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SPHK

SPHK (sphingosine kinase) is a conserved lipid kinase that catalyzes formation S1P (sphingosine-1-phosphate) from the precursor sphingolipid sphingosine.

製品は  SPHK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate

    PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

    PKC活性化剤

     12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate Chemical Structure
  3. GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) は、Ki が 9.8 μ の選択的で競合的なスフィンゴシンキナーゼ 2 (SK2) 阻害剤です。 ABC294640 Chemical Structure
  4. GC68650 Amgen-23

    Amgen-23（化合物23）は、SPHK（鞘アルコールキナーゼ）の有効な阻害剤であり、SPHK1およびSPHK2のIC50値はそれぞれ20 nMおよび1.6μMです。Amgen-23は抗がん研究に使用されます。

     Amgen-23 Chemical Structure
  5. GC12581 K145 K145 は、4.3 μM の IC50 と 6.4 μM の Ki を持つ、選択的、基質競合的、経口的に活性な SphK2 阻害剤です。 K145 は、SphK1 および他のプロテインキナーゼに対して不活性です。 K145 は細胞アポトーシスを誘導し、強力な抗腫瘍活性を持っています。 K145 Chemical Structure
  6. GC36372 K145 hydrochloride K145 塩酸塩は、4.3 μM の IC50 と 6.4 μM の Ki を持つ、選択的、基質競合的、経口活性の SphK2 阻害剤です。 K145 塩酸塩は、SphK1 および他のプロテインキナーゼに対して不活性です。 K145 塩酸塩は、細胞アポトーシスを誘導し、強力な抗腫瘍活性を持っています。 K145 hydrochloride Chemical Structure
  7. GC19501 MHP

    Methyl caprooyl tyrosinate

     MHP (メチル カプロオイル チロシン酸) は、スフィンゴシン キナーゼ (SPHK1) の活性化因子であり、CAMP mRNA およびタンパク質産生を著しく刺激します。 MHP Chemical Structure
  8. GC33016 MP-A08

    NSC 122314

     MP-A08 は、それぞれ 6.9 ± 0.8 μM および 27 ± 3 μM の Ki 値で SphK1 および SphK2 の両方を標的とする、高度に選択的な ATP 競合スフィンゴシンキナーゼ (SPHK1) 阻害剤です。 MP-A08 Chemical Structure
  9. GC32107 Peretinoin (NIK333)

    NIK333

     ペレチノイン (NIK333) は、レチノイド X 受容体 (RXR) やレチノイン酸受容体 (RAR) などのレチノイド核受容体を標的とするビタミン A 様構造を持つ経口非環式レチノイドです。 Peretinoin (NIK333) Chemical Structure
  10. GC50253 PF 543 hydrochloride

    Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride

     PF 543 塩酸塩 (スフィンゴシン キナーゼ 1 阻害剤 II 塩酸塩) は、IC50 が 2 nM、Ki が 3.6 nM の、強力で選択的、可逆的、スフィンゴシン競合性の SPHK1 阻害剤です。 PF 543 hydrochloride Chemical Structure
  11. GC11917 PF-543 PF-543は、有力で、選択的で、可逆的で、スフィンゴシンに競合的なSphK1の阻害剤である。IC50が2nMで、Ki値は3.6 nMである。 PF-543 Chemical Structure
  12. GC16352 PF-543 Citrate PF-543 Citrate Chemical Structure
  13. GC61597 SK1-I

    BML-258

     スフィンゴシンの類似体である SK1-I (BML-258) は、Ki 値が 10 μM のアイソザイム特異的な競合 SPHK1 阻害剤です。 SK1-I は、SPHK1 PKCα、PKCδ、PKA、AKT1、ERK1、EGFR、CDK2、IKKβ、または CamK2β で活性を示しません。 SK1-I はオートファジーを増強し、抗腫瘍活性を持っています。 SK1-I Chemical Structure
  14. GC33836 SK1-IN-1 SK1-IN-1 は、58 nM の IC50 を持つ強力なスフィンゴシンキナーゼ 1 (SPHK1) 阻害剤です。 SK1-IN-1 Chemical Structure
  15. GC44896 SKI 178 SKI 178 は、強力なスフィンゴシン キナーゼ 1 (SphK1) および SphK2 阻害剤です。 SKI 178 は、薬剤感受性および多剤耐性癌細胞株 (すなわち、MTR3、NCI-ADR、および HL60/VCR 細胞) の両方において、1.8 ～ 0.1 μM の範囲の IC50 濃度で細胞毒性を示します。 SKI 178 は、ヒト急性骨髄性白血病細胞株において CDK1 依存的にアポトーシスを誘導します。 SKI 178 Chemical Structure
  16. GC16701 SKI II

    SKI II, SPHK I2

     ＳＫＩ－ＩＩは、スフィンゴシンキナーゼ（ＳＫ）活性の経口活性および合成阻害剤であり、ＩＣ５０値は、ＳＫ１およびＳＫ２についてそれぞれ７８μＭおよび４５μＭである。 SKI II は、そのリソソームおよび/またはプロテアソーム分解を誘導することにより、SK1 の不可逆的な阻害を引き起こします。 SKI II Chemical Structure
  17. GC60339 SKI V SKI V は、非競合的で強力な非脂質スフィンゴシンキナーゼ (SPHK; SK) 阻害剤であり、GST-hSK に対する IC50 は 2 μM です。 SKI V は、hPI3k の IC50 が 6 μM で PI3K を強力に阻害します。 SKI V は、分裂促進性のセカンド メッセンジャーであるスフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) の形成を減少させます。 SKI V はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍活性を持っています。 SKI V Chemical Structure
  18. GC73974 SKI-349 SKI-349は、スフィンゴキナーゼ1/2（SPHK 1/2）と微小管組立（MDA）の二重標的阻害剤である。 SKI-349 Chemical Structure
  19. GC66011 SKI-I SKI-I は、ST-hSK の IC50 が 1.2 μM である、ヒト スフィンゴシン キナーゼ (SK) の強力かつ選択的な阻害剤です。 SKI-I は hERK2 も阻害します (IC50=11 μM)。 ＳＫＩ－１は、腫瘍細胞系においてアポトーシスを誘導する。 SKI-I Chemical Structure

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