Imidazoline Receptors
Imidazoline receptors are the primary receptors on which clonidine and other imidazolines act. There are three classes of imidazoline receptors: I1 receptor – mediates the sympatho-inhibitory actions of imidazolines to lower blood pressure, (NISCH or IRAS, imidazoline receptor antisera selected), I2 receptor - an allosteric binding site of monoamine oxidase and is involved in pain modulation and neuroprotection, I3 receptor - regulates insulin secretion from pancreatic beta cells. Activated I1-imidazoline receptors trigger the hydrolysis of phosphatidylcholine into DAG. Elevated DAG levels in turn trigger the synthesis of second messengers arachidonic acid and downstreameicosanoids. In addition, the sodium-hydrogen antiporter is inhibited, and enzymes of catecholamine synthesis are induced. The I1-imidazoline receptor may belong to the neurocytokine receptorfamily, since its signaling pathways are similar to those of interleukins.
製品は Imidazoline Receptors
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC11588
2-BFI hydrochloride
I2リガンド
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GC16831
Agmatine sulfate
NIH 11035
硫酸アグマチンは、神経伝達物質系、イオンチャネル、一酸化窒素合成など、複数の分子標的に対して調節作用を発揮します。 -
GC14934
AGN 192403 hydrochloride
I1イミダゾリン受容体
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GN10492
Allantoin
(±)-Allantoin, NSC 7606, SD 101, 5-Ureidohydantoin
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GC74240
Allantoin-13C2,15N4
5-Ureidohydantoin-13C2,15N4
Allantoin-13C2,15N4は13 Cと15 N標識のアラントインです。 -
GC15700
BU 224 hydrochloride
BU 224 塩酸塩は、選択的で高親和性のイミダゾリン I2 受容体リガンドであり、Ki は 2.1 nM です。
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GC15202
BU 226 hydrochloride
BU 226 塩酸塩は、I2 の Ki が 1.4 nM、I1 の IC50 が 534.5 nM の選択的イミダゾリン 2 (I2) 受容体リガンドです。
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GC11580
BU 239 hydrochloride
イミダゾリン受容体選択的拮抗剤
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GC31094
CR4056
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GC15384
Harmane
1-Methyl-β-Carboline, NSC 54439
β-カルボリン アルカロイド (BCA) である Harmane は、重度の行動振戦および精神症状を引き起こす強力な神経毒です。 -
GC69206
Harmane-d
Harmane-dは、Harmaneの重水素代物です。Harmaneはβ-カルボリン生物アルカロイド(BCA)であり、深刻な運動振戦や精神医学的症状を引き起こす有効な神経毒素です。HarmaneはI1イミダゾリン受容体(I1-Imidazoline receptor、IC50=30 nM)に対する選択性がα2アドレナリン受容体(IC50=18μM)の1000倍であることがわかっています。また、HarmaneはMAO A/Bに対して有効かつ選択性が高い単胺酸化酵素阻害剤でもあります(MAO A/BのIC50値はそれぞれ0.5μMおよび5μM)。
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GC63754
Harmane-d1
Harmane-d1 は Harmane とラベル付けされた重水素です。
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GC38192
Idazoxan hydrochloride
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GC12629
Moxonidine
LY326869
イミダゾリンI1およびα2Aアドレナリン受容体作動薬
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GC11198
Moxonidine hydrochloride
モキソニジン塩酸塩は、降圧剤として使用されるイミダゾリン受容体サブタイプ 1 の選択的アゴニストです。
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GC60325
Rilmenidine
Oxaminozoline, NSC 664312
革新的な降圧剤であるリルメニジンは、経口的に活性な選択的 I1 イミダゾリン受容体アゴニストです。 -
GC13017
Rilmenidine Phosphate
革新的な降圧剤であるリン酸リルメニジンは、経口で活性な選択的 I1 イミダゾリン受容体アゴニストです。
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GC14958
RS 45041-190 hydrochloride
高度に選択的なI2イミダゾリン受容体リガンド