the same gene family, while PP2C appears to be distinct.The alkaline phosphatases comprise a heterogeneous group of enzymes that are widely distributed in mammalian cells. Acid phosphatase enzymes catalyze the hydrolysis of phosphate monoesters following the general equation.
製品は phosphatases
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GC14520
(-)-p-Bromotetramisole Oxalate
(-)-p-Bromotetramisole, L-para-Bromotetramisole
(−)-p-ブロモレバミゾールシュウ酸塩(L-p-ブロモレバミゾール)((-)-p-Bromotetramisole Oxalate)はアルカリホスファターゼの有力で非特定の阻害剤である。 -
GC18575
2-hydroxy Tricosanoic Acid methyl ester
Methyl 2-hydroxytricosanoate
2-ヒドロキシトリコサン酸メチルエステルは、熟したおよび未熟のイチゴホモジネート、PseudosuberitesおよびSに見出された水酸化脂肪酸メチルエステルです。
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GC33059
3α-Aminocholestane
3AC
3α-アミノコレスタンは、IC50 が約 2.5 μM の選択的 SH2 ドメイン含有イノシトール-5'-ホスファターゼ 1 (SHIP1) 阻害剤です。 -
GC49169
3,8’-Biapigenin
I3,II8-Biapigenin, 3,8\-Biapigenin
3,8’-ビアピゲニンはオトギリソウ L のビフラボンです。 -
GC49494
4-Aminobenzylphosphonic Acid
4-ABPA, NSC 12117
アルカリホスファターゼ阻害剤
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GC91761
ABBV-CLS-484 (hydrochloride)
Osunprotafib
ABBV-CLS-484 is a dual inhibitor of protein tyrosine phosphatase 1N (PTP1N) and PTP2N (IC50s = 2.5 and 1.8 nM, respectively). -
GC35298
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside は、Saussrurea lappa から分離された化合物で、IC50 が 26.6 μM のヒトタンパク質チロシンホスファターゼ 1B (hPTP1B) の中程度の阻害剤です。
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GC48509
Apigenin 7-O-Glucuronide (hydrate)
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GC13516
AS 1949490
AS 1949490 は、マウス SHIP2、ヒト SHIP2、ヒト SHIP1、ヒト PTEN、ヒト シナプトジャニン、およびそれぞれヒトミオチューブラリン。
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GC46897
AUTEN-99
Autophagy Enhancer-99
AUTEN-99 (臭化水素酸塩) は、ミオチューブラリンホスファターゼ Jumpy (MTMR14 とも呼ばれます) の新規阻害剤です。 -
GC38646
BCI
(E)-BCI
BCIは、選択的な二重特異性リン酸化酵素6(DUSP6)阻害剤として、腫瘍成長とマクロファージ炎症を抑制することができる。 -
GC39160
BCI-215
BCI-215 は、強力な腫瘍細胞選択的二重特異性 MAPK ホスファターゼ (DUSP-MKP) 阻害剤です。 BCI-215 は腫瘍細胞に対して細胞毒性を示しますが、正常細胞に対しては細胞毒性を示しません。
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GC49403
Benzarone
L 2197, NSC 82134
ベンザロン (Fragivix) は強力なヒト尿酸トランスポーター 1 (hURAT1) 阻害剤であり、卵母細胞での IC50 は 2.8 μM です。 -
GC33345
BN82002
BN82002 は、CDC25 ホスファターゼ ファミリーの強力な選択的かつ不可逆的な阻害剤です。 BN82002 は、CDC25A、CDC25B2、CDC25B3、CDC25C CDC25A、および 25C-cat をそれぞれ 2.4、3.9、6.3、5.4、および 4.6 μM の IC50 値で阻害します。 BN82002 は、CD45 チロシンホスファターゼよりも 20 倍高い選択性を示します。
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GC18718
bpV(pic) (potassium hydrate)
Bisperoxovanadium(pic)
bpV(pic)は、複数の異なるタンパク質チロシンホスファターゼ(PTP)を阻害するビスペルオキソバナジウム(bpV)化合物であり、PTENに対して選択的です(IC50 = 31 nM)。
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GC38467
BTdCPU
BTdCPU は、強力なヘム調節 eIF2α キナーゼ (HRI) 活性化因子です。 BTdCPU は eIF2α リン酸化を促進し、耐性細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC16256
BVT 948
An inhibitor of protein tyrosine phosphatases
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GC18106
Calyculin A
(-)-Calyculin A
Calyculin A is a potent inhibitors of protein phosphatases 1 (PP1) and phosphatases 2A (PP2A), with IC50 values of 2nM and 0.5–1.0nM, respectively.
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GC35627
CDC25B-IN-1
CDC25B-IN-1 (化合物 4a) は、細胞分裂周期 25B (CDC25B) ホスファターゼの強力な阻害剤であり、Ki は 8.5 μM です。 CDC25B-IN-1 は、細胞増殖とコロニー形成を強力に阻害し、G2/M 期の増加を引き起こします。
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GC18258
CpdA
Compound A
CPDA は、新しい強力な SH2 ドメイン含有イノシトールホスファターゼ 2 (SHIP2) 阻害剤です。 -
GC62215
CRT0273750
CRT0273750 はオートタキシン (ATX) 阻害剤であり、血漿中の LPA レベルを調節します (IC50 = 0.014 μM)。 CRT0273750 は、がんの ATX/LPA 依存モデルで使用できます。
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GC50357
CX08005
競争的PTP1B阻害剤
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GC13941
Cyclosporin A
免疫抑制剤
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GC35791
cyt-PTPε Inhibitor-1
cyt-PTPε Inhibitor-1 は、強力な細胞質タンパク質チロシンホスファターゼ イプシロン (cyt-PTPε) 阻害剤であり、cyt-PTPε の触媒ドメインに結合し、c-Src 活性化 (c-Src の脱リン酸化) をブロックし、抗破骨細胞活性を示します。
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GC17591
D-erythro-Sphingosine (synthetic)
(-)Sphingosine, DerythroSphingosine C18
D-erythro-Sphingosine (synthetic)はp32-キナーゼの非常に強力な活性化剤であり、EC50値は8μMである。 -
GC41305
DA-3003-2
NSC 663285
Cdc25二重特異性タンパク質チロシンホスファターゼは、細胞周期の進行に重要であり、しばしばがんで過剰発現しています。
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GC38445
DPM-1001
DPM-1001 は、100 nM の IC50 を持つタンパク質チロシンホスファターゼ (PTP1B) の強力で特異的な経口活性の非競合的阻害剤です。
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GC34562
DT-061
DT-061 は経口で生物学的に利用可能なプロテインホスファターゼ 2A (PP2A) の活性化因子であり、KRAS 変異および MYC 駆動腫瘍形成の治療に適用できます。
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GC30664
Enocyanin
エノシアニンはブドウから抽出されるアントシアニンです。
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GC91767
ENPP3 Inhibitor 5J
ENPP3 inhibitor 5J is an inhibitor of ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase family member 1 (ENPP1) and ENPP3 (IC50s = 0.59 and 0.62 µM, respectively, for the human enzymes).
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GC33816
Ertiprotafib (PTP 112)
PTP 112
エルチプロタフィブ (PTP 112) は、PTP1B、IkB キナーゼ β の阻害剤です。 (IKK-β)、およびデュアル PPARαおよびPPARβアゴニスト、1.6 μ の IC50;PTP1B の M、IKK-β の 400 nM;、~1 μ の EC50;PPARα の M;/PPARβ。 -
GC33227
F1063-0967
F1063-0967 は、IC50 が 11.62 μM の二重特異性ホスファターゼ 26 (DUSP26) 阻害剤です。
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GC49074
Forphenicine
細菌代謝産物であり、アルカリホスファターゼの阻害剤です。
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GC38783
Ginkgolic acid C17:1
Ginkgolic Acid II
イチョウ葉から抽出されたギンコール酸 C17:1 は、PTEN および SHP-1 チロシンホスファターゼの誘導を通じて、構成的および誘導可能な STAT3 活性化を抑制します。ギンコール酸C17:1には抗がん作用があります。 -
GC38916
GNF362
GNF362 は、9 nM の IC50 を持つイノシトール三リン酸 3' キナーゼ B (Itpkb) の選択的、強力、かつ経口で生体利用可能な阻害剤です。
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GC12880
GSK 2830371
GSK 2830371 は、IC50 が 6 nM の非常に選択的な Wip1 ホスファターゼ阻害剤です。
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GC91775
h-e5'NT Inhibitor 5C
Human Ecto-5'-nucleotidase Inhibitor 5C
h-e5'NT Inhibitor 5C is an inhibitor of ecto-5'-nucleotidase, also known as CD73 (IC50s = 0.37 and 1.66 µM for the human and rat enzymes, respectively). -
GC12306
Imidazole
イミダゾールは平面 5 員環です。
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GC34178
Isocryptotanshinone
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GC33791
Isotanshinone IIA
アビエタン型ジテルペン代謝産物であるイソタンシノン IIA は、プロテイン チロシン ホスファターゼ 1B (PTP1B) 活性を IC50 0f 11.4 μM で非競合的に阻害することができた。
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GC31499
JTT 551
JTT 551 は選択的なプロテイン チロシン ホスファターゼ 1B (PTP1B) 阻害剤であり、Kis は PTP1B および TCPTP (T 細胞プロテイン チロシン ホスファターゼ) に対してそれぞれ 0.22 μM および 9.3 μM です。 JTT 551 は、2 型糖尿病の研究に使用できます。
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GC38919
KY-226
KY-226 は、0.25 μM の IC50 を持ち、PPARγ アゴニスト活性を持たない、強力で選択的な経口活性のアロステリック プロテイン チロシン ホスファターゼ 1B (PTP1B) 阻害剤です。
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GC16451
L-690330
L-690,330 はイノシトールモノホスファターゼ (IMPase) の競合的阻害剤であり、Kis は組換えヒトおよびウシ IMPase に対して 0.27 および 0.19 μM、ヒトおよびウシ前頭皮質 IMPase に対して 0.30 および 0.42 μM です。
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GC12189
LB-100
タンパク質ホスファターゼ2A(PP2A)阻害剤
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GC36448
Licoflavone A
リコフラボン A はウラルカンゾウの根から分離されたフラボノイドであり、54.5 μM の IC50 でタンパク質チロシンホスファターゼ-1B (PTP1B) を阻害します 。
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GC19223
LMPTP INHIBITOR 1 dihydrochloride
LMPTP Inhibitor I, MLS-0322825 Cmpd 23
LMPTP INHIBITOR 1 (二塩酸塩) は、低分子量タンパク質チロシンホスファターゼ (LMPTP) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 μM LMPTP-A です。 -
GC34353
LMPTP INHIBITOR 1 hydrochloride
LMPTP インヒビター 1 塩酸塩は、低分子量タンパク質チロシンホスファターゼ (LMPTP) の選択的インヒビターであり、IC50 は 0.8 μM LMPTP-A です。
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GC32852
LTV-1
LTV-1 は、T 細胞における強力なリンパ系チロシンホスファターゼ (LYP) 阻害剤であり、IC50 は 508 nM です。
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GC19775
M2N12
M2N12 は、0.09 μM の IC50 値を持つ、強力で高度に選択的な細胞分裂周期 25C タンパク質ホスファターゼ (Cdc25C) 阻害剤です。 M2N12 は、Cdc25A および Cdc25B に対しても有望な活性を持ち、IC50 値はそれぞれ 0.53 μM および 1.39 μM です。 M2N12 には抗腫瘍活性があり、がん研究に使用できます。
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GC18859
Microcystin-LA
CyanoginosinLA, Toxin BE4 (M. aeruginosa)
天然毒素であるミクロシスチン LA は、セリン - スレオニンタンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A をそれぞれ 0.3 および 0.3 nM の IC50 で阻害することにより、その細胞毒性を発揮します。 -
GC36607
Microcystin-LR
CyanoginosinLR, Toxin T 17 (M. aeruginosa)
強力なタンパク質リン酸化酵素阻害剤
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GC47674
Mifepristone-d3
RU486-d3; RU 38486-d3
多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド
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GC10850
ML-095 (hydrochloride)
CID-25067483
ML-095 (塩酸塩) は、PLAP の生化学的阻害剤です。 -
GC44226
MLS-0322825 Cmpd 23
MLS-0322825 化合物 23 は、低分子量タンパク質チロシンホスファターゼ (LMPTP) の選択的阻害剤であり、IC50 は 0.8 μ M LMPTP-A です。
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GC38486
Momordicoside A
モモルジコシド A はモモルディカ チャランティア L から分離されます。
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GC32396
MSI-1436 (Trodusquemine)
Trodusquemine; Aminosterol-1436
MSI-1436 (Trodusquemine) は、選択的かつ非競合的なタンパク質チロシンホスファターゼ1B(PTP1B)酵素の阻害剤である。 -
GC32397
MSI-1436 lactate (Trodusquemine lactate)
Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate
MSI-1436ラクタート(トロドスケミンラクタート)は、酵素プロテインチロシンフォスファターゼ1B(PTP1B)の選択的で非競合的な阻害剤であり、IC50値が1μMであり、TCPTPに比べて200倍の優先度を持ちます(IC50値が224μM)。
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GC14875
NSC 663284
Cdc25 Phosphatase Inhibitor II, DA30031, SPS8I1
NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。 -
GC10169
NSC 87877
A potent inhibitor of SHP-1 and SHP-2
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GC11561
NSC 95397
Cdc25 Inhibitor IV, PTP Inhibitor XXIX
NSC 95397 は、強力な選択的 Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤です (Ki=32 nM (Cdc25A)、96 nM (Cdc25B)、40 nM (Cdc25C); IC50=22.3 nM (ヒト Cdc25A)、56.9 nM (ヒト Cdc25C)、125 nM (Cdc25B))。 NSC 95397 は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1 (MKP-1) を阻害し、MKP-1 および ERK1/2 経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 -
GC19921
Phenylarsine Oxide
Arsenoso-Benzen;FenylArsinoxid;Oxophenyl-Arsin;Oxophenylarsine;Pao;Phenyl Arsene Oxide;Phenyl ARSENOxide;PhenylARSINE Oxide
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GC44637
PHPS1
PTP Inhibitor V
PHPS1 は、Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B、および PTP1B-Q の Kis がそれぞれ 0.73、5.8、10.7、5.8、および 0.47 μM の強力かつ選択的な Shp2 阻害剤です 。 -
GC50568
PHPS1 sodium salt
Shp2(PTPN11)阻害剤
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GC44774
PTP Inhibitor III
α-Bromo-4-(carboxymethoxy)acetophenone, Protein Tyrosine Phosphatase Inhibitor III
PTP阻害剤IIIは、タンパク質チロシンリン酸化酵素(PTP)の光可逆的共有結合阻害剤として機能するα-ハロアセトフェノン誘導体です。
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GC44775
PTP1B Inhibitor
Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor
PTP1B 阻害剤は、タンパク質チロシンホスファターゼ PTP1B の非競合的アロステリック阻害剤であり、IC50 は 8 μM. -
GC37037
PTP1B-IN-1
PTP1B-IN-1 は、IC50 が 1.6 mM の強力なプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B (PTP1B) 阻害剤です。誘導体合成のための1,2,5-チアジアゾリジン-3-オン-1,1-ジオキシド足場。
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GC31324
PTP1B-IN-2
Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor 2
PTP1B-IN-2 は、50 nM の IC50 を持つ強力なプロテイン チロシン ホスファターゼ 1B (PTP1B) 阻害剤です。 -
GC31635
PTP1B-IN-3
PTP1B-IN-3 は、PTP1B と TCPTP の両方で 120 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PTP1B 阻害剤です。
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GC38189
Raphin1
Raphin1 は、調節性ホスファターゼ PPP1R15B (R15B) の経口的に生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。
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GC38539
Raphin1 acetate
Raphin1アセテートは、調節ホスファターゼPPP1R15B(R15B)の経口的に生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。
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GC30834
Rilapladib (SB 659032)
リラプラディブ (SB 659032) (SB 659032) は、IC50 が 230 pM の選択的 Lp-PLA2 (リポタンパク質関連ホスホリパーゼ A2) 阻害剤です。
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GC33044
RMC-4550
RMC-4550 は、強力で選択的な SHP2 のアロステリック阻害剤であり、IC50 は 0.583 nM です。
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GC32783
Rosiptor (AQX-1125)
Rosiptor (AQX-1125) (AQX-1125) は、選択的かつ経口的に活性なホスファターゼ SHIP1 活性化剤で、抗炎症効果があります。 Rosiptor (AQX-1125) (AQX-1125) は、in vitro で Akt のリン酸化、炎症性メディエーターの産生、および白血球走化性を阻害します。
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GC14321
Sal 003
An inhibitor of eIF2α dephosphorylation
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GC17331
Salubrinal
Salubrinal は、eIF2α 脱リン酸化の細胞透過性および選択的阻害剤です 。
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GC38846
SBI-425
SBI-425 は、経口活性で強力な TNAP (組織非特異的アルカリホスファターゼ) 阻害剤です (IC50=16 nM)。
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GC10019
SF1670
SF1670 は、10 番染色体上で削除された強力で特異的なホスファターゼおよびテンシン ホモログ (PTEN) 阻害剤です。
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GC44887
SHP099
SHP099 は、強力で選択的な経口投与可能な SHP2 阻害剤で、IC50 は 70 nM です。
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GC19331
SHP099 hydrochloride
SHP099 塩酸塩は、70 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口投与可能な SHP2 阻害剤です。
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GC30754
SHP2 IN-1
SHP2 IN-1(化合物13)は、SHP2(PTPN11)のアレルギー阻害剤であり、IC50は3nMである。
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GN10140
Silydianin
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GC10594
sodium fluoride
酸性ホスファターゼ阻害剤
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GC16396
Sodium molybdate
モリブデン酸ナトリウム (モリブデン酸二ナトリウム) は、モリブデン酸の有用な供給源です。
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GC14368
Sodium Orthovanadate
NSC 79534
オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質チロシンホスファターゼ、アルカリホスファターゼ、および多くの ATPase の阻害剤であり、おそらくリン酸類似体として作用します。 -
GC12093
Sodium tartrate
酒石酸ナトリウムは、抗酸化作用を持つpH調整剤です。
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GC46011
SPI 112
SPI 112 は、SHP2、プロテイン チロシン ホスファターゼ (PTP)、および PTP1B に対してそれぞれ 1 μM、18.3 μM、および 14.5 μM の IC50 を持つ、強力で選択的かつ競合的な SHP2 (PTPN11) 阻害剤です。
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GC32709
Stibogluconate sodium (Sodium stibogluconate)
Antimony Sodium Gluconate
スチボグルコン酸ナトリウム(スチボグルコン酸ナトリウム)(スチボグルコン酸三ナトリウム九水和物)は、プロテインチロシンホスファターゼの強力な阻害剤です。スチボグルコン酸ナトリウム (スチボグルコン酸ナトリウム) は、それぞれ 10、100、100 μg/mL で SHP-1、SHP-2、および PTP1B 活性を 99% 阻害します。 -
GC16233
Tacrolimus (FK506)
Tacrolimus
Tacrolimus (FK506)は、Streptomyces tsukubaensisから分離された強力な免疫抑制効果を持つマクロライド系抗生物質であり、以前は同種移植の防止やヒトの自己免疫疾患の治療に使用されていた。 -
GC17995
Tacrolimus monohydrate
大環状ラクトンであるタクロリムス一水和物 (FK506 一水和物) は、FK506 結合タンパク質 (FKBP) に結合して複合体を形成し、T リンパ球シグナル伝達と IL-2 転写を阻害するカルシニューリンホスファターゼを阻害します。
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GC41443
TAN 1364B
RK-682 (rac-1)
RK-682 のラセミ体である TAN 1364B は、タンパク質チロシンホスファターゼ (PTPase) 阻害剤です。 TAN 1364B は、8.6 μM、12.4 μM、および 0 の IC50 で、プロテイン チロシン ホスファターゼ 1B (PTP-1B)、低分子量プロテイン チロシン ホスファターゼ (LMW-PTP)、および細胞分裂周期 25B (CDC-25B) を阻害します。 μM、それぞれ。 -
GC91547
Tanzawaic Acid B
(+)-Tanzawaic Acid B
Tanzawaic acid B is a fungal metabolite that has been found in Penicillium and has diverse biological activities. -
GC37741
Tartaric acid disodium dihydrate
酒石酸二ナトリウム二水和物は、酸性ホスファターゼ阻害剤であり、分子生物学および細胞培養アプリケーションの緩衝液に使用されるナトリウム塩です。
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GC31772
Tautomycin
細菌 Streptomyces verticillatus から分離された抗真菌性抗生物質であるトートマイシンは、プロテインホスファターゼ 1 および 2A の強力かつ特異的な阻害剤であり、Ca2+- フリー条件下で平滑筋の収縮を誘導し、PP1 の Kiapp 値は 0.16 nM および 0.4 nM です。と PP2A、それぞれ。
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GC12020
TCS 401
A selective PTP1B inhibitor
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GC11352
Tetramisole HCl
テトラミゾール HCl は、アルカリホスファターゼの阻害剤であり、高純度の駆虫薬です。
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GC39514
TNO155
TNO155 は、野生型 SHP2 の強力な選択的かつ経口活性のアロステリック阻害剤です (IC50=0.011 μM)。 TNO155 は、RTK 依存性悪性腫瘍、特に進行性固形腫瘍の研究に役立つ可能性があります。
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GC18239
TPI-1
Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1
チロシンホスファターゼ阻害剤 1 としても知られる TPI-1 は、SHP-1 阻害剤です。組換え SHP-1 を 40 nM の IC50 で阻害します。 -
GC49401
Triptolide-d3
PG490-d3
Triptolide-d3 (PG490-d3) は、Triptolide とラベル付けされた重水素です。トリプトリドは、Tripterygium wilfordii の根から抽出されたジテルペノイド トリエポキシドで、免疫抑制、抗炎症、抗増殖、抗腫瘍効果があります。トリプトリドは NF-κB 活性化阻害剤です。 -
GC45149
VK3-OCH3
Vitamin K3-OCH3
VK3-OCH3 は強力な抗腫瘍剤です。 VK3-OCH3 は、神経芽腫細胞株に対して細胞毒性を示し、正常細胞株に対しては低い細胞毒性を示します。 VK3-OCH3 は、IMR-32 細胞の G2/M 期でアポトーシスと細胞周期停止を誘導します。 VK3-OCH3 は抗腫瘍活性を示します。 -
GC50041
VO-OHpic
VO-OHPic は可逆的で非競合的かつ選択的な PTEN 阻害剤であり、IC50 は 46 nM です。