PDHK
PDHK (pyruvate dehydrogenase kinase) is a kinase enzyme which acts to inactivate the enzyme pyruvate dehydrogenase by phosphorylating it using ATP.
製品は PDHK
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC13669
AZD7545
AZD7545 は、強力で競合的な選択的 PDHK2 (ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ 2) 阻害剤であり、IC50 は PDHK1 と PDHK2 でそれぞれ 36.8 nM、6.4 nM です 。
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GC16795
DCA
DCAは、がん細胞のミトコンドリアにおける代謝調節因子であり、抗がん活性を持ちます。DCAはPDHKを阻害し、腫瘍微小環境中の乳酸濃度を低下させます。DCAは反応性酸素種(ROS)の生成を増加させ、がん細胞アポトーシスを促進します。また、DCAはNKCC阻害剤としても機能します。
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GC15350
Dicoumarol
NSC 17860, NSC 41834, NSC 221570
ジクマロールは、NAD(P)H:キノン酸化還元酵素 1 (NQO1) と PDK1 の両方の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.37 と 19.42 μM です。 -
GC50280
JX 06
NSC 402538
JX 06 は、PDK の強力な選択的共有結合阻害剤です。 JX 06 は、それぞれ 49 nM、101 nM、および 313 nM の IC50 で PDK1、PDK2、および PDK3 を阻害します。 JX 06 は、システイン残基に不可逆的に共有結合することにより、PDK1 活性を阻害します。 JX 06 は顕著な抗腫瘍活性を示します。 -
GC36396
KPLH1130
KPLH1130 は、特定のピルビン酸デヒドロゲナーゼ キナーゼ (PDK) 阻害剤であり、マクロファージの極性化をブロックし、炎症誘発性反応を弱めます。
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GC60232
M77976
M77976 は、PDK4 (ピルビン酸デヒドロゲナーゼ キナーゼ アイソフォーム 4) の特異的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 648 μM です。
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GC73738
PDK-IN-3
PDK-IN-3(化合物1)はPDKの強力なパンデミック抑制剤であり、PDK 1-4のIC 50はそれぞれ109.3、135.8、458.7 nMと8.67μMである。
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GC39500
PDK4-IN-1 hydrochloride
PDK4-IN-1 塩酸塩は、アントラキノン誘導体であり、84 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ 4 (PDK4) 阻害剤です。
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GC65502
TM-1
TM-1 は、ピルビン酸脱水素酵素キナーゼ (PDHK1) の強力な阻害剤です。 TM-1 は PDHK1 と PDHK2 をそれぞれ 2.97 μM と 5.2 μM の IC50 で阻害します。 TM-1 は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ複合体 (PDHC) のリン酸化をブロックし、細胞増殖を阻害します。
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GC32778
VER-246608
VER-246608 は、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ (PDK) の強力な ATP 競合阻害剤であり、PDK-1、PDK-3、PDK-2、および PDK-4 に対する IC50 は 35 nM、40 nM、84 nM、および 91 nM です。 、 それぞれ。